Olimestra

Olimestra é um bloqueador do receptor da angiotensina II.

Indicações Olimestra

É usado para pressão arterial elevada do tipo essencial.

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos de 10 ou 20 mg. Cada blister contém 14 comprimidos. Cada embalagem contém 2 ou 4 placas de blister. Também pode ser produzido com 15 comprimidos em um blister ou 2 ou 4 blisters em uma embalagem.

Também é produzido em comprimidos de 40 mg, na quantidade de 7 unidades dentro de uma placa de blister. A embalagem contém 4 ou 8 blisters. Também são produzidos 10 comprimidos dentro de uma célula de blister, 3 ou 6 blisters dentro de uma embalagem.

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Farmacodinâmica

A olmesartana medoxomila é um antagonista seletivo da angiotensina 2 (forma AT1) oral potente e ativo. É possível que este componente iniba todas as ações da angiotensina 2 mediadas pelo receptor AT1, independentemente da fonte ou da via de ligação à angiotensina 2. O antagonismo seletivo da via AT1 da angiotensina 2 resulta em aumentos nos níveis plasmáticos de renina e angiotensina 1 e 2, e uma pequena diminuição nos níveis plasmáticos de aldosterona.

A angiotensina 2 é o principal hormônio vasoativo do sistema renina-angiotensina. É um participante importante nos processos fisiopatológicos que ocorrem em níveis pressóricos elevados, causados pela ação dos receptores AT1.

Com o aumento da pressão arterial, o medicamento promove uma redução a longo prazo desses valores (a eficácia depende da dose do medicamento). Não há informações sobre diminuição patológica da pressão arterial após a administração da primeira dose do medicamento. Também não há dados sobre o desenvolvimento de taquifilaxia após terapia prolongada ou síndrome de abstinência como resultado da suspensão do medicamento.

Uma única dose diária do medicamento proporciona uma redução suave e eficaz na pressão arterial, com duração de 24 horas. Uma única dose demonstra uma redução na pressão arterial semelhante à que ocorre ao tomar a dose diária total em duas doses.

Após terapia prolongada, a pressão arterial diminuiu ao máximo após 8 semanas do início do tratamento, mas a maior parte do efeito hipotensor é observada após 2 semanas de tratamento. Quando usado em combinação com hidroclorotiazida, observa-se uma redução adicional nos valores da pressão arterial, e o uso combinado é tolerado sem complicações.

Farmacocinética

Absorção e distribuição.

Olimestra é um pró-fármaco que é rapidamente convertido no produto de degradação farmacologicamente ativo olmesartana. Isso ocorre com a participação de esterases localizadas no sangue portal e na mucosa intestinal durante a absorção do fármaco pelo trato gastrointestinal.

Não foi detectada substância ativa intacta nem cadeia lateral inalterada da categoria medoxomila no plasma ou em produtos excretores. A biodisponibilidade absoluta média do metabólito da olmesartana do comprimido foi de 25,6%.

Os valores médios de pico do ingrediente ativo no plasma são observados após 2 horas da administração do medicamento. Os valores plasmáticos aumentam quase linearmente com o aumento de uma dose oral única de até 80 mg.

Os alimentos quase não têm efeito na biodisponibilidade do metabólito, o que permite que o medicamento seja tomado independentemente da ingestão de alimentos.

A síntese proteica do componente ativo no plasma é de 99,7%, mas o potencial para uma alteração significativa no nível de ligação proteica para terapia durante a interação do fármaco com outros fármacos que apresentam alta taxa de síntese proteica permanece baixo (isso pode ser confirmado pela ausência de interação medicamentosa perceptível do Olimestra com a varfarina, bem como com o medoxomila). A síntese da olmesartana com as células sanguíneas é bastante fraca. O valor médio do volume de distribuição com injeção intravenosa também é bastante baixo – entre 16 e 29 litros.

Processos metabólicos e excreção.

A taxa de depuração plasmática total é de 1,3 l/h (19%), o que é bastante lento em comparação com os valores do fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 90 l/h).

Quando uma única dose de substância ativa marcada com 14C é administrada, 10-16% do componente radioativo administrado é excretado na urina (a maior parte dentro de 24 horas após a administração), e a parte restante do elemento radioativo restaurado é excretada nas fezes.

Considerando a disponibilidade sistêmica da fração de 25,6%, pode-se concluir que, após a absorção, a olmesartana é excretada tanto pelos rins (aproximadamente 40%) quanto pelo fígado, através do ducto biliar (aproximadamente 60%). Toda a fração radioativa recuperada é o elemento olmesartana. Não são encontrados produtos de decomposição significativos no organismo. A recirculação da substância no intestino e no fígado é mínima.

A meia-vida terminal da olmesartana é de 10 a 15 horas com o uso repetido. Valores estáveis são atingidos após as primeiras doses, não havendo acúmulo após 2 semanas de uso. A depuração renal é de aproximadamente 0,5 a 0,7 l/hora e não depende da dose.

Dosagem e administração

A dose inicial é de 10 mg, administrada uma vez ao dia. Pessoas que não apresentarem redução adequada da pressão arterial após tomar esta dose podem aumentá-la até a dose ideal – uma dose única de 20 mg por dia. Se houver necessidade de redução adicional da pressão arterial, a dose pode ser aumentada para 40 mg por dia (esta é a dose máxima diária permitida) ou complementar o tratamento com hidroclorotiazida.

O medicamento demonstra seu efeito hipotensor máximo 8 semanas após o início do tratamento, mas uma queda perceptível nos valores da pressão arterial é observada após 2 semanas de terapia. Este fato deve ser levado em consideração ao ajustar o regime posológico para qualquer paciente.

Para cumprir o regime terapêutico, o medicamento deve ser tomado aproximadamente no mesmo horário todos os dias. A ingestão não depende da ingestão de alimentos, portanto, o comprimido pode ser tomado, por exemplo, no café da manhã.

Em caso de disfunção renal.

Pessoas com insuficiência renal leve a moderada (com valores de CC entre 20-60 ml/minuto) não podem tomar mais do que 20 mg uma vez ao dia, porque as informações sobre o uso de doses mais altas nessa categoria de pacientes são limitadas.

Pessoas com formas graves do distúrbio (nível de depuração de creatinina <20 ml/minuto) não devem tomar Olimestra, porque há pouca informação sobre o uso deste medicamento para esta categoria de pacientes.

Em caso de disfunção hepática.

Pessoas com um grau leve do distúrbio não precisam alterar a dosagem. Em caso de um distúrbio moderado, é necessário tomar inicialmente uma dose única de 10 mg do medicamento por dia, sendo a dose diária máxima de 20 mg. Além disso, é necessário monitorar cuidadosamente os valores da pressão arterial e da função renal em pessoas com disfunção hepática que também estejam tomando diuréticos ou outros anti-hipertensivos.

Não há experiência com o uso do medicamento em pessoas com estágios graves de distúrbios funcionais do fígado, por isso não é recomendado prescrevê-lo para pessoas nessa categoria.

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Uso Olimestra durante a gravidez

Olimestra não deve ser prescrito para gestantes ou mulheres que planejam engravidar. Se for diagnosticada gravidez durante o uso deste medicamento, ele deve ser interrompido imediatamente e substituído por outro medicamento que seja permitido para gestantes.

Crianças cujas mães usaram medicamentos desta categoria devem ser examinadas cuidadosamente para verificar a pressão arterial reduzida. Recomenda-se a realização de uma ultrassonografia do crânio fetal, bem como da função renal.

Como não há informações sobre o uso do medicamento em lactantes, ele não deve ser prescrito durante a lactação. Recomenda-se o uso de medicamentos alternativos cuja segurança para uso em lactantes tenha sido comprovada.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade ao componente ativo do medicamento ou a outros elementos do medicamento;
• obstrução na área da vesícula biliar;
• atribuição às crianças.

Efeitos colaterais Olimestra

O uso do medicamento pode ocasionalmente causar o aparecimento de certos efeitos colaterais:

• danos ao fluxo sanguíneo sistêmico e linfático: desenvolvimento de trombocitopenia;
• distúrbios digestivos e metabólicos: desenvolvimento de hipercalemia;
• manifestações do sistema nervoso: ocorrência de dores de cabeça ou tonturas;
• disfunção respiratória: aparecimento de tosse;
• sintomas do trato gastrointestinal: aparecimento de náuseas, dor abdominal ou vômitos;
• danos à camada subcutânea e à superfície da pele: erupção cutânea ou coceira, bem como sinais de alergia - urticária, inchaço da face, dermatite alérgica e edema de Quincke;
• distúrbios da função óssea e muscular: desenvolvimento de mialgia ou aparecimento de cãibras musculares;
• disfunção do sistema urinário e rins: disfunção renal e insuficiência renal na fase aguda;
• distúrbios sistêmicos: aparecimento de sensação de fadiga, letargia, desconforto, desenvolvimento de estado letárgico ou astenia;
• Resultados de exames laboratoriais: aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue, bem como dos níveis de enzimas hepáticas.

Overdose

Há informações limitadas sobre intoxicação por medicamentos. Na maioria das vezes, a overdose resulta em uma forte queda da pressão arterial. Nesse caso, o estado do paciente precisará ser monitorado de perto, com procedimentos de tratamento de suporte e sintomáticos.

Não há informações sobre a eliminação do medicamento por diálise.

Interações com outras drogas

Efeito de outras drogas sobre a droga.

Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio.

Considerando a experiência com o uso de outros medicamentos que afetam o SRA, a combinação com suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal que contêm potássio, bem como outros medicamentos que podem aumentar os valores séricos de potássio (incluindo heparina), pode levar a um aumento dos níveis de potássio no soro sanguíneo. Por esse motivo, a combinação desses medicamentos é proibida.

Outros medicamentos anti-hipertensivos.

O efeito anti-hipertensivo do Olimestra pode ser potencializado em caso de uso combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Medicamentos AINEs.

AINEs (incluindo aspirina na dosagem > 3 g/dia e também inibidores da COX-2) em conjunto com antagonistas da angiotensina 2 podem ter um efeito sinérgico (devido ao enfraquecimento da filtração glomerular). Ao tomar medicamentos da categoria dos antagonistas da angiotensina 2 em combinação com AINEs, existe o risco de desenvolver insuficiência renal aguda. É necessário monitorar constantemente a função renal na fase inicial da terapia e, além disso, monitorar constantemente se o corpo do paciente recebe a quantidade necessária de fluidos.

Além disso, o uso combinado com AINEs pode reduzir o efeito hipotensor dos antagonistas da angiotensina 2, levando à perda parcial da eficácia.

Outros meios.

Quando usado em conjunto com antiácidos (hidróxido de alumínio/magnésio), há uma diminuição moderada na biodisponibilidade da substância olmesartana.

O efeito do medicamento sobre outros medicamentos.

Substâncias de lítio.

Aumentos reversíveis nos níveis séricos de lítio e aumento da toxicidade foram observados com o uso combinado do medicamento com inibidores da ECA. Por esse motivo, a combinação de Olimestra com lítio é proibida. Se tal combinação for necessária, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados de perto durante o tratamento.

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Condições de armazenamento

Olimestra é armazenado em condições padrão para substâncias medicinais, fora do alcance de crianças pequenas.

Instruções Especiais

Avaliações

Olimestra é considerado um medicamento com excelente efeito hipotensor - a maioria das avaliações observa a alta eficácia do medicamento.

Mas, ao mesmo tempo, muitos pacientes frequentemente se queixam do desenvolvimento de efeitos colaterais – dor no peito ou uma sensação constante de fraqueza. Portanto, se tais sintomas surgirem, você deve consultar seu médico imediatamente.

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Validade

O Olimestra pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.