Vekta

Vekta é um medicamento usado para tratar a impotência. O ingrediente ativo é sildenafil.

Indicações Vetores

É usado em homens com impotência (é definido como a incapacidade de alcançar ou apoiar a ereção necessária para uma relação sexual bem sucedida).

Para que o medicamento aja, o paciente deve ser sexualmente excitado.

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Forma de liberação

Soltar em comprimidos, 1 ou 4 peças dentro de um blister. Dentro de um pacote separado - 1 blister.

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Farmacodinâmica

Vekta ajuda a restaurar a habilidade de um homem para conseguir uma ereção, proporcionando a necessária reação natural do corpo a uma sensação de excitação sexual. Fisiologicamente, uma ereção é conseguida liberando o elemento N2O dentro do corpo cavernoso durante a estimulação sexual. NÃO estimula a atividade da enzima guanilato ciclase, como resultado do qual o índice cGMP aumenta, o músculo liso no corpo cavernoso relaxa e o processo circulatório dentro do pênis aumenta.

O sildenafil é um forte inibidor seletivo do elemento cGMP-específico da PDE-5, que ajuda no processo de decomposição do componente cGMP dentro do corpo cavernoso. A substância tem um efeito erectil do tipo periférico. Sildenafil não tem um efeito relaxante direto sobre o corpo cavernoso isolado, mas é capaz de potenciar o efeito relaxante da exposição ao NO dentro dos tecidos do corpo cavernoso. No processo de ativação da via NO / cGMP, que ocorre no caso da excitação sexual, a supressão do elemento PDE-5 com a participação do sildenafil causa um aumento nos índices cGMP dentro do corpo cavernoso. Por isso, a droga também requer uma excitação sexual adequada para a medicação necessária.

Como resultado de uma única ingestão oral de um medicamento por um voluntário com uma dose de até 100 mg, não causa alterações significativas nos valores de ECG. A redução máxima da pressão arterial sistólica no caso de um paciente deitado em posição supina (tomando drogas a uma taxa de 100 mg) foi em média 8,4 mm Hg. A diminuição no nível da AD diastólica em uma posição similar foi de 5,5 mm Hg. A diminuição nos valores de AD está associada às propriedades vasodilatadoras do sildenafil (provavelmente devido ao aumento dos índices de cGMP dentro da musculatura vascular lisa).

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Farmacocinética

O medicamento passa pela rápida absorção após administração oral. No caso do jejum, o nível máximo de plasma é observado após 30-120 minutos (média - 60 minutos). O nível absoluto de biodisponibilidade após uso oral em doses padrão é linear. No caso de drogas em combinação com alimentos gordurosos, a taxa de absorção diminui, o tempo para atingir o valor máximo é prolongado em 1 hora e o índice máximo de plasma em média diminui em 29%.

O volume de distribuição de equilíbrio da substância é na média de 105 litros / kg. O componente de sildenafil com o seu principal produto de decaimento M-desmethyl circulante é sintetizado com uma proteína plasmática em aproximadamente 96% (esse valor não depende da concentração do fármaco). Em voluntários que tomaram o medicamento uma vez em uma dose de 100 mg, menos de 0,0002% (o nível médio de 188 mg) da dose aceita foi observada no esperma - 1,5 horas após a ingestão. Uma única dose oral de tal dose não causou alterações nas características morfológicas ou motilidade dos espermatozóides.

O metabolismo da substância é realizado principalmente com a ajuda dos componentes CYP3A4 (este é o seu caminho principal), bem como CYP2C9 (é uma via não essencial), que são isoenzimas hepáticas microssomásicas. O principal produto de decomposição circulante é formado durante a N-desmetilação da substância activa. O produto de decaimento é seletivamente comparável à PDE com a substância sildenafil e o efeito ativo sobre PDE-5 é cerca de 50% da atividade total do medicamento. O nível de plasma do produto de decaimento é de aproximadamente 40% do mesmo valor de sildenafil. O processo de metabolismo adicional passa o metabolito N-desmetil e o termo terminal de sua meia-vida é de aproximadamente 4 horas. A depuração total do ingrediente ativo é de 41 litros / hora, enquanto a semi-vida terminal é de aproximadamente 3-5 horas.

Após a administração oral do fármaco, a excreção da substância sob a previsão de produtos de degradação é realizada principalmente com fezes (aproximadamente 80% da dose utilizada) e o restante com urina (13% da substância).

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral.

A dosagem de drogas para homens adultos é de 50 mg. O comprimido deve ser tomado cerca de 1 hora antes da relação sexual. Tendo em conta a eficácia, bem como a tolerabilidade do fármaco, a sua dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg. O máximo que pode ser tomado por um dia sem risco de intoxicação é de 100 mg. No caso de tomar drogas junto com alimentos, seu efeito pode começar mais tarde do que no caso do jejum.

Porque em pessoas com insuficiência hepática ou rins em forma grave (nível CC <30 ml / minuto) há uma diminuição da taxa de depuração do sildenafil, é necessário considerar a opção com o uso de drogas em uma dosagem de 25 mg. Além disso, tendo em conta a tolerabilidade e eficácia de Vekta, é possível aumentar gradualmente a dose para 50 ou 100 mg.

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Contra-indicações

Entre as contra-indicações existentes:

• a presença de intolerância contra o sildenafil ou outros componentes adicionais da droga;
• Recepção combinada com donadores de NO (entre eles nitrito de amilo) ou com qualquer forma de nitratos. Esta combinação é proibida, porque há evidências de que o sildenafil afeta as vias metabólicas de NO / cGMP e, além disso, aumenta as propriedades anti-hipertensivas dos nitratos;
• em condições em que a atividade sexual não é recomendada (por exemplo, em caso de violações graves do CCC - insuficiência cardíaca em forma grave ou angina instável);
• perda de um olho da função visual devido ao tipo não-arterial IDU (independentemente da presença / ausência de comunicação da doença com o uso prévio de inibidores do elemento PDE-5);
• as seguintes patologias: forma grave de desordens funcionais do fígado, pressão sanguínea reduzida (factor de menos do que 90/50 mm de coluna de mercúrio), mudou-se o enfarte do miocárdio recente passado ou acidente vascular cerebral, bem como doens degenerativas da retina tipo conhecido tendo origem genética (incluindo retinite pigmentosa; em um pequeno número desses pacientes, há violações da PDE dentro da retina do tipo genético), porque a segurança do uso de drogas em tais subgrupos de pacientes tratados não foi testada.

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Efeitos colaterais Vetores

O uso de comprimidos pode desencadear a aparência dos seguintes efeitos colaterais:

• invasão ou infecção: desenvolvimento do resfriado comum;
• manifestações imunitárias: desenvolvimento de hipersensibilidade;
• reações da SN: sensação de sonolência, tonturas com dores de cabeça, desenvolvimento de acidente vascular cerebral, hipoestesia ou microcapacitagem, aparência de desmaie e convulsões (ou suas recidivas);
• disfunção dos órgãos visuais: distúrbios da percepção da cor (tais como tsianopsiya com chloropia, e em xantopsia adição e hromatopsiya com eritropsiey), problemas do olho e a aparência de opacidade, o desenvolvimento da lacrimação (processo de reforço, a função de rasgar virada e secura da mucosa ocular), dor ocular , fotossila e fotossensibilidade, bem como conjuntivite e hiperemia ocular. Além disso, há o brilho visual, tipo PIN nearterialnogo, retina tipo hemorragia oclusão em vasos da retina, distúrbios de tipo retinopatia arterioscleróticas na retina, glaucoma diplopia e visão turva. Pode haver os defeitos do campo visual, asthenopia com miopia, midríase, TSEP, problemas no domínio da íris, ocorrência de halo no campo visual, inchaço ocular, edema e distbios. Além disso, há irritação na área dos olhos, edema das pálpebras, hiperemia na conjuntiva e descoloração da proteína do olho;
• reações do aparelho vestibular e órgãos auditivos: toque de orelha, bem como aparência de tonturas ou desenvolvimento de surdez;
• distúrbios cardíacos: aumento do ritmo cardíaco, desenvolvimento de infarto do miocárdio, taquicardia, fibrilação ventricular ou atrial, bem como angina instável e, além disso, morte súbita por coração;
• Doenças cardiovasculares: uma onda de sangue no rosto, hipo ou hipertensão e aparência de ondas de calor;
• reação do sistema respiratório e mediastino com o esterno: sangramento do nariz, nasais (ou seios nasais), congestionamento, inchaço da mucosa nasal (ou sua secura) e sensação de compressão na garganta;
• manifestações no trato gastrointestinal: dispepsia, vômitos, mucosa oral seca, náuseas, DRGE, hipoestesia na cavidade oral e dor na parte superior do abdômen;
• distúrbios da camada subcutânea e da pele: erupção cutânea e, além disso, síndrome de Lyell ou Stevens-Johnson;
• distúrbios no campo do tecido conjuntivo e AOD: dor nos membros, bem como mialgia;
• manifestações do sistema de micção: o desenvolvimento da hematúria;
• Doenças das glândulas mamárias e dos órgãos reprodutivos: o aparecimento de sangramento do pênis, o desenvolvimento de erecções excessivamente longas, priapismo e hemospermia;
• distúrbios sistêmicos: dor no esterno, aumento da fadiga, sensação de calor e sensação de irritação;
• Resultados do teste: aumento da freqüência cardíaca.

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Overdose

Em testes envolvendo voluntários após uma dose única de até 800 mg de LS, as reações foram semelhantes às que ocorrem no caso de doses mais baixas, mas eram mais frequentes. A eficácia do efeito em uma dosagem de até 200 mg não mudou, mas deve notar-se que a incidência de manifestações negativas aumentou (entre elas, ondas de calor, dispepsia, dores de cabeça, problemas de visão e congestionamento nasal).

Em caso de sobredosagem, a terapia sintomática é realizada. O uso de diálise não aumenta o nível de depuração da substância ativa, pois é sintetizado ativamente com a proteína plasmática e não excretado na urina.

Interações com outras drogas

Os processos de metabolismo do sildenafil são realizados principalmente com a isoforma de ZA4 (é a via principal) e, além disso, a isoforma 2S9 (utilizada como via secundária) da hemoproteína P450 (CYP). Como resultado, os inibidores destas isoenzimas são capazes de reduzir a depuração da substância, enquanto os seus indutores, pelo contrário, aumentam.

A redução dos valores de depuração do sildenafilo surgiu como resultado de uma combinação com inibidores do elemento CYP3A4 (entre eles cimetidina com cetoconazol, bem como eritromicina). Embora não tenha havido aumento no desenvolvimento de sintomas negativos em tais pacientes tratados, recomenda-se considerar a variante com ingestão de Vekta na dosagem inicial de 25 mg com uma combinação similar.

Quando combinado usando um PM (aplicação única de 100 mg) com o componente de ritonavir - inibidor da protease do HIV (isto é um inibidor extremamente potente do elemento P450), que é utilizado no valor de equilíbrio (único recebendo 500 mg por dia), há um aumento no nível de pico de sildenafil (quatro vezes - sobre 300%) e, além disso, o valor plasmático da substância AUC (11 vezes - em 1000%). Após 24 horas, os valores plasmáticos do componente permaneceram ainda em aproximadamente 200 ng / ml, em comparação com uma figura de cerca de 5 ng / ml, o que geralmente é observado quando apenas o sildenafil é usado. Isso corresponde a um efeito significativo da substância de ritonavir em uma grande variedade de substratos, como P450. O componente ativo de Vecta não afeta os parâmetros farmacocinéticos do ritonavir. Devido a tudo o que precede, pode-se concluir que a combinação destes medicamentos é proibida. Em qualquer caso, se você usou essa combinação, você ainda não deve tomar sildenafil em um período de 48 horas em uma dose que exceda o valor de 25 mg.

Medicação admissão (de uma só vez 100 mg) em combinação com saquinavir (inibidor de protease de HIV e um elemento de CYP3A4) a uma dosagem capaz de suportar os valores de equilíbrio da substância (1,200 mg - três vezes por dia), provoca um aumento do nível de pico do componente vectores activo por 140%, e também valores de AUC (em 210%). Sildenafil não tem efeito sobre os vários parâmetros farmacocinéticos do componente saquinavir. Há sugestões de que os fármacos inibidores mais fortes do elemento CYP3A4 (entre eles itraconazol ou cetoconazol) terão propriedades mais pronunciadas.

Utilizando uma dose única (100 mg) de sildenafil com meios moderada tipo de componente inibidor de CYP3A4 - eritromicina (aplicação de equilíbrio - 500 mg 2 vezes por dia durante 5 dias) levou ao aumento do nível do AUC componente droga activa por 182%.

Em voluntários do sexo masculino, tendo 500 mg de azitromicina no período de 3 dias, não houve efeito determinado no AUC indicador, o nível de pico, o tempo para alcançar isto, assim como um processo de eliminação do indicador de velocidade constante e promover a meia-vida dos componentes activos do vector ou um produto de decomposição principal circulante.

A administração de 800 mg de cimetidina (um inibidor da hemoproteína P450 e também um fármaco inibitório não específico do elemento CYP3A4) juntamente com 50 mg da substância activa Vekta causaram um aumento de 56% nos índices dos voluntários utilizando os voluntários.

O suco de toranja pode diminuir a ação do elemento CYP3A4 dentro das paredes intestinais (com um efeito fraco) e também aumentar os valores plasmáticos do sildenafil (moderadamente).

Embora não realizar ensaios para identificar interacções específicas com todas as drogas, a informação sobre os resultados dos estudos de farmacocinética da população demonstraram que as propriedades de sildenafil não foi modificado no caso de utilização combinada com a medicação a partir dos inibidores de CYP2C9 categoria de elementos (tais como a varfarina com tolbutamida e fenitoína). Além disso, foram observadas alterações em combinação com drogas a partir dos inibidores de componentes categoria CYP2D6 (incluindo inibidores selectivos de drogas de captura de serotonina inversa e tricíclicos), assim como as categorias de tiazida, e em conjunto com este diuréticos de tiazida, antagonistas do cálcio, inibidores de ACE, e além destes antagonistas de droga-β-adrenoceptores ou agentes que induzem o metabolismo é elemento CYP450 (entre eles barbitúricos rifampicina).

A combinação com indutores fortes do componente CYP3A4 (com substância de rifampicina) pode causar uma maior diminuição no nível plasmático de sildenafil.

A droga nicorandil é um agente híbrido contendo nitratos e promove a ativação dos canais de Ca. O elemento Nitrato sugere a possibilidade de desenvolver uma interação estreita com a substância sildenafil.

Uma vez que existe informação de que a Vekta pode afetar o metabolismo do NO / cGMP, verificou-se que o sildenafil pode melhorar as propriedades anti-hipertensivas dos nitratos. Como conseqüência, é proibido combinar a droga com nitratos de qualquer tipo ou com NO doadores.

O uso combinado de drogas com agentes bloqueadores adrenorreceptores α pode causar hipotensão de tipo sintomático em pacientes individuais (com predisposição). Tais manifestações apareceram frequentemente no período de 4 horas após o uso de Vekta.

A combinação de uma droga com doxazosina em pessoas que alcançaram a estabilização de sua condição, usando doxazosina, ocasionou ocasionalmente o aparecimento de um colapso ortostático de um tipo sintomático. Ao mesmo tempo, houve relatos de tonturas e desenvolvimento de uma condição de pré-desmaio (mas sem desmaios).

As pessoas que tomaram sildenafil, nenhuma alteração ocorre no perfil de efeitos secundários (em comparação com o placebo), no caso da combinação com os grupos seguintes fármacos anti-hipertensivos: inibidores de ACE, diuréticos, fármacos bloqueadores de receptores β-adrenérgicos, anti-hipertensivos com efeito central e vasodilatadora, tipo angiotensina 2, além de bloqueadores de canais de Ca, neurônios de tipo adrenérgico e receptores a-adrenérgicos.

Em testes especiais do uso combinado de sildenafil (100 mg) com amlodipina em indivíduos com pressão arterial elevada, observou-se uma diminuição adicional (por 8 mm Hg) da pressão arterial sistólica ao deitar. A diminuição da pressão arterial diastólica foi de 7 mm Hg.

Em voluntários do sexo masculino, tomar medicamentos na concentração de equilíbrio (três vezes por dia, 80 mg) aumentou a AUC e o nível máximo da substância bosentan (duas vezes por dia 125 mg por dia) em 49,8% e 42%, respectivamente.

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Condições de armazenamento

O vetor deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Índices de temperatura - não superior a 25 ° С.

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Validade

Vekta pode ser usado no período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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