Ofloxacina

A ofloxacina é um antibiótico do grupo de fluoroquinolonas, que possui um amplo espectro de ação e penetra bem nos tecidos e fluidos do trato urogenital. É eficaz contra a maioria dos enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, cepas sensíveis à meticilina de S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. A ofloxacina mostra atividade intermediária contra ureaplasma urealyticum e a maioria dos enterococos, mas limitada ou nenhuma atividade contra enterococos, serratia marcescens, pseudomonas aeruginosa e muitos anaeróbios. No entanto, altas concentrações na urina fornecem sua atividade contra a maioria dos patógenos que causam infecções do trato urinário.

A ofloxacina demonstrou eficácia consistente em um amplo espectro de infecções do trato urinário, alcançando respostas bacteriológicas superiores a 80% em não complicado e 70% em infecções complicadas. A eficácia da ofloxacina foi semelhante à de todos os análogos testados, incluindo outras fluoroquinolonas, cefalosporinas e cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

A ofloxacina também é eficaz como um regime de dose única para o tratamento da gonorréia não complicada, como um regime de 7 dias para infecções sem complicações de C. trachomatis e como monoterapia para doença inflamatória pélvica não complicada (PID). Novamente, a ofloxacina mostrou eficácia semelhante às terapias alternativas para cada tipo de infecção. A disponibilidade de formulação intravenosa e biodisponibilidade oral quase completa permite a administração de ofloxacina como um regime seqüencial sem perda de atividade.

A tolerabilidade e o perfil de interação medicamentosa da ofloxacina são consistentes com o de outras fluoroquinolonas. Os efeitos colaterais mais comumente relatados da lloxacina estão associados a reações gastrointestinais e nervosas e reações dermatológicas. Está associado a uma menor incidência de fotossensibilidade e tendinite e uma maior incidência de alguns eventos neurológicos do que algumas outras fluoroquinolonas. A ofloxacina parece ter uma menor propensão a interagir com xantinas do que outras fluoroquinolonas (OnRust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indicações Ofloxacina

1. Infecções do trato urinário: a ofloxacina pode ser prescrita para tratar cistite (inflamação da bexiga), uretrite (inflamação da uretra) e pielonefrite (inflamação dos copos e pelve).
2. Infecções respiratórias: incluindo bronquite (inflamação dos brônquios), pneumonia (inflamação dos pulmões) e sinusite (inflamação dos seios).
3. Infecções por pele e tecidos moles: a ofloxacina pode ser usada para várias infecções bacterianas da pele, como a celulite (inflamação do tecido subcutâneo), foliculite (inflamação dos folículos capilares) e outros.
4. Infecções gastrointestinais: a ofloxacina pode ser usada para tratar infecções bacterianas do estômago e intestino, como diarréia bacteriana ou gastroenterite.
5. Infecções ósseas e articulares: incluindo osteomielite (inflamação do osso) e infecções articulares.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais: essa é a forma mais usada de ofloxacina para o tratamento sistêmico de uma ampla gama de infecções bacterianas. Os comprimidos geralmente contêm 200 a 400 mg de ingrediente ativo e devem ser tomados uma ou duas vezes ao dia.
2. Solução para administração intravenosa: usado em ambientes hospitalares para tratamento de infecções graves ou com risco de vida quando a administração oral é impossível ou ineficaz. A solução garante um rápido desempenho das concentrações terapêuticas da substância no sangue.
3. A colírio: usado para o tratamento tópico de infecções oculares bacterianas, como conjuntivite ou ceratite. Os colírios fornecem ação direcionada diretamente à área de infecção, minimizando os efeitos colaterais sistêmicos.
4. Gotas de orelha: usadas para tratar infecções bacterianas do ouvido, incluindo otite média. Como os colírios, eles permitem que o ingrediente ativo seja entregue diretamente no local da infecção.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA girase: a ofloxacina se liga à enzima DNA girase, necessária para o posicionamento e desenrolamento do DNA durante sua duplicação. Isso faz com que a ofloxacina forme um complexo com a enzima e inibe sua atividade, o que impede a síntese de DNA.
2. Ação bactericida: Como a síntese de DNA é crucial para a replicação e sobrevivência bacteriana, a inibição da DNA girase leva à morte de células bacterianas. A ofloxacina possui ação bactericida, o que significa que mata bactérias, não apenas inibe seu crescimento.
3. Amplo espectro de atividade: a ofloxacina é ativa contra uma ampla gama de bactérias, incluindo bactérias gram-positivas e gram-negativas. Pode ser usado para tratar infecções causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e outros.
4. Mecanismo de resistência: Embora a ofloxacina seja um antibiótico eficaz, algumas bactérias podem desenvolver resistência a ele, alterando a estrutura da DNA girase ou aumentando a liberação externa da droga.

Farmacocinética

1. Absorção: a ofloxacina é geralmente bem absorvida após a administração oral. Sua absorção pode ser adiada após uma refeição, mas isso geralmente não afeta sua biodisponibilidade.
2. Distribuição: O ofloxacina é bem distribuído em tecidos e órgãos do corpo, incluindo pulmões, rins, fígado, bexiga, próstata e pele. Também penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno.
3. O metabolismo: a ofloxacina é metabolizado no corpo em menor grau.
4. Excreção: A ofloxacina é excretada principalmente pelos rins, onde é parcialmente excretada inalterada e parcialmente como metabólitos. Uma pequena quantidade também é excretada nas fezes.
5. Half-Life: A meia-vida da ofloxacina é de aproximadamente 3-5 horas, o que geralmente garante que o medicamento possa ser tomado 1-2 vezes ao dia.
6. Os efeitos na microflora intestinal: a ofloxacina podem afetar a composição da microflora intestinal, o que pode levar ao desenvolvimento da disbacteriose.

Dosagem e administração

Aqui estão as recomendações gerais para o uso de ofloxacina para adultos:

Comprimidos para administração oral:

• Dosagem para infecções leves a moderadas: 200 mg a cada 12 horas (duas vezes ao dia) é geralmente recomendado.
• Dosagem em infecções graves ou infecções causadas por microorganismos menos sensíveis: pode ser aumentado para 400 mg a cada 12 horas.

Solução para injeção intravenosa:

• Dosagem: Geralmente de 200 a 400 mg a cada 12 horas, dependendo do tipo e gravidade da infecção. A administração intravenosa é preferida em ambientes hospitalares.

Colírio:

• Dosagem na conjuntivite bacteriana e outras infecções oculares superficiais: Normalmente, uma queda é injetada no olho afetado 2-4 vezes ao dia. Durante os dois primeiros dias de terapia, a dosagem pode ser aumentada a cada 2 horas durante o dia.

Gotas de ouvido:

• Dosagem para infecções por ouvido: cai 5 gotas na orelha afetada 2-3 vezes por dia.

Recomendações gerais:

• Os comprimidos devem ser tomados 1 hora antes de uma refeição ou 2 horas após uma refeição para maximizar a absorção.
• É importante concluir um curso completo de tratamento, mesmo que os sintomas tenham desaparecido antes, para evitar uma recorrência da infecção.
• Não pare de tomar o medicamento sem consultar seu médico, mesmo se você sentir melhorias.

Uso Ofloxacina durante a gravidez

O uso de ofloxacina durante a gravidez geralmente não é recomendado, especialmente no primeiro trimestre, pois os dados sobre sua segurança para o feto são limitados.

As fluoroquinolonas podem ter efeitos adversos no desenvolvimento da cartilagem no feto, o que pode resultar em danos nas articulações e tecidos. Portanto, o uso de lloxacina durante a gravidez é geralmente considerado inadequado, a menos que os benefícios potenciais do tratamento superem significativamente os riscos potenciais para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à ofloxacina, outras fluoroquinolonas ou qualquer um dos ingredientes do medicamento não devem usá-lo devido ao risco de reações alérgicas.
2. Epilepsia e outros distúrbios do SNC: os efeitos colaterais do sistema nervoso central (SNC) podem causar aumento da excitabilidade ou convulsões, portanto, seu uso pode ser contra-indicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios do SNC.
3. Deficiência renal grave: o medicamento pode se acumular no corpo em caso de comprometimento renal; portanto, seu uso pode ser limitado em pacientes com comprometimento renal grave.
4. Idade pediátrica: o uso de ofloxacina em crianças e adolescentes pode ser limitado, pois esse medicamento pode ter efeitos adversos no desenvolvimento de articulações e tecidos ósseos.
5. Gravidez e amamentação: a segurança do uso de lloxacina durante a gravidez e a amamentação não foi estabelecida e seu uso nesses casos deve ser avaliado e recomendado por um médico.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacina pode afetar os níveis de glicose no sangue; portanto, seu uso pode exigir cautela em pacientes com diabetes mellitus.
7. Pacientes com histórico de vômito ou diarréia: pode ser necessária uma cautela especial em pacientes com histórico anterior de vômito ou diarréia causados pela tomada de lloxacina ou outros antibióticos.

Efeitos colaterais Ofloxacina

1. Distúrbios gastrointestinais: incluindo náusea, vômito, diarréia ou dispepsia (distúrbios digestivos). Esses sintomas podem ser temporários e podem desaparecer depois que você parar de tomar a droga.
2. Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sonolência, sonolência, insônia ou sintomas mais graves, como ansiedade, depressão ou até alucinações, podem ocorrer. Raramente, as convulsões podem se desenvolver.
3. Reações da pele: podem ocorrer reações alérgicas como urticária, coceira, erupção cutânea ou angioedema (inchaço da pele, tecido subcutâneo ou membranas mucosas).
4. Boca seca: este é um efeito colateral bastante comum que pode causar desconforto.
5. Gutdysbiose: O uso de antibióticos pode alterar a microflora intestinal, que pode levar à diarréia ou à candidíase (infecção fúngica do intestino).
6. Aumento da sensibilidade à luz solar: em casos raros, a ofloxacina pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode causar queimaduras solares ou outras reações da pele com exposição prolongada à luz solar.

Overdose

1. Efeitos colaterais aumentados: a overdose de lloxacina pode resultar em aumento da intensidade e frequência de efeitos colaterais, como dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, diarréia e sonolência ou insônia.
2. Efeitos tóxicos aumentados no sistema nervoso central: no caso de uma overdose grave, podem ocorrer sintomas mais graves, como convulsões, ansiedade, nervosismo e alterações na percepção ou estado da consciência.
3. Cardiotoxicidade aumentada: distúrbios do ritmo cardíaco ou outras complicações cardíacas podem ocorrer em caso de overdose.
4. Reações alérgicas potencialmente perigosas: Em caso de overdose grave, podem ocorrer reações alérgicas graves, como choque anafilático ou reações anafiláticas.

Interações com outras drogas

1. Drogas que contêm magnésio, alumínio, ferro ou zinco: esses metais podem diminuir a absorção de lloxacina; portanto, os medicamentos que os contêm (por exemplo, antiácidos, vitaminas ou preparações de ferro) devem ser tomados pelo menos 2 horas antes ou após a tomada de lloxacina.
2. Anti-ácidos contendo magnésio ou alumínio: podem retardar a absorção da ofloxacina do trato gastrointestinal.
3. Os medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico: medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico (por exemplo, bombas de prótons ou antiácidos) podem diminuir a absorção da ofloxacina.
4. Os medicamentos que deprimem o SNC: a ofloxacina podem aumentar o efeito dos medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (por exemplo, alguns antidepressivos ou analgésicos narcóticos), o que pode levar a um risco aumentado de efeitos indesejáveis.
5. Os medicamentos que deprimem o sistema cardiovascular: co-administração da ofloxacina com medicamentos que deprimem o sistema cardiovascular (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou beta-adrenoblockers) podem aumentar o risco de arritmias.
6. Drogas que prolongam o intervalo QT: a ofloxacina pode aumentar o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma quando usado concomitantemente com outros medicamentos que também podem causar esse efeito colateral (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou alguns antidepressivos).

Condições de armazenamento

Ofloxacina, como a maioria dos medicamentos, requer condições de armazenamento adequadas para manter sua estabilidade e eficácia. Geralmente, as recomendações de armazenamento para a ofloxacina são as seguintes:

1. Temperatura: armazene o medicamento à temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit). Evite superaquecer a droga e congelar.
2. Light: Armazene o ofloxacina no pacote original ou recipiente escuro para evitar a exposição à luz solar direta, o que pode afetar adversamente a estabilidade do medicamento.
3. Umidade: Garanta as condições de armazenamento seco do medicamento para evitar a exposição à umidade, o que pode levar à destruição ou degradação do medicamento.
4. Crianças: Mantenha a ofloxacina fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
5. Embalagem: siga as instruções de armazenamento fornecidas no pacote de produtos ou em suas instruções para uso. Alguns fabricantes podem ter suas próprias recomendações de armazenamento.