Sal De Sódio De Pask

O sal sódico de Pask é um medicamento anti-tuberculose que possui atividade bacteriostática contra a bactéria Mycobacterium tuberculosis; entra na subcategoria de drogas anti-TB de reserva.

O efeito bacteriostático do fármaco é proporcionado pela atividade competitiva que o ácido aminosalicílico apresenta em relação à vitamina B10 com estrutura semelhante. Esta atividade se desenvolve durante a ligação da vitamina B9, que é necessária para a reprodução estável e crescimento de micobactérias tuberculosas.

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Indicações Sais de sal de sódio

Usa-se no tratamento complexo com etapas ativamente progressivas da tuberculose - principalmente com a tuberculose de pulmões de uma natureza fibroso-cavernosa (fase crônica).

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Forma de liberação

O componente é libertado sob a forma de um liofilizado para líquido oral - dentro de saquetas de 12,5 g Um pacote contém 25 ou 300 saquetas desse tipo.

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Farmacodinâmica

O ácido aminossalicílico substitui o PABA após a ligação da vitamina B9, que causa a destruição da síntese normal de DNA com o RNA, bem como proteínas da micobactéria da tuberculose. Para deslocar PABK com um medicamento, é necessário usá-lo em grandes porções.

Sal de sódio PAS não afeta outras bactérias. Sua atividade relativa à micobactéria tuberculosa é menor comparada à atividade demonstrada pelas drogas da categoria principal de medicamentos antituberculose. Por isso, é usado em combinação com outros medicamentos que têm um efeito mais poderoso.

No caso do uso monoterapêutico da droga, as micobactérias da tuberculose desenvolvem rapidamente resistência a ela. Com tratamento complexo, isso é muito mais lento.

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Farmacocinética

Na administração oral, a droga é bem absorvida dentro do trato gastrointestinal. Sua absorção é melhor que a do PAS. Após administração oral de uma dose equivalente a 4 g de PASK, os valores de Cmax no plasma são cerca de 75 tons de mg / ml e são observados após 30-60 minutos. Apenas 15% da porção aplicada é sintetizada com proteína sanguínea intraplasma.

O elemento atuante em alta velocidade se espalha dentro dos tecidos com fluidos (entre eles pleural e peritoneal, bem como sinóvia); lá seu desempenho é aproximadamente igual ao nível do plasma. Os valores do componente dentro do líquido cefalorraquidiano são baixos e aumentam apenas com inflamação do revestimento do cérebro. A droga pode atravessar a placenta e ser excretada com o leite materno. Cerca de 50% do elemento ativo está envolvido no metabolismo intra-hepático usando acetilação - como resultado, componentes metabólicos inativos são formados.

A meia-vida das drogas é igual à primeira hora. Em caso de desordem da atividade renal, este período é prolongado até 23 horas. Juntamente com a urina, 85% da porção é excretada - através da secreção dos túbulos e KF, por 7-10 horas. Na condição inalterada, 14-33% da droga é excretada, e outro 50% - na forma de componentes metabólicos. 

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado exclusivamente em combinação com outras substâncias anti-TB.

Para aliviar o efeito irritante na mucosa gástrica, recomenda-se a utilização do medicamento após uma refeição. Para a preparação de drogas você precisa dissolver o pó do saco em água comum, misturando (leva meio copo de líquido - 0,1 l); solução pronta deve ser bebida imediatamente.

Um adulto deve consumir 8-12 g de uma substância por dia. Divide esta parte deve ser de 2-3 uso.

Pessoas com um peso inferior a 50 kg e, além disso, com uma forte intolerância, a porção é reduzida para 4-8 g por dia.

Para as crianças, a dosagem é de 0,2-0,3 g / kg por dia; a porção é necessária para ser dividida em 2-4 usos. Um máximo de 12 g de medicação é permitido por dia.

Pessoas com insuficiência renal (valores CC - <30 ml por minuto) devem receber no máximo 8 g de medicamentos (para 2 utilizações).

Pessoas com insuficiência hepática não precisam reduzir a dose, mas é necessário monitorar os valores de seu trabalho durante a terapia.

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Uso Sais de sal de sódio durante a gravidez

Quando a lactação ou gravidez droga não pode ser usado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao elemento ativo da droga ou seus componentes auxiliares;
• hepatite, insuficiência hepática grave e cirrose hepática;
• falta de função dos rins de natureza severa;
• intensidade grave do miocárdio do ventrículo esquerdo;
• CH na fase de descompensação;
• Mixedema ou úlceras que afetam o trato digestivo;
• amiloidose.

Sal de sódio PASK contém um componente de suplemento dietético aspartame. Esta substância não pode ser usada por pessoas com fenilcetonúria.

Efeitos colaterais Sais de sal de sódio

Entre os efeitos colaterais são:

• distúrbios na NA: tontura, medo, encefalopatia hepática (isso inclui sonolência com confusão), parestesia, dores de cabeça e, além disso, neurite, afetando o nervo óptico e gosto de metal na boca;
• les�s da linfa e do sistema sangu�eo: raramente eosinofilia, leucocitopenia ou trombocitopenia, anemia hemol�ica (em pessoas com um elemento G6PD deficiente), agranulocitose e dist�bio de liga�o a protrombina;
• manifestações imunológicas: ocasionalmente sinais de intolerância (espasmo brônquico, infiltração pulmonar eosinofílica, febre e síndrome de Leffler) e anafilaxia;
• distúrbio endócrino: a administração prolongada de grandes porções leva ao hipotireoidismo;
• problemas com o trabalho do coração: o desenvolvimento de pericardite;
• sintomas associados à função do sistema vascular: raramente há um aumento nos valores da pressão arterial ou sua flutuação e vasculite;
• distúrbios do trato gastrointestinal: muitas vezes há um enfraquecimento ou perda de apetite, vômitos, sintomas dispépticos, dor no estômago ou epigástrio, náuseas e também inchaço, desconforto abdominal, estase ou diarréia e alterações nas fezes;
• danos no fígado e no fígado: raramente há hepatite ou icterícia, bem como dor no fígado e seu aumento;
• ruptura da uretra e dos rins: a cristalúria aparece isoladamente;
• problemas com a função da camada subcutânea e da epiderme: ocasionalmente exantema, enantema, dermatite (púrpura ou urticária), erupção cutânea e dermatite esfoliativa ocorrem;
• distúrbios dos tecidos conjuntivos e musculoesqueléticos: raramente aparece mialgia ou dor que afeta as articulações;
• perturbaes das funes nutricionais e metabicas: hipocalemia (ocorre no caso de uso prolongado por pessoas com doens de DCV);
• lesões sistêmicas: dores corporais gerais ou astenia;
• leituras de exames laboratoriais: aumento da atividade das transaminases intra-hepáticas.

No caso do desenvolvimento de tais fenômenos negativos, é necessário cancelar a entrada de droga por um curto período do tempo ou reduzir a dosagem.

Os sintomas negativos têm uma intensidade mais fraca se o paciente é alimentado no modo correto, 3 vezes ao dia.

Se ocorrerem sintomas de alergia, um médico deve ser consultado para decidir sobre o possível cancelamento da medicação.

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Overdose

Sinais de envenenamento: diarréia e vômito com náusea; possível aparecimento de psicose.

Intervenções sintomáticas são realizadas. Para retardar a absorção, use carvão ativado; a lavagem gástrica também é realizada e a observação das funções vitais do corpo é fornecida.

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Interações com outras drogas

Em caso de tuberculose, vários medicamentos com diferentes princípios de influência são utilizados para micobactérias por tuberculose. O tratamento abrangente inibe o desenvolvimento de resistência micobacteriana e leva à potenciação mútua dos efeitos das drogas.

O sal de sódio PASK inibe o surgimento de resistência a micobactérias por tuberculose à estreptomicina com isoniazida. Quando combinado com isoniazida, o seu hemograma aumenta e a probabilidade de anemia hemolítica aparece.

A atividade da droga é enfraquecida quando combinada com aminobenzoato.

A introdução junto com anticoagulantes potencializa seu efeito, porque a droga inibe a ligação intra-hepática da protrombina.

Probenecid substância Urikozuricheskoe atrasa a excreção de drogas com urina, o que aumenta seus valores plasmáticos e aumenta a probabilidade de toxicidade (requer uma diminuição em porções).

A droga pode interferir na absorção de cianocobalamina e levar à deficiência de vitaminas. Por isso, com tais combinações, é necessário aplicar a forma parenteral do último.

A combinação de drogas com substâncias antidiabéticas potencia a hipoglicemia sanguínea.

A combinação da droga e da capreomicina ou a introdução de grandes porções da droga em pessoas idosas com edema periférico e aumento dos valores da pressão arterial podem levar à hipocalemia.

A droga prejudica a absorção e enfraquece os efeitos da eritromicina e da rifampicina com a lincomicina.

A droga reduz os níveis sanguíneos de digoxina em 40%.

Ao usar hormônios tireoidianos contendo iodo, além de seus antagonistas (também fármacos da tireoide) e análogos, é necessário levar em conta que a introdução do sal Pask Na leva a uma alteração nos valores sangüíneos de TSH e T4.

Cloreto de amônio aumenta a probabilidade de cristalúria.

O uso combinado com etionamida aumenta a probabilidade de desenvolvimento de hepatotoxicidade.

A atividade terapêutica do ácido aminossalicílico é enfraquecida quando combinada com a difenidramina.

Manifestações negativas de drogas e salicilatos têm um caráter aditivo.

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Condições de armazenamento

Sal de sódio Pask deve ser armazenado em um lugar que é fechado para crianças. Valores de temperatura não são superiores a 25 ° С.

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Validade

O pask sódio pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir do momento em que a substância terapêutica é fabricada.

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Aplicação para crianças

Dados sobre as limitações do uso de medicamentos em pediatria não estão disponíveis.

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Análogos

Os análogos de drogas são os meios Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri com Ethambutol e Isoniazid com Terizidone.

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