Rekwip

Requip é um medicamento usado no tratamento da doença de Parkinson.

Indicações Requipa

É usado para tratar paralisia por tremores. Pode ser usado em vários regimes terapêuticos diferentes:

• monoterapia nos estágios iniciais da doença em pessoas que necessitam de tratamento dopaminérgico (para retardar o uso de medicamentos levodopa);
• tratamento complexo para pessoas que tomam medicamentos com levodopa – para aumentar o efeito do medicamento, reduzir os sintomas que se desenvolvem quando a levodopa é descontinuada e também para ajustar as doses de levodopa.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos de 2, 4 ou 8 mg, na quantidade de 14 unidades dentro de uma cartela. A caixa contém 2 ou 6 desses pacotes.

Farmacodinâmica

Requip tem efeito central e periférico no tratamento da paralisia tremula.

A substância ropinirol atua sobre os nervos dopaminérgicos do elemento negro, que se deterioram, e que possuem natureza pré-sináptica, o que lhe confere o papel de um neurotransmissor artificial. O componente reduz os indicadores de hipodinâmica e, ao mesmo tempo, atenua a rigidez com tremores, que são os principais sinais da doença.

Além disso, o elemento ativo do LS, ao estimular as terminações dopaminérgicas dentro do estriado, compensa a falta de dopamina dentro dos sistemas deste corpo e do elemento negro.

O ropinirol tem um efeito estimulante sobre a levodopa, entre outras coisas, sobre a frequência do "efeito liga-desliga" e do efeito de abstinência causados pelo uso prolongado de medicamentos com levodopa, o que permite uma redução na sua dose. Ao mesmo tempo, o efeito do componente ativo se desenvolve na hipófise com o hipotálamo e, nesse contexto, os processos de produção de prolactina são inibidos.

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Farmacocinética

A absorção do ropinirol após administração oral do fármaco ocorre a uma taxa baixa – o indicador de Cmáx plasmática é observado após 6 horas. A biodisponibilidade é bastante baixa – em média, cerca de 50%. No caso da combinação do fármaco com alimentos gordurosos, observa-se um aumento na exposição sistêmica do fármaco e um aumento nos valores de Cmáx e AUC em 44% e 20%, respectivamente. Ao mesmo tempo, a duração do Tmáx aumenta em 3 horas.

A gravidade do efeito geral do medicamento depende do tamanho da porção: à medida que a dosagem aumenta, a eficácia do medicamento também aumenta.

O ropinirol é pouco sintetizado com proteínas sanguíneas (aproximadamente 10-40%), mas, devido à sua forte lipofilicidade, apresenta altos valores de Vd (aproximadamente 7 l/kg). O metabolismo ocorre principalmente com a participação da isoenzima CYP1A2.

A meia-vida da substância é de aproximadamente 6 horas (com a participação dos rins).

Os valores de depuração do ropinirol são ligeiramente reduzidos em idosos – em aproximadamente 15%. No entanto, não há necessidade de alterar a dosagem do medicamento por esse motivo.

Em pessoas com insuficiência renal crônica ou aguda submetidas a hemodiálise, o nível de depuração do medicamento diminui em 30%.

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Dosagem e administração

O tamanho da porção é selecionado levando em consideração as características individuais do paciente - sua tolerância, bem como o grau de gravidade do efeito do medicamento.

Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, uma vez ao dia. Não devem ser mastigados ou esmagados.

Ao prescrever um medicamento, é necessário levar em consideração a possível necessidade de titulação da dosagem em caso de esquecimento de uma dose 1+ vezes.

A redução da dose só pode ser realizada em situações em que o paciente apresente sonolência ou outros sintomas negativos. No futuro, a dose deverá ser aumentada novamente.

Modo de uso durante a monoterapia.

A dose inicial ideal é de 2 mg, administrada uma vez durante os primeiros 7 dias do tratamento. Após esse período, o intervalo deve ser reduzido para menos de 1 semana e a dose deve ser aumentada (em 2 mg) a cada semana, durante 1 mês. Durante a 4ª semana, a dose diária máxima deve ser de 8 mg. Se não houver resultado, a dose deve ser aumentada novamente (em 4 mg) em intervalos de 1 a 2 semanas. É permitida uma dose máxima de 24 mg do medicamento por dia.

Regime de uso combinado de medicamentos.

Ao utilizar Requip nas doses utilizadas em monoterapia, juntamente com medicamentos à base de levodopa, a dose do segundo medicamento pode ser gradualmente reduzida de acordo com o efeito do medicamento. Durante os ensaios clínicos, constatou-se que, quando a dose de levodopa foi reduzida para 30%, não foram observados danos ao efeito do medicamento.

O uso de medicamentos em tratamentos complexos na fase de ajuste da dose de ropinirol pode levar ao aparecimento de discinesia. A redução da dose de levodopa pode reduzir a gravidade dessas manifestações.

Ao interromper o uso do medicamento, é necessário seguir a sequência, reduzindo gradualmente a dose diária ao longo de um período mínimo de 7 dias. Ao interromper o uso do medicamento por mais de 1 dia, no caso de iniciar um ciclo repetido, é necessário considerar a necessidade de ajuste da dose.

Pessoas com insuficiência renal grave devem iniciar o tratamento com uma dose única diária de 2 mg. A dose deve ser aumentada de acordo com a tolerância. Para pessoas em hemodiálise, a dose diária máxima é de 18 mg. Doses de manutenção não são necessárias.

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Uso Requipa durante a gravidez

É proibido prescrever Requip para mulheres grávidas.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• forma aguda de psicose;
• disfunção renal grave (sem sessões regulares de hemodiálise);
• problemas com a função hepática;
• doenças hereditárias (como hipolactasia, síndrome de má absorção de glicose-galactose e deficiência de lactose);
• período de amamentação;
• a presença de intolerância aos componentes do medicamento.

É necessário cuidado quando usado em pessoas com disfunção cardiovascular grave.

Prescrever o medicamento para pessoas com histórico de transtornos psicológicos é permitido apenas em situações em que o benefício potencial supera a probabilidade de complicações.

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Efeitos colaterais Requipa

Pessoas com parkinsonismo progressivo podem apresentar problemas de coordenação motora durante o tratamento. Para reduzir a gravidade desses sintomas, pode ser necessário interromper o uso de medicamentos à base de levodopa. Outros sintomas negativos incluem:

• Distúrbios do sistema nervoso central e periférico: distúrbio da percepção visual (exceto alucinações), aumento da libido, estados psicóticos (incluindo delírio com delírios), desenvolvimento de hipersexualidade, aumento da impulsividade, sonolência intensa com possibilidade de sonolência repentina e vício em jogos de azar. Tais manifestações geralmente desaparecem após a interrupção do uso da droga. Terapia com medicamentos sedativos também pode ser realizada;
• problemas no sistema cardiovascular: colapso ortostático ou diminuição da pressão arterial;
• sintomas de alergia: aparecimento de urticária ou erupções cutâneas e, além disso, desenvolvimento de edema de Quincke.

Overdose

A intoxicação pelo medicamento pode causar os seguintes sintomas: vômitos, tonturas, sensação de sonolência e náuseas.

Para se livrar dos distúrbios, devem ser usados antagonistas da dopamina - por exemplo, neurolépticos típicos ou a substância metoclopramida.

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Interações com outras drogas

Neurolépticos típicos com antagonistas da dopiramina enfraquecem as propriedades medicinais do ropinirol.

O medicamento não interage com domperidona ou levodopa, o que elimina a necessidade de ajuste de dose ao combiná-los. Em geral, o medicamento não interage com a maioria dos medicamentos usados para o parkinsonismo.

Medicamentos que inibem a atividade do elemento CYP1A2 (incluindo enoxacino com ciprofloxacino, bem como fluvoxamina, etc.) aumentam os valores de AUC e Cmax do elemento ativo em 84% e 60%, respectivamente. Por isso, ao combiná-los, é necessário ajustar o tamanho das porções de ropinirol.

A combinação com altas doses de estrogênios pode aumentar os níveis de ropinirol, por isso, ao iniciar o tratamento hormonal durante um tratamento com Requip, é necessário revisar o tamanho das porções.

Pessoas que fumam ou pararam de fumar precisam ajustar a dosagem do medicamento, porque a nicotina tem um efeito estimulante sobre a isoenzima CYP1A2.

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Condições de armazenamento

O Requip é mantido em local inacessível a crianças. A temperatura máxima é de 25°C.

Validade

O Requip em comprimidos de 2 mg pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de seu lançamento. Para comprimidos de 4 e 8 mg, o prazo de validade é de 36 meses.

Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser usado por crianças menores de 18 anos.

Análogos

O medicamento Sindranol é um análogo deste medicamento.