Mesacol

Um medicamento anti-inflamatório para o tratamento de doenças intestinais, conhecido no registro internacional de medicamentos farmacológicos sob o nome de mesalazina, pode ser encontrado nas prateleiras de nossas farmácias como Mesacol. Este é o medicamento que será discutido neste artigo. Serão consideradas suas características farmacológicas, indicações e contraindicações de uso, bem como o modo de administração e as dosagens recomendadas.

As doenças proctológicas não só trazem consigo muitas horas e dias desagradáveis, mas às vezes até meses. Por alguma razão, problemas relacionados aos intestinos – delgado e grosso – fazem muitas pessoas corarem. Elas têm vergonha de ir à clínica com seus problemas. E, como resultado, quando a situação já está "ruim o suficiente" ou a ambulância já levou o paciente, o proctologista precisa resolver problemas muito mais complexos, tirando-o de uma situação grave. Às vezes, nem sempre é possível restaurar a saúde anterior do paciente.

Mesacol, um anti-inflamatório moderno e prático, especialmente desenvolvido para o alívio de doenças intestinais, ajuda a resolver muitos problemas proctológicos. Portanto, para que o tratamento seja mais fácil e sem complicações, é necessário consultar um especialista qualificado logo que os sintomas desagradáveis apareçam, para que se possa esperar um resultado rápido e favorável. Você não deve simplesmente fazer um diagnóstico e prescrever medicamentos por conta própria. Tal abordagem de tratamento não levará a nada de bom. Nesse caso, a situação só piorará e você perderá tempo.

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Indicações Mesakola

Devido às suas propriedades medicinais e forma de liberação, as indicações de uso do Mesacol são limitadas às seguintes doenças:

1. Terapia e tratamento preventivo da retocolite ulcerativa inespecífica.
2. Alterações patológicas de natureza ulcerativa que afetam a mucosa intestinal com danos ao reto (proctite ulcerativa).
3. Doença de Crohn.
4. Colite ulcerativa não específica, acompanhada de danos nas partes distais do intestino grosso e reto.

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Capacidade da mesalazina de prevenir o câncer colorretal

Nos últimos anos, tem havido considerável interesse no potencial da mesalazina para a quimioprevenção do câncer colorretal (CCR) associado à doença inflamatória intestinal (DII). Dada a dificuldade de conduzir ensaios clínicos duplo-cegos, controlados por placebo e randomizados em pacientes, pesquisadores têm se voltado para modelos experimentais de câncer e, de fato, os dados existentes sugerem que a mesalazina pode reduzir o risco de câncer colorretal, influenciando diretamente a biologia celular do CCR, além de simplesmente controlar a inflamação. No entanto, conclusões definitivas de resultados experimentais nem sempre são inteiramente válidas e, portanto, estudos futuros serão necessários para estabelecer se os dados de estudos com células cultivadas ou modelos animais de CCR podem ser generalizados para a displasia associada à DII ou ao CCR.

Outra questão importante que requer mais estudos diz respeito à dosagem/concentração de mesalazina necessária para interferir no crescimento e na sobrevivência das células CCR. Estudos in vitro demonstraram que o efeito antitumoral da mesalazina ocorre em doses relativamente altas do fármaco (por exemplo, 10-50 mmol/L), que nem sempre são alcançadas no tecido do cólon com o tratamento oral padrão. Neste contexto, também é relevante levar em consideração o metabolismo da mesalazina, como a oxidação e a acetilação da mesalazina, que podem diferir significativamente entre as condições in vitro e in vivo e limitar a quantidade de composto biologicamente ativo. [ 4 ]

Forma de liberação

Dependendo das características da lesão da mucosa intestinal e das patologias que a acompanham, a forma de liberação do medicamento em questão pode variar um pouco.

1. O Mesacol está disponível na forma de comprimidos revestidos por uma cápsula especial que se dissolve apenas no intestino, permitindo a administração do medicamento diretamente na área afetada. A forma de comprimido é produzida com uma concentração do ingrediente ativo mesalazina (5-ASA) de 400 mg ou 800 mg. A cápsula do medicamento apresenta uma coloração marrom-avermelhada, permitindo a presença de inclusões. O Mesacol em si é uma massa cinza-clara. Os compostos químicos auxiliares que ajudam a manter um alto nível de farmacodinâmica do Mesacol são: carboximetilcelulose de sódio, lauril sulfato de sódio, macrogol 6000, povidona, talco, amido, estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico, maltodextrina, acetato de trietila, hidróxido de sódio e dióxido de titânio. Os comprimidos têm efeito prolongado.
2. O segundo tipo de liberação é um supositório retal, de coloração creme-acinzentada. A dosagem de uma unidade do medicamento é de 500 mg de mesalazina (5-ASA). A substância que acompanha o medicamento é a gordura sólida.
3. Outra forma do medicamento pode ser chamada de suspensão retal. Trata-se de um líquido homogêneo de cor creme, contendo 40 mg de mesalazina (5-ASA) em 1 ml. Os compostos químicos associados a esta forma de liberação são: edetato de sódio, metabissulfito de sódio, tragacanto, água destilada, benzoato de sódio, acetato de sódio e goma xantana. O Mesacol é acondicionado em sete recipientes com volumes de 50 ml (2 g de mesalazina) ou 100 ml (4 g de mesalazina). O medicamento, na embalagem de papelão, também acompanha um aplicador.

Farmacodinâmica

Além da eficácia clínica da masalazina em vários sintomas, três ensaios também mostraram se a mesalazina poderia reduzir as células imunes e citocinas pró-inflamatórias em comparação com o placebo. [ 5 ], [ 6 ] R. Corinaldesi et al. descobriram que a mesalazina poderia reduzir significativamente o total de células imunes da mucosa em comparação com o placebo (P = 0,0082). Poderia reduzir significativamente o número de mastócitos (P = 0,0014), mas não células T, células B ou macrófagos. A citocina pró-inflamatória IL-1b (P = 0,047) e os mediadores de mastócitos triptase (P = 0,030) e histamina (P = 0,016) também foram significativamente reduzidos no grupo mesalazina em comparação com o placebo. Ghadir et al e Ching Lam et al mostraram que não houve diferenças significativas nas contagens totais de células imunes em pacientes com síndrome do intestino irritável após o tratamento com mesalazina em comparação com o placebo.

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Farmacocinética

Qualquer forma do medicamento em questão permite "administrar" volumes terapêuticos de mesalazina diretamente no local do foco patológico. Ou seja, nas camadas mucosas do reto e cólon sigmoide, cólon descendente, até a zona esplênica.

O Mesacol possui um componente anti-inflamatório (5-ASA). A sulfonamida atua como um transportador para levar o componente ativo 5-ASA ao cólon, onde é liberado pela ação bacteriana. O Mesacol é metabolizado por enzimas bacterianas no cólon, formando dois subprodutos ativos. A sulfapiradina é metabolizada no fígado e excretada na urina, enquanto o componente 5-ASA é acetilado pelo epitélio colônico (Rochester e Abreu, 2005).

A farmacocinética do Mesacol demonstra um nível médio de absorção. Cerca de um terço a metade do fármaco é adsorvido pela mucosa intestinal, principalmente no intestino delgado. Os metabólitos da mesalazina são o ácido N-acetil-5-aminossalicílico.

A substância ativa sofre acetilação (substituição de átomos de hidrogênio em compostos orgânicos por resíduos de ácido acético), que ocorre nas camadas mucosas do intestino e do fígado.

O nível de capacidade de ligação do ácido N-acetil-5-aminosalicílico com componentes proteicos do plasma sanguíneo corresponde a 85%, enquanto a mesalazina apresenta uma relação de apenas 43%.

O ingrediente ativo Mesacola não só é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica, mas também é consistentemente detectado no leite materno durante a amamentação.

Este medicamento é eliminado do corpo do paciente, principalmente na forma inalterada, bem como na forma de metabólitos, tanto na urina quanto junto com as fezes.

A meia-vida da mesalazina (T1 _/2 ) é determinada por um valor que varia de meia hora a uma hora e meia, dependendo das características individuais do corpo humano. O mesmo parâmetro para o metabólito N-acetil-5-aminosalicilato é um pouco maior, variando de cinco a dez horas.

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Dosagem e administração

A escolha da forma farmacêutica é determinada pela localização e extensão da área afetada do intestino. Somente o médico assistente pode determinar a forma de administração, o método de administração e a dose do medicamento prescrito. Ao utilizar Mesacol na forma de suspensão retal em terapia terapêutica, o médico pode administrar simultaneamente este medicamento na forma de comprimidos. Naturalmente, nessa situação, a quantidade total do medicamento que entra no corpo do paciente deve ser levada em consideração. Se esse fato não for levado em consideração, a dosagem é excedida, o que invariavelmente leva a uma overdose de mesalazina e a um aumento da probabilidade de efeitos tóxicos na função renal.

O médico prescreve a dosagem terapêutica de forma estritamente individual para cada paciente, com base no quadro clínico da doença e no seu estado geral de saúde. Se a eficácia terapêutica não for observada durante um mês de tratamento medicamentoso, o medicamento em questão deve ser substituído pelo seu análogo.

Durante o período de tratamento, é necessário manter a hidratação necessária. Se houver necessidade médica, a mesalazina pode ser administrada em paralelo com metronidazol ou medicamentos pertencentes ao grupo dos corticosteroides.

Para crianças cujo peso corporal já atingiu 40 kg e pacientes adultos, o Mesacol na forma de suspensão retal, para atingir a eficácia esperada, é recomendado que seja administrado ao corpo do paciente imediatamente após a evacuação - comer após o processo de evacuação.

1. Para tornar o procedimento mais confortável, o paciente deve deitar-se sobre o lado esquerdo e dobrar ligeiramente as pernas.
2. Antes de usar, agite bem o frasco com o líquido medicinal e, em seguida, insira o aplicador no ânus o mais profundamente possível.
3. Com muito cuidado e devagar, aperte a suspensão para fora do tubo.
4. Após a administração do medicamento, você deve deitar-se por meia hora sem mudar a posição adotada anteriormente.
5. Após o tempo, vire-se para o lado direito e para trás várias vezes. Isso é necessário para uma melhor distribuição da mesalazina pelo intestino.

A dosagem recomendada, por exemplo, durante a fase aguda da retocolite ulcerativa, é a administração de 100 ml de Mesacol com concentração de substância ativa de 4 g por 100 ml, uma vez ao dia. Esta forma de administração é mais eficaz se for administrada à noite, imediatamente antes de dormir.

Se, por algum motivo, o paciente tiver dificuldade em reter um volume "grande" do medicamento no intestino, nessa situação, é aconselhável dividir a ingestão dessa dose em dois procedimentos de 50 ml cada. Nesse caso, uma embalagem de 50 ml com 2 g de princípio ativo será mais conveniente. Os farmacêuticos recomendam o horário de administração, seguindo o seguinte esquema: o primeiro procedimento - imediatamente antes de dormir, o segundo - de preferência à noite, após uma evacuação preliminar.

A duração do tratamento é geralmente de seis a oito semanas.

Como medida preventiva para retocolite ulcerativa recorrente, os médicos recomendam o uso de uma dosagem de 50 ml (concentração de substância ativa: 2 g), uma vez ao dia. Nesse caso, é aconselhável realizar o procedimento após a evacuação e à noite. Essa abordagem de tratamento é mais eficaz, pois o medicamento atua na área afetada durante toda a noite.

A duração do tratamento preventivo também varia de seis a oito semanas.

Para pacientes pequenos cujo peso ainda não atingiu 40 kg, a quantidade de Mesacol prescrita pelo médico assistente é baseada na atividade do processo inflamatório e no local de sua progressão, bem como no peso corporal do bebê.

Em caso de diagnóstico de lesões ulcerativas agudas da mucosa intestinal, bem como doença de Crohn, a quantidade recomendada de mesalazina para crianças é calculada de acordo com a fórmula 30 - 50 mg por quilograma de peso da criança, dividida em três procedimentos.

Para prevenir a recorrência da doença, essa dosagem terapêutica corresponde a valores de 15 a 30 mg por quilo de peso do bebê, divididos em duas ou três aplicações.

O método de realização do procedimento de tratamento é semelhante ao descrito anteriormente. Em geral, o tratamento da patologia durante o período de exacerbação leva de oito a doze semanas (dois a três meses).

Mesacol em comprimidos é prescrito principalmente pelo médico assistente se for diagnosticada proctosigmoidite distal ou proctite.

Se a doença tiver piorado, a dose recomendada é de 0,4 a 0,8 g, três vezes ao dia. A duração do tratamento geralmente é de oito a doze semanas.

Como medida preventiva para evitar recidivas da doença, é prescrita uma dose um pouco menor - 0,4 - 0,5 g três vezes ao dia (no caso de colite ulcerativa) ou 1 g quatro vezes ao dia (no caso de doença de Crohn).

Para pacientes pequenos que já têm dois anos de idade, a dose diária do medicamento é calculada usando a fórmula de 20-30 mg por quilo de peso do bebê, dividida em várias doses. Esse cronograma de tratamento pode ser mantido por vários anos. Se a doença for grave, acompanhada de complicações, a dose diária do medicamento administrado pode ser aumentada para 3-4 g. Mas esses valores numéricos não devem ser excedidos. Além disso, a dose máxima não deve ser tomada por mais de 8 a 12 semanas.

O Mesacol em comprimidos é administrado por via oral, inteiro, sem mastigar. O horário recomendado para administração é após uma refeição com grande volume de água ou uma hora antes da refeição pretendida.

Mesacol na forma de supositórios retais (velas) é prescrito na dose de 0,5 g (um supositório) três vezes ao dia para pacientes adultos. Para crianças, a dose diária de um supositório retal é calculada da seguinte forma: na fase aguda da doença, 40 a 60 mg por quilo de peso do bebê; no caso de medidas preventivas, a dose diária do medicamento é de 20 a 30 mg por quilo de peso da criança.

Durante o tratamento com mesalazina, os principais parâmetros sanguíneos devem ser monitorados constantemente por meio de um exame de sangue geral. Os parâmetros urinários, que são característicos da doença renal, devem ser monitorados regularmente.

Caso uma das doses tenha sido esquecida, é necessário realizar o procedimento em qualquer horário conveniente; caso não funcione, a quantidade esquecida será administrada ao paciente junto com a próxima dose. Se mais de uma dose não tiver sido tomada, o medicamento deve ser tomado de acordo com o esquema prescrito, mas é necessário consultar o seu médico.

Se um especialista começar a suspeitar que o paciente está desenvolvendo intolerância aguda à mesalazina, ele ou ela interromperá o uso do Mesacol.

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Uso Mesakola durante a gravidez

Pode ser aconselhável continuar usando mesalazina durante a gravidez para controlar a doença inflamatória intestinal. Não há evidências de que tomar mesalazina durante a gravidez seja prejudicial ao bebê.

Se engravidar enquanto estiver tomando mesalazina, converse com seu médico. Não interrompa o uso do medicamento até que ele recomende.

Seu médico pode explicar os riscos e benefícios de tomar mesalazina e ajudá-la a escolher o melhor tratamento para você e seu bebê.

Mesalazina e amamentação

Se o seu médico ou enfermeiro disser que seu bebê é saudável, geralmente é seguro tomar mesalazina durante a amamentação.

Pequenas quantidades de mesalazina passam para o leite materno e é improvável que causem efeitos colaterais no bebê. Muitas pessoas tomaram mesalazina durante a amamentação sem problemas, embora tenham ocorrido casos raros de diarreia em bebês.

Informe a sua parteira, visitante de saúde, farmacêutico ou médico o mais rápido possível se notar que o seu bebé não está a mamar tão bem como de costume, ou se tem diarreia, ou se tiver quaisquer outras preocupações sobre o seu bebé. [ 10 ]

Contra-indicações

Contra-indicações ao uso do Mesacol, que se reduzem às seguintes alterações patológicas:

• Aumento da intolerância individual do corpo do paciente à substância ativa e/ou outros componentes do medicamento, incluindo propilparabenos e metilparabenos.
• Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase no corpo do paciente.
• Hipersensibilidade da mucosa ao procedimento de enema, ao utilizar a forma de suspensão do medicamento.
• Disfunção hepática e/ou renal grave no histórico do paciente.
• Diátese hemorrágica.
• Patologia ulcerativa e erosiva que afeta a mucosa do duodeno e do estômago.
• Gravidez, especialmente nas primeiras e últimas semanas de gestação.
• Período de amamentação de um recém-nascido.
• Para crianças menores de dois anos de idade.
• A suspensão retal não é recomendada para uso por pacientes com histórico de asma brônquica.

Atualmente, não há dados disponíveis sobre o efeito do Mesacol na capacidade do paciente de reagir adequadamente ao dirigir um veículo ou outra máquina potencialmente perigosa.

Adultos e crianças com 5 anos ou mais podem tomar mesalazina.

Efeitos colaterais Mesakola

Em geral, a maioria dos medicamentos é capaz de causar sintomas patológicos concomitantes, que se manifestam com maior ou menor intensidade. O medicamento em questão é bem tolerado pelo organismo do paciente, mas os efeitos colaterais do Mesacol ainda estão especificados nas bulas anexas.

• Aumento da fadiga humana.
• Inchaço.
• Vomitar.
• Podem aparecer sintomas dolorosos na garganta, abdômen e dores de cabeça.
• Exacerbação da asma.
• Aumento da temperatura corporal.
• Sintomas de natureza alérgica:
• Erupções cutâneas.
• Sensação de coceira.
• Manifestações do lúpus eritematoso.
• Queimando.
• Dermatose.
• Muito raramente, pneumonia eosinofílica ou intersticial.
• Sinusite.
• Taquicardia.
• Muito raramente miocardite ou pericardite.
• Vasodilatação é um aumento no lúmen dos vasos sanguíneos causado pela diminuição do tônus dos músculos da parede vascular.
• Sinais de flatulência.
• Diminuição ou, ao contrário, aumento do apetite.
• Diarréia.
• O seguinte pode ser observado individualmente:
  • Aumento da perda de cabelo no couro cabeludo.
  • Hepatite.
  • Exacerbação de pancreatite, gastrite, colecistite ou gastroenterite.
  • Pele seca, boca seca, possíveis úlceras.
  • Eritema nodoso (inflamação dos vasos sanguíneos da pele e gordura subcutânea).
  • Manifestações de psoríase e piodermite gangrenosa.
  • Disúria é um distúrbio da micção.
  • Zumbido.
  • Manifestações múltiplas que afetam o sistema urinário.
  • Manifestações ulcerativas.
  • Exacerbação da patologia renal.
  • Alterações nas sensações gustativas.
  • Aparência de falta de ar.
  • Deficiência visual.
  • Tontura.
• Mudanças repentinas de humor.
• Nível psicológico instável do paciente.
• Exacerbação das manifestações de artrose.
• Alterações na pressão arterial tanto na direção de diminuição quanto na direção de aumento.
• Trombocitopenia, leucopenia e linfadenopatia.

A maioria dos sintomas acima aparece em casos isolados e basta reduzir a dosagem de Mesacol para que os sintomas colaterais desapareçam por si só. Existem casos muito raros em que o médico assistente precisa remover completamente este medicamento do protocolo de tratamento e introduzir terapia sintomática.

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Como controlar os efeitos colaterais da mesalazina?

O que fazer com:

• Indigestão, dor de estômago ou gases - tente evitar alimentos que induzam gases (como lentilhas, ervilhas, feijões e cebolas). Coma menos, coma e beba devagar. Colocar uma bolsa térmica ou uma bolsa de água quente fechada sobre o estômago também pode ajudar com a dor de estômago.
• sensação de vômito ou náusea - opte por refeições simples e evite alimentos gordurosos ou apimentados. Verifique as bulas do seu medicamento para saber se ele pode ser tomado após as refeições. Se estiver doente, tente beber água ou suco de abóbora em pequenos goles frequentes para evitar a desidratação. Não tome nenhum outro medicamento antiemético sem consultar seu farmacêutico ou médico.
• Diarreia - beba bastante líquido, como água ou suco de abóbora, para evitar a desidratação. Não tome nenhum outro medicamento para diarreia sem consultar seu farmacêutico ou médico.
• Dores de cabeça, dores musculares e desconfortos - beba bastante água e peça ao seu farmacêutico para recomendar um analgésico adequado. Informe o seu médico se a dor persistir apesar do uso de analgésicos ou se durar mais do que alguns dias.

Overdose

A maior parte do medicamento é absorvida no intestino, e apenas uma pequena quantidade "vaza" para o sangue. Portanto, há uma probabilidade muito pequena de ocorrer uma overdose de mesalazina, causando intoxicação no organismo do paciente. Mas, considerando que o organismo de cada pessoa é individual, apresentaremos os sintomas de uma overdose que os salicilatos apresentam em altas doses, incluindo o medicamento em questão:

1. Falta de ar, depressão respiratória, aumento da frequência das contrações diafragmáticas.
2. Aumento da atividade das glândulas sudoríparas.
3. Vermelhidão da pele.
4. Perda de consciência.
5. O aumento da ventilação dos pulmões provoca um aumento da alcalose respiratória (desequilíbrio de ácidos e álcalis), que, por sua vez, se transforma em acidose metabólica (acúmulo de ácidos endógenos nos tecidos do corpo).

Caso surjam sinais de intoxicação, o médico assistente geralmente prescreve a administração intravenosa de soluções eletrolíticas, como lactato de sódio ou bicarbonato de sódio. Isso aumentará a diurese (a quantidade de urina excretada ao longo de um determinado período). Graças a essa correção, é possível aumentar as reservas alcalinas do corpo do paciente e melhorar a situação com a excreção dos componentes e metabólitos do Mesacol pelos rins, juntamente com a urina.

A hemodiálise também pode ser adicionada às medidas terapêuticas. Atualmente, não há um antídoto especialmente desenvolvido para aliviar essa situação.

Interações com outras drogas

Existem alguns medicamentos que afetam o funcionamento da mesalazina. Informe o seu farmacêutico ou médico se estiver tomando:

• medicamentos que aumentam a acidez das fezes, como o laxante lactulose;
• medicamentos que afetam a função renal, como azatioprina, mercaptopurina ou tiojuanina, e anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), como aspirina ou ibuprofeno;
• certos medicamentos que ajudam a prevenir coágulos sanguíneos, como a varfarina.

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Condições de armazenamento

A alta eficácia farmacológica do medicamento durante todo o período de ação do produto considerado neste artigo, permitida pelo fabricante, depende do armazenamento correto do medicamento. As condições de armazenamento do Mesacol, descritas detalhadamente nas instruções anexas ao medicamento, não são complicadas, mas sua estrita observância é simplesmente necessária.

1. O Mesacol, produzido em comprimidos, deve ser mantido em local fresco, onde a temperatura ambiente não exceda +30 graus, durante todo o período de uso permitido.
2. O Mesacol, produzido na forma de supositório retal ou suspensão retal, deve ser mantido em local fresco, onde a temperatura não exceda + 25 graus durante todo o período de uso aceitável.
3. A mesalazina deve ser mantida fora do alcance de crianças pequenas.
4. O medicamento não deve ser exposto à luz solar direta, isso reduz sua vida útil e diminui a qualidade do medicamento em si.

Validade

Ao liberar qualquer medicamento nas prateleiras das farmácias, o fabricante deve indicar na embalagem a data de sua produção e a data limite após a qual o medicamento não deve ser usado em terapias terapêuticas e preventivas. A partir daí, o medicamento começa a perder suas características farmacológicas e, portanto, não se deve esperar alta eficácia de tal medicamento no combate à doença.

O período esperado de ação efetiva do Mesacol varia de acordo com a forma de sua liberação:

• O prazo de validade dos comprimidos com revestimento entérico é de três anos;
• O Mesacol na forma de suspensão retal é adequado para uso por dois anos após a liberação;
• O medicamento na forma de supositórios retais apresenta alta eficácia por três anos após a data de fabricação.