Targocídio

Um dos representantes de poderosos medicamentos antibacterianos - antibióticos glicopeptídicos - é considerado o Targocid. A substância principal do medicamento é a teicoplanina - um ingrediente antimicrobiano ativo.

Indicações Targocida

Targocid é prescrito para patologias infecciosas inicialmente causadas por microrganismos gram-positivos. Targocid é recomendado para bactérias resistentes à meticilina ou para pacientes com tendência a alergias a antibióticos β-lactâmicos.

A partir dos 18 anos, o Targocid pode ser utilizado para fins terapêuticos nas seguintes patologias:

• lesões dermatológicas microbianas;
• lesões microbianas do sistema urinário;
• patologias microbianas dos órgãos respiratórios;
• patologias bacterianas em otorrinolaringologia;
• infecções musculoesqueléticas;
• sepse, endocardite;
• Peritonite causada por diálise peritoneal prolongada.

Targocid também é apropriado para a prevenção de endocardite bacteriana, bem como na prática odontológica e pneumológica, e durante intervenções cirúrgicas.

Targocid pode ser usado na infância (com exceção do período neonatal).

Forma de liberação

O Targocid é produzido na forma de uma substância liofilizada para a preparação de uma solução injetável.

A substância liofilizada é acondicionada em frascos-ampola de 400 mg. O medicamento também é fornecido com um solvente em uma ampola de 3,2 ml.

A substância liofilizada é uma massa homogênea leve (quase branca). O ingrediente ativo é a teicoplanina e o auxiliar é o cloreto de sódio.

Água para injeção é incluída como agente de dissolução.

Farmacodinâmica

Targocid pertence a uma série de agentes antibacterianos glicopeptídicos com atividade sistêmica. É um produto enzimático que atua em microrganismos gram-positivos aeróbicos e anaeróbicos.

O ingrediente ativo inibe a atividade de bactérias sensíveis, alterando o processo de síntese biológica das membranas celulares em áreas onde os antibióticos β-lactâmicos não atuam.

Targocid exibe atividade contra aeróbios gram (+) (bacilos, enterococos, listeria, rodococos, estafilococos, estreptococos) e anaeróbios (clostrídios, eubactérias, peptoestreptococos, propionobactérias).

São resistentes à influência do Targocid os actinomicetos, erysipelothrix, lactobacilos heterofermentativos, nocardia, pediococos, clamídias, micobactérias, micoplasmas, rickettsias e treponemas.

O antibiótico Targocid não apresenta resistência cruzada com outros grupos de medicamentos antimicrobianos.

Aminoglicosídeos e fluoroquinolonas têm um efeito sinérgico.

Farmacocinética

A administração oral do medicamento não resulta em sua absorção.

A biodisponibilidade após administração intramuscular pode ser de aproximadamente 94%.

A distribuição da concentração plasmática após a infusão intravenosa é em dois estágios (distribuição rápida e lenta), com meias-vidas de 0,3 e 3 horas, respectivamente. Ao final do estágio de distribuição, observa-se eliminação gradual, com meia-vida de 70 a 100 horas.

Cinco minutos após a infusão intravenosa de Targocid na quantidade de 3-6 mg/kg, a concentração plasmática é de 54,3 ou 111,8 mg/litro, respectivamente. O conteúdo residual no plasma 24 horas após a administração pode ser de 2,1 ou 4,2 mg/litro, respectivamente.

A ligação da albumina plasmática varia de 90 a 95%.

A distribuição do fármaco nos tecidos é de 0,6-1,2 l/kg. O ingrediente ativo do fármaco penetra bem em várias camadas dos tecidos – a teicoplanina penetra especialmente bem na pele e no tecido ósseo. O ingrediente ativo é absorvido pelos leucócitos, aumentando assim seu efeito antimicrobiano.

A teicoplanina não é detectada em eritrócitos, líquido cefalorraquidiano e tecido lipídico.

Não foram detectados produtos de degradação do ingrediente ativo Targocid. Mais de 80% do fármaco que entrou na corrente sanguínea foi excretado inalterado na urina 16 dias após a administração.

Dosagem e administração

Targocid é administrado por injeção ou infusão, por via intravenosa ou intramuscular.

• Dose inicial de Targocid para pacientes adultos:
  • 400 mg são administrados por via intravenosa até 2 vezes ao dia durante 1 a 3 dias, após os quais mudam para 200 a 400 mg por dia por via intravenosa ou intramuscular;
  • em caso de queimadura ou endocardite, a dose de manutenção do medicamento pode ser de até 12 mg por kg por dia;
  • para enterocolite pseudomembranosa, administrar 200 mg pela manhã e à noite;
  • Como medida profilática durante a cirurgia, 400 mg do medicamento são administrados por via intravenosa de uma só vez.
• Dose inicial de Targocid para pacientes pediátricos (2 meses a 16 anos):
  • 10 mg/kg por via intravenosa a cada 12 horas, três vezes, depois 6-10 mg/kg diariamente por via intravenosa ou intramuscular;
  • Para crianças menores de 2 meses de idade, prescreve-se 16 mg/kg no primeiro dia (infusão intravenosa de meia hora), após o qual se muda para uma dosagem de manutenção de 8 mg/kg diariamente por via intravenosa.
• Em caso de insuficiência renal, a dose de Targocid é ajustada a partir do quarto dia, mantendo-se o nível sanguíneo do medicamento em 10 mg por litro. Se a depuração de creatinina estiver entre 40 e 60 ml por minuto, a dose é reduzida pela metade ou administrada em dias alternados. Se a depuração for inferior a 40 ml por minuto, ou se o paciente estiver em hemodiálise, um terço da quantidade original do medicamento é administrado diariamente ou uma vez a cada três dias.
• Na velhice, com função renal adequada, não há necessidade de ajuste de dosagem.

A duração do tratamento com Targocid é avaliada individualmente: o médico leva em consideração a gravidade da infecção bacteriana e a resposta clínica do paciente. Se o tratamento for para endocardite ou osteomielite, a duração pode ser de 21 dias ou mais, mas o Targocid não deve ser usado por mais de quatro meses.

Para criar Targocid, siga estes passos:

• o solvente da ampola é introduzido no frasco com pó liofilizado até completa dissolução;
• Não agite o medicamento para evitar a formação de espuma;
• se formar espuma, é necessário deixar a preparação agir por 15 a 20 minutos;
• a solução é extraída do frasco usando uma seringa;
• O medicamento é administrado por injeção ou adicionalmente diluído com solução isotônica, dextrose ou solução de Ringer para infusão intravenosa.

Uso Targocida durante a gravidez

Os testes do medicamento Targocid em animais experimentais não resultaram em manifestações teratogênicas. No entanto, especialistas acreditam que as informações clínicas sobre o efeito do Targocid no corpo de mulheres grávidas são atualmente insuficientes.

Como o Targocid possui alto efeito antibacteriano terapêutico, seu uso em gestantes é possível, mas com cautela especial. Em qualquer fase da gestação, é necessário monitorar o desenvolvimento do feto e, após o nascimento do bebê, sua função auditiva deve ser verificada, pois o Targocid pode ter efeito ototóxico.

Devido à insuficiência de informações, o tratamento com Targocid não é recomendado para pacientes que amamentam.

Contra-indicações

Não é recomendado prescrever tratamento com o antibiótico Targocid em caso de hipersensibilidade a este medicamento, bem como utilizá-lo durante o período neonatal (28 dias após o nascimento do bebê).

As contra-indicações relativas são:

• hipersensibilidade à vancomicina (risco de reação cruzada);
• função renal insuficiente;
• a necessidade de tratamento a longo prazo (o tratamento a longo prazo com Targocid só é possível com monitoramento regular da função auditiva, hemograma, função hepática e sistema urinário);
• administração concomitante de outros medicamentos oto e nefrotóxicos (aminoglicosídeos, ciclosporina, ácido etacrínico, anfotericina, furosemida, etc.).

Efeitos colaterais Targocida

O curso do tratamento com Targocid pode ser acompanhado por algumas reações inesperadas do corpo:

• reação de hipersensibilidade (erupção cutânea, hipertermia, resfriado, dermatite, anafilaxia);
• manifestações cutâneas (necrólise epidérmica, eritema);
• distúrbios hepáticos;
• alterações no hemograma (diminuição do número de leucócitos e plaquetas, agranulocitose);
• dispepsia;
• aumento transitório da creatinina, função renal deficiente;
• tonturas, dores de cabeça, perda auditiva, zumbido, distúrbios vestibulares, convulsões;
• dor no local da injeção, formação de abscesso, flebite;
• desenvolvimento de superinfecção.

Overdose

Há casos em que crianças receberam doses incorretamente calculadas de Targocid. Por exemplo, há informações sobre a administração intravenosa de 400 mg do medicamento (95 mg por kg de peso corporal) a uma criança de 29 dias: o bebê apresentou sinais claros de superexcitação.

Outros casos não indicam o desenvolvimento de quaisquer sintomas específicos: são consideradas situações com overdose de Targocid em pacientes com idade entre 29 dias e oito anos (dosagens de 35 mg/kg a 104 mg por kg de peso foram administradas erroneamente).

Em caso de administração excessiva de Targocid, a hemodiálise é ineficaz. A terapia é realizada com medicamentos sintomáticos.

Interações com outras drogas

Targocid não deve ser combinado com outros medicamentos que tenham efeito tóxico nos órgãos auditivos e renais. Esses medicamentos incluem: Estreptomicina, Furosemida, Ciclosporina, Neomicina, Tobramicina, Cisplatina, etc.

Há evidências de incompatibilidade clínica do Targocid com aminoglicosídeos.

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Condições de armazenamento

Armazene o Targocid em ambientes com temperaturas de +15 a +30°C, fora do alcance das crianças.

Após diluir o preparado, é melhor utilizá-lo imediatamente, ou então armazená-lo por 24 horas a uma temperatura de +4°C.

Validade

As embalagens com Targocid podem ser armazenadas por até 3 anos, sob condições adequadas.