Abamat

"Abamat" não mudará a atitude humana em relação à doença, mas é um excelente medicamento antiviral, especialmente desenvolvido por cientistas médicos para crianças e adultos com infecção pelo HIV.

Indicações Abamat

O "Abamat", cujo nome internacional é "Abacavir", é indicado para o tratamento do vírus HIV em adultos e crianças.

O tratamento com este medicamento requer cuidados especiais, visto que a infecção pelo HIV afeta todo o corpo humano, o que significa que o medicamento deve ser tomado sob a supervisão rigorosa de um médico com experiência no tratamento de pacientes com AIDS e HIV. Durante o tratamento, a carga viral e o número de linfócitos CD4 do paciente devem ser avaliados. Os pacientes devem ser informados de que o uso de "Abamat" não previne a transmissão do vírus da imunodeficiência humana pelo sangue ou contato íntimo.

[ 1 ]

Forma de liberação

"Abamat" é apresentado na forma de comprimidos cor de pêssego, revestidos por uma casca redonda biconvexa, com a inscrição "M20" em um lado, no outro lado há uma "tira" para quebrar em duas partes, cada parte das quais é uma dose de 60 mg.

"Abamat" "M110" é quase idêntico ao "Abamat" "M20", mas a forma de liberação do "M110" - as cápsulas também são cor de pêssego, logicamente, têm a inscrição "M110" em um lado, o outro lado é liso, cuja dose é de 300 mg.

A diferença entre o primeiro e o segundo tipo do medicamento é a dosagem, que é discutida, em primeiro lugar, com o médico assistente.

Farmacodinâmica

O Abamato é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade em adultos é de 83%. A concentração máxima no soro sanguíneo é atingida 1,5 hora após a administração do medicamento em comprimidos. Ao tomar o medicamento em doses terapêuticas (600 mg), a concentração máxima é de aproximadamente 3 mcg/ml, e a AUC é medida em intervalos de 12 horas - 6 mcg/h/ml.

Tomar o medicamento durante as refeições retarda o pico de concentração sérica, mas não afeta a concentração plasmática total. Portanto, o Abamat pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.

Abacavir, outro nome para Abamata, penetra livremente em vários tecidos do corpo, incluindo o LCR. A proporção média dos níveis de abacavir no líquido cefalorraquidiano em relação ao soro é de aproximadamente 30-44%. Quando usado em doses terapêuticas, o nível de ligação às proteínas é de aproximadamente 49%.

Em relação ao metabolismo, o abacavir sofre metabolismo primário no fígado, com menos de 2% da dose administrada excretada inalterada na urina.

Os principais metabólitos são o ácido 5'-carboxílico e o 5'-glicuronídeo, cuja transformação ocorre com a ajuda da álcool desidrogenase ou por glicuronidação.

A meia-vida do abacavir é de 1,5 hora. Não ocorre acúmulo significativo após doses repetidas de 300 mg duas vezes ao dia. Metabólitos e abacavir inalterado, aproximadamente 83% da dose administrada, são excretados na urina e o restante nas fezes.

Em relação à carcinogênese e mutagênese, existem dados sobre a ocorrência de tumores malignos e benignos. Na maioria dos casos, esses tumores ocorreram com o uso de altas doses de Abamato – 330 mg/kg/dia e 600 mg/kg/dia. Essas doses equivalem a um nível 24 a 32 vezes maior que a distribuição sistêmica do medicamento em humanos. Embora o potencial carcinogênico do medicamento em humanos seja desconhecido, esses dados nos permitem acreditar que o benefício potencial do uso do medicamento supera o risco carcinogênico para humanos.

Lesões hepáticas

O Abamat é metabolizado principalmente no fígado. A farmacocinética do Abamat foi estudada em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore Child-Pugh 5-6) que receberam uma dose única diária de 600 mg. Os resultados mostraram um aumento médio de 1,89 vezes [1,32; 2,70] na AUC do abacavir e de 1,58 vezes [1,22; 2,04] na meia-vida.

Danos renais

O abamat é metabolizado principalmente no fígado, com aproximadamente 2% da dose excretada inalterada pelos rins. A farmacocinética do abacavir em pacientes com doença renal terminal é semelhante à de pacientes com função renal normal. Portanto, é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Com base na experiência de curto prazo, o Abamate deve ser descontinuado em pacientes com doença renal em estágio terminal.

Farmacocinética em crianças

Em crianças, o Abamat é rápida e facilmente absorvido a partir de soluções orais. Os parâmetros farmacocinéticos gerais em crianças são semelhantes aos de adultos, com maior variabilidade nas concentrações plasmáticas.

Se falamos de bebês com menos de 3 meses, não há informações necessárias sobre uso seguro.

Farmacocinética

Ingrediente ativo: 1 comprimido revestido por película contém: abacavir na forma de sulfato 60 mg ou 300 mg.

Os excipientes incluem:

• dióxido de silício coloidal,
• celulose microcristalina,
• amido de sódio (tipo A),
• estearato de magnésio,
• revestimento de filme "Opadry amarelo" 03B82849 (dióxido de titânio - E171, hipromelose),
• óxido de ferro vermelho - E172,
• óxido de ferro amarelo - E172,
• polietilenoglicol.

"Abamat" é um agente antiviral sistêmico.

O "abamato" é um inibidor nucleosídeo da transcriptase reversa e também um potente inibidor do HIV-1-HIV-2, incluindo isolados de HIV-1 com sensibilidade reduzida à zidovudina, lamivudina, zalcitabina, nevirapina ou didanosina. Na célula, esse fármaco é convertido em um metabólito ativo, o trifosfato de carbovir, que atua inibindo a transcriptase reversa do HIV, resultando na interrupção da conexão necessária no sistema de DNA viral e na interrupção de sua replicação.

Dosagem e administração

O tratamento deve ser realizado por um médico com experiência no tratamento de pacientes com infecção pelo HIV.

"Abamat" é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.

Adultos e crianças maiores de 12 anos (pesando pelo menos 30 kg): 300 mg duas vezes ao dia ou 600 mg uma vez ao dia.

Ao mudar de um esquema de duas doses diárias para um esquema de uma dose diária, a primeira dose de 600 mg deve ser tomada pela manhã. Se preferir um esquema noturno, no dia da mudança, 300 mg devem ser tomados pela manhã e 600 mg à noite.

Ao mudar de uma dose diária para duas vezes ao dia, os primeiros 300 mg devem ser tomados pela manhã.

Crianças de 3 anos (com peso igual ou superior a 14 kg) a 12 anos: a dose recomendada é de 8 mg/kg, duas vezes ao dia; a dose diária máxima é de até 600 mg. "Abamat" deve ser prescrito apenas para crianças que conseguem engolir comprimidos. Para pacientes que não conseguem engolir comprimidos, pode ser oferecido "Abacavir" em solução oral.

Recomendações para o uso de comprimidos de 60 mg para crianças com peso entre 14 e 30 kg.

Não é necessário ajuste de dose em caso de insuficiência renal, visto que o metabolismo do Abamate ocorre principalmente no fígado. Pacientes com insuficiência hepática leve (índice de Child-Pugh - 5-6) devem tomar 200 mg de Abamate duas vezes ao dia. Para essa dosagem, o Abamate deve ser utilizado na forma de solução oral.

Ajuste de dose para pacientes idosos. Ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, é necessário levar em consideração a maior frequência de disfunção cardíaca, hepática e renal, a presença de doenças concomitantes e o uso de medicamentos.

[ 3 ]

Uso Abamat durante a gravidez

O "Abamat" apresenta uma série de contraindicações e efeitos colaterais. No entanto, a segurança do uso do medicamento durante a gravidez não foi estabelecida, portanto, não há recomendações para gestantes. No entanto, um médico só pode prescrever este medicamento se o benefício esperado para a mãe durante esse período superar o risco para o feto.

O uso de "Abamat" não é recomendado para lactantes, bem como durante a gravidez, pois seu efeito na criança é desconhecido. Estudos não comprovaram a passagem do medicamento para o leite materno, portanto, durante o uso, a amamentação deve ser interrompida.

Mas em qualquer caso, uma mulher grávida ou uma mulher que já deu à luz deve seguir rigorosamente as instruções do médico, especialmente porque este medicamento é vendido em farmácias somente mediante apresentação de receita médica.

Contra-indicações

"Abamat" tem várias contraindicações, entre elas:

• Hipersensibilidade aos componentes que compõem o medicamento.
• Insuficiência hepática moderada ou grave.
• Doença renal em estágio terminal.
• Teste positivo para a presença do alelo HLA-B * 5701.

Além das contraindicações, o Abamat também apresenta efeitos colaterais, que também são indicados nas instruções e que o médico assistente deve levar em consideração durante o tratamento. A predisposição a contraindicações pode ser estabelecida por meio de diagnósticos: exames laboratoriais e ultrassonografia.

Efeitos colaterais Abamat

Há evidências de que aproximadamente 5% dos pacientes que receberam Abamate desenvolveram reações de hipersensibilidade, que foram caracterizadas pelo aparecimento de sintomas multiorgânicos com ou sem febre e/ou aparecimento de erupções cutâneas (maculopapulares ou urticária), e raramente foram fatais.

Os sintomas podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, mas geralmente aparecem nas primeiras seis semanas do início do tratamento (o tempo médio de início é de 11 dias).

Os sintomas e sinais de reações alérgicas estão listados abaixo. Aqueles que ocorrem com frequência superior a 10% estão destacados em negrito.

Da pele: erupção cutânea (maculopapular ou urticariforme).

Do sistema digestivo: dor abdominal, diarreia, náuseas, vômitos, gastroenterite, úlceras na mucosa oral.

Do sistema respiratório: tosse, falta de ar, síndrome da depressão respiratória, dor de garganta, insuficiência respiratória, alterações na radiografia de tórax (principalmente infiltrados, que podem ser localizados) manifestações gerais: febre, fadiga, mal-estar, linfadenopatia, edema, conjuntivite, hipotensão arterial, anafilaxia.

Do sistema nervoso: dores de cabeça, parestesia.

Do sistema hematopoiético: linfopenia.

Do sistema digestivo: aumento dos níveis de testes funcionais do fígado, hepatite, insuficiência hepática.

Sistema musculoesquelético: dores musculares, casos isolados de miólise, artralgia, aumento dos níveis de CPK.

Além disso, os níveis de creatinina podem aumentar, insuficiência renal, erupções cutâneas e efeitos colaterais gastrointestinais foram mais comuns em crianças do que em adultos. Erupções cutâneas foram um sintoma isolado comum de reações de hipersensibilidade. Alguns pacientes com reações de hipersensibilidade são inicialmente percebidos como portadores de doenças respiratórias (pneumonia, faringite, bronquite), sintomas gripais, gastroenterite ou reações a outros medicamentos.

O atraso no diagnóstico de hipersensibilidade faz com que os pacientes continuem a usar abacavir, o que pode causar exacerbação grave das reações alérgicas e até mesmo a morte. Portanto, a possibilidade de uma reação de hipersensibilidade deve sempre ser considerada caso os pacientes apresentem os sintomas acima. Se o risco de tal reação não puder ser excluído, o uso de Abamat ou de outros medicamentos que contenham abacavir deve ser descontinuado e não reiniciado. Com a continuação do tratamento, os sintomas de uma reação de hipersensibilidade pioram e geralmente desaparecem após a descontinuação do medicamento. Pacientes que desenvolveram uma reação de hipersensibilidade devem interromper o tratamento e nunca retomá-lo com qualquer medicamento que contenha Abamat.

Há relatos isolados de reações de hipersensibilidade ocorridas após administração repetida do medicamento, quando esta foi precedida pelo aparecimento de um dos principais sinais de hipersensibilidade (erupção cutânea, febre, fadiga, mal-estar, sintomas gastrointestinais ou respiratórios).

Em casos raros, ocorreram reações de hipersensibilidade em pacientes que retomaram o tratamento, mas isso não foi precedido por sintomas de hipersensibilidade. Para muitas outras reações adversas, ainda não está claro se estão relacionadas ao uso de Abamat ou de outros medicamentos usados para tratar a infecção pelo HIV, ou se são resultado da própria doença.

Muitos dos sintomas acima (náuseas, vômitos, diarreia, febre, fadiga, erupção cutânea) ocorrem como parte de uma reação de hipersensibilidade. Portanto, pacientes com qualquer um desses sintomas devem ser cuidadosamente examinados para detectar reações alérgicas. Se o tratamento for interrompido devido à presença de pelo menos um desses sintomas, a retomada do tratamento só será possível sob a supervisão direta de um médico.

[ 2 ]

Overdose

Em caso de superdosagem, é necessário primeiro certificar-se de que o paciente não apresenta reação alérgica ao abamato ou aos seus componentes e, se necessário, realizar a terapia de suporte padrão. Em outros casos, o tratamento é sintomático. Não se sabe se este medicamento é eliminado por diálise peritoneal ou hemodiálise.

Para evitar overdose, siga rigorosamente as recomendações do seu médico. Em caso de sintomas inesperados, informe o seu médico. É bem possível que os sintomas estejam associados a uma reação alérgica.

Interações com outras drogas

A probabilidade de interações do abamato com outros medicamentos mediadas pelo citocromo P450 é baixa. O abamato inibe as enzimas CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6 em concentrações clinicamente relevantes.

Interações entre inibidores de protease e outros medicamentos metabolizados pelas principais enzimas P450 são improváveis.

Não há interação entre Abamat, Zidovudina e Lamivudina.

A administração do medicamento com "Etanol" leva ao desenvolvimento da escala sob a curva farmacocinética "concentração/tempo" (AUC) do "Abamato" em quase 41%. O "Abamato" não afeta o metabolismo do "Etanol".

A administração concomitante de 600 mg de Abamato duas vezes ao dia e Metadona reduz a concentração máxima (Cmáx) do Abamato em 35% e retarda o tempo para atingir a concentração máxima (tmáx) em uma hora, mas a AUC permanece inalterada. Este agente antiviral aumenta a exposição sistêmica média da Metadona em 22%. Pacientes adultos em uso de Metadona e Abamato devem ser monitorados quanto a sinais de síndrome de abstinência, indicando baixa dosagem, pois pode ser necessário ajuste da dose de Metadona.

Os componentes retinoides são eliminados pela álcool desidrogenase. A interação com abamato é possível, mas não foi estudada.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Condições de armazenamento

O "Abamat" segue regras de armazenamento padrão, ou seja, em local escuro e seco, fora do alcance de crianças, cuja temperatura não deve exceder 30 °C. Além disso, deve ser armazenado na embalagem original, juntamente com a bula.

É importante lembrar que o não cumprimento das normas de armazenamento pode reduzir significativamente a vida útil do medicamento, uma vez que a maioria das substâncias ativas ou componentes adicionais perdem suas propriedades terapêuticas em temperaturas muito altas ou quando expostas à luz solar.

É por estas razões que o “Abamat”, cujo folheto contém todas as informações sobre este assunto, deve ser armazenado de acordo com todas as instruções.

Validade

"Abamat", se armazenado de acordo com as instruções, é válido por 2 anos a partir da data de fabricação. Caso contrário, é impossível precisar a data exata de validade.

Ao comprar "Abamat", não tenha vergonha de verificar a data de fabricação e o nome do fabricante. Por que verificar se a data está correta? Quanto ao fabricante, o único que pode produzi-lo é a "Matrix Laboratories Limited", Índia. Não houve falsificações entre as farmácias. Mas, se falamos de métodos de entrega "virtuais", tudo é possível, até mesmo a entrega de um medicamento vencido.