Orlistat

Orlistat é um medicamento prescrito para a obesidade.

O efeito terapêutico se desenvolve através da formação da síntese covalente do resíduo de serina e das lipases pancreáticas e gástricas dentro do trato gastrointestinal. [1]

Como resultado dessa ação, a enzima perde a capacidade de decompor as gorduras comestíveis, na forma de triglicerídeos, em ácidos graxos livres absorvíveis, bem como em monoglicerídeos. Isso leva a uma diminuição no número de calorias que vão para o corpo, o que causa uma diminuição no peso do paciente. [2]

Indicações Orlistat

É usado para sobrepeso ou obesidade - em combinação com um regime alimentar de baixa caloria.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita em cápsulas - 10 peças dentro da placa celular, 2 placas dentro da caixa.

Farmacodinâmica

Após 24-40 horas, há aumento dos indicadores de gordura nas fezes. Após interromper a ingestão de Orlistat, o nível de gordura retorna ao nível inicial após 48-72 horas. [3]

Farmacocinética

Após a administração oral, a droga quase não é absorvida dentro do trato gastrointestinal. A introdução de uma única porção de 0,36 g não revela os parâmetros intraplásmicos do elemento ativo, podendo-se concluir que são inferiores a 5 ng / ml.

O volume de distribuição também não é determinado devido à absorção geral extremamente fraca do medicamento. A síntese intraplasmática de proteínas in vitro é de 99%. Os volumes mínimos de orlistat passam para dentro dos eritrócitos.

42% do volume absorvido de orlistat sofre processos metabólicos. Nesse caso, são formados 2 componentes metabólicos, que possuem um índice baixo dentro do plasma (o nível médio é de 25 ng / ml, bem como 108 ng / ml) e um efeito inibitório extremamente fraco em relação à lipase. Nesse sentido, acredita-se que não tenham atividade terapêutica.

97% da substância é excretada nas fezes (83% delas no estado inalterado). No máximo 2% da droga é excretada na urina. A meia-vida de um medicamento (com fezes e urina) é de 3 a 5 dias. Os componentes metabólicos do Orlistat e seu elemento ativo inalterado podem ser excretados na bile.

Dosagem e administração

 

É necessário o uso de 1 cápsula (0,12 g) 3 vezes ao dia, junto com as refeições ou por no máximo 60 minutos após. Ao pular refeições ou ingerir alimentos com baixo teor de gordura, não é permitido tomar Orlistat. A duração da terapia é selecionada pelo médico assistente, levando em consideração a sensibilidade pessoal e a gravidade do efeito do medicamento fornecido.

Um aumento na dosagem acima do padrão não leva à potencialização do efeito da droga.

• Aplicação para crianças

Não existem dados sobre a segurança do uso do Orlistat em pediatria, por isso não é prescrito para crianças.

 

Uso Orlistat durante a gravidez

O medicamento não é usado durante a gravidez, pois não há informações sobre a segurança de seu uso.

Não foram realizados estudos sobre a possibilidade de excreção de medicamentos com o leite materno, por isso não é prescrito para a amamentação.

Contra-indicações

Contra-indicado em casos de colestase crônica ou má absorção.

Efeitos colaterais Orlistat

Distúrbios associados à função do trato gastrointestinal: formação de gás, secreção do reto (forma oleosa), esteatorreia, urgência para defecar, incontinência fecal e aumento da frequência de processos de esvaziamento (geralmente esses sintomas se desenvolvem temporariamente nos primeiros 3 meses de terapia). Ocasionalmente, há desconforto ou dor no reto ou abdome, fezes amolecidas e distensão abdominal.

Sinais de alergia: coceira, sintomas anafiláticos, erupção cutânea epidérmica e edema de Quincke.

Overdose

Não há informações sobre intoxicação por drogas. Durante os testes clínicos, o uso de porção única de 0,8 g ou administração múltipla de 0,4 g 3 vezes ao dia por um período de 15 dias não causou o desenvolvimento de sintomas colaterais significativos.

Em caso de intoxicação grave, o paciente deve ser mantido sob supervisão médica por 24 horas.

Interações com outras drogas

A introdução em conjunto com o medicamento leva a um enfraquecimento da absorção das vitaminas lipossolúveis.

Condições de armazenamento

O orlistat deve ser armazenado em local escuro e seco, fechado à penetração de crianças. Valores de temperatura - não mais do que 250C.

Validade

O orlistat pode ser usado por um período de 4 anos a partir do momento em que o agente terapêutico foi comercializado.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Xenical, Orlip e Xenistat com Orlikel.