Thienam

Tienam é um medicamento antibacteriano sistêmico.

Indicações Thienam

É usado para eliminar lesões infecciosas da pele, do trato respiratório inferior, das articulações com tecidos moles e, além disso, de órgãos da região pélvica. Também é usado no tratamento de sepse, infecções que surgiram dentro do peritônio, infecções nosocomiais, endocardite bacteriana e também em processos infecciosos mistos, além de prevenir a ocorrência de inflamação no período após intervenções cirúrgicas.

Forma de liberação

É lançado como um liofilizado para solução utilizada em injeções intramusculares. O frasco de vidro contém 1 g de liofilizado (0,5 g de imipenem e cilastatina sódica). Dentro da embalagem, há 1 frasco com pó.

Farmacodinâmica

Os ingredientes ativos do medicamento são imipenem com cilastatina. O medicamento possui uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. Tienam tem efeito bactericida contra a flora gram-negativa, micróbios gram-positivos, bem como aeróbios e anaeróbios. Atua inibindo os processos de ligação dentro das paredes celulares das bactérias.

O imipenem pertence à categoria dos carbapenêmicos e também é um derivado do componente tienamicina.

A cilastatina sódica retarda a atividade da enzima que expõe o imipenem ao metabolismo renal, aumentando seus valores no sistema urinário na forma inalterada. A cilastatina não afeta a atividade da β-lactamase microbiana e não possui efeito antibacteriano próprio.

O medicamento atua sobre estafilococos com estreptococos, bem como enterobactérias, neisseria, campylobacter, micobactérias, yersinia com gardnerella e listeria com klebsiella. O medicamento atua ativamente na flora resistente a aminoglicosídeos com penicilinas, bem como cefalosporinas. Observa-se ação sinérgica quando combinado com aminoglicosídeos, em relação à Pseudomonas aeruginosa (testes in vitro).

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Farmacocinética

Quando a solução foi administrada por via intramuscular com lidocaína a 1% (0,5 g), os níveis plasmáticos máximos de imipenem foram observados após 2 horas e seu valor médio foi de 10 μg/ml. Comparado com a forma intravenosa do fármaco, o imipenem demonstrou biodisponibilidade de aproximadamente 75%. O componente foi absorvido no local da injeção ao longo de 6 a 8 horas, resultando em um valor de imipenem no plasma superior a 2 μg/ml por aproximadamente 6 horas após a injeção. A administração do fármaco na dose de 0,5 g a cada 12 horas causou um leve acúmulo da substância. Os valores de imipenem na urina foram superiores a 10 μg/ml por 12 horas após a injeção intramuscular da solução. A excreção média do componente na urina foi de 50%.

Os valores plasmáticos máximos de cilastatina quando o medicamento foi administrado por via intramuscular na dosagem de 0,5 g foram, em média, de 24 mcg/ml e foram observados após 1 hora. A biodisponibilidade da substância, em comparação com a injeção intravenosa, foi de aproximadamente 95%. A absorção da substância no local da injeção foi quase completa após 4 horas. Não foi observado acúmulo da substância ao utilizar a solução 2 vezes ao dia (na dosagem de 0,5 g). A excreção média de cilastatina na urina foi de 75%.

A cilastatina é um inibidor específico da enzima desidropeptidase-I. A substância inibe eficazmente o metabolismo do imipenem, o que permite a utilização combinada destes componentes para obter valores antibacterianos clinicamente eficazes do imipenem no plasma e na urina. Os níveis plasmáticos máximos de cilastatina 20 minutos após a administração da solução (0,5 g) oscilaram entre 21 e 55 μg/ml. A meia-vida plasmática da cilastatina é de aproximadamente 1 hora. Cerca de 70 a 80% da dose da substância é excretada inalterada na urina 10 horas após a administração. Posteriormente, a cilastatina não é observada na urina. Cerca de 10% foi observada na forma de um produto de decomposição - substância N-acetil, que tem um efeito supressor sobre a desidropeptidase (pode ser comparado com um efeito semelhante do componente original).

A combinação do medicamento com probenecida aumenta o nível plasmático e a meia-vida da cilastatina em 2 vezes, mas não afeta sua excreção urinária. A cilastatina é sintetizada com proteínas séricas em aproximadamente 40%.

Dosagem e administração

A solução pode ser administrada tanto por via intramuscular quanto intravenosa. Não é permitida a administração de mais de 4.000 mg do medicamento por dia (calculado na proporção de 50 mg/kg). A dosagem pode ser alterada levando-se em consideração a função renal, a gravidade da doença e o peso do paciente.

Para evitar o desenvolvimento de complicações após procedimentos cirúrgicos: uma solução é administrada por via intravenosa na dose de 1000 mg (um anestésico deve ser administrado antes disso) e, depois de 3 horas, é administrada novamente.

As injeções da substância pelo método intramuscular são realizadas na quantidade de 500-750 mg, o procedimento é realizado duas vezes ao dia (a dose diária máxima permitida é de 1,5 g).

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Uso Thienam durante a gravidez

O uso de Tienam em mulheres grávidas não foi adequadamente estudado, portanto seu uso durante esse período é permitido somente se houver confiança de que o benefício de sua administração supera possíveis complicações para o feto.

O imipenem passa para o leite materno, por isso, ao usar o medicamento, você deve interromper temporariamente a amamentação do seu filho.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade a carbapenêmicos ou antibióticos β-lactâmicos;
• bebês menores de 3 meses de idade;
• doença renal grave;
• Uma solução intramuscular preparada com a adição de lidocaína é proibida para uso em casos de hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida (a condução cardíaca é prejudicada e um estado de choque se desenvolve).

É necessária cautela ao prescrever para idosos, bem como para pessoas com doenças do SNC. Também neste caso, é necessária uma consulta prévia com um médico especialista.

Efeitos colaterais Thienam

As injeções da solução podem causar os seguintes efeitos colaterais:

• lesões do sistema urogenital: ocasionalmente, observam-se poliúria, oligúria, bem como insuficiência renal aguda e anúria;
• distúrbios do sistema nervoso: ocorrência de alucinações, parestesia, distúrbios mentais, desenvolvimento de mioclonia, crises epilépticas, bem como sensação de confusão;
• disfunção gastrointestinal: hepatite induzida por medicamentos é ocasionalmente observada, bem como vômitos, pielonefrite, náuseas e diarreia;
• Danos à hemostasia e ao sistema hematopoiético: desenvolvimento de agranulocitose, eosinofilia, linfocitose, basofilia, monocitose ou leuco, trombocitopenia ou neutropenia. Também podem ser observados um resultado positivo no teste de Coombs, diminuição dos níveis de hemoglobina e prolongamento do TP;
• alterações nos valores dos exames laboratoriais: aumento dos níveis de creatinina e bilirrubina, bem como do nitrogênio da ureia e das enzimas hepáticas AST e ALT;
• sintomas de alergia: desenvolvimento de edema de Quincke, NET, urticária, erupção cutânea, eritema multiforme, coceira, febre e, além disso, dermatite esfoliativa e manifestações de anafilaxia;
• Outros: podem ocorrer candidíase, hiperemia da pele, dor devido à formação de infiltrado no local da administração do medicamento, bem como tromboflebite e distúrbios do paladar.

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Interações com outras drogas

É proibido combinar Tienam com outros antibióticos, bem como com sal de lactato.

Pode ocorrer reação alérgica cruzada em caso de combinação com penicilinas e cefalosporinas.

Apresenta antagonismo em relação a outros β-lactâmicos (como monobactâmicos, bem como penicilinas e cefalosporinas).

O uso concomitante com ganciclovir pode resultar em convulsões generalizadas.

Medicamentos bloqueadores da secreção canalicular podem aumentar os níveis do antibiótico no sangue e também prolongar a meia-vida do imipenem.

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Condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance de crianças. A temperatura não deve exceder 25°C.

Instruções Especiais

Avaliações

O Tienam é considerado um medicamento bastante eficaz, com base nas avaliações da maioria dos pacientes. Mas é preciso levar em conta que ele tem um efeito muito potente, o que o torna proibido de ser usado por conta própria, sem a supervisão de um médico.

Validade

O Tienam pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.