Teofilina

Teofilina tem um efeito broncodilatador.

Indicações Teofilina

É usado na síndrome de obstrução brônquica causada por vários fatores:

• BA (como droga de escolha no caso de asma, provocada por esforço físico e, além disso, na forma de um meio adicional para outras formas da doença);
• fluindo bronquite crónica caráter obstrutiva;
• enfisema pulmonar, hipertensão ou coração;
• síndrome do edema, em desenvolvimento devido a patologia renal (terapia combinada);
• apneia do sono.

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Forma de liberação

A liberação do medicamento é vendida em comprimidos, tendo uma forma prolongada. O volume de comprimidos é 0,1, 0,2 ou 0,3 g da substância. Dentro da caixa contém 20, 30 ou 50 comprimidos.

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Farmacodinâmica

Teofilina é um derivado de purina e droga broncodilatadora. A droga inibe a atividade da PDE, resultando no aumento do acúmulo de AMPc nos tecidos, ajuda a bloquear as terminações de purina e, ao mesmo tempo, reduz a quantidade de íons de cálcio transportados pelos canais da parede celular e diminui a atividade contrátil dos músculos lisos.

Contribuindo para o relaxamento dos músculos dos vasos sanguíneos (especialmente vasos na epiderme e rins com o cérebro) e brônquios, o fármaco leva a um efeito vasodilatador periférico e, além disso, potencializa a circulação renal e tem efeito diurético moderado. A droga estabiliza as células dos labrócitos e também inibe a liberação dos condutores de sinais alérgicos.

O fármaco potencia o MCC, melhora os processos respiratórios no diafragma, aumenta a capacidade funcional dos músculos respiratórios e intercostais, e também estimula o trabalho do centro respiratório. Dentro do sangue, reduz o dióxido de carbono e estabiliza o fluxo de oxigênio. Quando a hipocalemia potencializa a ventilação pulmonar.

Além disso, a droga aumenta a circulação coronária, estimula a atividade do músculo cardíaco, aumenta a força de suas contrações e freqüência e, além disso, reduz a necessidade de oxigênio. Enfraquece a resistência dos vasos pulmonares e a pressão dentro do pequeno círculo de fluxo sanguíneo. A droga expande os ductos biliares (extra-hepáticos) e impede a agregação plaquetária, inibindo a ativação das plaquetas e o PG E2-α. Além disso, aumenta a estabilidade dos glóbulos vermelhos em relação à deformação, afetando positivamente as características reológicas do sangue. Retarda os coágulos sanguíneos e estabiliza a microcirculação.

A libertação prolongada do ingrediente activo conduz à obtenção dos seus parâmetros terapêuticos no plasma após 3-5 horas e permite manter este nível no período de 10-12 horas. Como resultado, tomar o medicamento 2 vezes ao dia, você pode fornecer um efeito medicinal permanente.

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Farmacocinética

A droga tem boa absorção do trato gastrointestinal, bem como indicadores de biodisponibilidade, que são aproximadamente 88-100%. A síntese com proteína é de cerca de 60%. Os valores de Tmax flutuam em torno da posição das 6 horas. A substância passa pela placenta e é excretada no leite materno.

A droga está 90% exposta a processos metabólicos no interior do fígado, nos quais estão envolvidas as enzimas hemoproteínas P450 (a mais importante é a CYP1A2). Ao mesmo tempo, os principais produtos metabólicos são liberados - 3-metilxantina, bem como 1,3-dimetil-ácido úrico.

Produtos metabólicos de drogas, e com eles outro 7-13% do elemento inalterado (em crianças, este indicador consegue 50%) ekskretirutsya pelos rins. Devido a processos metabólicos incompletos em recém-nascidos, a maior parte da droga é excretada na forma de cafeína.

Para as pessoas que não fumam, a meia-vida do medicamento é de 6 a 12 horas e, para os fumantes, diminui para 4 a 5 horas. Em pessoas com doenças renais ou hepáticas, bem como alcoolismo, o indicador T1 / 2 é prolongado.

Com insuficiência hepática ou função respiratória, CHF, febre em forma grave, vírus e em grupos de idade até 12 meses ou acima de 55 anos de idade, a depuração total é reduzida.

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Dosagem e administração

Recomenda-se selecionar a dosagem do medicamento individualmente para cada paciente.

O tamanho médio da porção inicial por dia é de 0,4 g.Se o medicamento nesta dose é tolerado sem complicações, o seu aumento de 1x de aproximadamente 25% é permitido. É necessário aumentar porções com intervalos de 2-3 dias até que o resultado terapêutico ótimo seja alcançado.

As doses diárias máximas permitidas que podem ser tomadas sem monitorização dos parâmetros sanguíneos da teofilina são: 18 mg / kg (adolescentes entre os 12 e os 16 anos de idade) e 13 mg / kg (grupo com 16 anos de idade).

Na ausência do efeito de tomar as dosagens acima (a necessidade de aumentar a porção) ou com o desenvolvimento de manifestações tóxicas, o tratamento subsequente deve ser realizado no contexto da monitorização regular dos valores sanguíneos das drogas. As porções mais ótimas são consideradas dentro de 10-20 μg / ml. Doses mais baixas não têm a eficácia necessária, e doses mais altas não levam a uma potenciação significativa da exposição, mas aumentam drasticamente a probabilidade de desenvolver sintomas negativos.

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Uso Teofilina durante a gravidez

Prescrever medicação para amamentação ou gravidez é permitido apenas ocasionalmente e com extrema cautela.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• gastrite hiper-ácida;
• úlceras no interior do trato gastrointestinal durante a fase aguda, bem como sangramento na mesma área;
• convulsões epilépticas;
• valores pressóricos reduzidos ou elevados com severidade severa;
• AVC hemorrágico;
• taquiarritmias graves;
• hemorragia na retina ocular;
• a presença de forte sensibilidade à teofilina e, além disso, outros derivados da xantina (pentoxifilina com teobromina e cafeína).

Cuidado é necessário quando usado em tais casos:

• insuficiência coronariana grave (isso inclui o estágio agudo do infarto do miocárdio e angina);
• cardiomiopatia hipertrica com uma forma obstrutiva;
• aterosclerose vascular;
• CHF;
• insuficiência do fígado ou rins;
• muitas vezes desenvolvendo ekstrasistola dos ventrículos;
• maior convulsividade prontidão;
• adenoma da próstata;
• úlcera previamente diagnosticada dentro do trato gastrointestinal ou sangramento recente na mesma área;
• hipertermia prolongada;
• hipotireoidismo ou hipertireoidismo;
• GERD;
• uso do idoso.

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Efeitos colaterais Teofilina

Tomar o medicamento pode levar aos seguintes sintomas:

• perturbaes do sistema nervoso central: tonturas, tremores, sensao de irritabilidade, agitao ou ansiedade e, al disso, insia e cefaleias;
• disfunções do sistema cardiovascular: palpitações, cardialgia, taquicardia (também observada no feto no caso do uso de drogas no terceiro trimestre), arritmias, diminuição da pressão arterial e aumento dos ataques de angina pectoris;
• lesões que afetam os órgãos digestivos: diarréia, exacerbação de úlceras, azia, gastralgia, náuseas e DRGE, vômitos e deterioração do apetite (com uso prolongado);
• sintomas de alergia: coceira e erupção cutânea na epiderme, e além deste estado febril;
• outros: dor no esterno, hematúria, taquipnéia, hiperidrose, rubor da pele na face, hipoglicemia, potencialização da diurese e albuminúria.

Muitas vezes, com uma diminuição na porção da droga, a gravidade dos sintomas negativos é enfraquecida.

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Overdose

A intoxicação com o medicamento leva a esses distúrbios: diarréia, sangramento dentro do trato gastrointestinal, enfraquecimento do apetite, náusea, até vômitos (às vezes sanguinolentos) e gastralgia. Além disso, hiperemia facial, arritmias ventriculares, taquicardia e taquipnéia. Há também um sentimento de ansiedade, tremor, insônia, agitação motora, convulsões e fotofobia.

Em intoxicações graves, convulsões epilépticas podem ocorrer (especialmente em crianças), sensação de confusão, hipóxia, acidose metabólica, hiperglicemia, além de necrose do músculo esquelético, hipocalemia, diminuição da pressão arterial e insuficiência renal com mioglobinúria.

Para eliminar os distúrbios, você precisa cancelar a medicação, realizar a lavagem gástrica, prescrever carvão ativado e laxantes e, além disso, realizar a lavagem intestinal (usando polietilenoglicol e eletrólitos). Além disso, os procedimentos de sorção de plasma, diurese forçada e hemosorção são realizados; a hemodiálise também pode ser realizada, mas é ineficaz. Medidas sintomáticas também são prescritas.

Com náusea grave com vômito, deve-se injetar metoclopramida ou ondansetrona por via intravenosa.

Com o aparecimento de convulsões, é necessário garantir e controlar a desobstrução dos ductos respiratórios e, com isso, realizar oxigenoterapia. É possível parar o ataque com diazepam (0.1-0.3 mg / kg (máximo 10 mgs) intravenosamente).

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Interações com outras drogas

O nível de depuração da teofilina diminui com a combinação de drogas com alopurinol, lincomicina e macrolídeos e, além disso, com cimetidina, propranolol, contracepção oral e isoprenalina.

O uso concomitante com bloqueadores β-adrenérgicos (especialmente não seletivos) pode causar broncoconstrição, por causa da qual o efeito broncodilatador da teofilina é enfraquecido e, além disso, a atividade dos bloqueadores β-adrenérgicos é possível.

O efeito terapêutico da teofilina é potencializado quando utilizado em conjunto com a cafeína, substâncias que estimulam a atividade dos receptores β2-adrenérgicos, assim como a furosemida.

Aminoglutetimide aumenta a excreção de teofilina, devido à qual o efeito da medicação pode ser enfraquecido.

A combinação com disulfiram ou aciclovir aumenta os níveis sanguíneos de drogas, o que também potencializa a probabilidade de efeitos colaterais.

O uso simultâneo de diltiazem, nifedipina, e, além de felodipina ou verapamil frequentemente suave efeito sobre os valores sanguíneos de medicina a moderada, mas não altera a gravidade dos seus efeitos broncodilatadores (há relatos de potencialização de manifestações negativas em combinação com verapamil ou nifedipina).

Usar a medicação junto com sais de lítio pode enfraquecer suas propriedades medicinais.

A combinação do fármaco com a fenitoína conduz a um enfraquecimento mútuo da eficácia terapêutica e a uma diminuição no desempenho dos seus elementos ativos.

O efeito da droga da droga enfraquece-se quando combinado com isoniazid, carbamazepine e também sulfinpirazona, fenobarbital ou rifampicin.

Um aumento significativo nos valores sanguíneos de drogas se desenvolve quando é usado em conjunto com a enoxacina ou outras fluoroquinolonas.

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Condições de armazenamento

A teofilina deve ser mantida em indicadores de temperatura que não excedam 25 ° C.

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Validade

A teofilina pode ser utilizada dentro de 36 meses após a fabricação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

A teofilina em uma forma oral padrão não deve ser usada em crianças com menos de 3 anos de idade; Os comprimidos do tipo prolongado são proibidos para uso em crianças menores de 12 anos de idade.

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Análogos

Análogos de drogas são medicamentos eufillin, teobromina, teofedrina-H com diprofilina e também neo-teofedrina.

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Comentários

A teofilina recebe avaliações bastante boas dos médicos, embora não seja 100% positiva, porque a droga ainda apresenta algumas manifestações negativas. Isso se deve ao fato de que apenas um médico experiente, com todos os conhecimentos necessários para esse fim, pode estar envolvido na prescrição do medicamento. Por exemplo, ele deve saber que o medicamento é ineficaz na remoção de ataques agudos, enquanto demonstra um excelente resultado com o tratamento a longo prazo. Ao mesmo tempo, é necessário levar em conta a história do paciente, sua sensibilidade individual, a presença de patologias concomitantes, o uso de outras drogas e o restante do que uma pessoa comum que não tem uma prática médica apropriada não pode fazer. É por isso que é necessário usar a teofilina exclusivamente com a indicação de um médico - neste caso, o resultado da terapia será positivo.