Olimester

Olimeters é um meio de bloquear os receptores da substância angiotensina II.

Indicações Olimester

É usado em um aumento do nível de pressão arterial do tipo essencial.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos com um volume de 10 ou 20 mg. Dentro da célula blister há 14 comprimidos desse tipo. Em um pacote - 2 ou 4 placas de bolha. Além disso, podem ser produzidos 15 comprimidos dentro do blister, 2 ou 4 embalagens blister por embalagem.

Também é produzido em comprimidos com um volume de 40 mg, em uma quantidade de 7 peças dentro da placa blister. A embalagem contém 4 ou 8 dessas bolhas. Além disso, são produzidos 10 comprimidos dentro da célula blister, 3 ou 6 dessas bolhas dentro da embalagem.

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Farmacodinâmica

Olmesartan medoxomil - é um antagonista poderoso e selectivo da angiotensina condutores activas 2 (Forma AT1), o qual é tomado oralmente. Talvez este componente retarda qualquer influência da angiotensina 2, que actua como um receptor de AT1 mediador, independentemente da fonte, e o caminho 2. Ligao selectiva de AT1 da angiotensina angiotensina condutores antagonismo 2 provoca um aumento dos valores da actividade da renina no plasma, bem como indicadores de angiotensina 1 e 2, e, além disso isso reduz ligeiramente o nível plasmático de aldosterona.

A angiotensina 2 é o principal hormônio vasoativo da renina-angiotensina. Ele é um participante importante nos processos fisiopatológicos que ocorrem a um nível elevado de pressão arterial, causada pela ação dos receptores AT1.

Com o aumento da pressão arterial, o fármaco contribui para uma diminuição a longo prazo desses valores (a eficácia depende do tamanho da parcela da droga). Informação sobre a diminuição patológica no nível de pressão arterial após o uso da primeira dose do medicamento lá. Também não há informações sobre o desenvolvimento de taquifilaxia após terapia prolongada ou síndrome de abstinência devido à retirada de drogas.

A administração única da droga por dia proporciona uma redução suave e efetiva na pressão arterial, que continua por 24 horas. Uma dose única demonstra uma diminuição no nível de pressão arterial, semelhante à que ocorre quando você usa uma dose diária total de 2 doses.

Após uma terapia prolongada, o nível de pressão arterial diminuiu o máximo possível após 8 semanas após o início do tratamento, mas a parte principal do efeito hipotensor foi observada após 2 semanas do curso. Quando usado em conjunto com hidroclorotiazida, há uma diminuição adicional nos valores de pressão arterial e o método da junção é tolerado sem complicações.

Farmacocinética

Absorção e distribuição.

Olimestra é um pró-fármaco que se converte rapidamente em um produto de degradação de drogas do azetesartan. Isso acontece com a participação do sangue intra-portal e das esterases mucosas intestinais no processo de absorção de drogas do trato gastrointestinal.

Dentro dos produtos de plasma ou de excreção, não havia substância ativa não dissolvida ou composto lateral inalterado da categoria medoxomil. O índice médio de biodisponibilidade absoluta do metabolito olmesartan da droga é de 25,6%.

Os valores de pico médios do componente ativo dentro do plasma são observados após 2 horas após o consumo do medicamento. Os valores plasmáticos aumentam quase linearmente com um aumento de uma dose oral única para 80 mg.

O alimento quase não afeta o nível de biodisponibilidade do metabolito, o que permite que você tome o medicamento independentemente de comer.

A síntese de proteína do componente ativo no plasma é igual a 99,7%, mas o potencial de um nível significativo de ligação de proteína durante a interação de drogas com outros medicamentos com um índice de síntese de proteínas elevado permanece baixo (isso pode ser confirmado pela ausência de uma interação marcada por drogas Olimeters com warfarina, bem como medoxomil). A síntese de olmesartan com células sanguíneas é bastante fraca. O valor médio do volume de distribuição para injeção IV também é bastante baixo - na faixa de 16-29 litros.

Processos metabólicos e excreção.

O nível total de depuração plasmática é de 1,3 l / h (19%). É bastante lento em comparação com os valores do fluxo sanguíneo hepático (cerca de 90 l / h).

Com um único uso de uma porção de uma substância activa marcada com 14C, 10-16% do componente radioativo administrado é excretado na urina (a maior parte dentro das 24 horas após a ingestão) e o resto do elemento radioativo reconstituído é excretado com fezes.

Dada a disponibilidade sistêmica de uma parte de 25,6%, é possível deduzir que após a absorção, o olmesartan é excretado tanto pelos rins (cerca de 40%) quanto pelo fígado com ZHVP (aproximadamente 60%). Toda a parte radioativa recuperada é um elemento de olmesartan. Não são encontrados produtos de degradação significativos dentro do corpo. A recirculação da substância dentro do intestino e do fígado é mínima.

A semi-vida final do olmesartan é de 10 a 15 horas com uso múltiplo. Os valores estáveis alcançam após usar as primeiras porções, a acumulação após uma admissão de 2 semanas não é observada. A depuração do rim é de aproximadamente 0,5-0,7 l / hora e não depende do tamanho da porção.

Dosagem e administração

O tamanho da porção inicial é de 10 mg, que deve ser tomado uma vez por dia. As pessoas que não têm uma redução adequada na pressão sanguínea após esta dose podem aumentar o tamanho ideal - uma ingestão única de 20 mg por dia. Se houver necessidade de uma redução adicional na pressão arterial, o tamanho do medicamento pode ser aumentado para 40 mg por dia (esta é a dose máxima admissível por dia) ou suplementado com hidroclorotiazida.

O efeito anti-hipertensivo máximo do fármaco é demonstrado após 8 semanas após o início do tratamento, mas uma marcada diminuição nos valores da pressão arterial é observada após 2 semanas de terapia. É necessário ter em conta este fato ao ajustar a programação de dosagem para qualquer paciente.

Para cumprir o regime terapêutico, você deve usar a medicação aproximadamente na mesma hora todos os dias. A recepção não depende de comer, para que você possa tomar a pílula, por exemplo, com café da manhã.

No transtorno da atividade renal.

As pessoas com grau leve a moderado de disfunção renal (com valores de CC entre 20-60 ml / minuto) não podem levar mais de 20 mg uma vez por dia, porque as informações sobre o uso de doses mais elevadas nesta categoria de pacientes são limitadas .

As pessoas com uma forma grave de transtorno (nível de CC <20 ml / minuto) são proibidas de nomear OliMestr, pois para esta categoria de pacientes há pouca informação sobre o uso deste remédio.

No transtorno da atividade hepática.

As pessoas com um grau leve de comprometimento não precisam mudar sua dosagem. Com uma forma moderada do transtorno, primeiro é preciso tomar 10 mg da droga por dia e a dose diária máxima é de 20 mg. Além disso, os valores da pressão arterial e da função renal devem ser cuidadosamente monitorizados em indivíduos com transtornos da função hepática que também tomam diuréticos ou outros medicamentos anti-hipertensivos.

Não há experiência de usar o medicamento em pessoas com estágios graves de transtornos funcionais hepáticos, por isso não é recomendável atribuí-lo a pessoas desta categoria.

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Uso Olimester durante a gravidez

Olimestra não pode ser administrada a mulheres grávidas e mulheres que planejam gravidez. Ao diagnosticar a gravidez durante o uso desta droga, você deve parar de tomar imediatamente e, em seguida, substituí-la por outra droga que seja autorizada por mulheres grávidas.

Crianças cujas mães usaram drogas desta categoria de drogas devem ser cuidadosamente examinadas quanto a valores reduzidos de pressão arterial. Recomenda-se a realização de ultra-som do crânio fetal, bem como a sua atividade renal.

Devido ao fato de que não há informações sobre o uso de medicamentos em mulheres lactantes, não deve ser prescrito durante a lactação. Recomenda-se a utilização de medicamentos alternativos, cuja segurança, quando utilizada por mães lactantes, foi estabelecida.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade ao componente ativo de drogas ou outros elementos da droga;
• Obstrução na área de GWP;
• nomeação para crianças.

Efeitos colaterais Olimester

O uso da medicação ocasionalmente pode causar a aparência de certos efeitos colaterais:

• derrota do fluxo sanguíneo sistêmico e linfa: desenvolvimento de trombocitopenia;
• distúrbios dos processos digestivos e do metabolismo: desenvolvimento de hipercalemia;
• manifestações dos órgãos da Assembleia Nacional: ocorrência de dores de cabeça ou tonturas;
• violação da função respiratória: aparência de tosse;
• sintomas por parte do trato digestivo: aparência de náuseas, dor abdominal ou vômitos;
• danos à camada subcutânea e à superfície da pele: erupção ou prurido, bem como sinais de alergia - urticária, inchaço no rosto, dermatite de natureza alérgica e edema Quincke;
• distúrbios da função dos ossos e músculos: o desenvolvimento de mialgia ou o aparecimento de cãibras musculares;
• violação no trabalho da uretra e nos rins: transtorno da função renal e insuficiência renal no estágio agudo;
• distúrbios sistêmicos: o aparecimento de uma sensação de fadiga, inibição, desconforto, desenvolvimento de um estado letárgico ou astenia;
• os resultados de testes laboratoriais: aumento da uréia e da creatinina no sangue, bem como indicadores de enzimas hepáticas.

Overdose

Há apenas informações limitadas sobre o envenenamento do remédio. Na maioria das vezes, como resultado de uma sobredosagem, há uma forte diminuição da pressão arterial. Neste caso, você precisa monitorar cuidadosamente a condição do paciente, realizando os procedimentos de suporte e tratamento sintomático.

Não há informações sobre a retirada do medicamento usando o procedimento de diálise.

Interações com outras drogas

O efeito de outras drogas na droga.

Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio.

Dada a experiência do uso de outras drogas que têm efeitos sobre o PAC, o uso combinado de aditivos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal, o qual é composto de potássio, bem como outros fármacos que são capazes de aumentar os valores séricos de potássio (entre tais heparina) pode aumentar indicadores de potássio no soro do sangue. Devido a estes dados combinados drogas é proibida.

Outros medicamentos anti-hipertensivos.

Efeitos anti-hipertensivos Os oliesters podem ser potencializados no caso de uso combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Medicamentos NSAIDs.

Os AINEs (entre eles aspirina em uma dosagem> 3 g / dia e, além disso, inibidores do elemento COX-2), juntamente com antagonistas dos condutores da angiotensina 2, são capazes de exercer um efeito sinérgico (devido à filtração glomerular enfraquecida). Ao tomar drogas da categoria de antagonistas do elemento angiotensina 2 em combinação com AINEs, existe o risco de desenvolver insuficiência renal em grau agudo. É necessário monitorar constantemente a atividade renal na fase inicial da terapia e, além disso, monitorar o tempo todo, de modo que o corpo do paciente receba a quantidade necessária de fluido.

Além disso, o uso combinado com AINEs pode reduzir o efeito hipotensivo dos antagonistas de condutores de angiotensina II, levando a uma perda parcial de eficácia.

Outros meios.

Quando usado em conjunto com antiácidos (hidróxido de alumínio / magnésio), há uma diminuição moderada na biodisponibilidade do olmesartan.

O efeito da droga em outros medicamentos.

Substâncias de lítio.

Observou-se um aumento reverso nos valores séricos de lítio, bem como um aumento da toxicidade, com o uso combinado de um medicamento com inibidores da ECA. Por isso, é proibido combinar Olimestra com lítio. Se tal conexão for necessária, é necessário acompanhar de perto os valores plasmáticos do lítio durante o período de terapia.

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Condições de armazenamento

Olimestra é armazenada em condições padrão para substâncias medicinais, num local inacessível para crianças pequenas.

Instruções Especiais

Comentários

Olimestra é considerada um medicamento com excelente efeito hipotensivo - a maioria dos comentários aponta a alta eficácia das drogas.

Mas ao mesmo tempo, muitos pacientes muitas vezes se queixam do desenvolvimento de efeitos colaterais - dor no esterno ou um constante sentimento de fraqueza. Portanto, com o desenvolvimento de tais manifestações, você deve consultar imediatamente seu médico.

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Validade

Olimestra pode ser usada por 3 anos desde a liberação da droga.