Velaxin

Velaxin é uma droga da categoria de antidepressivos.

Indicações Velaxin

É usado no tratamento de episódios de depressão severa (além disso, também para prevenir seu desenvolvimento). Além disso, é usado para transtornos de ansiedade generalizada e fobias sociais.

[1]

Forma de liberação

Liberação em cápsulas. Dentro de uma bolha contém 10 cápsulas, em uma embalagem separada - 3 placas de blister. Além disso, são produzidas 14 cápsulas dentro do blister. Em um pacote separado, existem 2 blisters.

[2], [3]

Farmacodinâmica

As propriedades antidepressivas da venlafaxina estão associadas à potencialização da atividade neurotransmissora na região do SNC.

A venlafaxina com o seu principal produto de decaimento (O-desmethylvenlafaxine - EFA) é uma forte medicação inibidora para a captura de serotonina reversa e norepinefrina do tipo aspartato. Além disso, essas substâncias são capazes de inibir o processo de captura inversa de dopamina com a ajuda de neurônios.

O componente de fármaco ativo, juntamente com EFA, em caso de uso único ou múltiplo, reduz as manifestações do tipo β-adrenérgico. Com eficácia similar, eles também afetam a captura inversa do neurotransmissor. Neste caso, a venlafaxina não exerce uma influência esmagadora sobre a atividade dos agentes MAO.

Além disso, a venlafaxina não possui afinidade com a fenciclidina, a benzodiazepina, bem como as terminações de opiáceos ou NMDA e não afeta a liberação de norepinefrina através do tecido cerebral.

Farmacocinética

Cerca de 92% da substância é absorvida após a ingestão de uma única cápsula. Ao usar cápsulas com um tipo de liberação prolongada, os valores de pico do componente ativo e seu metabolito dentro do plasma são observados no período de 6,0 ± 1,5 e também 8,8 ± 2,2 horas, respectivamente.

A taxa de absorção de uma substância é mais lenta do que os valores análogos da sua eliminação. Portanto, a meia-vida real ao usar cápsulas com um tipo de liberação prolongada (15 ± 6 horas) pode ser considerada como um período inteiro de meio absorção, substituindo-os por uma meia-vida real (5 ± 2 horas) que se desenvolve quando o medicamento é usado para liberar o tipo imediato.

No caso de receber doses diárias iguais de drogas na forma de comprimidos ou cápsulas de ação imediata com efeito prolongado, o efeito do ingrediente ativo e do metabolito foi semelhante para ambas as formas do fármaco. As flutuações nos valores plasmáticos dos fármacos foram ligeiramente menores ao usar cápsulas com ação prolongada. Devido a isso, as cápsulas prolongadas têm uma taxa de absorção reduzida, mas enquanto seu volume (sucção) permanece o mesmo que o dos comprimidos com efeito imediato.

A excreção de venlafaxina com seus produtos de decaimento é realizada principalmente através dos rins. Cerca de 87% do componente é excretado na urina em um período de 48 horas (componentes inalterados, EFA conjugado e não conjugado ou outros produtos secundários de decaimento são retirados).

A semi-vida da venlafaxina com o seu produto de decaimento ativo (B-desmetilvenlafaxina) é prolongada em pessoas com insuficiência hepática / renal.

O uso de cápsulas com efeito prolongado junto com alimentos não afeta a absorção dos componentes do fármaco.

[4], [5]

Dosagem e administração

Os medicamentos para cápsulas devem ser consumidos com alimentos, engolir inteiro e lavar com água. Não esmague, abra ou mastique a cápsula, mas também coloque na água. A recepção é realizada uma vez por dia aproximadamente ao mesmo tempo - de manhã ou à noite.

No estado de depressão, é necessário tomar 75 mg do medicamento por dia. No caso de tal necessidade, é possível aumentar a dosagem para 150 mg uma vez ao dia após o curso de 2 semanas de uso. Isso é feito para obter uma melhoria clínica posterior. Com um grau leve de doença, a dose diária pode ser aumentada para 225 mg, e em um grau severo de 375 mg. Qualquer aumento na dosagem é necessário após cada 2 semanas ou mais (geralmente após um mínimo de 4 dias) - por 37,5-75 mg.

No caso de usar Velaxin em uma dosagem de 75 mg, o efeito antidepressivo dos fármacos foi observado após o final de 2 semanas de terapia.

No tratamento de transtornos de ansiedade de tipo generalizado, bem como fobias sociais.

Durante o tratamento de distúrbios de ansiedade individuais (entre os quais a fobia social) por dia, recomenda-se que tome 75 mg do medicamento. Se isso for necessário para obter um efeito de drogas mais forte, após 2 semanas de tratamento, é permitido aumentar a dose diária para 150 mg. Além disso, é permitido elevar para 225 mg por dia. O aumento da dosagem é necessário após cada 2 semanas de terapia (ou mais, mas não menos de 4 dias depois) - por 75 mg.

No caso de tomar drogas a uma taxa de 75 mg, o efeito ansiolítico se desenvolve após a primeira semana médica.

Para evitar o desenvolvimento de recidivas ou com um tipo de tratamento de suporte.

Os médicos recomendam o tratamento de episódios depressivos em um período de pelo menos seis meses.

Com uma forma de tratamento de apoio e, além de prevenir a ocorrência de recidivas ou novos episódios depressivos, doses freqüentemente similares às que foram eficazes no tratamento de um episódio depressivo comum são freqüentemente usadas. O médico é obrigado constantemente, pelo menos 1 vez no período de 3 meses para determinar o grau de eficácia de um curso terapêutico prolongado.

Conclusão do uso de venlafaxina.

Durante o final do uso do medicamento, é necessário reduzir gradualmente a dose. Ao usar Velaxin por mais de 6 semanas, você deve baixar a dose por pelo menos 2 semanas.

O intervalo de tempo necessário para reduzir gradualmente a dosagem depende do tamanho da dose adotada durante a terapia e também da duração do curso e da tolerabilidade individual do paciente.

Rins ou fígado inadequados.

Pessoas com insuficiência renal, em que a TFG é> 30 ml / minuto, não precisa mudar a dose. Com uma GFR <30 ml / minuto, a dose diária do medicamento deve ser reduzida em 50%. As pessoas em hemodiálise também devem reduzir a dose diária de drogas em 50%. Neste caso, o Velaxin deve ser tomado no final do procedimento de tratamento.

Pessoas com insuficiência hepática moderada de uma dose diária também diminuem em 50%. Às vezes é necessária uma redução de mais de 50%.

[9]

Uso Velaxin durante a gravidez

Use cápsulas de velaxina durante a gravidez ou com lactação é proibida.

Contra-indicações

Entre as principais contra-indicações:

• intolerância aos elementos constituintes da droga;
• uso combinado com MAO de inibidores de drogas, e também no período de 2 semanas após a conclusão da aplicação deste último;
• é necessário cancelar o uso de venlafaxina o mais tardar 1 semana antes do início do tratamento com o uso de qualquer droga da categoria MAOI;
• aumento da pressão arterial em forma grave (180/115 ou mais antes do início do tratamento);
• a presença de glaucoma;
• problemas de micção devido à insuficiência de fluxo de urina (por exemplo, com doenças da próstata);
• insuficiência renal / hepática em grau severo;
• Não houve estudos sobre a eficácia e segurança do uso de drogas em crianças, por isso não estão autorizados a tomar remédios.

[6]

Efeitos colaterais Velaxin

Tomar cápsulas pode causar tais efeitos colaterais:

• Reações do CCC: muitas vezes há uma expansão dos vasos sanguíneos (principalmente na forma de vermelhidão no rosto ou hot flushes), bem como um aumento na pressão arterial. Às vezes, a taquicardia se desenvolve, o colapso ortostático e o nível de pressão arterial diminuem. Fibrilação individual dos ventrículos, freqüência cardíaca rápida, prolongamento do intervalo QT, perda de consciência e taquicardia ventricular (isto inclui arritmia do tipo pirouette);
• Distúrbios do trato gastrointestinal: muitas vezes há constipação, vômitos, piora do apetite e náuseas. Às vezes, pode haver um ranger de dentes;
• manifestações da linfa e do fluxo sanguíneo: ocasionalmente há sangramento na mucosa (por exemplo, no trato gastrointestinal) e equimoses. Em alguns casos, o período de sangramento pode aumentar e a trombocitopenia se desenvolve. Talvez o surgimento de discrasia sangrenta (isto inclui neutropenia e pancitopenia, agranulocitose e anemia aplástica);
• Perturbações do metabolismo nutricional e metabolismo: muitas vezes há uma diminuição no peso e um aumento no colesterol sérico. Menos frequentemente há hiponatremia, há um desvio de valores hepáticos funcionais e ganho de peso. Ocasionalmente, há diarréia, hepatite, pancreatite e síndrome de hipersecreção de ADH, e o índice de prolactina aumenta;
• interrupções no trabalho da Assembléia Nacional: muitas vezes enfraquecem a libido, hipertonia muscular, tonturas e, além disso, distúrbios do sono, tremor e parestesia, mucosa da boca seca, sensação de nervosismo, sedação e insônia, bem como problemas de coordenação da akatie e equilíbrio. Menos comuns são alucinações, uma sensação de apatia, mioclonia e intoxicação por serotonina. Ocasionalmente manifestações maníacas, convulsões, síndromes extrapiramidais (incluindo discinesias e distonia), ZNS (incluindo sintomas semelhantes ao SNC) e, além disso, rabdomiólise, discinesia tardia, convulsões epilépticas e ruído das orelhas. Talvez o desenvolvimento do delírio ou agitação psicomotriz;
• transtornos mentais: muitas vezes há insônia, sensação de despersonalização e confusão, além de sonhos estranhos. Talvez o surgimento de pensamentos sobre o suicídio e o desenvolvimento de comportamentos suicidas;
• Reação do sistema respiratório: principalmente desenvolvimento de bostezos. Possível ocorrência de tipo pulmonar de eosinofilia;
• manifestações da pele: muitas vezes há hiperidrose (também à noite). Menos frequentemente há coceira, alopecia e erupção cutânea. Ocasionalmente, existem síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson e erythema polyforma;
• Reações dos sentidos: freqüentemente observado midríase, uma desordem de acomodação ou visão e glaucoma. Perturbações de papilas gustativas aparecem com menos frequência;
• distúrbios no sistema de micção e rins: muitas vezes há disúria (geralmente há dificuldades no início da micção). Ocasionalmente, há um atraso na micção;
• distúrbios na área das glândulas mamárias e dos órgãos reprodutivos: muitas vezes os homens desenvolvem um transtorno de ejaculação e impotência; as mulheres desenvolvem anorgasmia e distúrbios do ciclo menstrual que se desenvolvem devido ao aumento do número de hemorragias irregulares (por exemplo, em metrorragia ou menorragia);
• manifestações sistêmicas: há um sentimento geral de fadiga ou fraqueza, além de anafilaxia, febre e fotosensibilidade.

[7], [8]

Overdose

Sobredosagem manifestações droga: mudança de parâmetros do processo de ECG (prolongamento do intervalo QT, BRE, bem como o prolongamento do QRS-complexo), PT e taquicardia redução ventricular na pressão sanguínea, bradicardia, vertigem e midríase, bem como o aparecimento de convulsões, vómitos e alterações do crescimento de consciência (da sensação de sonolência ao estado de coma). Muitas vezes, tais distúrbios e sinais passam por si mesmos.

Ao tratar a intoxicação, é necessário manter a permeabilidade no sistema respiratório, proporcionando saturação e ventilação adequadas de oxigênio.

Demora muito tempo para monitorar a freqüência cardíaca e funções vitais, além de tratamento sintomático e de suporte. O carbono ativado também pode ser usado. É proibido induzir o vômito, pois existe a possibilidade de aspiração.

[10], [11]

Interações com outras drogas

Farmácias IMAO.

É proibida a combinação de venlafaxina com preparações de MAOI.

Houve relatos de efeitos colaterais sérios em pessoas que pararam de tomar MAOI pouco antes de iniciar a venlafaxina ou tomar venlafaxina pouco antes de usar MAOI. Entre as reações são convulsões, vômitos, tremores com náuseas, tonturas, sudorese e febre profusa, contra os quais houve sinais como SNC e convulsões, e às vezes morte.

Como consequência, a venlafaxina deve ser utilizada pelo menos 2 semanas após a conclusão do tratamento com MAOI.

Recomenda-se observar um mínimo de 14 dias entre o final do uso de MAOI circulante com moclobemida, bem como o início da terapia com venlafaxina. Ao usar MAOIs devido às reacções adversas descritas acima, durante esta transferência do paciente para venlafaxina de moclobemida, este período deve ser de pelo menos 1 semana.

Medicamentos que têm efeito na função de HC.

Considerando o mecanismo de exposição ao fármaco Velaksina, e além disso o risco de intoxicação por serotonina, no caso de uma combinação de fármacos para meios capazes de afectar a transmissão de impulsos nervosos tipo serotonérgica (incluindo os inibidores de drogas selectivos inversa serotonina Triplano captura ou PM de lítio), a terapia deve para conduzir com cuidado.

Indinavir.

Tomar a medicação junto com o indinavir causou uma diminuição no nível máximo e os valores de AUC do último em 36% e 28%, respectivamente. Além disso, o indinavir não teve efeito sobre as características farmacocinéticas da venlafaxina com EFA.

Warfarin.

Em pessoas que tomam varfarina, com o início do uso de venlafaxina, pode-se observar um aumento nas propriedades anticoagulantes. Além disso, há um aumento nos índices de PTV.

Galperidol.

Como o haloperidol é capaz de se acumular no corpo, seu efeito pode ser aprimorado.

Cimetidina.

A cimetidina em valores de equilíbrio é capaz de inibir o processo de metabolismo da venlafaxina na primeira passagem, mas não tem um efeito significativo na formação e eliminação da B-desmetil-venlafaxina, que está dentro do sistema circulatório em quantidades muito mais significativas. Isso nos permite concluir que uma combinação dos medicamentos acima em uma pessoa saudável não exigirá uma alteração na dosagem. Mas em pessoas idosas com distúrbio no fígado, essa combinação deve ser usada cautelosamente, porque não há informações sobre a interação de drogas. Nesse caso, é necessário um monitoramento constante do processo de terapia.

Medicamentos que retardam o efeito do elemento CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, que é responsável pelos processos de polimorfismo genético e afeta o metabolismo de um grande número de antidepressivos, converte a substância venlafaxina em seu principal produto de decaimento - ODV. Isso cria as condições para o desenvolvimento da interação do Velaxin com os medicamentos inibitórios do elemento CYP2D6.

As interações que reduzem a quantidade de componente ativo transformado em ODV, em teoria, podem aumentar os valores da substância dentro do soro e diminuir os índices de seu produto de degradação ativa.

Ketoconazole (uma substância inibitória do elemento CYP3A4).

Os testes de cetoconazol nos metabolizadores rápidos e lentos do componente CYP2D6 mostraram que, ao usar este medicamento, o valor de AUC de venlafaxina aumenta (respectivamente, em 21% e 70%). O nível de O-desmetilvenlafaxina também está aumentando (23% e 33%, respectivamente).

Combinação com inibidores de CYP3A4 substância droga (itraconazole entre aqueles, claritromicina com atazanavir e voriconazol, e, além disso, indinavir, saquinavir, nelfinavir e posaconazol e telitromicina, cetoconazol e ritonavir) aumenta os indicadores componente de drogas eficazes e EFA. Por isso, é necessário combinar com as drogas descritas acima e Velaxin com cautela.

Medicamentos hipoglicêmicos e hipotensores.

Existe um aumento nos índices de clozapina, que tem uma conexão temporária com o desenvolvimento de efeitos colaterais (isto inclui convulsões), após o término do uso de venlafaxina.

Ao tomar venlafaxina, você deve parar de usar álcool.

[12], [13], [14]

Condições de armazenamento

O Velaxin deve ser mantido num local inacessível para crianças. Os valores de temperatura são no máximo de 30 ° C.

[15]

Validade

O Velaxin pode ser usado no período de 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

[16]