Zirid

Ziride é um medicamento que estimula o peristaltismo.

Indicações Zirida

É usado no tratamento de sintomas dispépticos e disfunções gastrointestinais: sensação de estômago cheio, flatulência, desconforto ou dor na parte superior do abdômen, além de azia, vômitos e perda de apetite com náuseas.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. Uma cartela separada contém 4 ou 10 cartelas com comprimidos.

Farmacodinâmica

O cloridrato de itoprida promove a ativação da motilidade gastrointestinal, antagonizando o efeito sobre os receptores de dopamina D2 e desacelerando a acetilcolinesterase. O componente ativo do medicamento ativa o processo de liberação do elemento acetilcolina e retarda sua degradação.

Além disso, o medicamento possui propriedades antieméticas, devido à interação com os receptores D2 localizados dentro do sítio de ativação do quimiorreceptor. O componente ativo do medicamento promove o esvaziamento gástrico (obtido devido ao efeito específico na parte superior do trato gastrointestinal).

O cloridrato de itoprida não tem efeito nos níveis séricos de gastrina.

Farmacocinética

O fármaco é absorvido quase completa e rapidamente no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade relativa é de aproximadamente 60% (devido ao efeito da primeira passagem hepática – o chamado metabolismo pré-sistêmico). A ingestão de alimentos não afeta os indicadores de biodisponibilidade. No plasma, os valores máximos do fármaco são observados após 30-45 minutos (no caso de administração de 50 mg do fármaco).

Com o uso repetido do medicamento em doses de 50-200 mg (tomadas três vezes ao dia), foi encontrada linearidade das propriedades farmacocinéticas do ingrediente ativo com seus produtos de decomposição (durante um curso de terapia de 7 dias), com taxas mínimas de acúmulo da substância.

A síntese proteica no plasma sanguíneo é de cerca de 96%. O processo é realizado principalmente com a ajuda de albuminas. O fármaco também é sintetizado com α-1-glicoproteína ácida (menos de 15%).

A maior parte do fármaco é distribuída em diversos tecidos (índice de volume de distribuição: 6,1 l/kg), excluindo o sistema nervoso central. A substância atinge níveis elevados no intestino delgado, rins, estômago e glândulas suprarrenais, juntamente com o fígado. Apenas uma pequena parte do fármaco penetra no sistema nervoso central. O cloridrato de itoprida também é excretado no leite materno.

O fármaco sofre intenso metabolismo hepático. Foram detectados três produtos de degradação do fármaco, dos quais apenas um apresenta atividade fraca, sem significado medicinal (cerca de 2 a 3% do efeito medicinal da substância ativa). O principal produto de degradação é o N-óxido, formado pela oxidação da categoria terciária dos amino-N-dimetils.

O fármaco é metabolizado pela monoxigenase contendo flavina (FMO). A potência e a quantidade das isoenzimas FMO humanas podem variar devido a polimorfismo genético, o que pode resultar na rara doença autossômica recessiva chamada trimetilaminúria. A meia-vida da substância pode ser maior em pessoas com esse distúrbio.

Testes farmacocinéticos in vivo utilizando reações mediadas por CYP revelaram que o ingrediente ativo do medicamento não tem efeito indutor nem inibidor sobre os elementos CYP2C19 nem CYP2E1. Além disso, o uso de cloridrato de itoprida não afetou o conteúdo das enzimas CYP nem a atividade do elemento UGT1A1.

A maior parte da substância ativa do medicamento e seus produtos de degradação são excretados na urina. Quando voluntários utilizaram o medicamento em uma única dose padrão, sua excreção (na forma da substância ativa e do N-óxido) foi de 3,7% e 75,4%, respectivamente.

A meia-vida da itoprida é de cerca de 6 horas.

Dosagem e administração

A dose diária total do medicamento é de 150 mg (1 comprimido três vezes ao dia antes das refeições). Também é permitido reduzir essa dose para 0,5 comprimido três vezes ao dia (levando em consideração a evolução da doença). Em geral, os comprimidos devem ser tomados em intervalos aproximadamente iguais. O medicamento é tomado sem mastigar e regado com água.

A duração do tratamento é prescrita pelo médico assistente, levando em consideração a gravidade da doença. No entanto, não pode durar mais de 2 meses.

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Uso Zirida durante a gravidez

Não há dados sobre a segurança do uso de Zirid durante a gravidez. Portanto, é necessário interromper o uso do medicamento durante esse período. Além disso, antes de começar a tomar o medicamento, é necessário certificar-se de que a paciente não esteja grávida.

Também não há informações sobre o uso de medicamentos durante a lactação, por isso é aconselhável que mulheres que amamentam evitem o uso dos comprimidos.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância ao componente ativo do medicamento, bem como a qualquer um de seus elementos adicionais;
• problemas no trato gastrointestinal – perfuração, obstrução ou desenvolvimento de sangramento.

Efeitos colaterais Zirida

Tomar o medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• Disfunção sanguínea e linfática: às vezes, desenvolve-se leucopenia. Raramente, neutropenia. Pode ocorrer trombocitopenia;
• distúrbios imunológicos: podem ocorrer sintomas anafilactoides;
• manifestações do sistema nervoso: às vezes, aparecem tonturas e, além disso, distúrbios do sono e dores de cabeça. Pode ocorrer tremor;
• Reações do trato gastrointestinal: às vezes, ocorrem dor abdominal, constipação, hipersalivação e diarreia. Podem ocorrer ressecamento da mucosa oral e náuseas;
• distúrbios no funcionamento do sistema hepatobiliar: pode ocorrer icterícia;
• distúrbios do sistema urinário e dos rins: às vezes, problemas com a micção são observados em pessoas com hipertrofia da próstata, e o nível de creatinina com nitrogênio da ureia também aumenta;
• danos à camada subcutânea e à pele: ocasionalmente aparecem coceira, vermelhidão e erupção cutânea;
• disfunção do sistema músculo-esquelético e dos tecidos conjuntivos: às vezes há dor nas costas ou no esterno;
• Problemas com o sistema endócrino: às vezes, há aumento dos níveis de prolactina. É possível o desenvolvimento de galactorreia ou ginecomastia;
• distúrbios sistêmicos: às vezes há uma sensação de fadiga;
• transtornos mentais: às vezes aparece uma sensação de irritabilidade;

Resultados de exames laboratoriais: possível aumento nos níveis de ALT, AST, GGT, bilirrubina e fosfatase alcalina.

Overdose

Atualmente não há relatos de casos de envenenamento pelo medicamento.

Em caso de overdose, é necessário realizar procedimentos padrão para tais situações - lavagem gástrica e eliminação dos sintomas dos distúrbios.

Interações com outras drogas

Quando o medicamento foi combinado com diazepam, nifedipina e wafarina, bem como com as substâncias ticlopidina, cloreto de nicardipina e diclofenaco, não ocorreram interações farmacológicas.

No nível da hemoproteína P450, interações também não devem ser esperadas porque o medicamento é metabolizado pelo elemento FMO.

A itoprida tem um efeito gastrocinético que pode afetar a absorção de medicamentos orais tomados com Ziride. Nesse caso, é especialmente necessário monitorar cuidadosamente os indicadores de medicamentos com espectro de ação estreito, medicamentos com liberação lenta do componente ativo e medicamentos cuja forma farmacêutica possui uma cápsula solúvel no estômago.

Agentes anticolinérgicos podem reduzir a eficácia do medicamento.

Os elementos ranitidina, cetraxato, bem como cimetidina com teprenona não afetam as propriedades procinéticas da itoprida.

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Condições de armazenamento

Não são necessárias condições especiais de armazenamento para o medicamento. Ele deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas.

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Instruções Especiais

Avaliações

O Zirid tem avaliações muito boas quanto à sua eficácia medicinal. Os pacientes relatam que o medicamento funciona melhor quando sentem peso e plenitude no estômago, bem como flatulência. Ele também elimina rapidamente a azia – após alguns dias de uso dos comprimidos. Também são observadas rápida normalização do peristaltismo intestinal e retorno do apetite.

Validade

O Ziride pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.