Aciclovir

O aciclovir é um medicamento antiviral desenvolvido para tratar infecções causadas por certos tipos de vírus. É mais frequentemente usado para combater os vírus do herpes, como o vírus herpes simplex (HSV) tipos 1 e 2, que causa herpes oral e genital, e o vírus varicela-zoster e herpes zoster.

O aciclovir interage especificamente com enzimas virais, o que o torna particularmente eficaz contra os vírus do herpes. Depois de entrar no corpo, o aciclovir é convertido em uma forma ativa, o trifosfato de aciclovir, através da ação de enzimas virais. Esta forma ativada é incorporada ao DNA do vírus, bloqueando sua capacidade de reprodução adicional.

Indicações Aciclovir

1. Herpes simples (Herpes simples): O aciclovir é usado para tratar infecções primárias e recorrentes por herpes, que podem se manifestar como estomatite herpética (aparecimento de problemas na região da boca), herpes genital herpético (na região genital), ceratite herpética (na olhos) e outras formas.
2. Herpes zoster (Herpes zoster): O aciclovir é usado para tratar herpes zoster causado pelo vírus Varicella zoster. Esta condição é caracterizada pelo aparecimento de uma erupção cutânea dolorosa, geralmente localizada ao longo do nervo.
3. Varicela (Varicela): O aciclovir pode ser usado para tratar a varicela em adultos e crianças.
4. Prevenção de recorrências: O medicamento pode ser usado para prevenir infecções recorrentes em pacientes com sistema imunológico enfraquecido.
5. Prevenção de infecções associadas ao HIV: Em pacientes com infecção por HIV, o aciclovir pode ser prescrito para prevenir certas infecções herpéticas, como estomatite herpética ou herpes genital.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum e destina-se a ser tomada por via oral. Os comprimidos contêm uma dosagem específica de aciclovir e geralmente são tomados com água.
2. Creme ou pomada: Este formulário destina-se a aplicação externa e é utilizado para tratar erupções herpéticas na pele e nas mucosas.
3. Pomada ocular: Para tratar a conjuntivite herpética ou outras infecções oculares, o aciclovir pode ser usado na forma de uma pomada especial aplicada na superfície interna das pálpebras.
4. Solução injetável: Em alguns casos, como infecções graves ou generalizadas, o aciclovir pode ser administrado por via intravenosa como solução injetável.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA polimerase viral : O principal mecanismo de ação do aciclovir é a sua capacidade de inibir a DNA polimerase viral, que é responsável pela replicação do DNA viral. O aciclovir é incorporado na cadeia de ADN viral como um falso nucleótido, resultando na cessação da síntese adicional de ADN viral.
2. Seletividade às células virais : O aciclovir é ativado por fosforilação na célula infectada pelo vírus e, portanto, sua ação é direcionada principalmente às células virais. Isso minimiza a toxicidade da droga para as células normais do corpo.
3. Reduzindo a duração e a gravidade da infecção : O uso de aciclovir pode reduzir a duração e a gravidade da infecção causada por HPV e DSTs e reduzir o risco de complicações.
4. Prevenção de recorrências : O aciclovir também é eficaz na prevenção de recorrências de infecção, especialmente quando tomado de forma intermitente durante um longo período de tempo.
5. Reduzindo a probabilidade de transmissão : O uso de aciclovir também pode reduzir a probabilidade de transmissão de uma pessoa infectada para uma pessoa saudável.

Farmacocinética

1. Absorção : Após administração oral de aciclovir, ele é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A absorção pode ser retardada pela ingestão concomitante de alimentos, portanto o medicamento é mais frequentemente tomado 1 hora antes da refeição ou 2 horas após a refeição.
2. Distribuição : O aciclovir tem baixo volume de distribuição no organismo, aproximadamente 1,6-2,0 L/kg. Penetra bem em muitos tecidos e órgãos, incluindo cérebro, fígado, rins, pulmões, pele e olhos.
3. Metabolismo : O aciclovir é minimamente metabolizado. A maior parte da dose é excretada inalterada pelos rins.
4. Excreção : Cerca de 60-90% da dose administrada de aciclovir é excretada pelos rins na forma inalterada, principalmente nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida : A meia-vida do aciclovir no organismo é de aproximadamente 2-3 horas em adultos com função renal normal. Este tempo pode ser maior em pacientes com insuficiência renal.
6. Dosagem : A dosagem do aciclovir pode ser modificada em pacientes com insuficiência renal para evitar o acúmulo do medicamento no organismo e minimizar o risco de efeitos tóxicos.
7. Farmacocinética em diferentes formas farmacêuticas : Para pomadas, cremes e géis aplicados na pele, a biodisponibilidade do aciclovir em aplicação tópica é baixa. Quando administrado por via intravenosa, sua biodisponibilidade é próxima de 100%.

Dosagem e administração

Modo de administração e dosagem para administração oral:

1. Herpes simples (HSV-1 e HSV-2):

   • Adultos: Geralmente 200 mg 5 vezes ao dia durante 7 a 10 dias. Em caso de infecção recorrente ou para suprimir a infecção crónica, a dose pode ser reduzida para 400 mg duas vezes ao dia.
   • Crianças: A dosagem para crianças pode variar e deve ser determinada por um médico.

2. Herpes zoster (varicela-zoster):

   • Adultos: 800 mg 5 vezes ao dia durante 7 a 10 dias.
   • Crianças: As recomendações podem variar, sendo obrigatória a consulta com um médico.

3. Profilaxia de herpes em pacientes imunossuprimidos:

   • Adultos e crianças: As doses podem variar; geralmente 200 mg 4 vezes ao dia.

Para uso externo:

• Herpes simples (lábios e genitália):
  • O creme ou pomada é aplicado nas áreas afetadas da pele 5 vezes ao dia durante 4 a 10 dias.

Para injeção:

• Usado principalmente em ambientes hospitalares para infecções graves, a dosagem e a via de administração dependem da gravidade da doença e do julgamento do médico.

Anotações importantes:

• É aconselhável começar a tomar aciclovir o mais rápido possível após o aparecimento dos primeiros sintomas de infecção.
• A hidratação adequada deve ser mantida durante o tratamento.
• A dosagem e a duração do tratamento podem ser ajustadas pelo médico dependendo do quadro clínico e da resposta ao tratamento.
• Pacientes com insuficiência renal podem necessitar de ajuste de dose.

Uso Aciclovir durante a gravidez

1. Herpes genital :

   • Em casos de herpes genital primário ou recorrências graves durante a gravidez, o aciclovir pode ser prescrito para reduzir o risco de transmissão ao recém-nascido. A infecção de recém-nascidos por herpes pode ser grave e acarretar complicações graves.

2. Prevenção e tratamento :

   • O aciclovir pode ser usado para prevenir o herpes recorrente em mulheres grávidas, especialmente no terceiro trimestre, para reduzir a probabilidade de herpes ativo durante o trabalho de parto, potencialmente exigindo uma cesariana.

3. Avaliação de riscos e benefícios :

   • A prescrição de aciclovir durante a gravidez deve basear-se numa avaliação cuidadosa do equilíbrio entre riscos e benefícios potenciais. Isto inclui levar em consideração a gravidade da infecção, o estágio da gravidez e o estado geral de saúde da mulher grávida.

Precauções:

• Monitoramento :

  • Se o aciclovir for utilizado durante a gravidez, é importante o acompanhamento médico regular da saúde materna e fetal.

• Dosagem :

  • Deve ser utilizada a menor dose eficaz que forneça controle de infecção para minimizar a exposição fetal.

• Consulta com um médico:

  • Todas as dúvidas sobre o uso do aciclovir ou qualquer outro medicamento durante a gravidez devem ser discutidas com o seu médico, que poderá levar em consideração todos os fatores individuais e recomendar as opções de tratamento mais seguras e eficazes.

Contra-indicações

1. Intolerância ou alergia individual : Pessoas com intolerância individual conhecida ao aciclovir ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez e amamentação : O uso de aciclovir durante a gravidez e amamentação deve ser coordenado com um médico. Normalmente, o uso de aciclovir nesse período é possível, mas requer cautela e avaliação de potenciais riscos e benefícios.
3. Insuficiência hepática : Na presença de doença hepática grave, pode ser necessário ajuste posológico ou retirada completa do medicamento.
4. Doença renal : Pacientes com insuficiência renal podem necessitar de ajuste posológico de aciclovir.
5. Estados de imunodeficiência : Em pacientes com distúrbios do sistema imunológico, como infecção por HIV ou em uso de medicamentos imunossupressores, o aciclovir pode ser contra-indicado ou exigir cautela especial.
6. Idade pediátrica : A segurança e eficácia do aciclovir em crianças menores de 2 anos de idade não foram estabelecidas.
7. Cuidado quando usado com outros medicamentos : O aciclovir pode interagir com alguns outros medicamentos, por isso você deve discutir possíveis riscos e efeitos colaterais com seu médico, especialmente se estiver tomando outros medicamentos.

Efeitos colaterais Aciclovir

Efeitos colaterais comuns

• Dor de cabeça e fadiga são sintomas comuns que podem ocorrer ao tomar aciclovir.
• Náuseas e vômitos, assim como diarreia e dor abdominal, são comuns quando se toma aciclovir por via oral.

Efeitos colaterais da aplicação tópica

• Vermelhidão, coceira ou queimação no local da aplicação do creme ou pomada, que geralmente é temporária e desaparece quando se interrompe o uso do medicamento.

Efeitos colaterais durante a administração intravenosa

• Inflamação das veias no local da injeção, que pode causar dor.
• Reações mais graves podem incluir danos renais e elevação das enzimas hepáticas, especialmente em doses elevadas ou em pacientes com doença renal prévia.

Efeitos colaterais raros e graves

• Reações alérgicas como erupções cutâneas, urticária, edema de Quincke e até choque anafilático.
• Reações neurológicas como tonturas, desorientação, alucinações, convulsões, ansiedade e tremores. Estas reações são mais comuns em pacientes com função renal comprometida ou naqueles que recebem altas doses do medicamento.
• Trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas) e leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos), que podem afetar a capacidade do corpo de resistir a infecções.

Overdose

1. Efeito tóxico nos rins : Em caso de sobredosagem com aciclovir, pode desenvolver-se insuficiência renal devido à formação de cristais de aciclovir nos rins, o que leva à sua lesão. Isto é especialmente provável se a função renal estiver prejudicada ao mesmo tempo.
2. Sintomas do sistema nervoso central (SNC) : podem incluir dor de cabeça, sonolência, pensamento lento, convulsões e coma.
3. Distúrbios gastrointestinais : Podem ocorrer náuseas, vômitos, diarréia e dor abdominal.
4. Distúrbios do equilíbrio eletrolítico : Pode ocorrer hipercalemia ou hiponatremia.
5. Reações alérgicas : Podem ocorrer urticária, prurido, edema, angioedema e anafilaxia.

Interações com outras drogas

1. Probenicida : O probenicida pode aumentar a concentração de aciclovir no sangue, retardando a sua eliminação do organismo, o que pode levar a um aumento do seu efeito terapêutico e a um risco aumentado de toxicidade.
2. Micofenolato mofetil : O aciclovir pode diminuir a concentração sanguínea de micofenolato mofetil, acelerando o seu metabolismo no fígado, o que pode reduzir a sua eficácia como imunossupressor.
3. Medicamentos que causam nefrotoxicidade : Em combinação com medicamentos como antibióticos aminoglicosídeos ou ciclosporina, o aciclovir pode aumentar o risco de efeitos nefrotóxicos, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
4. Medicamentos que afectam a função renal : Em combinação com medicamentos que podem afectar a função renal, tais como certos anti-inflamatórios não esteróides ou diuréticos, pode haver um aumento do efeito tóxico do aciclovir nos rins.
5. Cimetidina e anti-inflamatórios contendo inibidores da COX-2 : Estes medicamentos podem aumentar a concentração de aciclovir no sangue devido ao atraso do seu metabolismo no fígado, o que pode levar a um aumento do seu efeito terapêutico e a um risco aumentado de toxicidade.
6. Medicamentos que causam hepatotoxicidade : O aciclovir pode aumentar o efeito hepatotóxico de alguns medicamentos, como o paracetamol ou inibidores da protease, o que pode levar ao desenvolvimento de insuficiência hepática.
7. Medicamentos que causam hipercalemia : Em combinação com medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue, como a espironolactona ou os inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), pode ocorrer um aumento da hipercalemia.