Velaxina

Velaxin é um medicamento da categoria antidepressivo.

Indicações Velaxina

É usado no tratamento de episódios de depressão grave (além disso, também na prevenção do seu desenvolvimento). Também é usado para transtornos de ansiedade generalizada e fobias sociais.

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Forma de liberação

Lançamento em cápsulas. Um blister contém 10 cápsulas, uma embalagem separada contém 3 placas de blister. Também disponível com 14 cápsulas em um blister. Em uma embalagem separada, há 2 blisters.

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Farmacodinâmica

As propriedades antidepressivas da substância venlafaxina estão associadas à potencialização da atividade dos neurotransmissores do sistema nervoso central.

A venlafaxina, com seu principal produto de degradação (O-desmetilvenlafaxina – ODV), é um potente inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina do tipo aspartato. Além disso, essas substâncias são capazes de inibir o processo de recaptação de dopamina pelos neurônios.

O componente ativo do medicamento, em conjunto com ODV, em caso de uso único ou múltiplo, reduz as manifestações do tipo β-adrenérgico. Atuam também com eficácia semelhante na recaptação de neurotransmissores. Ao mesmo tempo, a venlafaxina não exerce efeito supressor sobre a atividade dos agentes IMAOs.

Além disso, a venlafaxina não tem afinidade por terminações fenciclidina, benzodiazepínica, opiáceo ou NMDA e não afeta os processos de liberação de norepinefrina através do tecido cerebral.

Farmacocinética

Cerca de 92% da substância é absorvida após uma única administração oral da cápsula. Ao utilizar cápsulas de liberação prolongada, os valores de pico do componente ativo e de seu metabólito no plasma são observados no período de 6,0 ± 1,5 e 8,8 ± 2,2 horas, respectivamente.

A taxa de absorção da substância é mais lenta do que valores semelhantes de sua eliminação. Portanto, a meia-vida real ao usar cápsulas de liberação prolongada (15 ± 6 horas) pode ser geralmente considerada o período de meia-absorção, substituindo-o pela meia-vida real (5 ± 2 horas), que se desenvolve no caso do uso de um fármaco de liberação imediata.

Quando doses diárias iguais do fármaco foram administradas na forma de comprimidos de liberação imediata ou cápsulas de liberação prolongada, os efeitos tanto do ingrediente ativo quanto do metabólito foram semelhantes para ambas as formas do fármaco. As variações nos valores plasmáticos do fármaco foram ligeiramente menores com o uso de cápsulas de liberação prolongada. Como resultado, as cápsulas de liberação prolongada apresentam uma taxa de absorção reduzida, mas o volume de absorção permanece o mesmo que o dos comprimidos de liberação imediata.

A excreção da venlafaxina e de seus produtos de degradação ocorre principalmente pelos rins. Cerca de 87% do componente é excretado na urina em 48 horas (componentes inalterados, ODV conjugado e não conjugado, ou outros produtos de degradação menores são excretados).

A meia-vida da venlafaxina com seu produto de degradação ativo (B-desmetilvenlafaxina) é prolongada em indivíduos com insuficiência hepática/renal.

Tomar cápsulas de liberação prolongada com alimentos não afeta a absorção dos componentes do medicamento.

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Dosagem e administração

A cápsula do medicamento deve ser tomada com alimentos, engolida inteira e regada com água. Não esmague, abra ou mastigue a cápsula, nem a coloque em água. Tome-a uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário - de manhã ou à noite.

Em caso de depressão, é necessário tomar 75 mg do medicamento por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 150 mg uma vez ao dia após o término de um tratamento de 2 semanas. Isso visa obter melhora clínica subsequente. Em caso de grau leve da doença, a dose diária pode ser aumentada para 225 mg e, em caso de grau grave, para 375 mg. Qualquer aumento na dose deve ser feito a cada 2 semanas ou por um período mais longo (geralmente após pelo menos 4 dias) - em 37,5-75 mg.

No caso do uso de Velaxin na dosagem de 75 mg, o efeito antidepressivo do medicamento foi observado após 2 semanas de terapia.

No tratamento de transtornos de ansiedade generalizada, bem como fobias sociais.

Durante o tratamento de certos transtornos de ansiedade (incluindo fobia social), recomenda-se a ingestão de 75 mg do medicamento por dia. Se necessário, para obter um efeito medicamentoso mais intenso, após 2 semanas de tratamento, a dose diária pode ser aumentada para 150 mg. Também pode ser aumentada para 225 mg por dia. A dose deve ser aumentada em 75 mg a cada 2 semanas subsequentes de terapia (ou por um período mais longo, mas não inferior a 4 dias).

No caso de tomar o medicamento na quantidade de 75 mg, o efeito ansiolítico se desenvolve após a primeira semana de tratamento.

Para prevenir o desenvolvimento de recaídas ou para tratamento de manutenção.

Os médicos recomendam tratar episódios depressivos por pelo menos seis meses.

Na forma de tratamento de manutenção, e também na prevenção de recaídas ou novos episódios depressivos, são frequentemente utilizadas doses semelhantes às que foram eficazes no tratamento de um episódio depressivo regular. O médico precisa determinar constantemente, pelo menos uma vez a cada 3 meses, o grau de eficácia de um tratamento de longo prazo.

Interrompendo a venlafaxina.

Durante o período de descontinuação do medicamento, é necessário reduzir gradualmente sua dosagem. Ao usar Velaxin por um período superior a 6 semanas, a dosagem deve ser reduzida por pelo menos 2 semanas.

O período de tempo necessário para a redução gradual da dosagem depende do tamanho da dose tomada durante a terapia, bem como da duração do curso e da tolerância individual do paciente.

Em caso de insuficiência renal ou hepática.

Em pacientes com insuficiência renal, nos quais os valores de FCS são > 30 ml/minuto, não há necessidade de alteração da dose. Em pacientes com FCS < 30 ml/minuto, a dose diária do medicamento deve ser reduzida em 50%. Pacientes em hemodiálise também devem reduzir a dose diária do medicamento em 50%. Neste caso, o Velaxin deve ser administrado após o término do tratamento.

Para pessoas com insuficiência hepática moderada, a dose diária também é reduzida em 50%. Às vezes, é necessária uma redução de mais de 50%.

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Uso Velaxina durante a gravidez

É proibido usar cápsulas de Velaxin durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as principais contraindicações:

• intolerância aos componentes do medicamento;
• uso combinado com medicamentos inibidores da MAO, e também durante o período de 2 semanas após a conclusão do último uso;
• é necessário interromper o uso de venlafaxina no máximo 1 semana antes de iniciar o tratamento com qualquer medicamento da categoria IMAO;
• pressão arterial gravemente elevada (180/115 ou mais antes de iniciar o tratamento);
• presença de glaucoma;
• problemas com a micção devido ao fluxo insuficiente de urina (por exemplo, em doenças da próstata);
• insuficiência renal/hepática grave;
• Não foram realizados estudos sobre a eficácia e a segurança do uso do medicamento em crianças, por isso elas estão proibidas de tomá-lo.

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Efeitos colaterais Velaxina

Tomar cápsulas pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Reações do sistema cardiovascular: vasodilatação é frequentemente observada (principalmente na forma de rubor facial ou ondas de calor), bem como aumento da pressão arterial. Às vezes, ocorrem taquicardia, colapso ortostático e diminuição da pressão arterial. Fibrilação ventricular, aumento da frequência cardíaca, prolongamento do intervalo QT, perda de consciência e taquicardia ventricular (incluindo arritmia do tipo pirueta) são observados esporadicamente;
• Disfunção gastrointestinal: constipação, vômitos, perda de apetite e náuseas são frequentes. Às vezes, pode ocorrer ranger de dentes;
• Manifestações do fluxo linfático e sanguíneo: sangramento nas membranas mucosas (por exemplo, no trato gastrointestinal) e equimoses são ocasionalmente observados. Em alguns casos, o período de sangramento pode ser prolongado e pode ocorrer trombocitopenia. Pode ocorrer discrasia sanguínea (incluindo neutropenia e pancitopenia, agranulocitose e anemia aplástica);
• Distúrbios nutricionais e metabólicos: perda de peso e aumento dos níveis séricos de colesterol são comuns. Menos comuns são hiponatremia, testes de função hepática anormais e ganho de peso. Raramente, ocorrem diarreia, hepatite, pancreatite e síndrome de hipersecreção de ADH, e os níveis de prolactina aumentam;
• Distúrbios do sistema nervoso: frequentemente são observadas diminuição da libido, hipertonia muscular, tontura, bem como distúrbios do sono, tremores e parestesia, boca seca, sensação de nervosismo, sedação e insônia, bem como acatisia e problemas de coordenação do equilíbrio. Menos comuns são alucinações, sensação de apatia, mioclonia e intoxicação por serotonina. Raramente, ocorrem manifestações maníacas, convulsões, síndromes extrapiramidais (incluindo discinesia e distonia), SNM (incluindo sintomas semelhantes à SNM), bem como rabdomiólise, discinesia tardia, convulsões epilépticas e zumbido. É possível o desenvolvimento de delírio ou agitação psicomotora;
• Transtornos mentais: insônia, sensação de despersonalização e confusão, além de sonhos estranhos, são frequentemente observados. Pensamentos e comportamentos suicidas podem se desenvolver;
• Reações do sistema respiratório: ocorre principalmente bocejo. Pode ocorrer eosinofilia pulmonar;
• Manifestações cutâneas: hiperidrose é frequentemente observada (também à noite). Menos frequentemente, ocorrem coceira, alopecia e erupções cutâneas. Síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson e eritema multiforme são ocasionalmente observados;
• Reações dos órgãos sensoriais: midríase, distúrbios de acomodação ou visão e glaucoma são frequentemente observados. Menos frequentemente, surgem distúrbios das papilas gustativas;
• Disfunção urinária e renal: disúria frequentemente aparece (geralmente há dificuldade para começar a urinar). Retenção urinária é ocasionalmente observada;
• distúrbios nas glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: os homens freqüentemente desenvolvem distúrbios de ejaculação e impotência; as mulheres apresentam anorgasmia e distúrbios do ciclo menstrual, que se desenvolvem devido ao aumento da quantidade de sangramento irregular (por exemplo, com metrorragia ou menorragia);
• Manifestações sistêmicas: observa-se principalmente sensação de fadiga ou fraqueza, além de anafilaxia, febre e fotossensibilidade.

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Overdose

Manifestações de overdose de drogas: alterações nos parâmetros do ECG (prolongamento do intervalo QT, BRE e prolongamento do complexo QRS), taquicardia ventricular e do segmento ST, diminuição da pressão arterial, bradicardia, vertigem e midríase, bem como a ocorrência de convulsões, vômitos e desenvolvimento de comprometimento da consciência (de uma sensação de sonolência a um estado de coma). Frequentemente, esses distúrbios e sinais desaparecem por conta própria.

No tratamento da intoxicação, é necessário manter a permeabilidade do sistema respiratório, garantindo saturação de oxigênio e ventilação adequadas.

É necessário monitoramento prolongado da frequência cardíaca e dos sinais vitais, bem como tratamento sintomático e de suporte. Carvão ativado também pode ser utilizado. Não induza o vômito devido ao risco de aspiração.

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Interações com outras drogas

Medicamentos IMAO.

A combinação de venlafaxina com medicamentos IMAO é proibida.

Reações adversas graves foram relatadas em indivíduos que interromperam o uso de IMAOs pouco antes de iniciar o tratamento com venlafaxina ou que tomaram venlafaxina pouco antes de usar um IMAO. As reações incluíram convulsões, vômitos, tremores com náuseas, bem como tonturas, sudorese profusa e um estado febril associado à SNM e convulsões, e, às vezes, à morte.

Como resultado, a venlafaxina deve ser usada pelo menos 2 semanas após a conclusão da terapia com IMAO.

Recomenda-se um intervalo mínimo de 14 dias entre o término do uso de um IMAO reversível com moclobemida e o início da terapia com venlafaxina. Ao usar IMAOs, devido às reações adversas descritas acima, esse período deve ser de pelo menos 1 semana ao trocar um paciente de moclobemida para venlafaxina.

Medicamentos que afetam a função do sistema nervoso.

Levando em consideração o mecanismo de ação medicamentosa do Velaxin, bem como o risco de intoxicação por serotonina, no caso de combinação deste medicamento com agentes capazes de influenciar a transmissão de impulsos nervosos serotoninérgicos (incluindo inibidores seletivos de recaptação de serotonina, Triplan ou medicamentos à base de lítio), a terapia deve ser realizada com cautela.

Indinavir.

A coadministração do medicamento com indinavir resultou em uma redução nos valores de pico e AUC deste último em 36% e 28%, respectivamente. Além disso, o indinavir não teve efeito sobre as características farmacocinéticas da venlafaxina com ODV.

Varfarina.

Em pacientes em uso de varfarina, pode ser observado um aumento nas propriedades anticoagulantes com o início da venlafaxina. Além disso, observa-se prolongamento dos valores de TP.

Haloperidol.

Como o haloperidol pode se acumular no corpo, seus efeitos podem ser potencializados.

Cimetidina.

A cimetidina em valores de equilíbrio é capaz de inibir o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem, mas ao mesmo tempo não tem efeito significativo na formação e eliminação da substância B-desmetil-venlafaxina, que se encontra no sistema circulatório em quantidades muito maiores. Isso nos permite concluir que, com a combinação dos medicamentos acima em uma pessoa saudável, não será necessário alterar a dosagem. Porém, em idosos com doenças hepáticas, essa combinação deve ser usada com cautela, pois não há informações sobre a interação medicamentosa. Nesse caso, é necessário o monitoramento constante do processo terapêutico.

Medicamentos que inibem a ação do elemento CYP2D6.

A isoenzima CYP2D6, responsável pelos processos de polimorfismo genético e que afeta o metabolismo de um grande número de antidepressivos, converte a substância venlafaxina em seu principal produto de degradação - ODV. Isso cria condições para o desenvolvimento da interação do Velaxin com medicamentos que inibem o elemento CYP2D6.

Interações que reduzem a quantidade de componente ativo transformado em ODV poderiam, em teoria, aumentar os níveis séricos da substância e diminuir os níveis de seu produto de degradação ativo.

Cetoconazol (uma substância que inibe o elemento CYP3A4).

Testes com cetoconazol em metabolizadores rápidos e lentos do componente CYP2D6 mostraram que, ao usar este medicamento, a AUC da venlafaxina aumenta (em 21% e 70%, respectivamente). O nível de O-desmetilvenlafaxina também aumenta (em 23% e 33%, respectivamente).

A combinação de medicamentos com inibidores do CYP3A4 (incluindo itraconazol, claritromicina com atazanavir e voriconazol, bem como indinavir, saquinavir e posaconazol com nelfinavir e telitromicina, bem como cetoconazol com ritonavir) aumenta os níveis do ingrediente ativo do medicamento e do ODV. Portanto, é necessário combinar os medicamentos acima e Velaxin com cautela.

Medicamentos hipoglicemiantes e hipotensores.

Foi observado um aumento nos níveis de clozapina, que está temporariamente associado ao desenvolvimento de efeitos colaterais (incluindo convulsões) após a descontinuação da venlafaxina.

Enquanto estiver tomando venlafaxina, você deve evitar beber álcool.

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Condições de armazenamento

Velaxin deve ser mantido fora do alcance de crianças. Valores de temperatura – máximo 30°C.

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Validade

O Velaxin pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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