Cetrilev

Cetrilev é um medicamento anti-histamínico sistêmico, cuja substância ativa é a levocetirizina, um R-enantiômero estável ativo da cetirizina, um derivado da piperazina.

Indicações Tsetrileva

É usado para eliminar os sintomas da rinite alérgica (também uma forma da doença que ocorre o ano todo), bem como da urticária.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos de 5 mg, 10 comprimidos por blister. Cada embalagem contém 1 blister; na forma de xarope, em frascos de 30, 50 ou 100 ml. Dentro da embalagem, há 1 frasco com tampa medidora.

Farmacodinâmica

A levocetirizina é um enantiômero R ativo da substância cetirizina com propriedades estáveis. É um componente do grupo dos antagonistas competitivos da histamina. Suas propriedades medicinais são determinadas pelo bloqueio das terminações H1 da histamina. A afinidade da levocetirizina por esses elementos é duas vezes maior que a da cetirizina.

Afeta a fase de desenvolvimento das manifestações alérgicas dependente de histamina, reduz a permeabilidade vascular, a atividade de movimentação dos eosinófilos e também limita o processo de liberação de condutores inflamatórios. Previne o aparecimento de uma resposta alérgica e, ao mesmo tempo, alivia o curso dos sintomas já existentes. O componente também possui propriedades anti-inflamatórias, antialérgicas e antiexsudativas, com quase nenhum efeito antiserotonínico e colinolítico.

Quando tomado em doses medicinais, praticamente não tem efeito sedativo.

Farmacocinética

A farmacocinética da levocetirizina é linear e praticamente idêntica à da cetirizina.

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido de forma rápida e intensiva. O grau de absorção não varia em função da ingestão de alimentos e da dose administrada, embora se observe uma diminuição da concentração máxima e um prolongamento do tempo para atingi-la. A biodisponibilidade é de 100%.

Em 5% dos pacientes, o efeito do medicamento inicia-se 12 minutos após uma dose única e, nos 95% restantes, após 0,5 a 1 hora. O pico plasmático é observado 50 minutos após uma dose oral única do medicamento e sua duração é de 2 dias. O pico é de 270 ng/ml com uma dose única e 308 ng/ml com a administração repetida de 5 mg do medicamento.

Não há informações sobre a distribuição da droga nos tecidos e sua passagem pela BHE. Testes demonstraram que a maior concentração é observada nos rins e fígado, e a menor, nos tecidos do sistema nervoso central. O volume de distribuição é de 0,4 l/kg. A síntese da substância com proteínas plasmáticas é de 90%.

Aproximadamente 14% da levocetirizina é metabolizada no organismo. Durante esse processo, ocorre uma combinação com taurina, oxidação e N- e O-desalquilação. Estas últimas são realizadas com a ajuda da hemoproteína CYP 3A4, enquanto os processos oxidativos são auxiliados por numerosas isoformas desconhecidas do elemento CYP.

A levocetirizina não afeta a atividade das isoenzimas hemoproteicas 1A2 com 2C9, bem como 2C19 e 2D6, juntamente com 2E1 e 3A4, em valores várias vezes superiores ao nível máximo com a administração oral de 5 mg do fármaco. Como o metabolismo é bastante lento e não há capacidade de suprimir esse processo, a probabilidade de interação entre a levocetirizina e outros componentes do medicamento é extremamente baixa.

A excreção da substância é realizada principalmente por filtração glomerular e secreção tubular ativa. A meia-vida plasmática (adultos) é de 7,9 + 1,9 horas. Em crianças, esse período é menor. A taxa de depuração total (adultos) é de 0,63 ml/minuto/kg. A excreção do ingrediente ativo e dos produtos de decomposição ocorre principalmente na urina (a taxa média é de 85,4% da dose consumida). Apenas 12,9% da substância é excretada nas fezes.

A taxa de depuração aparente da levocetirizina no organismo está correlacionada com o índice CC. Por isso, pessoas com insuficiência renal grave ou moderada precisam ajustar os intervalos entre as doses de levocetirizina, levando em consideração o índice CC. Na presença de anúria no estágio final da doença renal terminal, o nível geral de depuração nessas pessoas, em comparação com indicadores semelhantes em pessoas sem esses distúrbios, diminui em aproximadamente 80%.

A quantidade de substância ativa removida pela hemodiálise (um procedimento padrão com duração de 4 horas) é <10%.

Dosagem e administração

O xarope deve ser tomado por via oral (crianças a partir de seis meses e adultos), independentemente da ingestão de alimentos. As seguintes dosagens são recomendadas:

• bebês de 0,5 a 1 ano de idade – uma vez ao dia, 1,25 mg (ou 2,5 ml);
• idade 1-2 anos – duas vezes ao dia, 1,25 mg (a dose diária será de 2,5 mg);
• crianças de 2 a 6 anos – tomar 1,25 mg (ou 2,5 ml) do medicamento duas vezes ao dia;
• idade 6-12 anos – 5 mg (ou 10 ml) do medicamento por dia;
• adolescentes a partir de 12 anos e também adultos – uma vez ao dia, 5 mg (ou 10 ml) de xarope.

Pessoas com problemas renais precisam calcular as dosagens de acordo com os valores de CC. O cálculo é o seguinte:

• com função renal normal (nível de depuração de creatinina ≥80 ml/minuto) – 5 mg uma vez ao dia;
• para distúrbios leves (taxa de depuração de creatinina 50-79 ml/minuto) – uma dose única de 5 mg do medicamento;
• distúrbios moderados (nível de depuração de creatinina 30-49 ml/minuto) – tomar 5 mg em dias alternados;
• distúrbio grave (nível de CC <30 ml/minuto) – tomar xarope de 5 mg uma vez a cada 3 dias;
• patologia renal terminal (nível de depuração de creatinina <10 ml/minuto) e pessoas em diálise – é proibido tomar o medicamento.

A duração do uso do xarope para pessoas com rinite alérgica periódica (os sinais da doença aparecem em um período de <4 dias por semana ou em um período inferior a 1 mês) é determinada levando-se em consideração a anamnese e o curso da patologia. O tratamento pode ser interrompido quando os sintomas desaparecerem e reiniciado se a alergia reaparecer.

Em caso de rinite alérgica persistente (os sinais da doença aparecem por > 4 dias por semana ou por um período superior a 1 mês) durante o contato constante com alérgenos, o tratamento permanente é possível.

Para eliminar patologias crônicas (urticária ou rinite alérgica), pode ser necessário um tratamento de até 1 ano (esta informação foi obtida através de testes com o racemato).

Os comprimidos devem ser tomados por via oral com água e sem mastigar. Se tomados com o estômago vazio, o início da ação do medicamento é mais rápido.

A dose diária para crianças com 6 anos ou mais e adultos é de 5 mg uma vez ao dia (1 comprimido). No tratamento da rinite alérgica, o tratamento dura em média de 1 a 6 semanas. Para eliminar doenças alérgicas crônicas, pode ser necessário um tratamento de até 1 ano.

Uso Tsetrileva durante a gravidez

A levocetirizina não deve ser prescrita para mulheres grávidas.

Como a cetirizina pode passar para o leite materno, caso haja necessidade de usar Cetrilev, é necessário interromper a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância à levocetirizina ou a outros componentes do medicamento, bem como a vários derivados da piperazina;
• insuficiência renal crônica grave (nível de depuração de creatinina <10 ml/minuto);
• É proibida a prescrição de levocetirizina para recém-nascidos e crianças menores de seis meses, pois as informações sobre o uso do medicamento nessa idade são muito limitadas;
• Os comprimidos não devem ser tomados por crianças menores de 6 anos de idade.

Efeitos colaterais Tsetrileva

Os componentes do xarope metilparabeno com parabeno de propila podem causar os seguintes efeitos colaterais (podem ter reação tardia):

• manifestações do sistema nervoso: sensação de fraqueza, sonolência, fadiga intensa, aparecimento de dores de cabeça, desmaios, convulsões, tremores, parestesia e tontura, bem como desenvolvimento de disgeusia ou astenia;
• transtornos mentais: sentimentos de agitação, agressão, alucinações, pensamentos suicidas, depressão, insônia e outros distúrbios do sono;
• reações cardíacas: desenvolvimento de taquicardia ou aumento da frequência cardíaca;
• órgãos visuais: visão turva e outros distúrbios;
• distúrbios auditivos: desenvolvimento de vertigem;
• ductos biliares e fígado: desenvolvimento de hepatite;
• órgãos urinários e rins: retenção urinária e aparecimento de disúria;
• reações imunes: manifestações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia;
• órgãos do sistema respiratório, mediastino e esterno: ocorrência de dispneia;
• reações gastrointestinais: constipação, náusea, diarreia, vômito, dor abdominal e boca seca;
• camadas subcutâneas e pele: aparecimento de erupção cutânea persistente causada por medicamentos, outras erupções cutâneas e coceira, bem como desenvolvimento de urticária ou edema de Quincke;
• estrutura muscular e óssea: ocorrência de mialgia;
• resultados de exames laboratoriais: ganho de peso, alterações nos testes normais de função hepática;
• distúrbios metabólicos: aumento do apetite;
• distúrbios sistêmicos: aparecimento de edema.

Overdose

Uma overdose se manifesta por uma sensação de sonolência, mas em crianças esse sintoma é precedido por aumento da irritabilidade e agitação.

A levocetirizina não possui antídoto específico. Caso se desenvolvam distúrbios, é necessário prestar assistência à vítima para manter a condição e eliminar os sintomas. A lavagem gástrica é possível se o medicamento tiver sido tomado recentemente. A hemodiálise não dará resultados.

Interações com outras drogas

Não foram realizados testes de interação para levocetirizina.

Testes de interação da cetirizina (em combinação com o racemato) mostraram que a combinação com cimetidina, antipirina, bem como cetoconazol e pseudoefedrina, bem como azitromicina, eritromicina e glipizida ou diazepam não causa efeitos colaterais significativos ao medicamento.

Quando combinado com teofilina (dose diária de 400 mg), a depuração total da levocetirizina diminui (em 16%), enquanto as propriedades da teofilina permanecem inalteradas.

Testes de doses múltiplas de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) com cetirizina (10 mg ao dia) demonstraram que a exposição à cetirizina aumentou em aproximadamente 40%, enquanto o volume de distribuição do ritonavir foi ligeiramente alterado (-11%) antes da combinação com a cetirizina.

A alimentação não afeta o grau de absorção do medicamento, mas o retarda.

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Condições de armazenamento

Cetrilev deve ser armazenado fora do alcance de crianças pequenas, em temperatura não superior a 30°C.

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Validade

Cetrilev (na forma de xarope e comprimidos) é adequado para uso por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento. Ao mesmo tempo, após a abertura do frasco com xarope, o prazo de validade do medicamento é de 3 meses.