Zalox

O medicamento Zalox é um antidepressivo cujo princípio ativo é a sertralina, um composto químico que suprime o retorno reverso da serotonina nos neurônios. Este medicamento eficaz, da empresa canadense Pharmascience Inc., é amplamente utilizado por psiquiatras modernos.

Indicações Zalox

O medicamento Zalox é liberado pelo fabricante como um remédio potente que previne ou alivia estados depressivos em pacientes. Daí as indicações correspondentes para o uso do Zalox:

• Psicose depressiva acompanhada de sentimento de ansiedade.
• Manifestações maníacas de transtorno mental.
• Uso preventivo de um antidepressivo para evitar recaídas da doença.
• Tratamento de transtornos obsessivo-compulsivos.
• Agorafobia é um medo de pânico de espaços abertos.
• Transtorno de estresse pós-traumático.
• Prevenção de recaídas depressivas.
• Outras manifestações de psicose.

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Forma de liberação

O medicamento Zalox é produzido em uma única apresentação. O medicamento consiste em cápsulas de pó branco revestidas por uma cápsula de gelatina.

Farmacodinâmica

O mecanismo ao qual toda a farmacodinâmica do Zalox está atrelada é que a substância dominante, a sertralina, efetivamente retarda a capacidade de outros compostos químicos de se ligarem e removerem a serotonina dos neurônios, enquanto a dopamina e a norepinefrina não sofrem essa influência ativa. O bloqueio do transporte de retorno da serotonina, devido às propriedades ativas da sertralina, também ocorre nos trombócitos.

Tomar Zalox, como a maioria dos antidepressivos, leva à supressão da atividade dos receptores cerebrais (serotonina e norepinefrina). Como demonstraram estudos clínicos, a substância química sertralina não possui pontos de contato radicais com outros receptores (como histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, etc.).

Estudos controlados com placebo demonstraram que o Zalox, com seu ingrediente ativo sertralina, não apresenta propriedades sedativas. É inerte ao efeito sobre as habilidades psicomotoras do paciente.

Farmacocinética

A capacidade de absorção da sertralina pode ser considerada bastante média. Se o tratamento com este medicamento for prolongado e o paciente tomar 200 mg por via oral diariamente, a quantidade máxima da substância no plasma sanguíneo (que será de 0,19 mcg/ml) será atingida 4,5 a 8,4 horas após a administração do medicamento no organismo.

A meia-vida dessa substância no organismo também é longa – de 22 a 36 horas, dependendo das características individuais do paciente e de suas doenças concomitantes. Devido à longa meia-vida, o monitoramento mostrou um acúmulo duplo do fármaco, o que permite atingir as concentrações de equilíbrio observadas após uma semana de administração, quando o paciente recebe o fármaco uma vez ao dia.

A farmacocinética do Zalox, que varia de 50 a 200 mg, depende em grande parte da dosagem do medicamento. Uma grande porcentagem de sertralina é absorvida pelo fígado, degenerando-se em um derivado da N-desmetilação. Posteriormente, a sertralina e seus metabólitos, que apresentam baixa atividade farmacológica, são excretados do corpo do paciente em quantidades iguais pelas fezes e pelos rins, pela urina. Ao mesmo tempo, a própria sertralina (na forma inalterada) é excretada em pequenas quantidades, visto que cerca de 98% dela é excretada com o componente proteico do plasma sanguíneo. Até o momento, não há dados confiáveis sobre a ação conjunta do Zalox e de outros medicamentos com capacidade semelhante de ligação proteica altamente ativa.

A farmacocinética do Zalox não depende do sexo ou da idade.

Dosagem e administração

É importante compreender que o medicamento Zalox deve ser tomado apenas conforme prescrição médica e nas dosagens estritamente especificadas. Como regra, para adultos e crianças maiores de 13 anos, a dose diária inicial para o tratamento de estados depressivos é prescrita na quantidade de 50 mg. Para transtornos nervosos caracterizados por sintomas de pânico, a dose diária inicial é prescrita na quantidade de 25 mg e, após uma semana de uso, a dose é aumentada para 50 mg por dia. Você não deve aumentar a quantidade do medicamento tomado por conta própria.

Se não houver melhora durante o tratamento, o médico assistente poderá aumentar a dosagem de Zalox, mas essa quantidade não deve exceder 200 mg por dia. Deve-se levar em consideração que a concentração máxima de sertralina, com base na farmacocinética do medicamento, acumula-se no plasma sanguíneo após uma semana do início da administração.

Você não deve parar de tomar o medicamento, mesmo que não observe uma melhora rápida na sua saúde. Isso pode levar até quatro semanas (cerca de um mês).

Modo de administração e dosagem: Zalox deve ser administrado por via oral uma vez ao dia (de manhã ou à noite). A cápsula do medicamento deve ser engolida com um pouco de água. A cápsula deve ser engolida sem mastigar.

Somente o médico assistente tem o direito de interromper o uso de Zalox. O uso do medicamento pode durar até vários meses. Se, por algum motivo, uma dose for esquecida, a próxima dose não deve ser transferida para outro local (o medicamento deve ser administrado no horário programado) e deve ser tomada em dose dupla.

Se ocorrer uma overdose de Zalox (acidental ou intencional), você deve entrar em contato imediatamente com um médico, mesmo que o paciente se sinta bem.

Com o uso prolongado do medicamento, a dosagem terapêutica deve ser mantida na dose mínima eficaz. Nesse caso, o paciente deve ser monitorado constantemente por um médico para que a dosagem possa ser ajustada, se necessário. Em casos em que o histórico médico do paciente seja agravado por disfunção hepática, o medicamento Zalox deve ser prescrito com cautela e a dosagem deve ser reduzida. Se a patologia afetar os rins, devido à excreção insignificante de sertralina por eles, não há necessidade de alterar a dosagem.

Uso Zalox durante a gravidez

Se uma mulher já sabe sobre sua gravidez ou planeja engravidar em um futuro próximo, ela deve informar seu médico. Devido à falta de ampla experiência na qual o uso de Zalox durante a gravidez seja registrado e analisado, o uso deste medicamento durante o período em que a mulher planeja ser mãe não é recomendado. Uma exceção pode ser em casos de quadro clínico grave da paciente, quando o efeito esperado do uso de Zalox for significativamente mais significativo para a saúde da mulher do que os danos esperados para ela e seu futuro filho.

Se a paciente estiver em idade reprodutiva, o médico geralmente prescreve contraceptivos durante o período de tratamento. Já houve casos em que o recém-nascido apresentou desvios semelhantes aos sintomas de abstinência (caso a mãe tenha tomado medicamentos contendo sertralina durante a gravidez). Isso é especialmente verdadeiro no último terceiro trimestre da gravidez. Nesse contexto, o recém-nascido pode desenvolver os seguintes sintomas:

• Cianose é uma coloração azulada da pele e das mucosas, especialmente pronunciada na área do triângulo do lábio superior.
• Convulsões e tremores.
• Síndrome do desconforto respiratório.
• Apneia é uma cessação temporária da respiração.
• Flutuações de temperatura.
• Vômitos e problemas de alimentação.
• Aumento do tônus muscular.
• Hipoglicemia é uma diminuição na concentração de glicose no sangue.
• E muitos outros.

Na maioria dos casos, essas mudanças podem ser notadas imediatamente após o nascimento do bebê ou nas primeiras 24 horas de vida.

Com base nos dados publicados, pode-se afirmar que a quantidade da substância ativa do medicamento Zalox e seus metabólitos no leite materno durante a lactação não é significativa. Testes clínicos demonstraram sua presença em pequenas doses no sangue de um recém-nascido, quando uma mãe que amamenta tomou o medicamento. No entanto, há um caso conhecido em que uma concentração significativa de sertralina (aproximadamente 50%) foi registrada no sangue de uma criança. No entanto, nenhum efeito perceptível na saúde do bebê foi detectado. Até o momento, o risco de patologias adversas não pode ser completamente descartado. Portanto, se possível, vale a pena separar o horário de uso do medicamento e o da amamentação (a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com Zalox).

Contra-indicações

Contra-indicações para o uso de Zalox:

• Hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento.
• Não deve ser atribuído a crianças, a única exceção sendo os transtornos obsessivo-compulsivos em crianças maiores de seis anos.
• Zalox é contraindicado para uso em combinação com IMAOs (inibidores da monoamina oxidase são substâncias biologicamente ativas que podem inibir a enzima monoamina oxidase).

Efeitos colaterais Zalox

Estudos clínicos e laboratoriais conduzidos sob controle de placebo revelaram os seguintes efeitos colaterais do Zalox:

• Náuseas, vômitos.
• Diarreia (fezes soltas e aquosas).
• Insônia.
• Dispepsia (digestão dolorosa).
• Anorexia (distúrbio mental do trato digestivo).
• Mancha na pele.
• Aumento da atividade das glândulas sudoríparas.
• Boca seca.
• Tontura.
• Uma falha nas capacidades reprodutivas de um homem.
• Tremor.
• Taquicardia.
• Aumento da fadiga.
• Disfunção plaquetária.
• Hipertensão arterial.
• E muitos outros desvios.

Foi revelada a dependência da manifestação dos efeitos colaterais do Zalox em relação à dosagem tomada. A dose "perigosa" do medicamento era de 200 mg por dia.

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Overdose

Ao usar Zalox como medicamento de monoterapia, uma overdose de sertralina produz os seguintes sintomas:

• Náuseas que levam ao vômito.
• Sonolência e apatia.
• Dilatação das pupilas.
• Aumento da taquicardia.
• Alteração nas leituras do eletrocardiograma.
• Sensação de ansiedade.

Se esses sintomas aparecerem, o médico prescreverá terapia de suporte:

• Tomando carvão ativado.
• Prescrever laxantes.
• Lavagem gástrica e intestinal.
• Monitoramento contínuo da atividade cardíaca.
• Monitoramento de todos os parâmetros fisiológicos sistêmicos.

Até o momento, não foram encontrados antídotos específicos que interrompam a farmacodinâmica do Zalox, em particular do cloridrato de sertralina. Não foram relatados casos fatais de overdose de sertralina.

Interações com outras drogas

É necessário combinar vários medicamentos em terapia complexa com muito cuidado, pois eles são capazes de potencializar os efeitos um do outro, o que geralmente é perigoso, e bloquear completamente a farmacodinâmica do receptor.

Durante o trabalho, foram identificadas algumas interações do Zalox com outros medicamentos, que não podem ser descartados dos escudos durante o processo de tratamento.

Assim, quando Zalox é prescrito em combinação com medicamentos psicotrópicos (como fenitoína, haloperidol, carbamazepina), com uma dose diária de cloridrato de sertralina de 200 mg, não se observa aumento significativo nos indicadores de função psicomotora e cognitiva. No entanto, é impossível afirmar inequivocamente que não há absolutamente nenhum risco com esse uso combinado. Portanto, cuidados especiais devem ser tomados com esse protocolo de tratamento.

Também não há ampla experiência em casos em que foi necessário transferir um paciente de outro medicamento serotoninérgico para Zalox. Portanto, antes de fazer tal transferência, é necessário ponderar todos os prós e contras. E somente se os prós vencerem, com toda a cautela, o medicamento deve ser trocado. Isso é especialmente verdadeiro para medicamentos de uso prolongado, uma vez que a duração do "washout" da substância química não foi estabelecida. Também é necessário evitar o uso de uma combinação de medicamentos cujo princípio ativo seja o cloridrato de sertralina.

Em estudos clínicos, não foram observadas alterações significativas na farmacocinética das preparações de lítio quando utilizadas em conjunto com Zalox. No entanto, foram observados casos de tremor com esta combinação em comparação com o placebo. Ainda assim, recomenda-se cautela ao tomá-las.

O uso combinado de inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) com o medicamento em questão pode levar a consequências bastante graves, às vezes fatais. Frequentemente, isso se assemelha à síndrome serotoninérgica. Manifestações semelhantes são observadas com o uso simultâneo de dois ou mais antidepressivos com IMAOs, ou em pacientes que começaram a tomar IMAOs repentinamente após o uso de antidepressivos. Após o tratamento terapêutico com inibidores, a mudança para Zalox só é possível após duas semanas (ou 14 dias). E vice-versa. É possível iniciar o uso de IMAOs apenas duas semanas após o término do tratamento com Zalox.

A maioria dos antidepressivos atua como antagonista da mobilidade bioquímica da isoenzima citocromo, que desempenha um papel importante no metabolismo de medicamentos farmacológicos. Essa circunstância contribui para o aumento do indicador quantitativo do medicamento ingerido no sangue. Ao combinar essas combinações ao mesmo tempo, é necessário lembrar de reduzir suas dosagens.

Embora não tenha sido observada supressão significativa das funções cognitivas e psicomotoras com o uso concomitante de Zalox com bebidas alcoólicas, ainda assim não vale a pena experimentar. Durante o tratamento de um paciente com síndrome depressiva, é melhor "excluir" o álcool do cardápio do paciente. Se for necessário usar sertralina em conjunto com insulina (ou outros hipoglicemiantes), é necessário monitorar constantemente os níveis glicêmicos do paciente.

Quando digoxina e Zalox são usados em conjunto, não foram identificadas alterações significativas na farmacodinâmica de ambos os medicamentos. No entanto, o uso de cimetidina pode bloquear significativamente o metabolismo da sertralina, o que afeta negativamente sua depuração. Isso, por sua vez, aumenta a probabilidade de efeitos colaterais. As consequências clínicas da interação de Zalox com diazepam não foram exaustivamente estudadas, portanto, essa combinação deve ser usada com muito cuidado.

O monitoramento constante do "tempo de protrombina" é necessário quando a sertralina é usada em conjunto com a varfarina. Essa necessidade decorre do fato de que a sertralina se liga facilmente ao componente proteico do plasma sanguíneo (quase 98%). E a administração de Zalox juntamente com outros medicamentos com "capacidades" semelhantes à sertralina pode levar a um aumento na concentração dos medicamentos no sangue e, consequentemente, a efeitos colaterais.

Não há evidências de que o uso prolongado de Zalox possa levar ao vício e à dependência. No entanto, esse fator também não deve ser ignorado; o histórico médico do paciente deve ser examinado mais detalhadamente, com o objetivo de identificar outros casos de dependência de drogas.

Não houve relatos de mortes, embora várias mortes tenham sido relatadas em casos de overdose de cloridrato de sertralina, em combinação com outras drogas e álcool.

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Condições de armazenamento

Armazene em local seco, fora do alcance de crianças pequenas e adolescentes. A temperatura ambiente deve estar entre 15 e 30 °C — estas são todas as condições de armazenamento necessárias para o Zalox.

Validade

Cinco anos é o prazo de validade indicado pelo fabricante na embalagem do medicamento. Farmacologistas não recomendam o uso do medicamento Zalox após o prazo de validade.