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Saúde

Vecta

, Editor médico
Última revisão: 03.07.2025
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Vecta é um medicamento usado para tratar a impotência. Seu princípio ativo é o sildenafil.

Indicações Vektas

É usado em homens com impotência (definida como a incapacidade de obter ou manter uma ereção necessária para uma relação sexual bem-sucedida).

Para que o medicamento faça efeito, o paciente deve estar sexualmente excitado.

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 1 ou 4 unidades em blister. Em embalagem separada - 1 blister.

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Farmacodinâmica

Vecta ajuda a restaurar a capacidade do homem de obter uma ereção, proporcionando a resposta natural necessária do corpo à sensação de excitação sexual. Fisiologicamente, a ereção é alcançada pela liberação do elemento N2O dentro do corpo cavernoso durante a estimulação sexual. O NO estimula a atividade da enzima guanilato ciclase, resultando em um aumento no índice de GMPc, relaxamento da musculatura lisa do corpo cavernoso e aumento da circulação sanguínea dentro do pênis.

O sildenafil é um forte inibidor seletivo do elemento específico do cGMP da PDE-5, que auxilia no processo de degradação dos componentes do cGMP dentro do corpo cavernoso. A substância tem um efeito erétil do tipo periférico. O sildenafil não tem efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado, mas é capaz de potencializar o efeito relaxante do NO dentro dos tecidos do corpo cavernoso. No processo de ativação da via NO/cGMP, que ocorre no caso da excitação sexual, a supressão do elemento PDE-5 com a participação do sildenafil causa um aumento nos indicadores de cGMP dentro do corpo cavernoso. Por isso, o medicamento requer excitação sexual adequada para implementar o efeito medicinal desejado.

Uma única administração oral de até 100 mg do medicamento por um voluntário não causou alterações significativas nos valores de ECG. A redução máxima da pressão arterial sistólica quando o paciente estava em decúbito dorsal (tomando 100 mg do medicamento) foi, em média, de 8,4 mmHg. A redução da pressão arterial diastólica em posição semelhante foi de 5,5 mmHg. A redução da pressão arterial está associada às propriedades vasodilatadoras do sildenafil (provavelmente devido ao aumento dos níveis de GMPc na musculatura vascular lisa).

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Farmacocinética

O fármaco é rapidamente absorvido após administração oral. Quando administrado com o estômago vazio, o pico plasmático é observado após 30 a 120 minutos (média de 60 minutos). A biodisponibilidade absoluta após administração oral em doses padrão apresenta indicadores lineares. Em caso de administração combinada com alimentos gordurosos, a taxa de absorção diminui, o tempo para atingir o valor máximo é prolongado em 1 hora e o próprio indicador plasmático máximo diminui em média 29%.

O volume de distribuição de equilíbrio da substância é, em média, de 105 l/kg. O componente sildenafil, com seu principal produto de decomposição circulante de M-desmetil, é sintetizado com proteínas plasmáticas em aproximadamente 96% (este valor não depende da concentração do fármaco). Em voluntários que tomaram o fármaco uma única vez na dosagem de 100 mg, menos de 0,0002% (média de 188 mg) da dose administrada foi observada no esperma, 1,5 hora após a ingestão. Uma única administração oral dessa dose não causou alterações nas características morfológicas ou na motilidade dos espermatozoides.

A substância é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 (sua via principal) e pelo CYP2C9 (uma via secundária), que são isoenzimas hepáticas microssomais. O principal produto de degradação circulante é formado durante a N-desmetilação da substância ativa. O produto de degradação é comparável em seletividade de seu efeito sobre a PDE ao do sildenafil, e o efeito ativo sobre a PDE-5 é de cerca de 50% da atividade total do fármaco. O nível plasmático do produto de degradação é de aproximadamente 40% daquele do sildenafil. O metabólito N-desmetil sofre metabolismo adicional e sua meia-vida terminal é de aproximadamente 4 horas. A depuração total do ingrediente ativo é de 41 l/hora, enquanto a meia-vida terminal é de cerca de 3 a 5 horas.

Após a administração oral do medicamento, a excreção da substância na forma de produtos de decomposição ocorre principalmente nas fezes (aproximadamente 80% da dose consumida), e o restante é excretado na urina (13% da substância).

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral.

A dosagem do medicamento para homens adultos é de 50 mg. O comprimido deve ser tomado aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. Considerando a eficácia e a tolerabilidade do medicamento, sua dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg. O máximo que pode ser tomado por dia sem risco de intoxicação é de 100 mg. Se o medicamento for tomado com alimentos, seu efeito pode começar mais tarde do que se tomado com o estômago vazio.

Como pessoas com insuficiência hepática ou renal grave (nível de CC < 30 ml/min) apresentam taxa de depuração de sildenafila reduzida, é necessário considerar a opção de usar o medicamento na dosagem de 25 mg. Em seguida, levando em consideração a tolerabilidade e a eficácia do Vecta, é possível aumentar gradualmente a dose para 50 ou 100 mg.

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Contra-indicações

Entre as contraindicações existentes:

  • a presença de intolerância ao sildenafil ou outros componentes adicionais do medicamento;
  • uso combinado com doadores de NO (nitrito de amila entre eles) ou com qualquer forma de nitrato. Tal combinação é proibida, pois há evidências de que o sildenafil afeta as vias metabólicas NO/GMPc e, além disso, potencializa as propriedades anti-hipertensivas dos nitratos;
  • em condições em que a atividade sexual não é recomendada (por exemplo, no caso de distúrbios graves do sistema cardiovascular – insuficiência cardíaca grave ou angina instável);
  • perda da função visual em um olho devido a PIN não arterítico (independentemente da presença/ausência de uma conexão entre esta doença e o uso prévio de inibidores da PDE-5);
  • nas seguintes patologias: forma grave de distúrbio funcional do fígado, pressão arterial baixa (indicador menor que 90/50 mm Hg), infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral recente, bem como doenças degenerativas da retina conhecidas de origem hereditária (incluindo retinite pigmentar; um pequeno número desses pacientes tem distúrbios de PDE dentro da retina de um tipo genético), porque a segurança do uso do medicamento em tais subgrupos de pacientes não foi testada.

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Efeitos colaterais Vektas

O uso de comprimidos pode provocar os seguintes efeitos colaterais:

  • invasões ou infecções: desenvolvimento de coriza;
  • manifestações imunológicas: desenvolvimento de hipersensibilidade;
  • reações do sistema nervoso: sensação de sonolência, tontura com dores de cabeça, desenvolvimento de acidente vascular cerebral, hipoestesia ou microacidente vascular cerebral, aparecimento de desmaios e convulsões (ou suas recaídas);
  • Deficiência visual: comprometimento da visão de cores (como cianopsia com cloropsia e também xantopsia e cromatopsia com eritropsia), problemas de visão e ocorrência de opacidades, desenvolvimento de lacrimejamento (intensificação do processo, distúrbio da função lacrimal e ressecamento da mucosa ocular), dor ocular, fotopsia e fotossensibilidade, bem como conjuntivite e hiperemia ocular. Além disso, ocorrem brilho visual, PIN não arterítico, hemorragia retiniana, oclusão vascular retiniana, retinopatia arteriosclerótica, distúrbios retinianos, diplopia com glaucoma e deficiência visual. Defeitos do campo visual, astenopia com miopia, midríase, PPST, problemas de íris, halo do campo visual, edema ocular, edema e distúrbio. Irritação ocular, inchaço palpebral, hiperemia conjuntival e descoloração branca também são observados;
  • reações do aparelho vestibular e dos órgãos auditivos: zumbido, bem como aparecimento de tontura ou desenvolvimento de surdez;
  • distúrbios cardíacos: aumento da frequência cardíaca, desenvolvimento de infarto do miocárdio, taquicardia, fibrilação ventricular ou atrial, bem como angina instável e também morte súbita devido ao coração;
  • distúrbios vasculares: rubor facial, hipo ou hipertensão e aparecimento de ondas de calor;
  • reações do sistema respiratório e mediastino com o esterno: sangramento nasal, congestão nasal (ou sinusal), inchaço da mucosa nasal (ou seu ressecamento), bem como sensação de constrição na garganta;
  • manifestações no trato gastrointestinal: sintomas dispépticos, vômitos, boca seca, náuseas, DRGE, hipoestesia na cavidade oral e dor no abdômen superior;
  • distúrbios da camada subcutânea e da pele: erupção cutânea, bem como síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson;
  • distúrbios na área do tecido conjuntivo e do sistema musculoesquelético: dores nos membros, bem como mialgia;
  • manifestações do sistema urinário: desenvolvimento de hematúria;
  • doenças das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: ocorrência de sangramento do pênis, desenvolvimento de ereção excessivamente longa, priapismo e hemospermia;
  • distúrbios sistêmicos: dor no esterno, aumento da fadiga, sensação de calor e sensação de irritação;
  • resultados dos testes: aumento da frequência cardíaca.

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Overdose

Em testes envolvendo voluntários após uma dose única de até 800 mg do medicamento, as reações foram semelhantes às manifestações semelhantes que se desenvolveram com o uso de doses mais baixas, mas foram observadas com mais frequência. A eficácia do efeito em uma dose de até 200 mg não se alterou, mas deve-se notar que a frequência de manifestações negativas aumentou (incluindo ondas de calor, sintomas dispépticos, dores de cabeça, problemas de visão e congestão nasal).

Em caso de superdosagem, é realizada terapia sintomática. O uso de diálise não aumenta a depuração da substância ativa, pois ela é sintetizada ativamente com proteínas plasmáticas e não é excretada na urina.

Interações com outras drogas

Os processos metabólicos do sildenafil são realizados principalmente pela isoforma 3A4 (via principal) e também pela isoforma 2C9 (via secundária) da hemoproteína P450 (CYP). Como resultado, os inibidores dessas isoenzimas conseguem reduzir a taxa de depuração da substância, enquanto seus indutores, ao contrário, a aumentam.

Ocorreu uma diminuição nos valores de depuração do sildenafil como resultado da combinação com inibidores do CYP3A4 (incluindo cimetidina com cetoconazol, bem como eritromicina). Embora não tenha sido observado aumento no desenvolvimento de sintomas negativos nesses pacientes, recomenda-se considerar a opção de tomar Vecta na dose inicial de 25 mg com essa combinação.

Ao utilizar o medicamento em combinação (dose única de 100 mg) com o componente ritonavir, um inibidor da protease do HIV (um inibidor extremamente potente do fator P450), utilizado em estado estacionário (dose única de 500 mg por dia), observa-se um aumento no nível máximo de sildenafil (quatro vezes - 300%), bem como no valor plasmático da AUC da substância (11 vezes - 1000%). Após 24 horas, os valores plasmáticos do componente permaneceram em aproximadamente 200 ng/ml, em comparação com um valor de cerca de 5 ng/ml, geralmente observado com o uso isolado de sildenafil. Isso corresponde a um efeito significativo do ritonavir em uma ampla gama de substratos do P450. O componente ativo do Vecta não afeta os parâmetros farmacocinéticos do ritonavir. Considerando todos os fatores acima, pode-se concluir que a combinação desses medicamentos é proibida. Em qualquer caso, se for necessário usar tal combinação, o sildenafil não deve ser tomado em uma dosagem superior a 25 mg dentro de 48 horas.

A administração do medicamento (100 mg em dose única) em combinação com saquinavir (inibidor da protease do HIV e do CYP3A4), em uma dosagem que permita atingir os valores de equilíbrio da substância (1200 mg - três vezes ao dia), causa um aumento de 140% no nível máximo do componente ativo do Vecta, bem como nos valores da AUC (em 210%). O sildenafil não afeta vários parâmetros farmacocinéticos do componente saquinavir. Há sugestões de que medicamentos inibidores mais potentes do elemento CYP3A4 (entre eles, itraconazol ou cetoconazol) tenham propriedades mais pronunciadas.

O uso de uma dose única (100 mg) de sildenafil com um inibidor moderado do CYP3A4, eritromicina (administração de equilíbrio - 500 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias), levou a um aumento no nível de AUC do componente ativo do medicamento em 182%.

Em voluntários do sexo masculino, a administração de 500 mg de azitromicina por 3 dias não teve efeito na AUC, nível de pico, tempo até o nível de pico, constante de taxa de eliminação ou meia-vida subsequente do componente ativo do Vecta ou de seu principal produto de degradação circulante.

A ingestão de 800 mg de cimetidina (um inibidor da hemoproteína P450 e também um inibidor não específico do elemento CYP3A4) juntamente com 50 mg da substância ativa Vecta causou um aumento nos níveis desta última no plasma dos voluntários que os utilizaram em 56%.

O suco de toranja é capaz de retardar a ação do elemento CYP3A4 dentro das paredes intestinais (com efeito fraco) e também aumentar os valores plasmáticos do sildenafil (moderadamente).

Embora não tenham sido realizados testes de interação específicos com todos os medicamentos, dados de estudos farmacocinéticos populacionais demonstraram que as propriedades do sildenafil não são alteradas quando combinado com medicamentos da categoria de inibidores do CYP2C9 (como varfarina com tolbutamida e fenitoína). Além disso, não foram observadas alterações quando combinado com medicamentos da categoria de inibidores do CYP2D6 (incluindo inibidores seletivos da recaptação da serotonina e tricíclicos), bem como com a categoria de tiazídicos, diuréticos tiazídicos, antagonistas do cálcio, inibidores da ECA, bem como antagonistas beta-adrenérgicos ou medicamentos que induzem o metabolismo do elemento CYP450 (incluindo barbitúricos com rifampicina).

A combinação com indutores fortes do componente CYP3A4 (com a substância rifampicina) pode causar uma diminuição mais significativa no nível plasmático do sildenafil.

O fármaco nicorandil é um agente híbrido que contém nitratos e promove a ativação dos canais de cálcio. O elemento nitrato sugere a possibilidade de desenvolver uma interação próxima com a substância sildenafil.

Como há informações de que o Vecta pode afetar os processos metabólicos de NO/cGMP, descobriu-se que a substância sildenafil pode potencializar as propriedades anti-hipertensivas dos nitratos. Consequentemente, é proibida a combinação do medicamento com nitratos de qualquer tipo ou doadores de NO.

O uso combinado de medicamentos com bloqueadores dos receptores α-adrenérgicos pode causar hipotensão sintomática em pacientes individuais (com predisposição). Tais manifestações frequentemente aparecem até 4 horas após o uso de Vecta.

A combinação do medicamento com doxazosina em pessoas que estabilizaram sua condição com doxazosina resultou ocasionalmente em colapso ortostático sintomático. Tonturas e vertigens (mas não síncope) foram relatadas.

Em indivíduos que tomaram sildenafil, não ocorreram alterações no perfil de efeitos colaterais (em comparação ao placebo) quando combinado com os seguintes grupos de medicamentos anti-hipertensivos: inibidores da ECA, diuréticos, bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos, medicamentos anti-hipertensivos com efeito central e vasodilatador, antagonistas da angiotensina tipo 2 e, além disso, com bloqueadores dos canais de cálcio, neurônios adrenérgicos e receptores α-adrenérgicos.

Em um teste especial do uso combinado de sildenafil (100 mg) com amlodipina em indivíduos com pressão arterial elevada, foi observada uma redução adicional (de 8 mm Hg) na pressão arterial sistólica na posição supina. A redução na pressão arterial diastólica foi igual a 7 mm Hg.

Em voluntários do sexo masculino, tomar o medicamento em estado estacionário (três vezes ao dia, 80 mg) aumentou a AUC e os níveis máximos de bosentana (duas vezes ao dia, 125 mg) em 49,8% e 42%, respectivamente.

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Condições de armazenamento

Vecta deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura – não mais que 25°C.

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Validade

O Vecta pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Atenção!

Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Vecta" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.

Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.

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