Mammozol

O mammozol é um repelente insecticida e um inibidor das enzimas. Faz parte de um grupo de antagonistas hormonais e outros medicamentos similares.

Indicações Mammozol

Indicado quando:

• uma forma comum de câncer de mama em mulheres pós-menopáusicas (exceto aqueles que apresentam uma forma de câncer inativa de estrogênio, exceto quando o paciente possui uma resposta positiva ao tamoxifeno);
• tratamento auxiliar de uma forma invasiva de câncer de mama tipo estrogênio-positivo (durante a pós-menopausa nos estágios iniciais da doença);
• tratamento adicional de estágios iniciais do câncer de mama positivo ao estrogênio durante a pós-menopausa em mulheres submetidas a tratamento adequado com tamoxifeno por 2-3 anos.

Forma de liberação

Produzido em forma de comprimido, 14 peças por placa blister. Dentro de um pacote, existem 2 blisters.

Farmacodinâmica

O anastrozol é um inibidor de aromatase forte e altamente seletivo. Durante a pós-menopausa, a produção de estradiol nas mulheres é muitas vezes realizada de forma transformadora - dentro dos tecidos periféricos - da androstenediona à estrona (a enzima aromatase participa disso). Além disso, a estrona é convertida na substância estradiol. A redução do estradiol circulante no sangue tem um efeito medicinal nas mulheres que sofrem de câncer de mama. A droga em uma dose diária de 1 mg causa em mulheres durante a pós-menopausa, uma redução das taxas de estradiol em 80%.

O anastrozol não tem atividade contra andrógenos, progestagenos e estrogênios.

Em uma dose diária de até 10 mg, o fármaco não afeta a liberação de aldosterona com cortisol, cujo nível foi medido antes e também após teste padrão usando estimulação de ACTH. Portanto, não é necessário realizar tratamento de substituição com o uso de corticosteróides.

Farmacocinética

A droga é rapidamente absorvida após a administração oral, atingindo os valores plasmáticos máximos após 2 horas (em caso de jejum). No caso da recepção, juntamente com a alimentação, a taxa de sucção diminui ligeiramente, mas o grau permanece o mesmo. As alterações individuais nas taxas de absorção não devem ter um efeito significativo na droga na concentração plasmática de equilíbrio de drogas no caso do uso diário da 1ª pílula.

Cerca de 90-95% do índice de drogas de equilíbrio é alcançado após 7 dias após o uso do medicamento. Não há provas de que a farmacocinética da substância activa dependa do tamanho da dosagem ou do tempo de administração. A síntese de anastrozol com uma proteína plasmática é de 40%.

O metabolismo extensivo do componente ativo é observado em mulheres que estão no período pós-menopausa. O próprio processo de metabolismo ocorre por meio de hidroxilação, N-desalquilação e também de glucuronização.

A excreção da substância é bastante lenta, a semi-vida plasmática é de 40-50 horas. A urina excreta menos de 10% da dosagem (substância inalterada) - isso ocorre durante as 72 horas após a tomada de drogas. Os produtos de decadência são principalmente excretados na urina. O principal produto de decaimento (triazole), que pode ser encontrado na urina, bem como no plasma, não é um inibidor da aromatase.

Dosagem e administração

Para adultos (também mulheres idosas), a dose é igual a uma ingestão oral única (por dia) de 1 mg da droga.

Corrija o tamanho das doses para mulheres que sofrem de distúrbios leves ou leves no trabalho dos rins, bem como distúrbios leves da função hepática, não é necessário.

No início do tratamento em um estágio inicial da patologia, a duração do tratamento com Mammozol é geralmente de 5 anos.

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Uso Mammozol durante a gravidez

Mammozol não pode ser usado por mulheres grávidas, bem como durante a lactação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância severa ao anastrozol ou a outros componentes da droga;
• período pré-menopausa;
• Falha renal em grau severo (os valores de QC são inferiores a 20 ml / minuto);
• distúrbios no trabalho do fígado (grau grave ou moderado);
• combinação com a substância tamoxifeno ou estrogênio;
• idade dos filhos.

Efeitos colaterais Mammozol

Muitas vezes, as reações adversas ao uso do medicamento eram ondas de calor, bem como a astenia (reação menos comum). Somente ocasionalmente desenvolveram manifestações de alergias (urticária, edema Quincke ou anafilaxia).

Entre outros efeitos colaterais estão os seguintes:

• órgãos da Assembléia Nacional: na maioria dos casos, há dores de cabeça (geralmente de caráter moderado ou leve) e, além disso, síndrome do túnel do carpo. Ocasionalmente, a sonolência pode se desenvolver (geralmente também em grau moderado ou leve);
• Órgãos gastrointestinais: geralmente há uma náusea (moderada ou leve); mais raramente há vômitos, também moderados ou leves;
• uma camada subcutânea com um tegumento: basicamente é possível observar o brilho do cabelo (expressa fraca ou média) e ocorrência na pele de uma erupção (pulmões ou formas moderadas). A síndrome de Stevens-Johnson ou eritema multiforme desenvolve-se isoladamente;
• órgãos da AOD: basicamente dor nas articulações ou diminuição da atividade motora (grau de expressão - moderado ou fraco);
• sistema digestivo e processos metabólicos: ocasionalmente pode desenvolver-se anorexia (em forma leve) e, além disso, hipercolesterolemia de gravidade moderada ou leve;
• glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: normalmente é marcada a secura da mucosa vaginal (moderada ou leve). Ocasionalmente, observou-se um sangramento leve ou moderado da vagina (geralmente este tipo de transtorno foi observado em mulheres com estágio progressivo de câncer de mama nas primeiras semanas após a mudança da forma de tratamento - com terapia hormonal para o uso de Mammozol). Se o sangramento não parar, é necessário um exame adicional.

Devido ao fato de que o anastrozol diminui os estrogênios circulantes, é possível enfraquecer a densidade mineral na estrutura óssea, pelo que o risco de fratura pode aumentar em algumas mulheres.

Um aumento dos valores de GGT, bem como do AF, é bastante raro.

Overdose

Há apenas informações limitadas sobre casos clínicos de desenvolvimento de uma overdose aleatória. O tamanho de uma dose única da droga, que é capaz de causar anormalidades que ameaçam a vida, não foi estabelecido.

O medicamento não possui um antídoto específico, no caso de uma doença, é necessária terapia sintomática. No processo de eliminação das violações, é necessário levar em consideração a possibilidade de o paciente ter não apenas Mammozol. Se é consciente, é recomendado induzir o vômito. Além disso, a diálise pode se tornar um método eficaz para a sobredosagem, uma vez que o anastrozol é mal sintetizado com proteína. Além disso, é necessário um tratamento de apoio geral e um monitoramento constante do trabalho de sistemas e órgãos críticos para a vida.

Interações com outras drogas

Testes clínicos para interação com cimetidina e substâncias antipirinas mostraram que, quando o anastrozol é combinado com outras drogas, provavelmente não haverá efeito medicamente significativo causado pela hemoproteína P450.

Anastrozol acção retarda hemoproteína de P450 1A2, 2C8 e / 3A4 9 com testes in vitro, embora combinação de ensaio clínico com varfarina demonstraram que 1 mg de anastrozol dificilmente impede o metabolismo das células que são metabolizados pela P450 hemoproteína. Não existe interação significativa entre o anastrozol e os fosfonatos.

Um estudo dos dados de segurança coletados durante os ensaios clínicos não revelou informações sobre a interação significativa de drogas em mulheres que combinaram anastrozol com outras drogas comumente prescritas.

Os estrogénios não podem combinar com anastrozol, porque estas drogas têm propriedades farmacológicas opostas.

Também não é possível combinar Mammozol com tamoxifeno, uma vez que pode enfraquecer a eficácia da droga do anastrozol.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido num local inacessível para crianças pequenas. Os valores de temperatura não são superiores a 30 ° C.

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Validade

Mammozol pode ser usado no período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.