Paramax

Paramax é um medicamento antipirético e analgésico.

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Indicações Paramaxa

É usado para eliminar dores leves ou moderadas, bem como para reduzir altas temperaturas que ocorrem no contexto de várias doenças.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de supositórios retais, com 5 unidades em cada cartela. A caixa contém 2 cartelas.

Farmacodinâmica

O medicamento tem propriedades antipiréticas e analgésicas, além de fracas propriedades anti-inflamatórias.

O efeito do medicamento é devido à supressão dos processos de ligação da PG, bem como a um efeito preferencial no centro termorregulador dentro do hipotálamo.

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Farmacocinética

A absorção do paracetamol após administração retal ocorre a uma taxa menor do que na administração oral, mas é mais completa. Os valores plasmáticos máximos são registrados 2 a 3 horas após a administração.

O paracetamol é distribuído em alta velocidade por todos os tecidos. Os índices da substância no plasma, sangue e saliva apresentam valores comparáveis. O nível de síntese do componente com proteínas plasmáticas é bastante baixo.

Os processos metabólicos envolvendo o paracetamol ocorrem no fígado. Durante esses processos, são formados compostos inativos com sulfatos e ácido glicurônico.

A via metabólica mínima, catalisada pela hemoproteína P450, causa a formação de um reagente intermediário (o elemento N-acetilbenzoquinonaimina). Em caso de uso normal, é rapidamente desintoxicado pela glutationa reduzida e, em seguida, excretado na urina após processos de conjugação com ácido mercatopurínico e cisteína. No entanto, em caso de intoxicação grave, o volume desse produto metabólico aumenta.

A excreção ocorre principalmente na urina. Aproximadamente 90% da dose utilizada é excretada pelos rins em 24 horas (principalmente como conjugados de ácido glicurônico (60-80%)) e, adicionalmente, como conjugados de sulfato (20-30%).

Menos de 5% do fármaco é excretado inalterado.

A meia-vida é de 4-5 horas.

Em caso de insuficiência renal grave (nível de depuração de creatinina inferior a 10 ml/minuto), a excreção de paracetamol e seus produtos de degradação diminui.

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Dosagem e administração

O medicamento é usado somente sob supervisão médica. É necessária cautela especial ao usar Paramax em bebês menores de 1 ano de idade.

Os supositórios são administrados por via retal. É proibido dividi-los para obter a porção necessária. Se for necessário usar uma única porção, cujo tamanho seja menor que o volume de um supositório, consulte um médico e use paracetamol em outras formas de liberação (como solução oral, por exemplo).

No caso de tratamento em crianças, o tamanho da porção é calculado levando em consideração o peso da criança. Levando isso em consideração, a forma ideal de liberação do medicamento é selecionada. Abaixo, a idade aproximada das crianças, de acordo com seu peso.

Supositórios retais de 80 mg são usados em crianças com peso entre 4 e 6 kg (idade aproximada de 1 a 4 meses). É necessário administrar de 3 a 4 supositórios por dia ao paciente, com intervalos de 6 horas, levando em consideração seu peso, na proporção de 60 mg/kg/dia.

Supositórios retais de 150 mg são prescritos para crianças com peso entre 8 e 12 kg (a idade dessas crianças é de cerca de 0,5 a 2 anos). Os tamanhos das porções diárias, o esquema de aplicação e a forma de cálculo são semelhantes aos indicados acima.

A dose diária recomendada de paracetamol é de aproximadamente 60 mg/kg. Ela é dividida em 4 doses de 15 mg/kg com intervalos de 6 horas. Se o paciente apresentar insuficiência renal grave (clearance de creatinina abaixo de 10 ml/minuto), o intervalo entre as doses deve ser de pelo menos 8 horas.

Devido ao risco de toxicidade local, é proibido o uso de mais de 4 supositórios por dia. A duração do tratamento com administração retal deve ser a mínima necessária.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade ao paracetamol ou a outros componentes medicinais;
• bebês com menos de 1 mês de idade (e crianças com peso inferior a 4 kg);
• distúrbios funcionais renais ou hepáticos graves;
• hiperbilirrubinemia congênita;
• deficiência do elemento G6PD no corpo;
• alcoolismo;
• doenças do sangue, leucopenia e também anemia grave;
• processo inflamatório na área da mucosa intestinal, bem como problemas no funcionamento do ânus;
• usar para diarreia.

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Efeitos colaterais Paramaxa

O uso de supositórios pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• sinais de alergia: angioedema, anafilaxia, urticária e eritema, bem como erupções na epiderme e membranas mucosas, coceira, TEN e também MEE;
• distúrbios do sistema hematopoiético: trombocitopenia, leucopenia e neutropenia, anemia (possivelmente de natureza hemolítica), bem como sulfemoglobinemia com metahemoglobinemia (aparecimento de cianose, dor na região do coração e dispneia);
• disfunção do sistema respiratório: aparecimento de espasmos nos brônquios em pessoas com hipersensibilidade à aspirina, bem como a outros AINEs;
• problemas com a atividade digestiva: dor epigástrica, náuseas, distúrbios funcionais do fígado, bem como aumento da atividade das enzimas hepáticas (geralmente sem o aparecimento de icterícia posteriormente) e hepatonecrose (esse efeito depende do tamanho da dose do medicamento);
• distúrbios do sistema endócrino: desenvolvimento de hipoglicemia, que pode evoluir para coma hipoglicêmico;
• Lesões no local da injeção: irritação que se desenvolve na área do ânus e do reto.

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Overdose

Para evitar intoxicação pelo medicamento, é proibido tomá-lo com outros medicamentos que contenham paracetamol.

Existe risco de envenenamento em crianças pequenas (houve casos de overdose de drogas e intoxicação acidental), o que pode ser fatal.

Crianças com peso inferior a 37 kg podem receber no máximo 80 mg/kg do medicamento por dia.

Para crianças com peso entre 38-50 kg, a dose diária máxima do medicamento é de 3 g.

Crianças com peso superior a 50 kg não podem receber mais de 4 g do agente terapêutico por dia.

Uma dose única de 150 mg/kg pode causar insuficiência hepatocelular, acidose metabólica, distúrbios do metabolismo da glicose, hipoglicemia, hemorragias, além de encefalopatia, coma e morte. Ao mesmo tempo, os níveis de transaminase hepática, bilirrubina e LDH aumentam, e os valores de protrombina diminuem ao longo de 12 a 48 horas.

Insuficiência renal aguda, acompanhada de necrose tubular aguda, bem como dor intensa na região lombar e proteinúria com hematúria, pode ocorrer mesmo na ausência de lesão hepática grave. Além disso, pancreatite com arritmia cardíaca foi observada.

O uso prolongado do medicamento em altas doses pode levar a muitas complicações:

• manifestações do sistema hematopoiético: agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia e pancitopenia, bem como anemia aplástica;
• Disfunção do SNC: agitação de natureza psicomotora, tontura e, além disso, desorientação;
• lesões que afetam os órgãos urinários: desenvolvimento de nefrotoxicidade (papilite necrótica, cólica renal e nefrite tubulointersticial);
• distúrbios digestivos: aparecimento de hepatonecrose.

Em pessoas com fatores de risco (como uso prolongado de fenitoína, carbamazepina, bem como erva de São João e primidona com fenobarbital e rifampicina ou outros medicamentos que induzem enzimas hepáticas; abuso frequente de álcool; deficiência no sistema de glutationa (dieta inadequada); bem como fome, AIDS, caquexia e fibrose cística), o uso de paracetamol em uma dosagem de 5+ g pode causar danos ao fígado, que se manifestam de 12 a 48 horas após o envenenamento.

Em caso de intoxicação, a vítima deve ser levada imediatamente ao hospital, mesmo na ausência de sinais precoces de envenenamento. Os sinais do distúrbio aparecem nas primeiras 24 horas: vômitos com náuseas, palidez, perda de apetite e dor abdominal. É necessário levar em consideração que os sintomas podem não refletir adequadamente a gravidade do envenenamento ou a probabilidade de dano. Entre as medidas de tratamento de emergência propostas:

• hospitalização de emergência;
• detecção de níveis de paracetamol no plasma sanguíneo;
• lavagem gástrica;
• uso de antídoto – administração oral de N-acetilcisteína ou metionina (durante as primeiras 10 horas após a intoxicação);
• medidas sintomáticas.

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Interações com outras drogas

O uso de paracetamol em doses diárias máximas (4 g) por pelo menos 4 dias pode potencializar o efeito dos anticoagulantes orais e aumentar o risco de sangramento. É necessário monitorar os valores de INR em intervalos regulares. Se necessário, a dose do anticoagulante administrado durante o tratamento com paracetamol pode ser ajustada.

A taxa de absorção do Paramax pode aumentar quando combinado com domperidona e metoclopramida, e diminuir quando combinado com colestiramina.

Os barbitúricos enfraquecem as propriedades antipiréticas do paracetamol.

Os anticonvulsivantes (incluindo carbamazepina, bem como barbitúricos com fenitoína), que estimulam a atividade das enzimas microssomais do fígado, são capazes de aumentar o efeito tóxico dos medicamentos no fígado, aumentando o grau de conversão do medicamento em produtos de decomposição hepatotóxica.

A combinação do medicamento com medicamentos hepatotóxicos aumenta o grau de efeito hepatotóxico no fígado.

A combinação de grandes doses do medicamento com rifampicina ou isoniazida aumenta a probabilidade de síndrome hepatotóxica.

A eficácia dos diuréticos é reduzida quando combinados com paracetamol.

É proibido combinar o medicamento com bebidas alcoólicas.

Altos níveis de paracetamol podem afetar as leituras laboratoriais dos níveis de glicose no sangue (usando o método da oxidase-peroxidase) e dos níveis de ácido úrico (usando o método do ácido fosfotúngstico).

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Condições de armazenamento

O Paramax deve ser mantido fora do alcance de crianças. Temperatura – até 25°C.

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Validade

O Paramax pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Durante o tratamento em crianças, é necessário calcular as dosagens levando em consideração o peso da criança. Levando isso em consideração, a forma adequada do medicamento é selecionada.

Supositórios com volume de 80 mg são administrados a crianças com peso entre 4 e 6 kg (bebês de 1 a 4 meses).

Supositórios com volume de 150 mg são usados para administração em crianças com peso entre 8 e 12 kg (crianças de 0,5 a 2 anos).

Análogos

Os análogos do medicamento são medicamentos como Paracetamol com Paracetamol-Altpharm, e também Efferalgan, Panadol com Teraflu e Dolaren com Cefekon D. A lista também inclui Antigrippin e Caffetin.

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