Tsetrilev

Tsetrilev é um fármaco sistêmico anti-histamínico, uma substância derivada de piperazina.

Indicações Catherine

É usado para eliminar os sintomas de uma rinite alérgica (também durante todo o ano da doença) e além das colmeias.

Forma de liberação

Soltar em comprimidos em volume de 5 mg, em 10 partes em blister. Em um pacote - 1 placa de bolha; sob a forma de um xarope em frascos no volume 30, 50 ou 100 ml. Dentro da embalagem 1 garrafa completa com uma tampa de medição.

Farmacodinâmica

A levocetirizina é um enantiómero R activo da cetirizina com propriedades estáveis. Um elemento integral do grupo de antagonistas de histamina competitivos. Suas propriedades medicinais são determinadas pelo bloqueio das terminações da histamina H1. A afinidade por estes elementos na levocetirizina é o dobro da cetirizina.

Isso afeta o estágio de desenvolvimento de manifestações de alergia dependentes da histamina, reduz a permeabilidade vascular, a atividade de migração de eosinófilos e também limita a liberação de condutores inflamatórios. Previne a aparência de uma resposta alérgica e, juntamente com isso, facilita o fluxo de sintomas já existentes. O componente também tem propriedades anti-inflamatórias, anti-alérgicas e anti-exsudativas, com quase nenhum efeito antiserotonina e holinolítico.

Na recepção em doses medicinais, praticamente não possui um efeito calmante.

Farmacocinética

A farmacocinética da levocetirizina é linear e praticamente não difere das propriedades da cetirizina.

Quando tomado por via oral, o medicamento é absorvido de forma intensiva e rápida. Ao mesmo tempo, o grau de absorção não muda com o uso de alimentos e o tamanho da dose tomada, embora seja observada uma diminuição na concentração máxima e uma extensão do tempo de sua realização. O nível de biodisponibilidade é de 100%.

Em 5% dos pacientes tratados, o fármaco começa 12 minutos após um único uso e o restante 95% após 0,5-1 hora. O nível máximo do plasma é observado após 50 minutos após a administração de uma dose única oral e a duração é de 2 dias. O valor máximo é 270 ng / ml para uma dose única, bem como 308 ng / ml para 5 mg do medicamento novamente.

Não há informações sobre a distribuição da droga dentro dos tecidos e sua passagem através da BBB. Os testes mostraram que a maior concentração é observada nos rins com fígado e a menor - dentro dos tecidos do sistema nervoso central. O volume de distribuição é de 0,4 l / kg. A síntese de uma substância com uma proteína plasmática é de 90%.

Dentro do corpo, cerca de 14% da levocetirizina é metabolizada. Durante este processo, existe uma conexão com taurina, oxidação, também N- e O-desalquilação. Estes últimos são realizados com a ajuda da hemoproteína CYP 3A4, enquanto os processos oxidativos são assistidos por numerosas ou desconhecidas isoformas do elemento CYP.

Levocetirizina não afectou a actividade gemoproteinovyh isoenzimas 1A2 a 2C9, 2C19 e 2D6 e 2E1 e com ZA4 a taxas que são várias vezes maiores do que o nível máximo em recepção oral de 5 mg de fármaco. Desde o metabolismo é bastante baixo, ea capacidade de inibição do processo está ausente, a probabilidade de interacção da levocetirizina e outros ingredientes medicinais é extremamente pequeno.

A excreção da substância é realizada principalmente por filtração de glomérulos e secreção ativa dos túbulos. A meia-vida do plasma (adultos) é de 7,9 + 1,9 horas. Este segmento é mais curto em crianças. A taxa de depuração total (adultos) é de 0,63 ml / minuto / kg. A excreção do ingrediente ativo e produtos de decaimento ocorre principalmente na urina (a média é de 85,4% da dose utilizada). Apenas 12,9% da substância é excretada com fezes.

O coeficiente aparente de purificação da levocetirizina no corpo está em correlação com o índice KK. Por isso, as pessoas com grau severo ou moderado de transtornos no trabalho dos rins precisam selecionar os intervalos entre o uso de levocetirizina, dados os valores de QC. Na presença de anúria na etapa final do estágio terminal da patologia renal, o nível geral de depuração nessas pessoas, em comparação com pessoas sem tais distúrbios, é reduzido em aproximadamente 80%.

A quantidade de substância activa liberada durante a hemodiálise (o procedimento padrão com duração de 4 horas) é igual a <10%.

Dosagem e administração

O xarope deve ser tomado por via oral (crianças de seis meses e adultos), independentemente de comer. Esses tamanhos são recomendados:

• Bebés 0,5-1 ano - uma vez por dia para 1,25 mg (ou 2,5 ml);
• idade 1-2 anos - duas vezes ao dia por 1,25 mg (a dose diária será de 2,5 mg);
• idade 2-6 anos - duas vezes ao dia para tomar 1,25 mg (ou 2,5 ml) da droga;
• idade 6-12 anos - por um dia de 5 mg (ou 10 ml) de drogas;
• adolescentes de 12 anos e, além disso, adultos - uma vez ao dia por 5 mg (ou 10 ml) de xarope.

As pessoas que têm distúrbios no trabalho dos rins precisam calcular as doses de acordo com os índices de QC. O cálculo é o seguinte:

• com função renal normal (nível CC ≥80 ml / minuto) - 5 mg uma vez por dia;
• em distúrbios de severidade leve (valor KK de 50-79 ml / minuto) - uma dose única de 5 mg LS;
• distúrbios de gravidade moderada (nível de CK 30-49 ml / minuto) - tomar 5 mg uma vez por dia;
• transtorno grave (nível CC <30 ml / minuto) - tomar 5 mg de xarope uma vez a cada 3 dias;
• o estágio final da patologia renal (nível CC <10 ml / minuto) e pessoas em diálise - é proibida a recepção de medicamentos.

A duração da ingestão de xarope para pessoas com uma forma periódica de rinite alérgica (os sinais da doença aparecem durante <4 dias por semana ou menos de 1 mês) é determinada levando em consideração a história e o curso da patologia. Pare a terapia pode estar no desaparecimento dos sintomas e retomar, se a alergia começar de novo.

Com uma forma estável de rinite alérgica (os sinais da doença aparecem> 4 dias por semana ou em um período superior ao 1 ° mês) durante o contato constante com alérgenos - é possível o tratamento permanente.

Para eliminar patologias crônicas (urticária ou rinite alérgica), um curso até 1 ano pode ser necessário (essa informação foi obtida através de testes usando um racemato).

Os comprimidos devem ser consumidos por via oral, lavados com água e não mastigados. No caso do jejum, o aparecimento da exposição ao medicamento ocorre mais rapidamente.

A dose diária para crianças de 6 anos e adultos - 5 mg uma vez ao dia (1 comprimido). No tratamento da polinose, o curso dura uma média de 1-6 semanas. Para eliminar doenças alérgicas de tipo crônico, um curso de até 1 ano pode ser necessário.

Uso Catherine durante a gravidez

A levocetirizina não deve ser administrada a mulheres grávidas.

Uma vez que a cetirizina é capaz de penetrar no leite da mãe, se é necessário aplicar Tsetril é necessário recusar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância à levocetirizina ou a outros elementos da droga, bem como a várias derivadas de piperazina;
• forma crônica de insuficiência renal em grau severo (o nível de CC é <10 ml / minuto);
• prescreva levocetirizina para recém-nascidos, e crianças até seis meses são proibidas, uma vez que a informação sobre o uso de drogas nesta idade é muito limitada;
• Os comprimidos não devem ser administrados a crianças menores de 6 anos de idade.

Efeitos colaterais Catherine

Os elementos constituintes do xarope de metilparabeno com para-hidroxibenzoato de propilo podem causar os seguintes efeitos secundários (pode ter reacção tardia):

• manifestações da NA: um sentimento de fraqueza, sonolência, fadiga severa, aparência de dores de cabeça, desmaie, convulsões, tremores, parestesias e tonturas, bem como o desenvolvimento de disgeusia ou astenia;
• transtornos mentais: uma sensação de excitação, agressão, aparência de alucinações, pensamentos sobre suicídio, depressão, insônia e outros distúrbios do sono;
• Reações cardíacas: desenvolvimento de taquicardia ou aumento da freqüência cardíaca;
• órgãos visuais: visão turva e outros distúrbios;
• distúrbios auditivos: desenvolvimento da vertigem;
• ducto biliar e fígado: desenvolvimento de hepatite;
• órgãos urinários e rins: retenção de urina e aparência de disúria;
• Reações de imunidade: manifestações de hipersensibilidade, entre as quais a anafilaxia;
• órgãos do sistema respiratório, mediastino e esterno: o aparecimento de dispnéia;
• reações do trato gastrointestinal: aparência de constipação, náuseas, diarréia, vômitos, dor abdominal e boca seca das mucosas;
• camadas subcutâneas e pele: a aparência de uma erupção persistente induzida por drogas, outras erupções cutâneas e comichão, além do desenvolvimento de urticária ou edema de Quincke;
• estrutura muscular e ossos: o aparecimento da mialgia;
• indicações de testes laboratoriais: aumento de peso, alteração nos parâmetros normais da função hepática;
• distúrbios dos processos metabólicos: aumento do apetite;
• distúrbios sistêmicos: o aparecimento de edemas.

Overdose

A aparência de uma overdose é um sentimento de sonolência, mas em crianças esse sintoma é precedido por aumento de irritabilidade e agitação.

A levocetirizina não possui um antídoto específico. No desenvolvimento de violações é necessário prestar assistência à vítima, com o objetivo de manter a condição e eliminar os sintomas. Uma variante com lavagem gástrica é possível, se o medicamento foi tomado recentemente. O procedimento de hemodiálise não funcionará.

Interações com outras drogas

Não foram realizados testes para a interação da levocetirizina.

Testando a interacção de cetirizina (em combinação com o racemato) demonstraram que a combinação cimetidina, antipirina, e além cetoconazol e pseudoefedrina, bem como as substâncias azitromicina, eritromicina e glipizida ou diazepam não causa drogas efeitos colaterais significativos.

Quando combinado com teofilina (dose diária de 400 mg), a depuração global da levocetirizina é reduzida (16%) e as propriedades da teofilina permanecem inalteradas.

O teste de doses múltiplas de ritonavir (duas vezes por dia para 600 mg) com cetirizina (10 mg por dia) demonstrou que o índice de exposição destes últimos aumentou aproximadamente 40%, enquanto o volume de distribuição de ritonavir modificou ligeiramente (-11%) antes da combinação com cetirizina.

O alimento não afeta o grau de absorção da droga, mas reduz sua velocidade.

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Condições de armazenamento

O Tsetril deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas, em condições de temperatura não superior a 30 ° С.

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Validade

Tsetrilev (sob a forma de xarope e comprimidos) está disponível para uso no período de 24 meses após a liberação do medicamento. Ao mesmo tempo, depois de abrir a garrafa com xarope, a droga tem uma vida útil de 3 meses.