Retrovir

Retrovir contém o ingrediente ativo zidovudina.

Este componente, ao penetrar na célula, participa de processos metabólicos com o auxílio das cinases presentes, sendo convertido em 5-trifosfato (TF). A zidovudina-TF é uma substância que retarda competitivamente a transcriptase reversa viral do HIV. O efeito antiviral do medicamento se desenvolve de acordo com o princípio de sua passagem na forma de monofosfato para o DNA da cadeia viral e subsequente desaceleração dos processos de replicação. [ 1 ]

Indicações Retrovir

É utilizado no tratamento antirretroviral em pessoas infectadas pelo HIV. Além disso, pode ser prescrito para mulheres portadoras do vírus HIV durante a gestação após 14 semanas.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em cápsulas - 100 unidades por frasco; em embalagem - 1 frasco. Além disso, as cápsulas podem ser acondicionadas em placas de células - 10 unidades cada; dentro da caixa - 10 dessas placas.

Farmacocinética

A zidovudina apresenta boa absorção no trato gastrointestinal; a biodisponibilidade está entre 60 e 70%. Os valores de Cmax intraplasmáticos após administração oral do fármaco na dose de 5 mg/kg em intervalos de 4 horas são iguais a 7,1 mícrons.

Após a injeção intravenosa do fármaco, a meia-vida é de 1,1 hora e a depuração total média é de 27,1 ml/minuto/kg; o volume de distribuição é de 1,61 ml/kg. A taxa de depuração da zidovudina é significativamente maior que o valor de CC, o que demonstra o papel significativo da secreção tubular nos processos de excreção. [ 2 ]

A zidovudina é capaz de atravessar a placenta e é excretada no sangue fetal com o líquido amniótico. A síntese proteica é bastante fraca – entre 34-38%. [ 3 ]

Dosagem e administração

A terapia com Retrovir só é possível sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento de pessoas com HIV+.

Para um adulto e uma criança com peso superior a 30 kg, a dose prescrita é de 0,5-0,6 g da substância (a dosagem é dividida em 2 doses).

Uma criança com peso entre 21 e 30 kg deve tomar 0,2 g do medicamento 2 vezes ao dia, juntamente com outros agentes antirretrovirais.

Pessoas com peso entre 14 e 21 kg recebem 0,1 g do medicamento (1 cápsula pela manhã) e 0,2 g (2 cápsulas à noite).

Para uma criança de 8 a 14 kg, a dosagem necessária é de 0,1 g (1 cápsula 2 vezes ao dia).

Para bebês com peso inferior a 8 kg, bem como para aqueles que não conseguem engolir cápsulas, o medicamento deve ser utilizado na forma de solução para administração oral.

Uso Retrovir durante a gravidez

A zidovudina é capaz de atravessar a barreira hematoplacentária, razão pela qual o medicamento só pode ser usado durante a gravidez após a 14ª semana. Só pode ser administrado mais cedo se houver indicações vitais.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• administração a indivíduos com intolerância diagnosticada à zidovudina;
• uso em pessoas com contagens anormalmente baixas de neutrófilos (menos de 0,75x10 9/l) ou níveis patologicamente baixos de hemoglobina (menos de 7,5 g/l);
• consulta durante a amamentação.

Efeitos colaterais Retrovir

Quando Retrovir é administrado, podem ocorrer distúrbios do sistema circulatório, incluindo leucopenia, neutropenia, trombocitopenia ou pancitopenia, acidose láctica e anemia aplástica.

Além disso, os pacientes podem apresentar os seguintes efeitos colaterais:

• depressão, convulsões, dores de cabeça, ansiedade severa, diminuição do desempenho mental, distúrbios do sono e parestesia;
• cardiomiopatia;
• dispneia ou tosse;
• distúrbios dispépticos, inchaço, alterações do paladar e pancreatite;
• sintomas de alergia e urticária.

Overdose

A introdução de medicamentos em doses maiores leva à potencialização dos efeitos colaterais.

Para estabilizar o quadro do paciente, é necessário realizar lavagem gástrica e adotar medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

A lamivudina causa um aumento moderado na Cmax da zidovudina (28%) sem afetar a AUC. Os parâmetros farmacocinéticos da lamivudina não são alterados pela zidovudina.

A probenecida reduz a glicuronidação e aumenta a AUC com a meia-vida da zidovudina. O uso de probenecida resulta em diminuição da excreção intrarrenal de glicuronídeo com a zidovudina.

Como a ribavirina é um antagonista da zidovudina, esses medicamentos não são usados em combinação.

A coadministração com rifampicina causa uma diminuição na AUC da zidovudina em aproximadamente 48±34% (não há informações sobre o significado clínico dessa alteração).

A zidovudina inibe os processos de fosforilação da estavudina dentro das células.

O medicamento reduz o nível sanguíneo de fenitoína (se forem combinados, os níveis plasmáticos desta última devem ser monitorados).

Aspirina, lorazepam, codeína com paracetamol, naproxeno e morfina, bem como cimetidina, isoprinosina com indometacina, oxazepam e cetoprofeno com dapsona e clofibrato podem interferir nos processos metabólicos da zidovudina (retardar competitivamente a glicuronidação ou inibir os processos do metabolismo microssomal intra-hepático). Portanto, tais combinações devem ser usadas com cautela.

A administração concomitante de Retrovir e agentes nefrotóxicos ou mielotóxicos (especialmente em atendimento de emergência), incluindo flucitosina, vincristina e pentamidina com ganciclovir, bem como amotericina, doxorrubicina e dapsona com vinblastina, interferon, cotrimoxazol e pirimetamina, aumenta a probabilidade de efeitos adversos dos primeiros (é necessário monitorar a função renal e as contagens sanguíneas e reduzir a dosagem, se necessário).

A radioterapia potencializa a atividade mielossupressora da zidovudina.

Condições de armazenamento

O Retrovir deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças, longe da luz e da umidade. A temperatura não deve ser superior a 30°C.

Validade

O Retrovir é aprovado para uso por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Lazid, Zidolam e Virocomb com Lamihop Z, além de Duovir, Lamivudina, Zovilam e Combivudina. A lista também inclui Zidovir, Trizivir, Combivir com Zidovudina, Nardin e Lazivudina.