Pask sal de sódio

O sal de sódio Pask é um medicamento antituberculoso que possui atividade bacteriostática contra a bactéria Mycobacterium tuberculosis; pertence à subcategoria de medicamentos antituberculosos de reserva.

O efeito bacteriostático do fármaco é proporcionado pela atividade competitiva que o ácido aminosalicílico exibe em relação à vitamina B10, que possui estrutura semelhante. Essa atividade se desenvolve durante a ligação da vitamina B9, necessária para a reprodução e o crescimento estáveis da micobactéria da tuberculose.

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Indicações Sal de sódio Pasc

É usado no tratamento complexo de estágios ativamente progressivos da tuberculose – principalmente na tuberculose pulmonar de natureza fibrocavernosa (fase crônica).

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Forma de liberação

O componente é liberado na forma de um liofilizado para solução oral - em sachês de 12,5 g. A embalagem contém 25 ou 300 sachês.

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Farmacodinâmica

O ácido aminossalicílico substitui o PABA ao se ligar à vitamina B9, o que causa a destruição da síntese normal de DNA com RNA, bem como das proteínas da micobactéria da tuberculose. Para deslocar o PABA com a ajuda do medicamento, é necessário usá-lo em grandes quantidades.

O sal de sódio PAS não afeta outras bactérias. Sua atividade contra micobactérias da tuberculose é menor em comparação à atividade demonstrada por medicamentos da principal categoria de medicamentos antituberculosos. Por isso, é usado em combinação com outros medicamentos de efeito mais potente.

No caso do uso monoterapêutico do medicamento, as micobactérias da tuberculose desenvolvem resistência a ele rapidamente. Em tratamentos complexos, isso ocorre muito mais lentamente.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é bem absorvido no trato gastrointestinal. Sua absorção é superior à do PAS. Após a administração oral de uma dose equivalente a 4 g de PAS, os valores plasmáticos de Cmax são de aproximadamente 75 mg/ml e são observados após 30 a 60 minutos. Apenas 15% da porção administrada é sintetizada com proteína sanguínea intraplasmática.

O ingrediente ativo se espalha em alta velocidade dentro dos tecidos com fluidos (incluindo fluidos pleural e peritoneal, bem como membrana sinovial); nesses locais, seus valores são aproximadamente iguais aos do plasma. Os valores dos componentes no líquido cefalorraquidiano são baixos e aumentam apenas com a inflamação das meninges. O fármaco pode atravessar a placenta e ser excretado no leite materno. Cerca de 50% do ingrediente ativo está envolvido no metabolismo intra-hepático por acetilação, resultando na formação de componentes metabólicos inativos.

A meia-vida do fármaco é de 1 hora. Em caso de disfunção renal, esse período é prolongado para 23 horas. 85% da dose é excretada na urina – através da secreção tubular e do lúmen, ao longo de 7 a 10 horas. 14 a 33% do fármaco é excretado inalterado e outros 50% – na forma de componentes metabólicos.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado somente em combinação com outros agentes antituberculose.

Para reduzir o efeito irritante na mucosa gástrica, recomenda-se tomar o medicamento após as refeições. Para preparar o medicamento, dissolva o pó do sachê em água pura, mexendo (é necessário meio copo de líquido - 0,1 l); a solução preparada deve ser bebida imediatamente.

Um adulto deve consumir de 8 a 12 g da substância por dia. Essa porção deve ser dividida em 2 a 3 usos.

Para pessoas com peso inferior a 50 kg e em caso de intolerância grave, a porção é reduzida para 4-8 g por dia.

Para crianças, a dosagem é de 0,2-0,3 g/kg por dia; a dose deve ser dividida em 2 a 4 doses. É possível tomar no máximo 12 g do medicamento por dia.

Indivíduos com insuficiência renal (valores de depuração de creatinina < 30 ml por minuto) devem receber no máximo 8 g do medicamento (em 2 doses).

Pessoas com insuficiência hepática não necessitam de redução da dosagem, mas é necessário monitorar os valores da função hepática durante a terapia.

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Uso Sal de sódio Pasc durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao elemento ativo do medicamento ou seus componentes auxiliares;
• hepatite, insuficiência hepática grave e cirrose hepática;
• insuficiência renal grave;
• hipertrofia miocárdica ventricular esquerda de alta intensidade;
• Insuficiência cardíaca na fase de descompensação;
• mixedema ou úlcera que afeta o trato gastrointestinal;
• amiloidose.

O sal de sódio PAS contém um aditivo alimentar - o componente aspartame. Esta substância não deve ser usada por pessoas com fenilcetonúria.

Efeitos colaterais Sal de sódio Pasc

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios no sistema nervoso: tontura, ansiedade, encefalopatia hepática (isso inclui sonolência com confusão), parestesia, dores de cabeça e, além disso, neurite que afeta o nervo óptico e gosto metálico na boca;
• lesões do sistema linfático e sanguíneo: eosinofilia, leucopenia ou trombocitopenia, anemia hemolítica (em indivíduos com deficiência do elemento G6PD), agranulocitose e distúrbio de ligação à protrombina ocorrem ocasionalmente;
• manifestações imunológicas: ocasionalmente são observados sinais de intolerância (espasmo brônquico, infiltrado pulmonar eosinofílico, aumento da temperatura e síndrome de Loeffler), bem como anafilaxia;
• distúrbios endócrinos: administração prolongada de grandes porções leva ao hipotireoidismo;
• problemas no coração: desenvolvimento de pericardite;
• sintomas relacionados à função do sistema vascular: ocasionalmente, observa-se aumento da pressão arterial ou de suas flutuações e vasculite;
• distúrbios gastrointestinais: frequentemente há enfraquecimento ou perda de apetite, vômitos, sintomas dispépticos, dor no estômago ou epigástrico, náuseas, bem como inchaço, desconforto abdominal, constipação ou diarreia e alterações nas fezes;
• lesões das vias biliares e do fígado: ocasionalmente são observadas hepatite ou icterícia, bem como dor no fígado e seu aumento;
• distúrbios do trato urinário e rins: cristalúria aparece esporadicamente;
• problemas com a função da camada subcutânea e da epiderme: ocasionalmente ocorrem exantema, enantema, dermatite (púrpura ou urticária), erupção cutânea e dermatite esfoliativa;
• distúrbios dos tecidos conjuntivos e musculoesqueléticos: ocasionalmente aparecem mialgias ou dores que afetam as articulações;
• distúrbios nutricionais e metabólicos: hipocalemia (ocorre em caso de uso prolongado por pessoas com doenças cardiovasculares);
• lesões sistêmicas: dor generalizada por todo o corpo ou astenia;
• resultados de exames laboratoriais: aumento da atividade das transaminases intra-hepáticas.

Caso tais efeitos negativos se desenvolvam, você deve parar de tomar o medicamento por um curto período de tempo ou reduzir a dosagem.

Os sintomas negativos são menos intensos se o paciente se alimentar corretamente, 3 vezes ao dia.

Se você apresentar algum sintoma de alergia, consulte seu médico para decidir se deve ou não interromper o medicamento.

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Overdose

Sinais de envenenamento: diarreia e vômito com náusea; pode ocorrer psicose.

Medidas sintomáticas são tomadas. Carvão ativado é usado para retardar a absorção; lavagem gástrica também é realizada e funções vitais do corpo são monitoradas.

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Interações com outras drogas

Na tuberculose, vários medicamentos com diferentes princípios de ação sobre as micobactérias tuberculosas são usados simultaneamente. O tratamento complexo inibe o desenvolvimento de resistência micobacteriana e leva à potencialização mútua do efeito dos medicamentos.

O sal sódico PAS inibe o desenvolvimento de resistência da micobactéria da tuberculose à estreptomicina com isoniazida. Quando combinado com isoniazida, sua contagem sanguínea aumenta e há risco de anemia hemolítica.

A atividade do medicamento é enfraquecida quando combinado com aminobenzoato.

A administração juntamente com anticoagulantes potencializa seu efeito, pois o fármaco inibe a ligação intra-hepática da protrombina.

A substância uricosúrica probenecida retarda a excreção do medicamento na urina, o que aumenta seus níveis plasmáticos e aumenta a probabilidade de desenvolver toxicidade (requer redução da dose).

O medicamento pode interferir na absorção da cianocobalamina e levar à deficiência vitamínica. Portanto, em tais combinações, a forma parenteral desta última deve ser utilizada.

A combinação de medicamentos com substâncias antidiabéticas potencializa a hipoglicemia sanguínea.

A combinação do medicamento e capreomicina ou a administração de grandes doses do medicamento a idosos com edema periférico e pressão arterial elevada pode levar à hipocalemia.

O medicamento interfere na absorção e enfraquece o efeito da eritromicina e da rifampicina com lincomicina.

O medicamento reduz os níveis de digoxina no sangue em 40%.

Ao usar hormônios tireoidianos contendo iodo, bem como seus antagonistas (também medicamentos antitireoidianos) e análogos, é necessário levar em consideração que a introdução do sal de sódio Pask leva a uma alteração nos valores sanguíneos de TSH e T4.

Cloreto de amônio aumenta a probabilidade de cristalúria.

O uso combinado com etionamida aumenta a probabilidade de desenvolver hepatotoxicidade.

A atividade terapêutica do ácido aminosalicílico é enfraquecida quando combinado com difenidramina.

Os efeitos negativos dos medicamentos e salicilatos são aditivos.

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Condições de armazenamento

O sal de sódio Pask deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Valores de temperatura não superiores a 25 °C.

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Validade

O sal de sódio Pask pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

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Aplicação para crianças

Não há dados sobre restrições ao uso de medicamentos em pediatria.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Rifabutina, Rifampicina, PAS-Akri com Etambutol e Isoniazida com Terizidona.

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