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Candecor faz parte do grupo de medicamentos que afetam a atividade do sistema de PA. É um antagonista da angiotensina 2.

Indicações Kandekora

É usado para eliminar tais distúrbios:

• valores aumentados de pressão sanguínea;
• CHF e atividade sistólica do ventrículo esquerdo (a fração de ejeção do ventrículo esquerdo é ≤ 40%) - em combinação com inibidores da ECA ou em vez de eles em caso de maior sensibilidade do paciente para eles.

Forma de liberação

A liberação da droga é realizada em comprimidos, 14 peças dentro da placa blister. A caixa contém 2, 4 ou 7 dessas bolhas.

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Farmacodinâmica

A angiotensina 2 é o principal hormônio do complexo RAAS, que tem um efeito vasoativo. Ele é um participante importante na patogênese do aumento da pressão arterial e outras patologias que afetam a função do SSS. Além disso, é importante na patogênese do dano a vários membros e hipertrofia. Entre as suas principais propriedades fisiológicas: ação vasoconstritora, estimulação de aldosterona, estabilização da homeostasia salina e estimulação da atividade de crescimento celular (células que transmitem o fim do AT1 de tipo 1).

Candecor é um pró-fármaco que, após a absorção do trato digestivo, é rapidamente convertido no elemento activo candesartan (no processo de hidrólise de éter). O fármaco é um antagonista seletivo do fim da angiotensina 2 e AT1, possui uma forte síntese e dissociação lenta do final. Não tem afinidade para o final. A droga não retarda a atividade da ACP, que converte a angiotensina 1 em angiotensina 2 e também destrói a integridade da bradicinina.

A droga não é sintetizada e não bloqueia outras terminações hormonais ou canais iónicos, que são participantes importantes na estabilização da função de CCC. Devido ao antagonismo das terminações da angiotensina 2 (AT1), o aumento dos valores plasmáticos de renina e angiotensina 1 e 2, bem como a diminuição do nível plasmático de aldosterona, se desenvolvem de acordo com o tamanho da porção.

Com uma diminuição nos valores elevados de AD, o fármaco (tendo em conta o tamanho da dose) tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. As propriedades hipotensivas do fármaco dependem da resistência periférica total, mas não do aumento reflexo da freqüência cardíaca. Os sintomas de uma redução significativa na pressão sanguínea ao introduzir a dose inicial ou o desenvolvimento do efeito reverso após o término da terapia não surgiram.

Depois de consumir uma dose única de drogas, o efeito hipotensor se desenvolve ao longo de um período de 120 minutos. Com a terapia permanente, uma diminuição da pressão arterial geralmente ocorre com o uso de qualquer dosagem; Este efeito é frequentemente alcançado durante 4 semanas, permanecendo com tratamento prolongado. O efeito aditivo médio associado a um aumento na dose de 16 a 32 mg, usado uma vez por dia - é imaterial. Dada a variabilidade individual, os pacientes individuais podem exibir mais do que um efeito médio.

Um único uso de Kandekor por dia resulta em uma diminuição suave e efetiva da pressão arterial durante 24 horas. Neste caso, apenas uma pequena diferença é observada entre o pico e a exposição residual do medicamento no intervalo de dosagem.

Cilexetil candesartan aumenta a circulação sanguínea dentro dos rins sem afetá-los, ou aumenta a taxa de filtração glomerular durante a redução da fração de filtração, bem como a resistência vascular nos rins.

Em pessoas com hipertensão arterial em associação com diabetes mellitus tipo 2 e, além disso, com microalbuminúria, o tratamento hipotensivo com drogas reduz a excreção de albumina urinária. No momento, não há informações sobre o efeito da droga na progressão da nefropatia diabética. Os indivíduos com os transtornos acima não desenvolveram complicações (efeito negativo sobre o perfil lipídico e os valores de açúcar no sangue) após 12 semanas de terapia usando porções de 8-16 mg.

Insuficiência do coração.

Em pessoas com ICC e atividade sistólica enfraquecida do ventrículo cardíaco esquerdo (a fração da fração de ejeção do ventrículo esquerdo é ≤ 40%), a medicação reduz a resistência geral dos vasos e a pressão de calção dentro dos capilares das artérias pulmonares. Além disso, o Candecor aumenta a atividade funcional da renina nos índices de plasma sanguíneo e angiotensina 2 e, ao mesmo tempo, reduz os valores de aldosterona.

Farmacocinética

Após administração oral, o ingrediente ativo é convertido em um componente de candesartan. O indicador de sua biodisponibilidade absoluta após a administração oral é de 14%. Neste caso, os valores máximos médios dentro da medicação sérica atingem após 3-4 horas. O nível de candesartan dentro do soro sanguíneo aumenta linearmente - juntamente com o aumento na porção no intervalo de dosagem terapêutica. Os valores de AUC dentro do soro sanguíneo não mudam sob a influência dos alimentos.

Candesartan tem uma alta taxa de ligação com proteína plasmática (mais de 99%). Ao mesmo tempo, o volume de distribuição aparente do fármaco é de 0,1 l / kg.

A excreção de substância inalterada é realizada principalmente através da urina e da bile. Apenas uma parte muito pequena da droga é excretada pelo metabolismo dentro do fígado (CYP2C9). A meia-vida das drogas é de aproximadamente 9 horas. Não há acumulação de uma droga dentro do corpo.

A depuração total do medicamento dentro do sangue é de aproximadamente 0,37 ml / minuto / kg e a depuração nos rins é de aproximadamente 0,19 ml / minuto / kg. A droga é excretada através dos rins, filtrando os glomérulos e a secreção ativa dos túbulos.

A parte inalterada da droga e os produtos metabólicos inativos de drogas são excretados na urina (26% e 7%, respectivamente), bem como com fezes (56% e 10%, respectivamente).

Em pessoas idosas (65 anos de idade), os valores de pico e os níveis de AUC aumentam em aproximadamente 50% e 80% quando comparados com pacientes mais jovens. Mas, ao mesmo tempo, a pressão arterial e a incidência de efeitos colaterais após o uso de drogas permanecem iguais em ambos os grupos de pacientes.

Em pessoas com insuficiência renal em grau leve a moderado, o nível máximo e AUC após a porção repetida aumentam em aproximadamente 50% e 70%, embora a meia-vida permaneça ao mesmo tempo.

Em pessoas com a patologia acima descrita em estágio severo, essas taxas mudaram em aproximadamente 50% e 110%. A semi-vida terminal da droga nesses pacientes é duplicada.

As propriedades farmacocinéticas de indivíduos submetidos a procedimentos de hemodiálise correspondem às características observadas em pacientes com insuficiência renal em forma grave. Em pessoas com este distúrbio em grau leve a moderado, o nível médio de AUC da substância é aumentado em aproximadamente 23%.

Dosagem e administração

Candecor é consumido uma vez por dia, sem amarrar o uso de drogas para comer.

Redução de valores elevados de pressão arterial.

O tamanho da recomendação inicial, bem como a dosagem de manutenção padrão é de 8 mg, que são retirados uma vez por dia. A porção pode ser dobrada - até 16 mg / dia. Se não houver resultado após o 1º mês de terapia com 16 mg / dia, é permitido aumentar a dose no máximo admissível de 32 mg / dia. Se, depois de usar esta dosagem, não conseguir o efeito desejado, recomenda-se considerar métodos alternativos de tratamento.

O esquema de tratamento é selecionado levando em consideração a reação do paciente - alterações nos indicadores de pressão arterial. Muitas vezes, o efeito hipotensor se desenvolve durante o primeiro mês após o início da terapia.

Se não houver resultado após o tratamento (os valores de PA não diminuem para o nível ótimo), é necessário alterar o esquema de terapia - para tentar o sistema combinado (candesartan com hidroclorotiazida).

As pessoas idosas não precisam mudar o tamanho das porções de drogas.

Para pessoas com valores de volume intravascular reduzidos, deve-se administrar uma dose inicial de 4 mg.

Pessoas com problemas no trabalho dos rins (isto inclui pacientes submetidos a procedimentos de hemodiálise) devem usar uma dose inicial de drogas, que é de 4 mg. O tamanho da porção deve ser selecionado levando em consideração a resposta do corpo do paciente. Em pessoas com insuficiência renal extremamente grave ou terminal (os valores CC são <15 ml / minuto), a droga quase não foi utilizada.

Pessoas com insuficiência hepática no estágio leve ou moderado precisam usar drogas na dosagem inicial de 2 mg (com uma dose única por dia). A parcela é selecionada levando em consideração a resposta do paciente. Não há dados sobre o uso de Candecor em pessoas com insuficiência hepática em estágio severo.

Esquema do tratamento com CHF.

O tamanho padrão da dose inicial recomendada é de 4 mg com uma ingestão única por dia. Aumente a dose para a dose diária planejada de 32 mg ou para a dosagem máxima, dobrando, é permitido com um intervalo de pelo menos 2 semanas.

É permitido usar a medicação para o tratamento combinado de insuficiência cardíaca (juntamente com diuréticos e ACF, beta-bloqueadores e medicamentos digitais) ou usando um complexo desses medicamentos.

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Uso Kandekora durante a gravidez

É proibido nomear Candecor para mulheres grávidas.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade ao componente ativo e aos elementos auxiliares das drogas;
• mulheres amamentando;
• colestase ou insuficiência hepática em grau severo.

Efeitos colaterais Kandekora

O uso de drogas para reduzir a pressão arterial elevada geralmente causa tais efeitos colaterais:

• infecção no ducto respiratório;
• vertigem ou dores de cabeça;
• aumento dos níveis de C-ALT (C-GPT), ureia, creatinina ou potássio, bem como valores mais baixos de sódio;
• quando combinado com outros agentes que retardam a atividade do RAAS, houve uma ligeira diminuição na hemoglobina.

Durante a eliminação da insuficiência cardíaca, tais distúrbios geralmente se desenvolveram:

• um aumento da uréia ou da creatinina, bem como o desenvolvimento de hipercalemia;
• uma forte diminuição da pressão arterial;
• insuficiência renal.

Na fase de pesquisa pós-comercialização, fomos notados individualmente:

• neutrofílica ou leucopenia, bem como agranulocitose;
• hiponatremia ou hipercalemia;
• dores de cabeça com tonturas e náuseas;
• aumento da atividade da ação das enzimas hepáticas e uma desordem no trabalho do fígado ou hepatite;
• erupções cutâneas, angioedema, coceira e urticária;
• artralgia, dor nas costas e mialgia;
• deficiência renal (isto também inclui distúrbios renais funcionais em pessoas que estão predispostas a eles).

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Overdose

Sinais de intoxicação: tonturas e diminuição acentuada da pressão arterial.

Para remover o transtorno, é necessário realizar medidas sintomáticas, bem como monitorar o trabalho de órgãos importantes para a vida. É necessário colocar a vítima nas costas e levantar as pernas para cima. Se esta ação não for suficiente, você precisa aumentar o volume de plasma introduzindo um sistema de infusão especial (como solução salina isotônica). Se não houver resultado após usar os procedimentos acima, você deve aplicar simpaticomiméticos. A droga não é excretada pelo procedimento de hemodiálise.

Interações com outras drogas

Não houve interação medicamentosa clinicamente significativa com varfarina, hidroclorotiazida e digoxina e, além disso, nifedipina, glibenclamida, enalapril e contracepção oral (eg, etinilestradiol e levonorgestrel).

O candesartan é ligeiramente excretado pelo metabolismo dentro do fígado (CYP2C9). Os efeitos hipotensores das drogas podem ser aumentados com outros medicamentos que reduzem a pressão arterial, independentemente da consulta de medicamentos anti-hipertensivos ou de outras indicações para uso.

A experiência na utilização de outros medicamentos que afectam a actividade da SRAA em combinação com um substitutos sais, diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, e outros medicamentos capazes de aumentar indicadores de potássio (como a heparina) contendo potássio, permite a conclusão de que os valores de potássio no interior do soro sanguíneo com tais a combinação pode aumentar.

A combinação de lítio com ACEI leva a um aumento curável nos valores de lítio dentro do soro sanguíneo, bem como seu efeito tóxico. Este efeito pode ser observado com o uso de terminações de angiotensina 2 e, portanto, quando combinado, é necessário monitorar cuidadosamente os valores de lítio dentro do soro sanguíneo.

Combinação de antagonistas da angiotensina 2 terminações com AINE (por exemplo, agentes selectivos, retardantes de actividade de COX-2) e aspirina (aplicação de> 3 g / dia), e em adição aos NSAIDs não selectivos podem provocar uma diminuição propriedades anti-hipertensivas da droga. Ao combinar as terminações da angiotensina 2 com AINEs, é possível aumentar a probabilidade de enfraquecimento da função renal (por exemplo, suspeita de insuficiência renal no estágio agudo) e, além disso, aumentar os níveis de potássio dentro do soro sanguíneo (especialmente em indivíduos com insuficiência renal crônica). Portanto, combinar essas drogas deve ser cauteloso, especialmente para pacientes idosos. Os pacientes devem beber uma quantidade suficiente de fluido e monitorar o trabalho dos rins após o início do tratamento complementar e, periodicamente, fazer isso no futuro.

Condições de armazenamento

Candecore deve ser mantido em um lugar fechado a partir do acesso de crianças pequenas. O nível de temperatura não é superior a 30 ° C.

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Validade

Candecor pode ser usado por 2 anos após a liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

Uma vez que a informação sobre a segurança e a eficácia do medicamento em pessoas com idade inferior a 18 anos está ausente, é proibido atribuí-lo a este grupo.

Análises

Os analógicos da medicação são os medicamentos de Angiocard, Angiakand, Ordiss, Atakand e, além disso, Hyposart com Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten e Candesartan cilexetil.

Comentários

Candecore geralmente recebe feedback positivo de pacientes que usaram esse medicamento. As pessoas observam que a droga ajuda a normalizar os valores de pressão arterial, reduzindo-os ao nível ótimo.

Mas, ao mesmo tempo, há avaliações individuais, que indicam a presença de certos efeitos colaterais - por exemplo, a gravidade e dor severa no esterno.