Ofloxacina

A ofloxacina é um antibiótico do grupo das fluoroquinolonas, com amplo espectro de ação e boa penetração nos tecidos e fluidos do trato urogenital. É eficaz contra a maioria das Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, cepas de S. aureus sensíveis à meticilina, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. A ofloxacina apresenta atividade intermediária contra Ureaplasma urealyticum e a maioria dos enterococos, mas atividade limitada ou inexistente contra enterococos, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa e muitos anaeróbios. No entanto, altas concentrações na urina garantem sua atividade contra a maioria dos patógenos causadores de infecções do trato urinário.

A ofloxacina demonstrou eficácia consistente em um amplo espectro de infecções do trato urinário, alcançando respostas bacteriológicas superiores a 80% em infecções não complicadas e 70% em infecções complicadas. A eficácia da ofloxacina foi semelhante à de todos os análogos testados, incluindo outras fluoroquinolonas, cefalosporinas e cotrimoxazol (trimetoprima/sulfametoxazol).

A ofloxacina também é eficaz como regime de dose única para o tratamento de gonorreia não complicada, como regime de 7 dias para infecções não complicadas por C. trachomatis e como monoterapia para doença inflamatória pélvica (DIP) não complicada. Novamente, a ofloxacina demonstrou eficácia semelhante a terapias alternativas para cada tipo de infecção. A disponibilidade de formulação intravenosa e a biodisponibilidade oral quase completa permitem a administração de ofloxacina em regime sequencial sem perda de atividade.

A tolerabilidade e o perfil de interação medicamentosa da ofloxacina são consistentes com os de outras fluoroquinolonas. Os efeitos colaterais mais comumente relatados da ofloxacina estão associados a reações gastrointestinais, do sistema nervoso e dermatológicas. Está associada a uma menor incidência de fotossensibilidade e tendinite e a uma maior incidência de alguns eventos neurológicos do que algumas outras fluoroquinolonas. A ofloxacina parece ter menor propensão a interagir com xantinas do que outras fluoroquinolonas (Onrust, Lamb & Barman Balfour, 2012).

Indicações Ofloxacina

1. Infecções do trato urinário: Ofloxacino pode ser prescrito para tratar cistite (inflamação da bexiga), uretrite (inflamação da uretra) e pielonefrite (inflamação dos cálices renais e da pelve).
2. Infecções respiratórias: incluindo bronquite (inflamação dos brônquios), pneumonia (inflamação dos pulmões) e sinusite (inflamação dos seios da face).
3. Infecções de pele e tecidos moles: A ofloxacina pode ser usada para várias infecções bacterianas da pele, como celulite (inflamação do tecido subcutâneo), foliculite (inflamação dos folículos capilares) e outras.
4. Infecções gastrointestinais: A ofloxacina pode ser usada para tratar infecções bacterianas do estômago e intestinos, como diarreia bacteriana ou gastroenterite.
5. Infecções ósseas e articulares: incluindo osteomielite (inflamação do osso) e infecções articulares.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais: Esta é a forma mais comumente usada de ofloxacino para o tratamento sistêmico de uma ampla gama de infecções bacterianas. Os comprimidos geralmente contêm de 200 a 400 mg de ingrediente ativo e devem ser tomados uma ou duas vezes ao dia.
2. Solução para administração intravenosa: Utilizada em ambientes hospitalares para o tratamento de infecções graves ou potencialmente fatais, quando a administração oral é impossível ou ineficaz. A solução garante a obtenção rápida de concentrações terapêuticas da substância no sangue.
3. Colírio: Usado para o tratamento tópico de infecções oculares bacterianas, como conjuntivite ou ceratite. O colírio atua diretamente na área infectada, minimizando os efeitos colaterais sistêmicos.
4. Gotas para os ouvidos: usadas para tratar infecções bacterianas do ouvido, incluindo otite média. Assim como os colírios, permitem que o ingrediente ativo seja administrado diretamente no local da infecção.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA girase: A ofloxacina se liga à enzima DNA girase, necessária para o posicionamento e desenrolamento do DNA durante sua duplicação. Isso faz com que a ofloxacina forme um complexo com a enzima e iniba sua atividade, o que impede a síntese de DNA.
2. Ação bactericida: Como a síntese de DNA é crucial para a replicação e sobrevivência bacteriana, a inibição da DNA girase leva à morte das células bacterianas. A ofloxacina tem ação bactericida, o que significa que mata as bactérias, não apenas inibe seu crescimento.
3. Amplo espectro de atividade: A ofloxacina atua contra uma ampla gama de bactérias, incluindo bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Pode ser usada para tratar infecções causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e outros.
4. Mecanismo de resistência: Embora a ofloxacina seja um antibiótico eficaz, algumas bactérias podem desenvolver resistência a ela alterando a estrutura da DNA girase ou aumentando a liberação do medicamento.

Farmacocinética

1. Absorção: A ofloxacina é geralmente bem absorvida após administração oral. Sua absorção pode ser retardada após uma refeição, mas isso geralmente não afeta sua biodisponibilidade.
2. Distribuição: A ofloxacina é bem distribuída nos tecidos e órgãos do corpo, incluindo pulmões, rins, fígado, bexiga, próstata e pele. Ela também atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.
3. Metabolismo: A ofloxacina é metabolizada no corpo em menor extensão.
4. Excreção: A ofloxacina é excretada principalmente pelos rins, onde é parcialmente excretada inalterada e parcialmente como metabólitos. Uma pequena quantidade também é excretada nas fezes.
5. Meia-vida: A meia-vida da ofloxacina é de aproximadamente 3 a 5 horas, o que geralmente garante que o medicamento pode ser tomado de 1 a 2 vezes ao dia.
6. Efeitos na microflora intestinal: A ofloxacina pode afetar a composição da microflora intestinal, o que pode levar ao desenvolvimento de disbacteriose.

Dosagem e administração

Aqui estão as recomendações gerais para o uso de ofloxacina para adultos:

Comprimidos para administração oral:

• Dosagem para infecções leves a moderadas: geralmente é recomendado 200 mg a cada 12 horas (duas vezes ao dia).
• Dosagem em infecções graves ou infecções causadas por microrganismos menos sensíveis: Pode ser aumentada para 400 mg a cada 12 horas.

Solução para injeção intravenosa:

• Dosagem: Geralmente 200 a 400 mg a cada 12 horas, dependendo do tipo e da gravidade da infecção. A administração intravenosa é preferível em ambientes hospitalares.

Colírio:

• Dosagem para conjuntivite bacteriana e outras infecções oculares superficiais: Normalmente, injeta-se uma gota no olho afetado de 2 a 4 vezes ao dia. Durante os dois primeiros dias de tratamento, a dosagem pode ser aumentada para cada 2 horas durante o dia.

Gotas para os ouvidos:

• Dosagem para infecções de ouvido: Pingar 5 gotas no ouvido afetado 2 a 3 vezes ao dia.

Recomendações gerais:

• Os comprimidos devem ser tomados 1 hora antes de uma refeição ou 2 horas depois de uma refeição para maximizar a absorção.
• É importante concluir o tratamento completo, mesmo que os sintomas tenham desaparecido antes, para evitar a recorrência da infecção.
• Não pare de tomar o medicamento sem consultar seu médico, mesmo que sinta melhora.

Uso Ofloxacina durante a gravidez

O uso de ofloxacino durante a gravidez geralmente não é recomendado, especialmente no primeiro trimestre, pois os dados sobre sua segurança para o feto são limitados.

As fluoroquinolonas podem ter efeitos adversos no desenvolvimento da cartilagem fetal, o que pode resultar em danos articulares e teciduais. Portanto, o uso de loxacino durante a gravidez é geralmente considerado inadequado, a menos que os potenciais benefícios do tratamento superem significativamente os potenciais riscos para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à ofloxacina, outras fluoroquinolonas ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento não devem usá-lo devido ao risco de reações alérgicas.
2. Epilepsia e outros distúrbios do SNC: A ofloxacina pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso central (SNC), como aumento da excitabilidade ou convulsões; portanto, seu uso pode ser contraindicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios do SNC.
3. Insuficiência renal grave: O medicamento pode acumular-se no organismo em caso de insuficiência renal, pelo que a sua utilização pode ser limitada em doentes com insuficiência renal grave.
4. Idade pediátrica: O uso de ofloxacino em crianças e adolescentes pode ser limitado, pois este medicamento pode ter efeitos adversos no desenvolvimento das articulações e dos tecidos ósseos.
5. Gravidez e amamentação: A segurança do uso de ofloxacino durante a gravidez e a amamentação não foi estabelecida e seu uso nesses casos deve ser avaliado e recomendado por um médico.
6. Diabetes mellitus: A ofloxacina pode afetar os níveis de glicose no sangue, portanto seu uso pode exigir cautela em pacientes com diabetes mellitus.
7. Pacientes com histórico de vômitos ou diarreia: Pode ser necessário cuidado especial em pacientes com histórico prévio de vômitos ou diarreia causados pelo uso de ofloxacina ou outros antibióticos.

Efeitos colaterais Ofloxacina

1. Distúrbios gastrointestinais: incluindo náuseas, vômitos, diarreia ou dispepsia (distúrbios digestivos). Esses sintomas podem ser temporários e desaparecer após a interrupção do uso do medicamento.
2. Distúrbios do sistema nervoso: Dor de cabeça, tontura, sonolência, insônia ou sintomas mais graves, como ansiedade, depressão ou até mesmo alucinações, podem ocorrer. Raramente, podem ocorrer convulsões.
3. Reações cutâneas: Podem ocorrer reações alérgicas como urticária, coceira, erupção cutânea ou angioedema (inchaço da pele, tecido subcutâneo ou membranas mucosas).
4. Boca seca: Este é um efeito colateral bastante comum que pode causar desconforto.
5. Disbiose intestinal: O uso de antibióticos pode alterar a microflora intestinal, o que pode levar à diarreia ou candidíase (infecção fúngica do intestino).
6. Aumento da sensibilidade à luz solar: Em casos raros, a ofloxacina pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode causar queimaduras solares ou outras reações na pele com exposição prolongada à luz solar.

Overdose

1. Aumento dos efeitos colaterais: A overdose de ofloxacino pode resultar em aumento da intensidade e frequência dos efeitos colaterais, como dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, diarreia e sonolência ou insônia.
2. Aumento dos efeitos tóxicos no sistema nervoso central: Em caso de overdose grave, podem ocorrer sintomas mais graves, como convulsões, ansiedade, nervosismo e alterações na percepção ou no estado de consciência.
3. Aumento da cardiotoxicidade: distúrbios do ritmo cardíaco ou outras complicações cardíacas podem ocorrer em caso de overdose.
4. Reações alérgicas potencialmente perigosas: Em caso de overdose grave, podem ocorrer reações alérgicas graves, como choque anafilático ou reações anafiláticas.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que contêm magnésio, alumínio, ferro ou zinco: Esses metais podem diminuir a absorção de ofloxacino, portanto, medicamentos que os contêm (por exemplo, antiácidos, vitaminas ou preparações de ferro) devem ser tomados pelo menos 2 horas antes ou depois de tomar ofloxacino.
2. Antiácidos contendo magnésio ou alumínio: podem retardar a absorção de ofloxacina pelo trato gastrointestinal.
3. Medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico: Medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico (por exemplo, bombas de prótons ou antiácidos) podem diminuir a absorção de ofloxacina.
4. Medicamentos que deprimem o SNC: A ofloxacina pode aumentar o efeito de medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (por exemplo, alguns antidepressivos ou analgésicos narcóticos), o que pode levar a um risco aumentado de efeitos indesejáveis.
5. Medicamentos que deprimem o sistema cardiovascular: A administração concomitante de ofloxacino com medicamentos que deprimem o sistema cardiovascular (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou betabloqueadores) pode aumentar o risco de arritmias.
6. Medicamentos que prolongam o intervalo QT: A ofloxacina pode aumentar o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma quando usada concomitantemente com outros medicamentos que também podem causar esse efeito colateral (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou alguns antidepressivos).

Condições de armazenamento

O ofloxacino, como a maioria dos medicamentos, requer condições adequadas de armazenamento para manter sua estabilidade e eficácia. Em geral, as recomendações de armazenamento para o ofloxacino são as seguintes:

1. Temperatura: Armazene o medicamento em temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit). Evite superaquecer o medicamento e congelá-lo.
2. Luz: Armazene Ofloxacino na embalagem original ou em recipiente escuro para evitar exposição à luz solar direta, o que pode afetar negativamente a estabilidade do medicamento.
3. Umidade: Garanta condições de armazenamento secas para o medicamento para evitar a exposição à umidade, que pode levar à destruição ou degradação do medicamento.
4. Crianças: Mantenha Ofloxacino fora do alcance de crianças para evitar uso acidental.
5. Embalagem: Siga as instruções de armazenamento indicadas na embalagem do produto ou nas instruções de uso. Alguns fabricantes podem ter suas próprias recomendações de armazenamento.