Abamat

"Abamat" não vai mudar a atitude humana em relação à doença, mas é um excelente agente antiviral, especialmente desenvolvido por cientistas médicos para crianças e adultos com infecção pelo HIV.

Indicações Abamat

"Abamat", cujo nome internacional é "Abacavir", destina-se ao tratamento do vírus - HIV de adultos e crianças.

O tratamento com a droga requer extrema cautela, uma vez que a infecção por HIV exerce sua influência em todo o corpo humano, o que significa que o medicamento deve ser administrado sob a supervisão rigorosa de um médico que tenha a experiência necessária no tratamento de pacientes com AIDS e HIV. Durante o tratamento, a carga viral do paciente e o número de linfócitos CD4 devem ser avaliados. Os pacientes devem ser informados de que o uso de Abamat não previne a transmissão do vírus da imunodeficiência através do sangue ou comunicação íntima.

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Forma de liberação

"Abamat" é apresentado sob a forma de comprimidos coloridos com pêssego, cobertos com uma concha, forma redonda biconvexa, com a inscrição "M20" de um lado, do outro lado há uma "tira" para a fratura em duas partes, cada uma das quais é de 60 mg.

"Abamat" "M110" é quase idêntico ao "Abamat" "M20", mas a forma de liberação "M110" - cápsulas é também de cor de pêssego, é lógico, tem a inscrição "M110" de um lado, o outro lado é suave, cuja dose é de 300 mg.

A diferença entre o primeiro eo segundo tipo de droga é a dose, que é, em primeiro lugar, acordada com o médico assistente.

Farmacodinâmica

"Abamat" é rapidamente absorvido pelo trato digestivo. A biodisponibilidade em adultos é de 83%. A concentração máxima no soro sanguíneo é de 1,5 horas após ter tomado o medicamento em comprimidos. Ao tomar o medicamento em doses terapêuticas (600 mg), a concentração máxima é de cerca de 3 μg / ml, e a AUC é levada a uma frequência de 12 horas - 6 μg / h / ml.

O uso do medicamento durante uma refeição diminui o tempo de pico de ocorrência de sua concentração no soro, mas não afeta a concentração total no plasma sanguíneo. No decurso do qual, "Abamat" pode ser tomado, apesar da ingestão de alimentos.

Abacavir - outro nome para "Abamata", penetra livremente em vários tecidos do corpo, incluindo CSF. A proporção média de níveis de abacavir no líquido cefalorraquidiano e soro é de aproximadamente 30-44%. Quando utilizado em doses terapêuticas, o nível de ligação às proteínas é de aproximadamente 49%.

Quanto ao metabolismo, o abacavir sofre metabolismo primário no fígado, 2% da dose aplicada é liberada inalterada nos rins.

Os principais metabolitos são 5 '- ácido carboxílico e 5' - glucuronido, que são convertidos por álcool desidrogenase ou por glucuronização.

A meia-vida do abacavir é de 1,5 horas. Não ocorre uma acumulação significativa após a administração repetida do fármaco numa dose de 300 mg duas vezes ao dia. Metabólitos e abacavir na forma inalterada na quantidade de aproximadamente 83% da dose são excretados pelos rins, o resto - com fezes.

Quanto à carcinogênese, mutagênese, existem dados sobre o aparecimento de tumores malignos e benignos. Na maioria dos casos, estes tumores ocorreram com o uso de altas doses de "Abamat" - 330 mg / kg / dia e 600 mg / kg / dia. Estas doses são equivalentes ao nível, que é 24-32 vezes maior que o nível de distribuição sistêmica do fármaco em seres humanos. Embora o potencial cancerígeno do fármaco em seres humanos seja desconhecido, esses dados oferecem uma oportunidade de acreditar que o benefício potencial do uso do medicamento é predominantemente cancerígeno em seres humanos.

Lesões hepaticas

O processo do metabolismo "Abamata" é, em primeiro lugar, no fígado. A farmacocinética de Abamat foi estudada em pacientes com lesões hepáticas moderadas (índice Child-Pugh-5-6), que tomaram 600 mg por dia. O resultado revelou um aumento médio de 1,89 vezes [1,32; 2,70] AUC de abacavir e 1,58 [1,22; 2,04] vezes a meia-vida.

Dano renal

Basicamente, o processo de metabolismo de "Abamata" ocorre no fígado, aproximadamente 2% da dose administrada passa pelos rins como compostos inalterados. A farmacocinética do abacavir em pacientes com doença renal em estágio final é semelhante à dos pacientes com função renal normal. Portanto, o ajuste da dose para pacientes com lesões renais é necessário.

A partir das informações recebidas por experiência de curto prazo, é necessário cancelar a recepção de "Abamat" aos pacientes com os estágios finais das doenças renais.

Farmacocinética em crianças

Crianças "Abamat" são rapidamente e facilmente absorvidas por soluções orais. Os parâmetros farmacocinéticos gerais das crianças são semelhantes aos adultos, com maior variabilidade nas concentrações plasmáticas.

Se falamos de bebês até 3 meses, não há informações necessárias para uso seguro.

Farmacocinética

Ingrediente ativo: um filme revestido com 1 comprimido contém: abacavir na forma de sulfato 60 mg ou 300 mg.

As substâncias auxiliares incluem:

• dióxido de silício coloidal,
• celulose microcristalina,
• Amido de sódio (tipo A),
• estearato de magnésio,
• revestimento de filme "Opadray Yellow" 03V82849 (dióxido de titânio - E171, hipromelose),
• óxido de ferro vermelho - E172,
• óxido de ferro amarelo - E172,
• polietileno glicol.

"Abamat" é um agente antiviral para uso sistêmico.

Abamat é um inibidor de transcriptase reversa de nucleósido e também é potente com o inibidor de VIH-1-HIV-2, incluindo isolados de HIV-1 com uma sensibilidade subestimada a zidovudina, lamivudina, zalcitabina, nevirapina ou didanosina. Em uma célula, este fármaco é convertido em um metabolito ativo, trifosfato de carbovir, que atua pela inibição da transcriptase reversa do HIV, resultando em uma ruptura da ligação necessária no sistema de DNA viral e interrompendo sua replicação.

Dosagem e administração

O tratamento deve ser realizado por um médico que tenha experiência no tratamento de pacientes com infecção pelo HIV.

"Abamat" é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.

Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade (que pesam pelo menos 30 kg): 300 mg duas vezes ao dia ou 600 mg uma vez por dia.

Ao mudar do regime duas vezes ao dia para o horário de uma ingestão diária única, de manhã, a primeira ingestão de 600 mg deve ser feita de manhã. Se o regime noturno for preferível, então, no dia da transição na manhã, tome 300 mg e à noite - 600 mg.

Ao mudar de um modo uma vez por dia para um regime duas vezes ao dia, os primeiros 300 mg devem ser retirados pela manhã.

Crianças de 3 anos (cujo peso não é inferior a 14 kg) até aos 12 anos de idade, a dose recomendada é de 8 mg / kg 2 vezes ao dia; a média diária máxima é de até 600 mg por dia. "Abamat" deve ser prescrito apenas para as crianças que podem engolir a pílula. Para pacientes que não podem engolir uma pílula, "Abacavir" pode ser oferecido sob a forma de uma solução para administração oral.

As recomendações para o uso de comprimidos são de 60 mg para crianças com peso entre 14 e 30 kg.

Não é necessária, uma vez que o processo de metabolismo "Abamata" ocorre principalmente no fígado em pacientes com insuficiência hepática leve (escala índice de Criança - - Pugh - 5-6) o ajuste da dose na insuficiência renal é recomendado para obter 200 mg "Abamata" dia sdvazhdy . Para esta dosagem deve ser usado "Abamat" na forma de uma solução para administração oral.

Ajuste da dose para pacientes idosos. Quando o medicamento é prescrito para pacientes idosos, é necessário levar em conta uma maior incidência de doenças cardíacas, hepáticas e renais, a presença de doenças concomitantes e o uso de medicamentos.

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Uso Abamat durante a gravidez

"Abamat" tem todo um complexo de contra-indicações e efeitos colaterais. Mas a segurança do uso de "Abamat" durante a gravidez não está estabelecida, portanto, e não há recomendações para as mulheres grávidas. Mas o médico pode prescrever a recepção deste remédio somente se o benefício esperado para a mãe durante este período exceder o risco para o feto.

"Abamat" para amamentar mães infectadas pelo HIV, bem como durante a gravidez, não é aconselhável tomar, bem como seu efeito sobre a criança é desconhecida. Estudos não estabeleceram a penetração da droga no leite materno, portanto, durante a recepção, deve parar de amamentar.

Mas, em qualquer caso, uma mulher grávida ou uma mulher que já deu à luz deve seguir as instruções claras do médico, especialmente porque o remédio é dispensado somente nas farmácias quando a receita é administrada.

Contra-indicações

"Abamat" tem várias contra-indicações, que incluem:

• Hipersensibilidade aos componentes que compõem o medicamento.
• Insuficiência hepática moderada ou grave.
• Etapa terminal da doença renal.
• Teste positivo para a presença do alelo HLA-B * 5701.

Além das contra-indicações, "Abamat" também tem efeitos colaterais, que também são indicados nas instruções e que são necessariamente levados em consideração pelo médico assistente durante a terapia. Estabelecer uma predisposição a contra-indicações pode ser através do diagnóstico: exames laboratoriais e ultra-som.

Efeitos colaterais Abamat

Há evidências de que aproximadamente 5% dos pacientes que receberam "Abamat", desenvolveu uma reacção de hipersensibilidade, que foram caracterizados pelo aparecimento de sintomas múltiplos órgãos com ou sem aumento de temperatura e o aparecimento de lesões ou (maculopapular ou como urticária) raramente um letal.

Os sintomas podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, no entanto, eles geralmente aparecem nas primeiras seis semanas após o início do tratamento (o tempo médio de início é de 11 dias).

Sintomas e sinais de reações alérgicas são apresentados abaixo. Aqueles que ocorreram com uma frequência superior a 10% são destacados em negrito.

Da pele: uma erupção cutânea (maculopapular ou na forma de urticária).

Por parte do sistema digestivo: dor abdominal, diarréia, náuseas, vômitos, gastroenterite, úlceras na mucosa da cavidade bucal.

Por parte do sistema respiratório: tosse, falta de ar, síndrome de depressão respiratória, dor de garganta, insuficiência respiratória, alterações na rotura da cavidade torácica (principalmente infiltrações que podem ser localizadas): febre, fadiga, má saúde, linfadenopatia, inchaço , conjuntivite, hipotensão arterial, anafilaxia.

Do sistema nervoso: dores de cabeça, parestesia.

Por parte do sistema de hematopoiese: linfopenia.

Por parte do sistema digestivo: aumento do nível de testes hepáticos funcionais, hepatite, insuficiência hepática.

Sistema musculoesquelético: dor muscular, casos únicos de miólise, artralgia, aumento do nível de CK.

Entre outras coisas, o aumento do nível de creatinina, insuficiência renal, erupção cutânea e reações adversas do trato gastrointestinal são mais propensos a ocorrer em crianças do que em adultos. Um sintoma isolado freqüente de uma reação de hipersensibilidade foi erupções cutâneas. Alguns pacientes com reações de hipersensibilidade são inicialmente percebidos como tendo doenças do sistema respiratório (pneumonia, faringite, bronquite), doenças semelhantes a gripe, gastroenterite ou reações a outros medicamentos.

O atraso no diagnóstico de hipersensibilidade leva ao fato de que os pacientes continuam a usar abacavir, o que pode causar grave agravamento de reações alérgicas e até a morte. Portanto, você deve sempre ter em mente a probabilidade de uma reação de hipersensibilidade, se os pacientes tiverem os sintomas acima mencionados. Se o risco de tal reação for impossível de excluir, o uso de Abamat ou outras drogas que contenham abacavir não é revogado. Ao continuar o tratamento, os sintomas das reações de hipersensibilidade pioram, e depois que o medicamento geralmente é retirado. Os pacientes que desenvolveram uma reação de hipersensibilidade devem priorizar o tratamento e nunca renová-lo com qualquer medicamento contendo "Abamat".

Existem alguns relatos de reações de hipersensibilidade que ocorreram após o uso repetido do medicamento, quando este foi precedido pelo aparecimento de um dos principais sinais de hipersensibilidade (erupção cutânea, febre, fadiga, mal-estar, sintomas gastrointestinais ou respiratórios).

Em casos raros, ocorreram reações de hipersensibilidade em pacientes que retomaram o tratamento, mas isso não foi precedido de sintomas de hipersensibilidade. Para muitas outras reacções adversas, não está claro se estão associados ao uso de "Abamat" ou outras drogas usadas para tratar a infecção pelo HIV, é o resultado da doença como tal.

Muitos dos sintomas acima (náuseas, vômitos, diarréia, febre, fadiga, erupção cutânea) aparecem como parte da reação de hipersensibilidade. Portanto, pacientes com qualquer um desses sintomas devem ser cuidadosamente examinados para reações alérgicas. Em caso de rescisão do tratamento devido à presença de pelo menos um desses sintomas, a retomada do tratamento é possível somente sob a supervisão direta de um médico.

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Overdose

Em caso de sobredosagem, antes de mais, é necessário garantir que o paciente não tenha uma reação alérgica a "Abamat" ou seus componentes e, se necessário, realizar uma terapia de manutenção padrão. Em outros casos, o tratamento é sintomático. Não se sabe se este medicamento é excretado por diálise peritoneal ou hemodiálise.

Para evitar uma sobredosagem, siga rigorosamente as recomendações de um médico. Em caso de sintomas imprevistos, é necessário informar o médico assistente. É possível que a sintomatologia possa estar associada a uma reação alérgica.

Interações com outras drogas

A probabilidade de interação mediada por P450 de "Abamat" com outros dispositivos médicos é baixa. "Abamat" suprime as enzimas CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6 em concentrações clinicamente apropriadas.

A interação de inibidores de protease e outros medicamentos que são metabolizados por enzimas P450 básicas é improvável.

A interação entre "Abamat", "Zidovudin" e "Lamivudin" está ausente.

A admissão da droga com "Etanol" leva ao desenvolvimento de uma escala sob a curva de farmacocinética "concentração / tempo" (AUC) de "Abamat" em quase 41%. "Abamat" não afeta o metabolismo do "Etanol".

Aplicação simultânea de 600 mg de "Abamat" duas vezes ao dia e "Metadona" ajuda a reduzir a concentração máxima (Cmax) de "Abamat" em 35% e por uma hora atrasa o período de atingir a concentração máxima (tmax), porém a AUC permanece inalterada. Este agente antiviral aumenta a escala sistêmica média da metadona em 22%. Pacientes adultos que tomam "metadona" e "Abamat" devem ser verificados quanto a sinais de síndrome de abstinência, indicando uma baixa dosagem, uma vez que pode ser necessário um ajuste da dose de "metadona".

Os componentes dos retinóides são eliminados com álcool desidrogenase. A interação com Abamat é possível, mas não foi estudada.

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Condições de armazenamento

"Abamat" tem regras de armazenamento padrão, isto é, num local escuro e seco, inacessível para crianças, cuja temperatura não deve exceder 30 ° C. E para armazená-lo é necessário na embalagem original juntamente com a folha solta - as instruções.

Deve-se lembrar que a não observância das normas durante o armazenamento pode diminuir significativamente a vida útil do medicamento, pois a maioria das substâncias que são ativas ou componentes adicionais perdem suas propriedades terapêuticas a uma temperatura muito alta ou ao interagir com os raios do sol.

É por estas razões que Abamat, em cuja inserção há toda a informação sobre este assunto, deve ser mantida, observando todas as instruções.

Validade

"Abamat", se você mantê-lo, seguindo as instruções, é adequado por 2 anos a partir da data de emissão. Mas, caso contrário, a data exata do final de sua data de validade não pode ser chamada.

Comprando "Abamat", não hesite, veja a data de fabricação e o nome do fabricante. Por que verificar a data - é compreensível. Quanto ao fabricante, o único que pode produzir é Matrix Laboratories Limited India. Não foram observadas falsificações entre farmácias. E, aqui, para falar sobre formas de entrega "virtuais", então tudo é possível, inclusive a entrega de um produto em atraso.