Fenazepam

O fenazepam é um medicamento da categoria dos ansiolíticos.

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Indicações Fenazepam

É utilizado nos seguintes casos:

• em psicopatia, transtornos psicopáticos e outras condições em que há uma sensação de forte ansiedade, medo, irritabilidade, instabilidade de humor e aumento da tensão;
• para neuroses e várias condições semelhantes à neurose;
• para problemas de sono;
• na forma reativa da psicose;
• transtorno hipocondríaco, em cujo contexto são observados vários tipos de sensações dolorosas ou desconfortáveis (síndrome senestopática; também quando a terapia com outros tranquilizantes se mostrou ineficaz);
• SVD;
• na prevenção de fobias, bem como de condições que causam sensação de tensão;
• crises epilépticas de forma mioclônica ou temporal;
• sintomas de pânico;
• tiques nervosos, bem como discinesia;
• um aumento acentuado no tônus muscular, bem como sua resistência estável aos efeitos deformantes (rigidez muscular);
• instabilidade do sistema nervoso autônomo;
• abstinência de álcool.

O fenazepam também pode ser usado como preparação medicamentosa preliminar para pacientes submetidos a anestesia geral e cirurgia subsequente.

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Forma de liberação

É produzido na forma de solução para injeções intravenosas ou intramusculares, bem como em comprimidos.

A embalagem contém 20 comprimidos do medicamento.

A solução é distribuída em ampolas de vidro com volume de 1 ml. A caixa contém 10 ampolas, acompanhadas de um escarificador. As ampolas também podem ser separadas em blisters de 5 ou 10 unidades.

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Farmacodinâmica

O efeito do Fenazepam é determinado pela capacidade dos diazepínicos de influenciar o funcionamento de diferentes partes do sistema nervoso central.

O efeito ansiolítico do medicamento é proporcionado pelo efeito do elemento bromodi-hidroclorofenilbenzodiazepina no complexo da amígdala do sistema límbico. Esse efeito se manifesta pelo enfraquecimento da tensão emocional e, além disso, dos sentimentos de ansiedade, medo e inquietação.

O efeito ansiolítico do Fenazepam é mais forte do que o da maioria dos medicamentos psicotrópicos da categoria das diazepinas.

O efeito sedativo é proporcionado pela ação do elemento ativo da droga nas estruturas nervosas localizadas dentro das partes centrais do tronco encefálico, bem como nos núcleos talâmicos não específicos que formam o sistema difuso do tálamo.

A droga tem um efeito calmante geral no sistema nervoso central, reduzindo a gravidade de suas respostas a fatores externos e, além disso, a excitabilidade psicomotora. Também enfraquece parcialmente a atividade diurna e a atenção, reduzindo simultaneamente a velocidade das respostas motoras e mentais, etc.

Ao regular a atividade do sistema nervoso central, o medicamento reduz a intensidade da influência de vários estímulos psicoemocionais, motores e autonômicos que afetam o processo de adormecer.

O efeito hipnótico se manifesta no fato de que, durante o período de uso da droga, o início do sono no paciente é significativamente facilitado, o próprio sono se torna mais profundo e sua duração é prolongada.

Ao mesmo tempo, o efeito supressor no sistema nervoso central permite que o Fenazepam potencialize o efeito de anestésicos, hipnóticos e analgésicos (em conexão com isso, os comprimidos do medicamento são proibidos de serem tomados em combinação com esses medicamentos).

A eficácia do medicamento na forma de relaxante muscular – o efeito relaxante nos músculos esqueléticos – é determinada principalmente pela capacidade do componente ativo de desacelerar os impulsos polissinápticos (bem como os monossinápticos, mas com menor gravidade) do tronco espinhal.

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Farmacocinética

Após administração oral, os comprimidos são bem absorvidos pelo trato gastrointestinal. O período para atingir os valores plasmáticos máximos do princípio ativo do fármaco varia de 1 a 2 horas.

O fenazepam sofre um processo de metabolização hepática. A meia-vida da substância ativa pode variar de 6 a 18 horas em diferentes indivíduos. A excreção dos produtos metabólicos ocorre principalmente pelos rins.

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Dosagem e administração

Uso de medicamentos em forma de comprimidos.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral. Em média, é permitido tomar 0,0015-0,005 g do medicamento por dia. Essa porção deve ser dividida em aproximadamente 2 a 3 usos.

De manhã e durante o dia, é necessário consumir 0,0005 ou 0,001 g de Fenazepam, e à noite é permitido aumentar a porção para 0,0025 g. É permitido tomar no máximo 0,01 g do medicamento por dia.

Uso de comprimidos para diversas doenças:

• condições em que são observados problemas de sono: o medicamento deve ser tomado aproximadamente 30 minutos antes de deitar, em uma porção de 0,00025 ou 0,0005 g;
• Psicopatia e transtornos psicopáticos, bem como neuroses e condições pseudoneuróticas: iniciar a terapia com uma dose diária de 0,0015-0,003 g. Essa dose deve ser dividida em 2 a 3 doses. Após vários dias (geralmente após 2 a 4 dias - levando em consideração a eficácia do tratamento e a tolerância do paciente ao medicamento), é permitido aumentar a dosagem para 0,004-0,006 g/dia;
• sensação de forte ansiedade ou medo, ansiedade motora, bem como formas vegetativas de paroxismos: a terapia deve ser iniciada com uma dose diária de 3 mg. Em seguida, deve ser aumentada rapidamente para obter o efeito terapêutico desejado;
• crises epilépticas: a dose diária varia de 0,002-0,01 g;
• abstinência de álcool: a dosagem diária é de 0,0025-0,005 g;
• doenças que aumentam o tônus muscular: você precisa tomar 0,002-0,006 g do medicamento por dia.

Para eliminar o risco de dependência e o desenvolvimento de dependência, o medicamento deve ser prescrito em ciclos separados, com duração máxima de 14 dias. Às vezes, é permitido estender o ciclo até 2 meses. É necessário interromper o uso do medicamento, reduzindo gradualmente a dose.

Utilização do medicamento na forma de solução medicinal.

A solução é geralmente administrada por via intramuscular ou intravenosa (gotejamento ou jato). A dose única é de 0,0005-0,001 g (este é o volume de meia ampola ou de uma ampola inteira da solução). Em média, os pacientes recebem 0,0015-0,005 g por dia. É permitido administrar no máximo 0,01 g do medicamento por dia.

Modo de administração e regime de dosagem para o tratamento de várias doenças:

• Eliminação de ataques de pânico, sentimentos de ansiedade intensa, medos, estados psicóticos, além de agitação psicomotora: na fase inicial da terapia, a dose diária média necessária é de 0,003-0,005 g - na forma de solução a 0,1%, equivale a 3-5 ml. Em condições extremamente graves, é permitido aumentar a dose para 0,007-0,009 g;
• Tratamento de crises epilépticas: administrar o medicamento por via intravenosa ou intramuscular. A dose inicial é de 0,0005 g;
• Abstinência alcoólica: o medicamento deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular. A dose diária varia de 0,0025 a 0,005 g;
• patologias de natureza neurológica, em cujo contexto se desenvolve hipertonia muscular: o medicamento deve ser administrado por via intramuscular, na dosagem de 0,0005 g. O procedimento deve ser realizado 1 a 2 vezes ao dia;
• na preparação para anestesia, bem como durante cirurgia: o medicamento deve ser administrado por via intravenosa, na velocidade mínima. A dose é de 0,003-0,004 g.

Uma vez alcançado o efeito medicinal desejado da solução, é necessário transferir o paciente para a administração oral de Fenazepam em comprimidos o mais rápido possível e continuar o tratamento nesta forma.

O tratamento com injeções de medicamentos não pode durar mais de 14 dias. Apenas ocasionalmente e com prescrição médica pode ser estendido para 3 a 4 semanas. Durante o processo de retirada do medicamento, é necessário reduzir a dosagem gradualmente.

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Uso Fenazepam durante a gravidez

Mulheres grávidas e lactantes só podem usar Fenazepam se houver indicações vitais.

Tomar medicamentos no primeiro trimestre aumenta a probabilidade do bebê desenvolver anomalias congênitas.

O uso do medicamento no 3º trimestre (especialmente nas últimas semanas de gravidez) causa acúmulo do componente ativo dentro dos tecidos do feto, o que faz com que a atividade do sistema nervoso central do recém-nascido seja suprimida.

Quando o medicamento é tomado pouco antes do nascimento, o recém-nascido desenvolve sintomas como distúrbio do reflexo de sucção, fraqueza muscular, depressão respiratória e hipotermia grave.

O uso prolongado da droga durante a gravidez pode fazer com que o bebê desenvolva dependência física da droga, bem como o desenvolvimento de sinais de síndrome de abstinência.

É permitido usar o medicamento com extrema cautela diretamente durante o trabalho de parto. Por exemplo, se o trabalho de parto começou prematuramente ou se a mulher teve descolamento prematuro da placenta.

A administração parenteral da solução em pequenas doses geralmente não tem efeitos negativos no lactente. No entanto, com o uso de grandes doses, pode ocorrer hipotermia ou sufocação, bem como distúrbios do ritmo cardíaco e diminuição da pressão arterial.

É proibido o uso de Fenazepam durante a lactação, pois o princípio ativo do medicamento é excretado no leite materno. O metabolismo desse componente em bebês ocorre muito mais lentamente do que em adultos, de modo que os produtos de seu metabolismo começam a se acumular no organismo, causando o desenvolvimento de um efeito sedativo. Tal efeito pode levar a dificuldades na alimentação e à perda de peso do bebê.

Contra-indicações

Devido ao fato de o Fenazepam estar incluído em um grupo de medicamentos com poderoso efeito terapêutico, ele apresenta diversas contraindicações, entre elas:

• estado de coma ou choque;
• presença de sintomas de miastenia;
• glaucoma de ângulo fechado (tanto na forma aguda quanto naquelas pessoas predispostas a desenvolver essa patologia);
• quando uma pessoa é diagnosticada com DPOC (porque o medicamento pode levar à potencialização da insuficiência respiratória);
• insuficiência respiratória aguda;
• pessoas menores de 18 anos;
• pessoas que tenham intolerância a medicamentos da categoria dos benzodiazepínicos e, além disso, hipersensibilidade a qualquer um dos componentes adicionais do medicamento.

Pessoas com disfunção renal ou hepática grave só podem usar o medicamento sob a supervisão de um médico experiente.

É necessário cuidado ao prescrever para indivíduos que já tiveram síndrome de dependência de drogas, pessoas que sofrem de dependência psicológica de certos tipos de drogas e também para pacientes idosos.

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Efeitos colaterais Fenazepam

Muitos pacientes, especialmente na fase inicial do tratamento, apresentam aumento da sonolência, sensação crônica de letargia e fadiga, tontura, além de problemas de orientação espacial e concentração. Além disso, desenvolvem-se sinais de ataxia e confusão, além de uma diminuição da velocidade dos impulsos motores e mentais.

Menos frequentemente, ocorrem algumas manifestações do sistema nervoso, como sensação de euforia, tremores, depressão, perda de memória, dores de cabeça, problemas de coordenação motora (especialmente se o medicamento for usado em altas doses) e distúrbios extrapiramidais de natureza distônica. Distúrbios como diminuição do humor, miastenia, sinais de síndrome astênica e disartria também são possíveis.

O uso único da droga provoca o aparecimento de sintomas paradoxais: desenvolvimento de fobias, explosões incontroláveis de agressividade, surgimento de sentimentos de ansiedade severa, alucinações, espasticidade muscular, além de tendência ao suicídio e distúrbios do sono.

Órgãos hematopoiéticos: observa-se diminuição do nível dos principais componentes deste sistema (leucócitos, bem como estruturas pós-celulares, incluindo plaquetas com eritrócitos) e, além disso, granulócitos neutrofílicos e hemoglobina.

Entre os efeitos negativos que afetam a função digestiva: ressecamento severo da mucosa oral, perda de apetite, diarreia ou constipação, aumento da salivação, náuseas e azia. Além disso, pode ocorrer icterícia e aumento da atividade das transaminases hepáticas, bem como dos níveis de fosfatase alcalina no sangue.

Danos aos órgãos reprodutivos: aumento ou, ao contrário, diminuição da libido. Além disso, as mulheres podem apresentar sinais de dismenorreia. Algumas pessoas apresentam sintomas de alergia, incluindo coceira e erupções cutâneas na superfície da pele.

Outros efeitos colaterais que às vezes ocorrem devido ao uso do medicamento incluem:

• desenvolvimento de dependência da droga;
• o surgimento da dependência de drogas;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• distúrbios visuais (incluindo visão dupla);
• perda de peso;
• problemas com o ritmo cardíaco.

Quando o medicamento é interrompido abruptamente ou sua dosagem é reduzida, os pacientes desenvolvem síndrome de abstinência. Ela geralmente se manifesta na forma dos mesmos sintomas que levaram o paciente a começar a usar o medicamento.

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Overdose

Em caso de intoxicação com Fenazepam, podem ocorrer distúrbios que representam um sério risco à saúde e à vida do paciente. Por isso, é extremamente importante monitorar as dosagens utilizadas.

Com um leve excesso de dosagem, a vítima desenvolve efeitos colaterais, afetando principalmente o funcionamento do sistema nervoso central. Ao mesmo tempo, é possível potencializar o efeito terapêutico do medicamento.

Se a dosagem for excedida significativamente, há risco não apenas para o sistema nervoso, mas também para o coração e o sistema respiratório. Isso se deve ao fato de o medicamento ter a capacidade de suprimir a função cardíaca e a atividade do centro respiratório.

Uma overdose também pode causar morte, que geralmente ocorre devido a parada respiratória ou cardíaca. Nesse sentido, é necessário entrar em contato imediatamente com um especialista médico ao aparecimento dos primeiros sinais de um distúrbio. Tentar eliminar o distúrbio por conta própria é estritamente proibido – isso só pode agravar o problema.

Para reduzir a gravidade dos efeitos tóxicos do medicamento, geralmente são prescritos medicamentos que podem bloquear os condutores dos benzodiazepínicos (incluindo o Anexat, que é um antídoto especial para o medicamento Fenazepam).

Este bloqueador deve ser administrado por via intravenosa, após diluição em solução de cloreto de sódio ou glicose, na dosagem de 0,2 mg. Em casos extremamente raros, pode ser permitido um aumento na dose para 1 mg.

Além disso, em caso de intoxicação pelo medicamento, devem ser realizados procedimentos de tratamento sintomático para auxiliar o funcionamento dos pulmões e do coração. Se esses procedimentos forem recusados, o paciente pode desenvolver um estado comatoso.

Se surgirem sintomas negativos em outros sistemas e órgãos, devem ser utilizados medicamentos que reduzam a gravidade desses distúrbios.

Mortes por intoxicação por fenazepam são bastante comuns em alcoólatras que tomam a droga com álcool. Isso ocorre porque a droga potencializa a probabilidade de efeitos colaterais quando usada com álcool.

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Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com agentes que suprimem a atividade do sistema nervoso central (esta lista inclui anticonvulsivantes, pílulas para dormir e neurolépticos) causa uma potencialização mútua de suas propriedades medicinais.

O uso combinado com levodopa (usada para doença de Parkinson) enfraquece seu efeito terapêutico.

A combinação com zidovudina (um medicamento antiviral) potencializa as propriedades tóxicas deste último.

Quando tomado em conjunto com medicamentos que inibem os processos de oxidação dos microssomas, a probabilidade de manifestações tóxicas do Fenazepam aumenta.

O uso combinado com medicamentos que induzem processos de oxidação microssomal leva à diminuição do efeito medicinal do medicamento.

Quando combinado com a imipramina tricíclica, observa-se um aumento em seus valores séricos.

Tomar em combinação com medicamentos anti-hipertensivos leva à potencialização das propriedades hipotensivas desses medicamentos.

Quando combinado com o neuroléptico clozapina, o efeito da depressão respiratória pode ser potencializado.

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Condições de armazenamento

O fenazepam deve ser mantido em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C.

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Validade

O fenazepam pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Avaliações

O fenazepam, segundo os médicos, é um medicamento muito eficaz que atua na eliminação de distúrbios do sono e na abstinência de álcool, bem como no tratamento de tiques e condições psicóticas.

Mas é preciso levar em conta que o medicamento tem um efeito terapêutico bastante potente, por isso não pode ser tomado por muito tempo - os cursos devem ter duração mínima - não mais que 14 dias.

Os comentários deixados por pacientes que usaram o medicamento são bem diferentes: alguns falam da alta eficácia do medicamento, mas também há quem reclame dos efeitos colaterais.

Além disso, a julgar pelos comentários em fóruns médicos, a droga causa dependência rapidamente. E, portanto, embora permita alcançar o resultado desejado (por exemplo, eliminar a ansiedade e acelerar o processo de adormecer), com o tempo torna-se cada vez mais difícil ficar sem ela.

Além disso, muitos pacientes notaram que, nos intervalos entre as tomadas dos comprimidos, as manifestações e emoções negativas pioram, e esse problema só pode ser eliminado tomando um novo comprimido do medicamento.