Para-aminosalicilato de sódio

O para-aminosalicilato de sódio está incluído na categoria de medicamentos antibacterianos sintéticos. Possui propriedades bacteriostáticas e antituberculosas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicações Para-aminosalicilato de sódio

É usado para tuberculose resistente a medicamentos (qualquer localização e em diferentes formas) em combinação com outros medicamentos adicionais com efeito antituberculose.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Forma de liberação

É produzido em comprimidos de 0,5 ou 1 g, em grânulos – dentro de embalagens de 4, 5 ou 100 g, e também na forma de liofilizado para soluções de infusão – em frascos-ampola.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinâmica

O medicamento é um concorrente do PABA na disputa pelo centro ativo da enzima que converte PABA em DHF e, além disso, retarda a ligação do ácido fólico no interior das células bacterianas. O efeito tuberculostático do medicamento é mais fraco do que o efeito similar da estreptomicina e da isoniazida. O medicamento atua efetivamente contra o Mycobacterium tuberculosis – possui efeito bacteriostático (a CIM in vitro é de 1-5 μg/ml).

O medicamento reduz o risco de resistência bacteriana à isoniazida com estreptomicina. Seu mecanismo de ação se deve à supressão dos processos de ligação ao ácido fólico, bem como à formação de micobactina (um elemento da parede microbiana), resultando na diminuição do nível de captura de ferro pela bactéria Mycobacterium tuberculosis.

Também afeta micobactérias em fase de reprodução ativa, mas praticamente não tem efeito sobre micobactérias em estado dormente. O medicamento tem um efeito bastante fraco sobre bactérias patogênicas intracelulares. O medicamento não tem efeito sobre outras micobactérias não tuberculosas.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinética

Após administração oral, é absorvido rapidamente. O valor máximo após administração oral de 4 g do medicamento é de 75 mcg/ml.

É metabolizado no fígado e excretado por filtração glomerular – 80% na urina (mais de 50% da substância está na forma de um derivado acetilado). A substância passa para o líquido cefalorraquidiano apenas em caso de inflamação nas meninges.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via oral com água. Deve ser administrado após as refeições. A dose diária para adultos é de 9 a 12 g (3 a 4 g três vezes ao dia). Pacientes exaustos (peso inferior a 50 kg) ou com baixa tolerância ao medicamento devem tomar 6 g/dia. A dose para crianças é de 0,2 g/kg/dia, dividida em 3 a 4 doses (máximo de 10 g por dia).

Pessoas em tratamento ambulatorial podem tomar a dose diária inteira de uma só vez, mas se a pessoa tiver baixa tolerância, é necessário dividir a dose em 2 a 3 usos.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uso Para-aminosalicilato de sódio durante a gravidez

Mulheres grávidas podem tomar o medicamento somente nos casos em que o possível benefício do tratamento supera a probabilidade de complicações para o feto.

A amamentação é proibida durante a terapia.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• presença de hipersensibilidade ao medicamento;
• estágios graves de doenças hepáticas ou renais;
• estágio descompensado da insuficiência cardíaca;
• úlcera no trato gastrointestinal;
• crises epilépticas;
• enterocolite agravada;
• hipotireoidismo exacerbado.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efeitos colaterais Para-aminosalicilato de sódio

O uso de medicamentos pode levar aos seguintes efeitos colaterais:

• danos ao trato gastrointestinal: aparecimento de vômitos com náuseas, perda ou enfraquecimento do apetite, diarreia ou constipação e dor abdominal;
• sintomas de alergia: febre, espasmos brônquicos, enantema e também dermatite na forma de púrpura ou urticária;
• Outros: dor nas articulações, desenvolvimento de eosinofilia. Raramente, ocorre trombocitopenia, leucopenia ou agranulocitose e, além disso, desenvolve-se hepatite induzida por medicamentos ou cristalúria.

Após o uso prolongado de altas doses de medicamentos, pode ocorrer bócio ou mixedema.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interações com outras drogas

O medicamento aumenta os níveis de isoniazida no sangue, interfere na absorção de eritromicina, rifampicina e lincomicina, bem como na absorção de cianocobalamina (o que pode levar à anemia). O medicamento também potencializa as propriedades de anticoagulantes indiretos (derivados da indandiona ou cumarina).

Os antiácidos não afetam a absorção do para-aminosalicilato de sódio.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Condições de armazenamento

O medicamento para-aminosalicilato de sódio deve ser conservado em local escuro, protegido da umidade. A temperatura não deve ser superior a 25 °C.

[ 35 ]

Validade

Os comprimidos de para-aminosalicilato de sódio podem ser usados por um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento, os grânulos - por 3 anos e o liofilizado - por 4 anos.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]