Saroten

Saroten é um antidepressivo. Pertence ao grupo dos inibidores não seletivos da recaptação de monoaminas.

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Indicações Saroten

Principais indicações de uso:

• estados depressivos, especialmente aqueles acompanhados de ansiedade, problemas de sono e agitação;
• tipo endógeno de depressão (mono e também bipolar), mascarada, bem como formas climatéricas e, ao mesmo tempo, involutivas de estados depressivos;
• disforia, bem como síndrome depressiva induzida pelo álcool;
• tipo reativo de depressão;
• neuroses causadas pela depressão;
• formas esquizofrênicas da síndrome depressiva (usadas em combinação com neurolépticos);
• síndrome dolorosa na fase crônica.

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas ou comprimidos. Uma embalagem contém 100 comprimidos.

Farmacodinâmica

A amitriptilina é um tricíclico. É uma amina terciária que é a substância central na categoria dos tricíclicos, pois é quase igualmente ativa in vivo como inibidora da captação de serotonina e norepinefrina pelos receptores nervosos pré-sinápticos.

O principal produto de degradação da substância, a nortriptilina, é um inibidor bastante potente da captação de norepinefrina, mas também é capaz de bloquear a captação de serotonina. A amitriptilina possui potentes propriedades anticolinérgicas, sedativas e anti-histamínicas e, além disso, é capaz de potencializar os efeitos das catecolaminas.

A supressão da fase REM do sono é um sinal do efeito ativo dos antidepressivos. Os tricíclicos, assim como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina e os IMAOs, suprimem o processo da fase REM e também melhoram o estágio do sono profundo (sono de ondas lentas).

A amitriptilina melhora o humor deprimido devido à doença.

O efeito sedativo da amitriptilina é um aspecto importante do tratamento da depressão, que se caracteriza por aumento da agitação, ansiedade, inquietação e problemas de sono. O efeito antidepressivo começa a se manifestar após 2 a 4 semanas do início do tratamento, enquanto o efeito sedativo do medicamento não diminui.

As propriedades analgésicas do medicamento não estão relacionadas às propriedades antidepressivas, visto que o efeito analgésico começa muito antes das mudanças de humor. Muitas vezes, uma dose muito menor é suficiente para atingir esse efeito do que para garantir mudanças no humor do paciente.

Farmacocinética

Após administração oral, a biodisponibilidade da amitriptilina é de aproximadamente 60%. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%. O ingrediente ativo atinge seu pico de concentração no soro sanguíneo aproximadamente 4 a 10 horas após a administração e permanece relativamente estável.

O processo de metabolismo do componente ativo ocorre por hidroxilação e desmetilação. O principal produto de degradação é a nortriptilina.

A meia-vida da amitriptilina é de 16 a 40 horas (média de 25 horas), e a da nortriptilina é de aproximadamente 27 horas. As concentrações do elemento terapêutico em estado estacionário são estabelecidas após 1 a 2 semanas.

A amitriptilina é excretada principalmente na urina e, além disso, em pequenas quantidades, é excretada nas fezes.

A amitriptilina, e junto com ela a nortriptilina, são capazes de atravessar a placenta e em pequenas doses penetrar no leite materno.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral com água. Você também pode abrir a cápsula e beber os grânulos com água (eles não devem ser mastigados).

No processo de se livrar de estados depressivos, é necessário tomar o medicamento uma vez ao dia, antes de dormir (3-4 horas). A dosagem corresponde a 2/3 da dose do medicamento em comprimidos.

No início do tratamento, adultos devem tomar 1 cápsula (50 mg) à noite. Após 1 a 2 semanas, a dose diária pode ser aumentada para 2 a 3 cápsulas (100 a 150 mg) à noite, se necessário. Após obter o resultado desejado, a dose diária pode ser reduzida ao mínimo eficaz (geralmente 1 a 2 cápsulas ou 50 a 100 mg).

Neste caso, é necessário continuar o tratamento com antidepressivos (como Saroten Retard) por cerca de 4 a 6 meses após a obtenção de um resultado positivo perceptível. Doses de manutenção de Saroten Retard (com propriedades antirrecaída) podem ser tomadas por um longo período – até vários anos subsequentes.

Recomenda-se que pacientes idosos iniciem o tratamento com comprimidos – a dose diária é de 30 mg (três vezes ao dia, 10 mg). Após alguns dias, você pode começar a tomar cápsulas. Você deve tomar de 1 a 2 comprimidos por dia (dosagem de 50 a 100 mg) – à noite, antes de dormir.

Em caso de síndrome de dor crônica, a dose diária para adultos é de 1 a 2 cápsulas (50 a 100 mg) antes de dormir. Na fase inicial do tratamento, é permitido tomar os comprimidos de Saroten (25 mg) uma vez à noite.

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Uso Saroten durante a gravidez

Não é recomendado tomar o medicamento durante a gravidez, exceto nos casos em que o benefício potencial para a mãe seja maior que o risco de desenvolver consequências potencialmente negativas para o feto.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• histórico recente de infarto do miocárdio;
• distúrbio do processo de condução intracardíaca;
• intoxicação aguda com opiáceos, bebidas alcoólicas ou barbitúricos;
• glaucoma de ângulo fechado;
• combinação com inibidores da MAO, bem como no período de tempo após a conclusão de sua ingestão (pelo menos 2 semanas);
• intolerância individual à amitriptilina.

Efeitos colaterais Saroten

Devido ao efeito anticolinérgico do medicamento, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais: gosto amargo e azedo, boca seca e, além disso, estomatite. Distúrbios visuais, icterícia colestática, taquicardia, aumento da pressão intraocular e constipação podem ocorrer ocasionalmente. A retenção urinária ocorre esporadicamente. Todas essas reações se desenvolvem principalmente na fase inicial do tratamento e, em seguida, diminuem e desaparecem.

Entre outras reações (sistêmicas):

• sistema cardiovascular: desenvolvimento de arritmia ou taquicardia e, além disso, distúrbios de condução intracardíaca (registrados apenas no ECG, não manifestados clinicamente) e hipotensão ortostática;
• Órgãos do SNC: sensação de fraqueza ou sonolência e, além disso, distúrbio de concentração e tontura com dores de cabeça. Esses problemas se desenvolvem principalmente na fase inicial do tratamento e, posteriormente, diminuem. Raramente, geralmente em casos de doses iniciais mais altas, podem ocorrer reações como desorientação, sensação de confusão, sonolência, forte excitação e desenvolvimento de alucinações. Além disso, convulsões, tremores e distúrbios extrapiramidais também podem ocorrer. Em casos raros, pode ocorrer sensação de ansiedade.
• alergia: erupções cutâneas e coceira;
• Outros: podem ocorrer aumento da sudorese, náuseas, ganho de peso e diminuição da libido.

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Overdose

A superdosagem se manifesta na excitação ou supressão do sistema nervoso central. Isso se expressa na forma de sintomas cardiotóxicos significativos (pressão arterial baixa, arritmia, desenvolvimento de insuficiência cardíaca), bem como colinolíticos (ressecamento das membranas mucosas, taquicardia e retenção urinária). Hipertermia e o aparecimento de convulsões também são observados.

O tratamento é sintomático e deve ser realizado em ambiente hospitalar. Após a administração oral de amitriptilina, o paciente deve ser lavado o mais rápido possível e deve-se administrar carvão ativado. Também é necessário fornecer suporte para o funcionamento dos sistemas cardiovascular e respiratório. Recomenda-se monitorar o coração por 3 a 5 dias. Adrenalina não é prescrita nesses casos. Diazepam pode ser usado para aliviar as convulsões.

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Interações com outras drogas

A amitriptilina aumenta a eficácia do etanol e, além disso, dos barbitúricos, juntamente com outros medicamentos que suprimem a função do sistema nervoso central. Quando combinada com inibidores da MAO, pode ocorrer uma crise hipertensiva.

Como a amitriptilina aumenta o efeito dos medicamentos anticolinérgicos, a combinação desses medicamentos não é recomendada.

Aumenta a eficácia de simpaticomiméticos, como adrenalina e noradrenalina. Portanto, anestésicos locais que contenham esses componentes não devem ser combinados com amitriptilina.

O medicamento pode enfraquecer o efeito hipotensor de medicamentos como betanidina, clonidina e guanetidina.

Em caso de combinação com neurolépticos, é necessário levar em consideração o fato de que os tricíclicos e os neurolépticos retardam mutuamente os processos metabólicos um do outro, o que faz com que o limite de prontidão convulsiva seja reduzido.

O uso combinado do medicamento com cimetidina pode inibir o processo de metabolismo da amitriptilina, bem como aumentar sua concentração no plasma sanguíneo - resultando no desenvolvimento de um efeito tóxico.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser conservado na embalagem original, em condições normais para medicamentos. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Saroten pode ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.