Mammozol

Mammozol é um repelente inseticida e inibidor enzimático. Pertence ao grupo dos antagonistas hormonais e outros medicamentos similares.

Indicações Mammozol

Exibido para:

• uma forma comum de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa (exceto aquelas que foram diagnosticadas com uma forma de câncer inativa em estrogênio, excluindo casos em que a paciente apresentou uma resposta positiva ao medicamento tamoxifeno);
• tratamento adjuvante do câncer de mama invasivo estrogênio-positivo (durante a pós-menopausa nos estágios iniciais da doença);
• tratamento adjuvante do câncer de mama estrogênio-positivo em estágio inicial durante a pós-menopausa em mulheres que receberam tratamento adequado com tamoxifeno por 2 a 3 anos.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, com 14 unidades por blister. Cada embalagem contém 2 blisters.

Farmacodinâmica

O anastrozol é um inibidor potente e altamente seletivo da aromatase. Durante a pós-menopausa, a produção de estradiol em mulheres é frequentemente realizada de forma transformativa – dentro dos tecidos periféricos – a partir da androstenediona, transformando-se em estrona (a enzima aromatase está envolvida nisso). A estrona é então convertida na substância estradiol. A redução dos níveis de estradiol circulante no sangue tem um efeito terapêutico em mulheres com câncer de mama. O medicamento, em uma dose diária de 1 mg, causa uma redução de 80% nos níveis de estradiol em mulheres na pós-menopausa.

O anastrozol não tem atividade contra andrógenos, progestogênios ou estrogênios.

Em uma dose diária de até 10 mg, o medicamento não afeta a liberação de aldosterona e cortisol, cujos níveis foram medidos antes e depois do teste padrão com estimulação de ACTH. Portanto, a terapia de reposição com corticosteroides não é necessária.

Farmacocinética

O fármaco é absorvido rapidamente após administração oral, atingindo níveis plasmáticos máximos após 2 horas (se tomado com o estômago vazio). Quando tomado com alimentos, a taxa de absorção é ligeiramente reduzida, mas sua extensão permanece a mesma. Alterações individuais na taxa de absorção não devem ter efeito farmacológico significativo na concentração plasmática do fármaco em estado de equilíbrio ao tomar 1 comprimido por dia.

Cerca de 90-95% do valor de equilíbrio do fármaco é atingido 7 dias após a administração. Não há dados que comprovem que a farmacocinética da substância ativa dependa da dosagem ou do horário de administração. A síntese do anastrozol com proteínas plasmáticas é de 40%.

O metabolismo extensivo do componente ativo é observado em mulheres no período pós-menopausa. O próprio processo de metabolismo ocorre por meio de hidroxilação, N-desalquilação e glicuronidação.

A excreção da substância é bastante lenta, com meia-vida plasmática de 40 a 50 horas. Menos de 10% da dose (substância inalterada) é excretada na urina – isso ocorre em até 72 horas após a administração do medicamento. Os produtos de decomposição são excretados principalmente na urina. O principal produto de decomposição (triazol), que pode ser encontrado na urina e no plasma, não é um inibidor da aromatase.

Dosagem e administração

Para adultos (incluindo mulheres idosas), a dose é igual a uma administração oral única (diária) de 1 mg do medicamento.

Não é necessário ajuste de dose para mulheres com insuficiência renal moderada ou leve ou insuficiência hepática leve.

Ao iniciar o tratamento em um estágio inicial da patologia, a duração do tratamento com Mammozol é geralmente de 5 anos.

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Uso Mammozol durante a gravidez

Mammozol não deve ser usado por mulheres grávidas ou durante a lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância grave ao anastrozol ou a outros componentes do medicamento;
• período pré-menopausa;
• insuficiência renal grave (valores de CC inferiores a 20 ml/minuto);
• disfunção hepática (grave ou moderada);
• combinação com a substância tamoxifeno ou com estrogênios;
• infância.

Efeitos colaterais Mammozol

Frequentemente, os efeitos colaterais do medicamento incluíam ondas de calor e astenia (uma reação menos comum). Raramente se desenvolveram reações alérgicas (urticária, edema de Quincke ou anafilaxia).

Outros efeitos colaterais incluem os seguintes:

• Órgãos do Sistema Nervoso Central: na maioria dos casos, observam-se dores de cabeça (geralmente moderadas ou leves), bem como síndrome do túnel do carpo. Ocasionalmente, pode ocorrer sonolência (geralmente também moderada ou leve);
• Órgãos gastrointestinais: náuseas (moderadas ou leves) geralmente ocorrem; vômitos, também moderados ou leves, são observados com menos frequência;
• camada subcutânea com pele: observa-se principalmente afinamento capilar (leve ou moderado) e erupção cutânea (leve ou moderada). Síndrome de Stevens-Johnson ou eritema multiforme se desenvolvem ocasionalmente;
• órgãos do sistema músculo-esquelético: notam-se principalmente sensações dolorosas nas articulações ou diminuição da sua atividade motora (o grau de expressão é moderado ou fraco);
• sistema digestivo e processos metabólicos: ocasionalmente, pode desenvolver-se anorexia (na forma leve), bem como hipercolesterolemia moderada ou leve;
• Mamas e órgãos reprodutivos: secura vaginal (moderada ou leve) foi observada com frequência. Sangramento vaginal leve ou moderado foi ocasionalmente observado (geralmente, esse tipo de distúrbio foi observado em mulheres com câncer de mama avançado nas primeiras semanas após a mudança da forma de tratamento – da terapia hormonal para o uso de Mammosol). Se o sangramento não parar, exames complementares serão necessários.

Como o anastrozol reduz os níveis circulantes de estrogênio, ele pode reduzir a densidade mineral óssea, o que pode aumentar o risco de fratura em algumas mulheres.

Um aumento nos valores de GGT e fosfatase alcalina é observado muito raramente.

Overdose

Há informações limitadas sobre casos clínicos de overdose acidental. A quantidade de uma única dose do medicamento que pode causar distúrbios com risco de vida ainda não foi estabelecida.

O medicamento não possui antídoto específico, sendo necessária terapia sintomática em caso de distúrbios. No processo de eliminação de distúrbios, é necessário considerar a possibilidade de a paciente ter tomado mais do que apenas Mammozol. Se ela estiver consciente, recomenda-se induzir o vômito. Além disso, a diálise pode ser um método eficaz em caso de overdose, visto que o anastrozol é mal sintetizado com proteínas. Tratamento de suporte geral e monitoramento constante dos sistemas e órgãos vitais também são necessários.

Interações com outras drogas

Testes de interação clínica com as substâncias cimetidina e antipirina mostraram que, quando o anastrozol é combinado com outros medicamentos, é improvável que ocorra um efeito medicinal significativo causado pela hemoproteína P450.

O anastrozol inibe a ação da hemoproteína P450 1A2, bem como das hemoproteínas 2C8/9 e 3A4 em testes in vitro, embora ensaios clínicos de combinação com varfarina tenham demonstrado que 1 mg de anastrozol não inibe significativamente o metabolismo de elementos metabolizados pela hemoproteína P450. Não foram identificadas interações significativas entre anastrozol e fosfonatos.

Uma revisão dos dados de segurança coletados durante os ensaios clínicos não revelou interações medicamentosas significativas em mulheres que combinaram anastrozol com outros medicamentos comumente prescritos.

É proibido combinar estrogênios com anastrozol, porque esses medicamentos têm propriedades farmacológicas opostas.

Além disso, o Mammozol não deve ser combinado com tamoxifeno, pois isso pode enfraquecer a eficácia medicinal do anastrozol.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local inacessível a crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 30 °C.

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Validade

O Mammozol pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.