Para-aminosalicilato de sódio

O para-aminosalicilato de sódio pertence à categoria de medicamentos antibacterianos de tipo sintético. Possui propriedades bacteriostáticas e antituberculosas.

[1], [2], [3], [4]

Indicações Para-aminosalicilato de sódio

É usado para tuberculose resistente a medicamentos (qualquer localização e em várias formas) em combinação com outros medicamentos adicionais com efeito anti-tuberculose.

[5], [6], [7],

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos com um volume de 0,5 ou 1 g, em grânulos - embalagens internas de 4, 5 ou 100 g, e também como liofilizado para soluções de infusão - em frascos.

[8], [9], [10], [11]

Farmacodinâmica

A droga é um concorrente do PABC na luta pelo centro ativo da enzima, que converte PABA em DGFK e, além disso, retarda a ligação do ácido fólico dentro das células das bactérias. O efeito tuberculostático da droga é mais fraco que o da estreptomicina e da isoniazida. A droga efetivamente afeta Mycobacterium tuberculosis - tem um efeito bacteriostático (o tamanho da DMO é 1-5 μg / ml in vitro).

O medicamento reduz o risco de resistência bacteriana à isoniazida com estreptomicina. O mecanismo de seu efeito é devido à supressão dos processos de ligação ao ácido fólico e, além da formação de mycobacterium (este é um elemento da parede microbiana), resultando em uma diminuição no nível de captura de ferro da bactéria Mycobacterium tuberculosis.

Influências e sobre micobactérias, que estão no estágio de reprodução ativa, mas ao mesmo tempo quase não afetam as micobactérias, mantendo-se em estado de calma. Muito fraco, a droga atua sobre patógenos intracelulares. A droga não tem efeito sobre outras micobactérias não tuberculoseis.

[12], [13], [14], [15]

Farmacocinética

Após a ingestão, absorve-se rapidamente o suficiente. O valor máximo após administração oral de 4 g do fármaco é de 75 μg / ml.

Exposto ao metabolismo hepático e excretado por filtração de glomérulos - 80% na urina (mais de 50% da substância - sob a forma de um derivado acetilado). Dentro do licor a substância só passa no caso do desenvolvimento de inflamação na área das membranas do cérebro.

[16], [17], [18]

Dosagem e administração

A droga é tomada por via oral com água. Siga o curso depois de comer. A porção diária para adultos é de 9-12 g (ingestão de 3-4 g três vezes por dia). Pacientes esgotados (peso inferior a 50 kg) ou aqueles com pouca tolerância a drogas, você precisa usar 6 g / dia. A dose para crianças é de 0,2 g / kg / dia, a dose é tomada em 3-4 vezes (por um dia, é permitido tomar um máximo de 10 g).

As pessoas que estão em tratamento ambulatorial podem tomar toda a porção diária por 1 vez, mas se uma pessoa tiver uma má tolerância, é necessário dividir a dose em 2-3 usos.

[27], [28], [29], [30]

Uso Para-aminosalicilato de sódio durante a gravidez

A medicina grávida pode ser tomada somente nos casos em que os possíveis benefícios do tratamento excedam a probabilidade de complicações e feto.

É proibida a amamentação durante o período de terapia.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade à droga;
• estágios graves de doenças hepáticas ou renais;
• estágio descompensado da insuficiência cardíaca;
• uma úlcera no trato gastrointestinal;
• convulsões de epilepsia;
• enterocolite exacerbada;
• hipotireoidismo exacerbado.

[19], [20], [21], [22],

Efeitos colaterais Para-aminosalicilato de sódio

O uso de drogas pode levar a tais efeitos colaterais:

• lesões do trato digestivo: ocorrência de vômitos com náuseas, enfraquecimento ou perda de apetite, diarréia ou constipação e dor abdominal;
• sintomas de alergia: estado de febre, espasmos de brônquios, enanthema e, além disso, dermatite na forma de purpura ou urticária;
• Outros: dor nas articulações, desenvolvimento da eosinofilia. Ocasionalmente, há trombocitose ou leucopenia ou agranulocitose e, além disso, desenvolve-se hepatite induzida por drogas ou cristalúria.

Após o uso prolongado de grandes doses de drogas, pode haver um bocio ou mixema.

[23], [24], [25], [26]

Interações com outras drogas

A droga aumenta os índices de isoniazida dentro do sangue, interfere com a absorção de eritromicina, rifampicina e lincomicina e a assimilação de cianocobalamina (isto pode levar à anemia). Além disso, o fármaco potencia as propriedades de anticoagulantes indiretos (derivados de indandão ou cumarina).

Os antiácidos não afetam a absorção de para-aminosalicilato de sódio.

[31], [32], [33], [34]

Condições de armazenamento

Medicação O para-aminosalicilato de sódio deve ser mantido em um local escuro, protegido da umidade. A temperatura não deve exceder 25 ° C.

[35]

Validade

O para-aminosalicilato de sódio em comprimidos pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento, grânulos - por 3 anos e liofilizado - por 4 anos.

[36], [37], [38]