Pantasan

Pantasan é um medicamento usado para tratar DRGE e úlceras. É um inibidor da bomba de prótons.

Indicações Pantasana

É usado para as seguintes patologias: úlcera péptica no duodeno, bem como úlcera gástrica, refluxo gastroesofágico e, além disso, gastrinoma e outras doenças que se desenvolvem no contexto da hipersecreção.

Forma de liberação

É liberado na forma de pó (uma substância sublimada usada na fabricação de soluções injetáveis). Está acondicionado em um frasco de vidro com volume de 40 mg. Dentro de uma embalagem separada, há 1 frasco.

Farmacodinâmica

O componente ativo do medicamento é o pantoprazol. Esta substância inibe a secreção de ácido clorídrico gástrico (afeta especificamente a bomba de prótons das células parietais).

Em um ambiente ácido (nas células parietais gástricas), o pantoprazol é convertido em sua própria forma ativa, inibindo a H ⁺ /K ⁺ -ATPase (o estágio final da formação do cloreto de hidrogênio). Esse processo ocorre independentemente da origem do irritante que estimula sua formação.

A intensidade da supressão depende da dose do medicamento e afeta a secreção estimulada e não estimulada de suco gástrico. O uso de pantoprazol reduz o índice de acidez gástrica, aumentando consequentemente a secreção de gastrina (este processo pode ser revertido).

Como a substância ativa é sintetizada com enzimas distantes dos receptores celulares, ela estimula a liberação de cloreto de hidrogênio independentemente da ação de outros elementos (como histamina e acetilcolina, além da gastrina).

Farmacocinética

O volume de distribuição é de 0,15 l/kg e sua taxa de depuração é de aproximadamente 0,1 l/h/kg. A meia-vida é de aproximadamente 1 hora. Como o pantoprazol atua especificamente no interior das células parietais, sua meia-vida não se correlaciona com a duração da ação (supressão do processo de secreção ácida).

As propriedades farmacocinéticas permanecem inalteradas tanto em doses únicas quanto em doses múltiplas do medicamento. Dentro da faixa de dosagem de 10 a 80 mg, a substância apresenta farmacocinética linear tanto quando administrada por via oral quanto intravenosa.

O medicamento é 98% sintetizado com proteína plasmática.

A substância é metabolizada no fígado. A principal via de excreção dos produtos de decomposição é a renal (cerca de 80%), sendo 20% excretados nas fezes. O principal produto de decomposição (tanto na urina quanto no soro) é o componente dismetilpantoprazol, que está associado ao sulfato. A meia-vida do principal produto de decomposição (1,5 hora) é apenas ligeiramente maior que a do pantoprazol.

Dosagem e administração

O medicamento só pode ser usado sob supervisão médica.

A administração intravenosa da solução deve ser realizada somente quando a administração oral for impossível. Há informações de que a duração do tratamento com administração intravenosa do medicamento não pode exceder 7 dias. Consequentemente, se houver oportunidade terapêutica, ocorre a transição da administração intravenosa do medicamento para o uso oral.

Refluxo gastroesofágico, bem como úlceras gástricas e doenças ulcerativas no duodeno.

A dosagem diária recomendada é de 40 mg do medicamento (1 frasco).

Eliminação de gastrinoma e outras doenças associadas ao desenvolvimento de hipersecreção.

No tratamento prolongado das doenças mencionadas, é necessário administrar o medicamento na dose de 80 mg por dia. Se necessário, é permitido ajustar a dose, diminuindo ou aumentando-a, levando em consideração a quantidade de ácido gástrico secretado. Dosagens diárias que excedam o limite de 80 mg devem ser divididas em 2 aplicações. Por um tempo, a dose pode ser aumentada para 160 mg, mas a duração do uso deve ser limitada exclusivamente ao período necessário para o monitoramento adequado da secreção ácida.

Se for necessária uma redução rápida da acidez, a maioria dos pacientes se beneficiará de uma dose inicial de 2×80 mg para atingir o nível desejado (<10 mEq/hora) em 1 hora.

Solução de cloreto de sódio (0,9%; tomar 10 ml de solução) deve ser adicionada ao frasco com o pó. Em seguida, é administrada imediatamente ao paciente, ou pré-misturada com 100 ml de solução de glicose (5%) ou cloreto de sódio (0,9%), utilizando frascos de vidro/plástico para esse fim.

O medicamento diluído mantém a estabilidade de suas propriedades físicas e químicas por 12 horas após a produção (temperatura de 25 °C). A microbiologia sugere que a solução deve ser usada imediatamente após a diluição.

É proibido misturar o medicamento com solventes diferentes dos listados acima.

O medicamento é administrado por via intravenosa durante cerca de 2 a 15 minutos.

O frasco destina-se a uso único. Antes de iniciar o procedimento, é necessário inspecioná-lo, verificando a cor do medicamento, bem como a presença de sedimentos. A solução diluída deve ser transparente, com coloração amarelada.

Pessoas que sofrem de disfunção hepática (grave) não devem exceder a dose diária, que é metade do frasco padrão – 20 mg.

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Uso Pantasana durante a gravidez

Existem dados limitados sobre o uso do medicamento em gestantes. Propriedades embriotóxicas foram detectadas em doses superiores a 5 mg/kg. Não se sabe se há risco para humanos. O medicamento só é aprovado para uso em gestantes quando o benefício potencial para a mulher supera o risco de complicações para o feto.

Existem informações sobre a passagem do princípio ativo para o leite materno, portanto, antes de decidir prescrever o medicamento, é necessário avaliar a relação benefício-risco de seu uso.

Contra-indicações

As contraindicações do medicamento incluem: intolerância ao princípio ativo do medicamento e seus excipientes, bem como aos derivados de benzimidazol. Além disso, não pode ser prescrito para crianças, pois as informações sobre a eficácia do medicamento e a segurança de seu uso nesse grupo de pacientes são limitadas.

Efeitos colaterais Pantasana

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• sistema hematopoiético: trombocitopenia, leucopenia, bem como pancitopenia e agranulocitose;
• órgãos do sistema imunológico: manifestações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e sintomas anafiláticos;
• distúrbios metabólicos: desenvolvimento de hiperlipidemia com aumento dos índices lipídicos (colesterol com triglicerídeos) e, além disso, hipomagnesemia com hiponatremia e alterações no peso;
• transtornos mentais: alucinações, problemas de sono e desenvolvimento de confusão (ocorre frequentemente em pessoas propensas a tais transtornos; se estiverem presentes, a patologia piora), bem como sensação de desorientação e depressão (acompanhada de complicações);
• órgãos do sistema nervoso: ocorrência de tonturas ou dores de cabeça, bem como perturbação da percepção do paladar;
• órgãos visuais: visão turva ou sua deficiência;
• órgãos do trato digestivo: aparecimento de constipação ou diarreia, vômitos, flatulência, náuseas, dor abdominal ou desconforto nesta área, bem como ressecamento da mucosa oral;
• órgãos do sistema hepatobiliar: aumento da bilirrubina e das enzimas hepáticas (como GGT e transaminases), bem como desenvolvimento de insuficiência hepatocelular ou icterícia e danos aos hepatócitos;
• distúrbios da pele: erupções cutâneas, urticária com coceira, desenvolvimento de síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson, edema de Quincke, eritema multiforme e fotossensibilidade;
• órgãos de estruturas musculares e esqueléticas: desenvolvimento de mialgia ou artralgia, bem como fraturas na área dos punhos, quadris e coluna;
• órgãos do sistema urinário: desenvolvimento de nefrite tubulointersticial (pode posteriormente evoluir para insuficiência renal);
• órgãos reprodutores: ocorrência de ginecomastia;
• distúrbios sistêmicos: aparecimento de edema periférico, desenvolvimento de mal-estar, fadiga intensa ou astenia, bem como aumento de temperatura e tromboflebite no local da injeção;
• efeitos adversos desconhecidos (as informações disponíveis não nos permitem determiná-los): aparecimento de parestesia, desenvolvimento de hipocalemia ou hipocalcemia (neste caso, pode desenvolver-se juntamente com hipomagnesemia) e espasmos musculares (devido ao desequilíbrio eletrolítico).

Interações com outras drogas

O efeito do pantoprazol na absorção de outros medicamentos.

A substância pode reduzir a absorção de medicamentos cujo nível de biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo, isso inclui certos medicamentos antifúngicos, incluindo posaconazol com cetoconazol e itraconazol, ou outros medicamentos, como erlotinibe).

Medicamentos usados para tratar o HIV (por exemplo, atazanavir).

A combinação do medicamento com atazanavir e outros medicamentos anti-HIV cuja taxa de absorção varia de acordo com o pH pode causar uma diminuição significativa na biodisponibilidade desses medicamentos e também afetar sua eficácia. Por esse motivo, essa combinação de medicamentos é considerada indesejável.

Anticoagulantes indiretos (como fenprocumon com varfarina).

Embora não tenham sido observadas interações quando Pantasan é combinado com varfarina ou fenprocumona, houve relatos isolados de alterações nos valores de INR. Portanto, o monitoramento regular dos valores de INR/TP é necessário em indivíduos que tomam anticoagulantes indiretos juntamente com pantoprazol, bem como após sua suspensão ou em caso de uso irregular desta substância.

Metotrexato.

A combinação do medicamento com metotrexato (frequentemente em altas doses) pode causar um aumento nos níveis séricos de metotrexato ou de seu produto de degradação, o hidrometotrexato. Como resultado dessa alteração nos valores, pode ocorrer toxicidade da substância. Portanto, pessoas que usam metotrexato em altas doses, bem como aquelas com psoríase ou câncer, são aconselhadas a interromper o uso de pantoprazol durante o tratamento.

Outras interações.

Uma porção significativa do pantoprazol sofre metabolismo intra-hepático (utilizando o sistema enzimático da hemoproteína P450). A principal via desse processo é a desmetilação, na qual o elemento 2C19 está envolvido. O efeito também é realizado por outras vias metabólicas (incluindo a oxidação pela enzima CYP3A4). Testes com medicamentos metabolizados da mesma forma (diazepam com fenprocumona, carbamazepina com glibenclamida e nifedipina, bem como contraceptivos orais contendo as substâncias etinilestradiol com levonorgestrel) não revelaram interações significativas para o tratamento.

Estudos sobre o possível desenvolvimento de interações mostraram que a substância ativa do Pantasan não afeta o processo de metabolismo de componentes que são modificados pelos seguintes elementos:

• CYP1A2 (teofilina com cafeína);
• CYP2C9 (isso inclui naproxeno e piroxicam com diclofenaco);
• CYP2D6 (por exemplo, a substância metoprolol);
• CYP2E1 (incluindo etanol).

O medicamento não afeta a atividade da glicoproteína-p, que garante a absorção da substância digoxina.

A combinação com medicamentos antiácidos não causa o desenvolvimento de interações significativas.

Estudos sobre a interação entre pantoprazol e antibióticos individuais (por exemplo, amoxicilina, bem como claritromicina e metronidazol) não conseguiram identificar interações significativas.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em locais inacessíveis a crianças pequenas. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

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Validade

O Pantasan é adequado para uso por um período de 2 anos a partir da data de liberação do pó medicinal.