Ácido gadopentético

O magnetismo é um meio de contraste paramagnético.

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Indicações Magnevist

É mostrado nos casos descritos abaixo.

Procedimentos de ressonância magnética na área da medula espinhal, bem como do cérebro.

Para determinar a presença de tumores com diagnóstico diferencial subsequente (se houver suspeita de shvannomu (nervo auditivo), araquocótonoplasma, metástases, bem como um tumor com crescimento infiltrativo (por exemplo, glioma)):

• ao determinar tumores iso-intensivos ou pequenos;
• suspeita de uma possível recaída do aparecimento de um tumor após um procedimento de radioterapia ou após um procedimento cirúrgico;
• para diferenciar a imagem com as seguintes formações raras: ependimoma, hemangioblastoma e também pequenos adenomas pituitários;
• para melhorar a definição de distribuição local de formações que não possuem etiologia cerebral.

Como uma ferramenta adicional no processo de ressonância magnética da coluna vertebral:

• diferenciação de formações extra, assim como intramedular;
• detecção de tumores grandes em áreas patologicamente alteradas;
• avaliação do desenvolvimento e disseminação de formações intramedulares.

O procedimento da ressonância magnética em todas as partes do corpo.

Para diagnosticar uma educação nas seguintes situações:

• melhoria da diferenciação de formações malignas e benignas na área das glândulas mamárias em mulheres;
• para distinguir a cicatriz e os tecidos tumorais após o tratamento das formações em mulheres dentro das glândulas mamárias;
• discriminação de tecido tumoral e cicatricial na região passiva, bem como partes ativas da AOD;
• diferenciação de diferentes áreas de tumores ósseos (região de decaimento, tecido tumoral, bem como foco inflamatório);
• diferenciação de diferentes tipos de formações de fígado;
• Identificação de formações localizadas dentro ou fora dos rins;
• para descobrir o tamanho, e também realizar diferenciação de tumores em diferentes departamentos dos apêndices uterinos;
• para obter uma imagem de qualquer vaso dentro do corpo (além das artérias coronárias) com a ajuda do procedimento de angiografia - isso é necessário, entre outras coisas, para detectar oclusões, estenose e colaterais;
• para realizar uma seleção seletiva de amostras de tecido necessárias (procedimento de biópsia) com o desenvolvimento de tumores ósseos;
• para distinguir o desenvolvimento de hérnia recorrente no tecido cicatricial e disco intervertebral;
• para deduzir uma imagem de lesões no campo de um miocárdio (a forma aguda).

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Forma de liberação

Produzido na forma de uma solução de injeção em frascos de 10 ou 20 ml. Dentro do pacote contém 1 garrafa.

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Farmacodinâmica

Magnetist é uma substância paramagnética contrastante que é usada nos procedimentos de MRI. O sal di-N-metilglucamina da substância Gadopentetic Acid (complexo, incluindo gadolínio e DTPA) ajuda a aumentar o contraste.

No processo de utilização da seqüência ponderada T1 no procedimento de varredura (a RM de protão é usada), o período de relaxamento de torção de spin (T1) de núcleos excitados dentro dos átomos diminui, o que é provocado por íons de gadolínio. Isso ajuda a aumentar a intensidade do sinal transmitido, pelo que o contraste da imagem dos tecidos individuais aumenta.

Diphenoglum gadopentetate é um composto altamente paramagnético que contribui para uma redução significativa no período de relaxamento, mesmo quando se utiliza uma concentração fraca. O nível de ação paramagnética, bem como o relaxamento (determinado pelo período de relaxação de retícula de rotação de prótons de água dentro do plasma) é de 4,95 litros / (mmol / segundo). Ao mesmo tempo, o nível de acidez é 7 e a temperatura é de 39 ° C e o efeito do campo magnético nele é fraco.

O DTPk forma um complexo poderoso que contém um íon de gadolínio paramagnético, o que resulta em uma estabilidade muito forte in vivo e in vitro (log constante de equilíbrio termodinâmico K = 22-23). O sal de dimeglumina do hapopentato dissolve-se rapidamente em água e é considerado um composto hidrofílico forte. O seu coeficiente de distribuição entre o tampão, bem como o n-butanol (pH = 7,6) é de 0,0001. O componente não tem propensão a sintetizar com proteína ou a uma interação mais lenta com enzimas (por exemplo, Na ⁺ K ⁺ ATPase dentro do miocardio). A droga não activa o sistema complementar, de modo que a probabilidade de reação anafilactoide é extremamente baixa.

Com incubação mais longa, bem como altas taxas de gadopentetate de dimegluminio, ocorre um efeito in vitro fraco sobre a morfologia dos eritrócitos. O processo reversível após a administração de drogas pode provocar o desenvolvimento de hemólise fraca dentro dos vasos. Como resultado, há um ligeiro aumento no ferro com bilirrubina no soro sanguíneo, que ocorre durante as primeiras horas após a injeção.

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Farmacocinética

Dimeglumine gadopentate tem propriedades semelhantes a outros compostos bio-inertes que apresentam alto índice de hidrofilia (entre eles, inulina ou manitol). Os parâmetros farmacocinéticos observados em seres humanos são independentes da dosagem de drogas.

Após a introdução da solução, a distribuição rápida ocorre no corpo - fora das células.

Após 1 semana após a ingestão dos animais marcados com sal de dimeglumina radioativa da substância do ácido gadopentetic, sua presença foi determinada por indicadores que eram muito inferiores a 1% da dose administrada de drogas. Um nível relativamente alto de gadolínio (seu complexo não clivado) foi observado dentro dos rins. Esta conexão não passa por GEB e GTB intactos. Uma pequena parte do medicamento passa pela placenta e penetra no feto no sangue, mas é rapidamente excretada.

No caso de usar uma solução inferior a 0,25 mmol / kg (ou 0,5 ml / kg) após alguns minutos que ocupam a fase de distribuição, o valor do contraste plasmático diminui (a meia-vida é de aproximadamente 1,5 horas, o que é aproximadamente igual a taxa de excreção através dos rins).

No caso da administração da substância na quantidade de 0,1 mmol / kg (ou 0,2 ml / kg do fármaco) 3 minutos após o procedimento, o valor plasmático do fármaco foi de 0,6 mmol / l e após 1 hora atingiu 0,24 mmol / l .

Não há biotransformação ou desengate do íon paramagnético.

Gedopentatum dimeglumina excretado através dos rins, inalterado (por filtração dos glomérulos). Parte da droga, cuja excreção ocorre extra-renal, é muito pequena. Cerca de 83% (média) da dose é excretada 6 horas após a injeção. Nas primeiras 24 horas, 91% da dose de medicamento é detectada na urina. Menos de 1% é a dose que é excretada no período de 5 dias após o procedimento.

A depuração da substância activa dentro dos rins é de aproximadamente 120 ml / minuto / 1,73 m  ². Este indicador está correlacionado com a depuração de ⁵¹ Cr-EDTA ou inulina.

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Dosagem e administração

O medicamento é usado nos procedimentos de diagnóstico, só é necessário inseri-lo dentro / no método.

É necessário seguir as precauções geralmente aceitas no processo de realização de uma ressonância magnética: o médico deve primeiro certificar-se de que o paciente não possui implantes ferromagnéticos, um pacemaker, etc.

As dosagens na faixa de 0,14-1,5 T são eficazes independentemente do efeito do campo magnético.

A dosagem necessária é administrada apenas por injeção. Às vezes, é permitido executar uma injeção em bolus. Uma varredura de ressonância magnética usando aprimoramento de contraste pode começar imediatamente após a administração do medicamento ao paciente.

Durante o procedimento de administração do medicamento, o paciente deve, se possível, permanecer em posição supina. Além disso, depois de usar a solução, é necessário acompanhar de perto a condição do paciente, uma vez que a maioria das reações adversas ocorrem dentro de uma meia hora a partir do momento da administração.

Usando um remédio para crianças (também com idade entre 4 meses e 2 anos), adolescentes e também adultos, as seguintes doses devem ser usadas. Para aumentar o contraste e resolver problemas de diagnóstico, geralmente é uma dosagem suficiente, que é determinada ao calcular 0.2 ml / kg.

Se, após a introdução de tal dose, a ressonância magnética mostrou resultados mistos, mas há uma suspeita séria de presença de entidades patológicas no paciente, será conveniente realizar um procedimento repetido de administração de medicamentos (para esclarecer o diagnóstico). Isso deve ser feito dentro de meia hora após o 1º procedimento e, em seguida, executar uma ressonância magnética. A dosagem ao mesmo tempo permanece a mesma (mas para adultos, você pode calcular a dose da solução em um parâmetro de 0,4 ml / kg).

Com a exclusão da recorrência da formação de tumor ou desenvolvimento de metástase, o aumento da dosagem de medicamentos utilizados para adultos (cálculo - 0,6 ml / kg) permite um diagnóstico mais preciso.

É permitido prescrever medicamentos em doses não superiores a 0,4 ml / kg (crianças com mais de 2 anos de idade) e 0,6 ml / kg (adultos).

No procedimento de ressonância magnética para adultos e crianças (a partir dos 4 meses), para resolver as questões levantadas durante o diagnóstico, bem como para aumentar o contraste da imagem, geralmente é suficiente uma dosagem calculada no esquema de 0,2 ml / kg. Mas deve ter em mente que há apenas informações limitadas sobre a experiência de realizar procedimentos de ressonância magnética de todo o corpo antes dos 2 anos de idade.

Em situações especiais, por exemplo, no caso de tumores que têm vascularização fraca ou um pequeno grau de passagem para a região extracelular para obter o contraste necessário, pode haver necessidade de aplicar 0,4 ml / kg do medicamento. Em particular, isso se aplica a baixas seqüências ponderadas em T1 no procedimento de digitalização.

Ao visualizar o sistema de vasos sanguíneos (também é importante aqui a área do corpo que está sendo examinada e o método utilizado para realizá-lo), os adultos às vezes podem precisar aplicar a solução na dose máxima.

As crianças de 1 mês a 2 anos podem prescrever mais de 0,2 mg / kg de solução de drogas.

A quantidade necessária de solução deve ser inserida manualmente para evitar a possibilidade de uma sobredosagem não intencional. O procedimento usando um autoinjetor não é executado.

Assim, as seguintes doses são utilizadas para o diagnóstico:

• a dose média para crianças (de 1 mês a 2 anos) e adultos para ressonância magnética em toda a área do corpo, bem como o cérebro e medula espinhal - 0,2 ml / kg (isto é 0,1 mmol / kg);
• a dose média para o diagnóstico complexo (e o máximo permitido em crianças) é de 0,4 ml / kg (o que é de 0,2 mmol / kg);
• a dosagem máxima utilizada para visualizar o sistema de vasos sanguíneos é de 0,6 ml / kg (o que é de 0,3 mmol / kg).

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Uso Magnevist durante a gravidez

Não há informações clínicas sobre o uso do medicamento em mulheres grávidas. De acordo com os resultados do teste animal, não há efeito indireto ou negativo direto no sistema reprodutivo, mas a droga ainda está proibida de prescrever durante a gravidez. O uso da solução é permitido apenas nos casos em que a condição da mulher grávida requer a introdução do sal de dimeglumin do ácido gadopentetic.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações do medicamento:

• intolerância do componente ativo ou outros elementos da droga;
• presença de distúrbios no trabalho dos rins (em forma grave - com taxa de filtração glomerular <30 ml / minuto / 1,73 m  ² );
• pessoas que estão no período perioperatório durante o transplante de fígado;
• recém nascidos (idade inferior a 1 mês).

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Efeitos colaterais Magnevist

O uso de drogas pode causar tais efeitos colaterais:

• sistema hematopoiético: o indicador de bilirrubina e ferro dentro do soro pode mudar por um tempo;
• sistema imune: esporadicamente desenvolver sintomas alérgicos ou anafilactóides, angioedema, choque anafiláctico, e também o prurido, espirros e tosse, conjuntivite, rinite, broncoespasmo e laringospasmo, e de adição de urticária. Talvez o desenvolvimento de choque, hipotensão e edema na faringe ou laringe;
• órgãos da Assembléia Nacional: raramente há dores de cabeça ou tonturas; há uma desordem de consciência, fala ou cheiro, desorientação, bem como um sentimento de ardor, sonolência e excitação. Além disso, podem surgir tremores, convulsões e parestesias, e com isso coma e astenia;
• órgãos visuais: aparência única de dor nos olhos, distúrbios visuais e lacrimejamento;
• órgãos auditivos: distúrbios auditivos e dor nos ouvidos desenvolvem-se esporadicamente;
• Órgãos CAS: um transtorno transitório clinicamente perceptível da freqüência cardíaca (bradicardia e taquicardia (ou sua forma reflexa)), o desenvolvimento da arritmia, o aumento dos parâmetros da pressão arterial, um transtorno da função cardíaca (até parada cardíaca) é possível;
• Sistema cardiovascular: as manifestações que acompanham a vasodilatação (tipo periférico) se desenvolvem esporadicamente e levam a uma diminuição no nível de pressão e desmaie. Há também confusão, um sentimento de excitação, cianose e uma forma reflexa de taquicardia (pode causar perda de consciência) e a tromboflebite também se desenvolve;
• Distúrbios respiratórios: ocorrem alterações transitórias únicas na freqüência respiratória (aumento ou diminuição), dificuldade no processo respiratório, dispneia, tosse, rales e parada respiratória. Também pode aparecer sensações de compressão na garganta ou irritação, edema pulmonar, espirros, dor na laringe ou garganta (ou sensações desconfortáveis no último);
• Órgãos gastrointestinais: raramente um transtorno do gosto, vômitos e náuseas; há sentimentos ou dores incômodos no estômago, membranas mucosas da boca seca, diarréia, dor de dente, aumento da salivação, dor na área do tecido mole, bem como parestesia na boca;
• órgãos digestivos: ocorrem alterações transitórias (ocasionalmente aumentam) no nível das enzimas hepáticas, e o valor sangüíneo da bilirrubina também aumenta;
• gordura subcutânea e também pele: vermelhidão com calor e vasodilatação aparece sozinha, angioedema, prurido e urticária com exantema;
• estrutura óssea e músculos: dor nos membros;
• sistema urinário e rins: desejo repentino de urinar, incontinência urinária e, além disso, aumento dos níveis de creatinina, juntamente com uma forma aguda de insuficiência renal em pessoas que já haviam sido diagnosticadas com essa patologia;
• transtornos gerais e problemas no local de administração: raramente há sentimentos de frio / calor, bem como dor geral. Além disso, desenvolver-se dor local, inchaço, extravasamento, processos inflamatórios, tromboflebite e flebite, necrose tecidual e inchaço com parestesias. Juntamente com isso, é possível o desenvolvimento de eritema, síndrome hemorrágica e irritação; Dores simples aparecem no esterno, articulações e costas, calafrios, sensação de desconforto. A transpiração é aumentada, ocorrem manifestações vasovagais, inchaço no rosto, sensação de sede e fadiga grave, inchaço periférico, condição febril e a temperatura muda (diminui ou aumenta).

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Overdose

A sobredosagem acidental após injeção intravascular pode provocar o desenvolvimento de tais sinais de comprometimento (eles são causados pelo aumento da osmolaridade dos medicamentos):

• manifestações sistêmicas (hipovolemia, índices de pressão aumentada dentro das artérias pulmonares, forma osmótica da diurese, bem como exsicosis);
• manifestações locais (dor dentro dos vasos).

Os pacientes com insuficiência renal precisam realizar monitoramento contínuo da função renal.

A excreção da substância é realizada utilizando o procedimento de hemodiálise. Mas, ao mesmo tempo, não há evidências que confirmem a necessidade de realizar este procedimento para evitar o desenvolvimento da NSF.

Uma vez que o Magnevist tem um grau de absorção muito fraco dentro do trato gastrointestinal (<1%), no caso de uso não intencional da solução interna, a probabilidade de intoxicação será extremamente baixa.

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Interações com outras drogas

Não foram realizados testes para a interação da solução com outros medicamentos.

A experiência com o uso de drogas contrastantes mostrou que as pessoas que usam β-bloqueadores para tratamento são mais propensas a desenvolver manifestações alérgicas notáveis.

Interação com outras substâncias para testes de diagnóstico.

Ao esclarecer o nível de ferro sérico usando o método de complexometria (por exemplo, usando batofenantrolina), durante os primeiros dias após a aplicação de Magnevist, os indicadores de quantidade podem estar incorretos (reduzidos). Isso pode ser explicado pelo fato de que a solução contém um componente de contraste - DTPK.

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Condições de armazenamento

Mantenha a solução em um local fechado de crianças, em condições padrão para medicamentos. O nível de temperatura não é superior a 25 ° C.

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Validade

O magnetizador pode ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação da solução de drogas.

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