Ofloxacina

A ofloxacina é um antibiótico do grupo das fluoroquinolonas, que possui amplo espectro de ação e penetra bem nos tecidos e fluidos do trato urogenital. É eficaz contra a maioria das Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, cepas de S. Aureus sensíveis à meticilina, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. A ofloxacina apresenta atividade intermediária contra Ureaplasma urealyticum e a maioria dos enterococos, mas atividade limitada ou nenhuma atividade contra enterococos, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa e muitos anaeróbios. No entanto, altas concentrações na urina proporcionam sua atividade contra a maioria dos patógenos que causam infecções do trato urinário.

A ofloxacina demonstrou eficácia consistente em um amplo espectro de infecções do trato urinário, alcançando respostas bacteriológicas superiores a 80% em infecções não complicadas e 70% em infecções complicadas. A eficácia da ofloxacina foi semelhante à de todos os análogos testados, incluindo outras fluoroquinolonas, cefalosporinas e cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

A ofloxacina também é eficaz como regime de dose única para o tratamento da gonorreia não complicada, como regime de 7 dias para infecções não complicadas por C. Trachomatis e como monoterapia para doença inflamatória pélvica (DIP) não complicada. Novamente a ofloxacina mostrou eficácia semelhante às terapias alternativas para cada tipo de infecção. A disponibilidade da formulação intravenosa e a biodisponibilidade oral quase completa permitem a administração de ofloxacina como um regime sequencial sem perda de atividade.

O perfil de tolerabilidade e interação medicamentosa da ofloxacina é consistente com o de outras fluoroquinolonas. Os efeitos colaterais mais comumente relatados da loxacina estão associados a reações gastrointestinais, do sistema nervoso e dermatológicas. Está associada a uma menor incidência de fotossensibilidade e tendinite e a uma maior incidência de alguns eventos neurológicos do que algumas outras fluoroquinolonas. A ofloxacina parece ter uma menor propensão para interagir com xantinas do que outras fluoroquinolonas (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indicações Ofloxacina

1. Infecções do trato urinário : A ofloxacina pode ser prescrita para tratar cistite (inflamação da bexiga), uretrite (inflamação da uretra) e pielonefrite (inflamação dos rins e da pelve).
2. Infecções respiratórias : Incluindo bronquite (inflamação dos brônquios), pneumonia (inflamação dos pulmões) e sinusite (inflamação dos seios da face).
3. Infecções de pele e tecidos moles : A ofloxacina pode ser usada para diversas infecções bacterianas da pele, como celulite (inflamação do tecido subcutâneo), foliculite (inflamação dos folículos capilares) e outras.
4. Infecções gastrointestinais : A ofloxacina pode ser usada para tratar infecções bacterianas do estômago e intestinos, como diarréia bacteriana ou gastroenterite.
5. Infecções ósseas e articulares : Incluindo osteomielite (inflamação dos ossos) e infecções articulares.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais: Esta é a forma mais comumente usada de ofloxacina para o tratamento sistêmico de uma ampla gama de infecções bacterianas. Os comprimidos geralmente contêm 200 a 400 mg de ingrediente ativo e devem ser tomados uma ou duas vezes ao dia.
2. Solução para administração intravenosa: Utilizada em ambientes hospitalares para tratamento de infecções graves ou potencialmente fatais quando a administração oral é impossível ou ineficaz. A solução garante rápida obtenção de concentrações terapêuticas da substância no sangue.
3. Colírio: Usado para o tratamento tópico de infecções oculares bacterianas, como conjuntivite ou ceratite. Os colírios proporcionam ação direcionada diretamente à área de infecção, minimizando os efeitos colaterais sistêmicos.
4. Gotas para os ouvidos: Usadas para tratar infecções bacterianas do ouvido, incluindo otite média. Assim como os colírios, eles permitem que o ingrediente ativo seja administrado diretamente no local da infecção.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA girase : A ofloxacina liga-se à enzima DNA girase, necessária para o posicionamento e desenrolamento do DNA durante sua duplicação. Isso faz com que a ofloxacina forme um complexo com a enzima e iniba sua atividade, o que impede a síntese de DNA.
2. Ação bactericida : Como a síntese de DNA é crucial para a replicação e sobrevivência bacteriana, a inibição da DNA girase leva à morte das células bacterianas. A ofloxacina tem ação bactericida, o que significa que mata as bactérias e não apenas inibe o seu crescimento.
3. Amplo espectro de atividade : A ofloxacina é ativa contra uma ampla gama de bactérias, incluindo bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Pode ser usado para tratar infecções causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e outros.
4. Mecanismo de resistência : Embora a ofloxacina seja um antibiótico eficaz, algumas bactérias podem desenvolver resistência a ela alterando a estrutura da DNA girase ou aumentando a liberação externa do medicamento.

Farmacocinética

1. Absorção : A ofloxacina é geralmente bem absorvida após administração oral. Sua absorção pode ser retardada após uma refeição, mas isso geralmente não afeta sua biodisponibilidade.
2. Distribuição : A ofloxacina é bem distribuída nos tecidos e órgãos do corpo, incluindo pulmões, rins, fígado, bexiga, próstata e pele. Também penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno.
3. Metabolismo : A ofloxacina é metabolizada em menor extensão no corpo.
4. Excreção : A ofloxacina é excretada principalmente pelos rins, onde é parcialmente excretada inalterada e parcialmente como metabólitos. Uma pequena quantidade também é excretada nas fezes.
5. Meia-vida : A meia-vida da ofloxacina é de aproximadamente 3-5 horas, o que geralmente garante que o medicamento possa ser tomado 1-2 vezes ao dia.
6. Efeitos na microflora intestinal : A ofloxacina pode afetar a composição da microflora intestinal, o que pode levar ao desenvolvimento de disbacteriose.

Dosagem e administração

Aqui estão as recomendações gerais para o uso de ofloxacina em adultos:

Comprimidos para administração oral:

• Dosagem para infecções leves a moderadas: geralmente é recomendado 200 mg a cada 12 horas (duas vezes ao dia).
• Dosagem em infecções graves ou causadas por microrganismos menos sensíveis: Pode ser aumentada para 400 mg a cada 12 horas.

Solução para injeção intravenosa:

• Dosagem: Geralmente 200 a 400 mg a cada 12 horas, dependendo do tipo e gravidade da infecção. A administração intravenosa é preferida em ambientes hospitalares.

Colírio:

• Dosagem na conjuntivite bacteriana e outras infecções oculares superficiais: Normalmente, uma gota é injetada no olho afetado 2 a 4 vezes ao dia. Durante os primeiros dois dias de terapia, a dosagem pode ser aumentada para cada 2 horas durante o dia.

Gotas para os ouvidos:

• Dosagem para infecções de ouvido: Coloque 5 gotas no ouvido afetado 2 a 3 vezes ao dia.

Recomendações Gerais:

• Os comprimidos devem ser tomados 1 hora antes da refeição ou 2 horas após a refeição para maximizar a absorção.
• É importante completar o tratamento, mesmo que os sintomas já tenham desaparecido, para evitar a recorrência da infecção.
• Não pare de tomar o medicamento sem consultar o seu médico, mesmo que sinta melhora.

Uso Ofloxacina durante a gravidez

O uso de ofloxacina durante a gravidez geralmente não é recomendado, especialmente no primeiro trimestre, pois os dados sobre sua segurança para o feto são limitados.

As fluoroquinolonas podem ter efeitos adversos no desenvolvimento da cartilagem do feto, o que pode resultar em danos nas articulações e nos tecidos. Portanto, o uso de ofloxacina durante a gravidez é geralmente considerado inadequado, a menos que os benefícios potenciais do tratamento superem significativamente os riscos potenciais para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à ofloxacina, outras fluoroquinolonas ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento não devem usá-lo devido ao risco de reações alérgicas.
2. Epilepsia e outros distúrbios do SNC : A ofloxacina pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso central (SNC), como aumento da excitabilidade ou convulsões, portanto seu uso pode ser contra-indicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios do SNC.
3. Insuficiência renal grave : O medicamento pode acumular-se no organismo em caso de insuficiência renal, portanto seu uso pode ser limitado em pacientes com insuficiência renal grave.
4. Idade pediátrica : O uso de ofloxacina em crianças e adolescentes pode ser limitado, pois este medicamento pode ter efeitos adversos no desenvolvimento das articulações e dos tecidos ósseos.
5. Gravidez e amamentação : A segurança do uso de ofloxacina durante a gravidez e amamentação não foi estabelecida e seu uso nestes casos deve ser avaliado e recomendado por um médico.
6. Diabetes mellitus: A ofloxacina pode afetar os níveis de glicose no sangue, portanto seu uso pode exigir cautela em pacientes com diabetes mellitus.
7. Doentes com história de vómitos ou diarreia : Pode ser necessária precaução especial em doentes com história prévia de vómitos ou diarreia causada pela toma de ofloxacina ou outros antibióticos.

Efeitos colaterais Ofloxacina

1. Distúrbios gastrointestinais : Incluindo náuseas, vômitos, diarréia ou dispepsia (distúrbios digestivos). Esses sintomas podem ser temporários e desaparecer depois que você parar de tomar o medicamento.
2. Distúrbios do sistema nervoso : Podem ocorrer dores de cabeça, tonturas, sonolência, sonolência, insônia ou sintomas mais graves como ansiedade, depressão ou mesmo alucinações. Raramente, podem ocorrer convulsões.
3. Reações cutâneas : Podem ocorrer reações alérgicas como urticária, coceira, erupção cutânea ou angioedema (inchaço da pele, tecido subcutâneo ou membranas mucosas).
4. Boca seca : Este é um efeito colateral bastante comum que pode causar desconforto.
5. Disbiose intestinal : O uso de antibióticos pode alterar a microflora intestinal, o que pode causar diarreia ou candidíase (infecção fúngica do intestino).
6. Aumento da sensibilidade à luz solar : Em casos raros, a ofloxacina pode aumentar a sensibilidade à luz solar, o que pode causar queimaduras solares ou outras reações cutâneas com exposição prolongada à luz solar.

Overdose

1. Efeitos colaterais aumentados : A overdose de ofloxacina pode resultar em aumento da intensidade e frequência de efeitos colaterais, como dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, diarréia e sonolência ou insônia.
2. Efeitos tóxicos aumentados no sistema nervoso central : No caso de uma sobredosagem grave, podem ocorrer sintomas mais graves, como convulsões, ansiedade, nervosismo e alterações na percepção ou no estado de consciência.
3. Aumento da cardiotoxicidade : Podem ocorrer distúrbios do ritmo cardíaco ou outras complicações cardíacas em caso de sobredosagem.
4. Reações alérgicas potencialmente perigosas : Em caso de sobredosagem grave, podem ocorrer reações alérgicas graves, como choque anafilático ou reações anafiláticas.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos contendo magnésio, alumínio, ferro ou zinco : Esses metais podem diminuir a absorção de ofloxacina, portanto, os medicamentos que os contêm (por exemplo, antiácidos, vitaminas ou preparações de ferro) devem ser tomados pelo menos 2 horas antes ou depois de tomar ofloxacina.
2. Antiácidos contendo magnésio ou alumínio : Estes podem retardar a absorção da ofloxacina pelo trato gastrointestinal.
3. Medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico : Medicamentos que aumentam o pH do conteúdo gástrico (por exemplo, bombas de prótons ou antiácidos) podem diminuir a absorção de ofloxacina.
4. Medicamentos que deprimem o SNC : A ofloxacina pode aumentar o efeito de medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (por exemplo, alguns antidepressivos ou analgésicos narcóticos), o que pode levar a um risco aumentado de efeitos indesejáveis.
5. Medicamentos depressores do sistema cardiovascular : A co-administração de ofloxacina com medicamentos depressores do sistema cardiovascular (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou beta-adrenobloqueadores) pode aumentar o risco de arritmias.
6. Medicamentos que prolongam o intervalo QT : A ofloxacina pode aumentar o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma quando usada concomitantemente com outros medicamentos que também podem causar este efeito colateral (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos ou alguns antidepressivos).

Condições de armazenamento

A ofloxacina, como a maioria dos medicamentos, requer condições adequadas de armazenamento para manter sua estabilidade e eficácia. Geralmente, as recomendações de armazenamento do Ofloxacino são as seguintes:

1. Temperatura : Armazene o medicamento em temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit). Evite superaquecer o medicamento e também congelá-lo.
2. Luz : Armazenar Ofloxacina na embalagem original ou recipiente escuro para evitar a exposição à luz solar direta, que pode afetar adversamente a estabilidade do medicamento.
3. Umidade : Garanta condições de armazenamento seco do medicamento para evitar exposição à umidade, que pode levar à destruição ou degradação do medicamento.
4. Crianças : Mantenha Ofloxacina fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
5. Embalagem : Siga as instruções de armazenamento indicadas na embalagem do produto ou nas instruções de uso. Alguns fabricantes podem ter as suas próprias recomendações de armazenamento.