Aciclovir

O aciclovir é um medicamento antiviral projetado para tratar infecções causadas por certos tipos de vírus. É mais frequentemente usado para combater vírus do herpes, como o vírus do herpes simplex (HSV) Tipos 1 e 2, que causam herpes orais e genitais, e o vírus varicela-zoster e o herpes zoster.

O aciclovir interage especificamente com as enzimas virais, o que o torna particularmente eficaz contra os vírus do herpes. Depois de entrar no corpo, o aciclovir é convertido em uma forma ativa, o trifosfato de aciclovir, através da ação das enzimas virais. Essa forma ativada é incorporada ao DNA do vírus, bloqueando sua capacidade de reproduzir ainda mais.

Indicações Aciclovir

1. HerpessImplex (herpes simplex): o aciclovir é usado para tratar infecções primárias e recorrentes com o herpes, que podem se manifestar como estomatite herpética (aparência de problemas na área da boca), herpes herpéticos (na área genital), ceratite herpética (nos olhos) e outras formas.
2. Telhas (herpes zoster): o aciclovir é usado para tratar telhas causadas pelo vírus Varicella Zoster. Essa condição é caracterizada pela aparência de uma erupção dolorosa, geralmente localizada ao longo do nervo.
3. A varicela (varicela): o aciclovir pode ser usado para tratar a varíola em adultos e crianças.
4. Prevenção de recorrências: o medicamento pode ser usado para prevenir infecções recorrentes em pacientes com sistemas imunológicos enfraquecidos.
5. Prevenção de infecções associadas ao HIV: Em pacientes com infecção pelo HIV, o aciclovir pode ser prescrito para evitar certas infecções herpéticas, como estomatite herpética ou herpes genital.

Forma de liberação

1. Tablets: essa é a forma mais comum e deve ser tomada por via oral. Os comprimidos contêm uma dose específica de aciclovir e geralmente são tomados com água.
2. Creme ou pomada: este formulário é destinado a aplicação externa e é usado para tratar erupções herpéticas na pele e nas membranas mucosas.
3. Pomada ocular: Para tratar a conjuntivite herpética ou outras infecções oculares, o aciclovir pode ser usado na forma de uma pomada especial que é aplicada à superfície interna das pálpebras.
4. Solução para injeção: Em alguns casos, como infecções graves ou generalizadas, o aciclovir pode ser administrado por via intravenosa como uma solução para injeção.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA viral polimerase: o principal mecanismo de ação do aciclovir é sua capacidade de inibir a polimerase da DNA viral, responsável pela replicação do DNA viral. O aciclovir é incorporado à fita de DNA viral como um nucleotídeo falso, resultando na cessação de síntese de DNA viral adicional.
2. Seletividade para células virais: o aciclovir é ativado por fosforilação na célula infectada pelo vírus e, portanto, sua ação é direcionada principalmente para células virais. Isso minimiza a toxicidade do medicamento para células normais do corpo.
3. Reduzindo a duração e a gravidade da infecção: o uso de aciclovir pode reduzir a duração e a gravidade da infecção causada por HPV e DST e reduzir o risco de complicações.
4. Prevenção de recorrências: o aciclovir também é eficaz na prevenção de recorrências de infecção, especialmente quando tomadas intermitentemente por um longo período de tempo.
5. Reduzindo a probabilidade de transmissão: o uso de aciclovir também pode reduzir a probabilidade de transmissão de uma pessoa infectada para uma pessoa saudável.

Farmacocinética

1. Absorção: Após a administração oral de aciclovir, é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. A absorção pode ser desacelerada pela ingestão concomitante de alimentos, de modo que a droga é mais frequentemente levada 1 hora antes de uma refeição ou 2 horas após uma refeição.
2. Distribuição: o aciclovir tem um baixo volume de distribuição no corpo, aproximadamente 1,6-2,0 l/kg. Ele penetra bem em muitos tecidos e órgãos, incluindo cérebro, fígado, rim, pulmões, pele e olhos.
3. Metabolismo: o aciclovir é minimamente metabolizado. A maior parte da dose é excretada inalterada pelos rins.
4. Excreção: Cerca de 60-90% da dose administrada de aciclovir é excretada pelos rins em forma inalterada, principalmente nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Half-Life: A meia-vida de aciclovir do corpo é de aproximadamente 2-3 horas em adultos com função renal normal. Esse tempo pode ser mais longo em pacientes com função renal prejudicada.
6. Dosagem: A dosagem de aciclovir pode ser modificada em pacientes com função renal prejudicada para evitar o acúmulo do medicamento no corpo e minimizar o risco de efeitos tóxicos.
7. Farmacocinética em diferentes formas de dosagem: para pomadas, cremes e géis aplicados à pele, é baixa a biodisponibilidade do aciclovir em aplicação tópica. Quando administrado por via intravenosa, sua biodisponibilidade é próxima de 100%.

Dosagem e administração

Método de administração e dosagem para administração oral:

1. Herpes simplex (HSV-1 e HSV-2):

   • Adultos: geralmente 200 mg 5 vezes ao dia durante 7-10 dias. Em caso de infecção recorrente ou para suprimir a infecção crônica, a dose pode ser reduzida para 400 mg duas vezes ao dia.
   • Crianças: A dosagem para crianças pode variar e deve ser determinada por um médico.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Adultos: 800 mg 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias.
   • Crianças: As recomendações podem variar, a consulta com um médico é obrigatório.

3. Profilaxia do herpes em pacientes imunossuprimidos:

   • Adultos e crianças: doses podem variar; Geralmente 200 mg 4 vezes ao dia.

Para uso externo:

• Herpes simplex (lábios e genitália):
  • O creme ou pomada é aplicado às áreas afetadas da pele 5 vezes ao dia durante 4-10 dias.

Para injeção:

• Utilizado principalmente em ambientes hospitalares para infecções graves, a dosagem e a via de administração depende da gravidade da condição e do julgamento do médico.

Notas importantes:

• É aconselhável começar a tomar aciclovir o mais rápido possível após aparecer os primeiros sintomas de infecção.
• A hidratação adequada deve ser mantida durante o tratamento.
• A dosagem e a duração do tratamento podem ser ajustadas pelo médico, dependendo do quadro clínico e da resposta ao tratamento.
• Pacientes com comprometimento renal podem exigir ajuste da dose.

Uso Aciclovir durante a gravidez

1. Herpes genital:

   • Nos casos de herpes genital primário ou recorrências graves durante a gravidez, o aciclovir pode ser prescrito para reduzir o risco de transmissão ao recém-nascido. A infecção de recém-nascidos com herpes pode ser grave e implica complicações graves.

2. Prevenção e tratamento:

   • O aciclovir pode ser usado para evitar herpes recorrentes em mulheres grávidas, especialmente no terceiro trimestre, para reduzir a probabilidade de herpes ativos durante o trabalho de parto, potencialmente exigindo uma cesariana.

3. Avaliação de risco e benefício:

   • A prescrição de aciclovir durante a gravidez deve basear-se em uma avaliação cuidadosa do equilíbrio de riscos e benefícios potenciais. Isso inclui levar em consideração a gravidade da infecção, o estágio da gravidez e a saúde geral da mulher grávida.

Precauções:

• Monitoramento:

  • Se o aciclovir for usado durante a gravidez, o monitoramento médico regular da saúde materna e fetal é importante.

• Dosagem:

  • A dose efetiva mais baixa que fornece controle de infecção para minimizar a exposição fetal deve ser usada.

• Consulta com um médico:

  • Todas as perguntas sobre o uso de aciclovir ou qualquer outro medicamento durante a gravidez devem ser discutidas com seu médico, que pode levar em consideração todos os fatores individuais e recomendar as opções de tratamento mais seguras e eficazes.

Contra-indicações

1. Intolerância ou alergia individual: pessoas com intolerância individual conhecida ao aciclovir ou qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez e amamentação: o uso de aciclovir durante a gravidez e a amamentação deve ser coordenado com um médico. Geralmente, é possível o uso de aciclovir durante esse período, mas requer cautela e avaliação de riscos e benefícios potenciais.
3. Insuficiência hepática: na presença de doença hepática grave, o ajuste da dose ou a retirada completa do medicamento pode ser necessária.
4. Doença renal: pacientes com função renal prejudicada podem exigir ajuste de dosagem de aciclovir.
5. Estados da imunodeficiência: Em pacientes com distúrbios do sistema imunológico, como infecção pelo HIV ou tomar medicamentos imunossupressores, o aciclovir pode ser contra-indicado ou requer cautela especial.
6. Idade pediátrica: a segurança e a eficácia do aciclovir em crianças menores de 2 anos não foram estabelecidas.
7. Cuidado Quando usado com outros medicamentos: o aciclovir pode interagir com alguns outros medicamentos; portanto, você deve discutir possíveis riscos e efeitos colaterais com seu médico, especialmente se estiver tomando outros medicamentos.

Efeitos colaterais Aciclovir

Efeitos colaterais comuns

• Dor de cabeça e fadiga são sintomas comuns que podem ocorrer ao tomar aciclovir.
• Náusea e vômito, bem como diarréia e dor abdominal, são comuns ao tomar aciclovir oralmente.

Efeitos colaterais da aplicação tópica

• Vermelhidão, coceira ou queima no local da aplicação do creme ou pomada, que geralmente é temporária e desaparece quando você para de usar o remédio.

Efeitos colaterais durante a administração intravenosa

• Inflamação das veias no local da injeção, o que pode levar à dor.
• Reações mais graves podem incluir danos nos rins e enzimas hepáticas elevadas, especialmente em doses altas ou em pacientes com doença renal anterior.

Efeitos colaterais raros e graves

• Reações alérgicas, como erupções cutâneas, colmeias, edema de Quincke e até choque anafilático.
• Reações neurológicas, como tontura, desorientação, alucinações, convulsões, ansiedade e tremor. Essas reações são mais comuns em pacientes com função renal prejudicada ou naqueles que recebem altas doses do medicamento.
• Trombocitopenia (contagem de plaquetas reduzida) e leucopenia (contagem de glóbulos brancos reduzidos), que pode afetar a capacidade do corpo de resistir a infecções.

Overdose

1. Efeito tóxico nos rins: No caso de overdose de aciclovir, a insuficiência renal pode se desenvolver devido à formação de cristais de aciclovir nos rins, o que leva a seus danos. Isso é especialmente provável se a função renal for prejudicada ao mesmo tempo.
2. Sintomas do sistema nervoso central (SNC): pode incluir dor de cabeça, sonolência, pensamento lento, convulsões e coma.
3. Podem ocorrer distúrbios gastrointestinais: náusea, vômito, diarréia e dor abdominal.
4. Distúrbios do equilíbrio de eletrólitos: Hipercalemia ou hiponatremia podem se desenvolver.
5. Reações alérgicas: urticária, prurido, edema, angioedema e anafilaxia podem ocorrer.

Interações com outras drogas

1. Probenicida: O probenicida pode aumentar a concentração de aciclovir no sangue, atrasando sua eliminação do corpo, o que pode levar a um aumento em seu efeito terapêutico e a um risco aumentado de toxicidade.
2. O micofenolato mofetil: aciclovir pode diminuir a concentração sanguínea de micofenolato mofetil, acelerando seu metabolismo no fígado, o que pode reduzir sua eficácia como imunossupressor.
3. Medicamentos que causam nefrotoxicidade: em combinação com medicamentos como antibióticos aminoglicosídeos ou ciclosporina, o aciclovir pode aumentar o risco de efeitos nefrotóxicos, especialmente em pacientes com função renal prejudicada.
4. Drogas que afetam a função renal: em combinação com medicamentos que podem afetar a função renal, como certos medicamentos anti-inflamatórios não esteróides ou diuréticos, pode haver um aumento no efeito tóxico do aciclovir nos rins.
5. Cimetidina e medicamentos anti-inflamatórios contendo inibidores de COX-2: esses medicamentos podem aumentar a concentração de aciclovir no sangue devido ao atraso de seu metabolismo no fígado, o que pode levar a um aumento em seu efeito terapêutico e um risco aumentado de toxicidade.
6. Drogas que causam hepatotoxicidade: aciclovir pode aumentar o efeito hepatotóxico de alguns medicamentos, como paracetamol ou inibidores de protease, o que pode levar ao desenvolvimento de insuficiência hepática.
7. Drogas que causam hipercalemia: em combinação com medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue, como inibidores da enzima de conversão de espironolactona ou angiotensina (ACEIs, pode ocorrer um aumento na hipercalemia.