Pantokar

Pantokar é um medicamento utilizado no tratamento de patologias ácido-dependentes. Faz parte do grupo de medicamentos que inibem a atividade da bomba de prótons.

Indicações Pantokara

É usado para eliminar as seguintes violações:

• estágios moderado e grave da esofagite de refluxo;
• destruição da bactéria H. pylori em indivíduos com úlcera péptica causada por esta bactéria (em combinação com um certo tipo de antibiótico);
• úlcera péptica no trato gastrointestinal;
• gastrinoma e outras condições patológicas que resultam em hipersecreção.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos com revestimento entérico de 40 mg, 10 unidades por blister. Cada blister contém 3 blisters.

Farmacodinâmica

O componente pantoprazol é o principal princípio ativo do Pantokar. Ele inibe o processo de secreção de ácido clorídrico. Isso ocorre por meio de um efeito específico nos glandulócitos parietais (mais especificamente, na bomba de prótons).

O pantoprazol é convertido no componente ativo em ambiente ácido. Nos glandulócitos parietais gástricos, inibe a fase final da formação do ácido clorídrico (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), independentemente da origem da substância estimulante que estimula sua formação. O grau de inibição é determinado pela dosagem. O fármaco também inibe a secreção estimulada e basal do suco gástrico.

A terapia com Pantokar reduz o pH gástrico, causando, proporcionalmente, aumento da secreção de gastrina. O medicamento tem efeito antibacteriano contra a Helicobacter pylori e reforça as propriedades anti-Helicobacter de outros medicamentos.

O efeito farmacológico após um único uso do medicamento inicia-se rapidamente e dura 24 horas. O medicamento promove o rápido alívio dos sintomas patológicos e a cura de úlceras intestinais.

Farmacocinética

Absorção.

O pantoprazol é rapidamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são observados após uma dose única de 40 mg. Após 2,5 horas de uso, em média, são observados níveis séricos máximos de aproximadamente 2-3 mcg/ml, valor que permanece inalterado após uso repetido. As propriedades medicinais de comprimidos únicos e múltiplos permanecem as mesmas.

Em doses entre 10 e 80 mg, as propriedades farmacocinéticas do fármaco no plasma permanecem lineares tanto na administração oral quanto na injeção intravenosa. Constatou-se que o índice de biodisponibilidade dos comprimidos é de aproximadamente 77%.

Quando combinado com alimentos, não se observa alteração na AUC ou nos valores séricos de pico, portanto, o índice de biodisponibilidade não é alterado. Quando administrado com alimentos, apenas a variabilidade da fase latente aumenta.

Distribuição.

A síntese proteica do pantoprazol no plasma é de aproximadamente 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l/kg.

Metabolismo.

O componente ativo sofre metabolismo hepático quase completo. Sua principal via é o processo de desmetilação, envolvendo o elemento CYP2C19. Em seguida, ocorre a conjugação com enxofre. Outra via é o processo de oxidação, envolvendo o componente CYP3A4.

Excreção.

A meia-vida terminal é de aproximadamente 1 hora, com uma taxa de depuração de 0,1 L/h/kg. Vários casos de excreção retardada foram relatados. Devido ao processo de síntese específico do pantoprazol com a bomba de prótons localizada nos glandulócitos parietais, a meia-vida não se correlaciona com uma duração de ação mais longa (diminuição da secreção ácida).

A maior parte dos produtos de degradação da substância ativa é excretada na urina (aproximadamente 80%) e o restante nas fezes. O principal metabólito presente no soro e na urina é o componente dismetilpantoprazol, que sofreu conjugação com sulfato.

A meia-vida do desmetilpantoprazol (aproximadamente 1,5 horas) é apenas ligeiramente maior que a meia-vida do pantoprazol.

Dosagem e administração

O medicamento é destinado ao uso oral - o comprimido não deve ser mastigado, deve ser engolido inteiro com água.

Para tratar úlceras intestinais ou estomacais e DRGE, adultos devem tomar 40 mg do medicamento duas vezes ao dia.

O curso da terapia para úlcera péptica do estômago é de 0,5 a 1,5 meses; para uma úlcera intestinal semelhante - 0,5 a 1 mês; para DRGE - 1 a 2 meses.

Ao realizar o tratamento de manutenção para DRGE, é necessário tomar 40 mg do medicamento uma vez ao dia durante 1 ano.

Durante o tratamento de gastrite hiperácida crônica exacerbada ou dispepsia não ulcerosa, 40-80 mg do medicamento devem ser tomados por dia durante 2-3 semanas.

No tratamento do gastrinoma, a dose inicial do medicamento é de 3 comprimidos por dia. Se necessário, essa dose pode ser aumentada. Em geral, as dosagens são selecionadas individualmente para cada pessoa.

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Uso Pantokara durante a gravidez

O Pantokar pode ser prescrito para mulheres grávidas e lactantes somente nos casos em que a probabilidade de benefício para a mulher for maior que o risco de complicações no feto/criança.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade ao pantoprazol ou a outros componentes do medicamento;
• tratamento complexo para destruir a bactéria H. pylori em indivíduos com insuficiência renal moderada ou grave;
• uso em combinação com atazanavir,
• crianças menores de 12 anos.

Efeitos colaterais Pantokara

O uso do medicamento pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• desenvolvimento de leucopenia ou trombocitopenia;
• dor epigástrica, constipação, diarreia ou inchaço;
• náuseas ou vômitos;
• ressecamento da mucosa oral;
• edema de natureza periférica;
• aumento dos níveis de enzimas hepáticas, aumento da temperatura, patologia hepatocelular grave, que posteriormente evolui para icterícia;
• manifestações anafiláticas, incluindo anafilaxia;
• sinais de alergia (erupções cutâneas e coceira);
• mialgia ou artralgia, eritema multiforme, NET, urticária, edema de Quincke e fotossensibilidade;
• distúrbios visuais, tonturas ou dores de cabeça;
• nefrite tubulointersticial;
• o aparecimento de alucinações, uma sensação de ansiedade ou desorientação, o desenvolvimento de depressão.

Overdose

Durante a intoxicação, o paciente desenvolve uma sensação de fraqueza ou sonolência, vômitos, tonturas e diarreia.

Para eliminar os distúrbios, é necessário realizar lavagem gástrica, além de dar bastante líquido ao paciente e manter o equilíbrio de água e eletrólitos no corpo.

Interações com outras drogas

O efeito do medicamento no grau de absorção de outros medicamentos.

O pantoprazol pode reduzir a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade é determinada pelo pH gástrico (esta lista inclui certos medicamentos antifúngicos - itraconazol com cetoconazol, bem como posaconazol ou outros medicamentos como o erlotinibe).

Medicamentos usados para tratar o HIV (como o atazanavir).

A combinação de Pantocar com atazanavir e outros medicamentos para o HIV, cujo grau de absorção é determinado pelo pH gástrico, pode causar uma diminuição significativa na biodisponibilidade e, além disso, afetar a expressão de suas propriedades. Por esse motivo, é proibida a combinação desses medicamentos no tratamento.

Combinação com anticoagulantes indiretos (como varfarina com fenprocumon).

Apesar da ausência de interações medicamentosas ao combinar o medicamento com varfarina ou fenprocumona durante os ensaios clínicos, alterações nos valores de INR foram observadas em estudos pós-comercialização. Portanto, indivíduos que utilizam medicamentos da categoria acima precisam monitorar o nível de INR/PV desde o início da terapia, após o seu término ou durante o uso intermitente de pantoprazol.

Metotrexato.

Há informações sobre o uso combinado de metotrexato em altas doses (por exemplo, 0,3 g) com Pantokar. Nesse caso, alguns pacientes apresentaram aumento nos níveis de metotrexato no sangue. Pessoas que usam metotrexato em altas doses (por exemplo, no tratamento de psoríase ou câncer) devem interromper temporariamente o uso de pantoprazol.

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Condições de armazenamento

O Pantokar deve ser armazenado em local protegido da umidade. A temperatura não deve exceder 25°C.

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Validade

O Pantokar pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.