Macrozida 500

Macroside 500 é um medicamento antimicrobiano para uso sistêmico.

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Indicações Macrozida 500

As indicações incluem: um agente terapêutico contra tuberculose de qualquer forma (como parte de uma terapia combinada com outros medicamentos antituberculose).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Uma cartela contém 10 comprimidos. A embalagem contém 10 cartelas.

Farmacodinâmica

A pirazinamida está incluída na categoria farmacoterapêutica de medicamentos antituberculose de segunda linha. Atua eficazmente nas áreas de focos de tuberculose. A atividade da substância não diminui no ambiente ácido das massas purulentas, sendo frequentemente utilizada no tratamento de linfadenite purulenta, processos purulento-pneumônicos e tuberculomas.

Quando tratada apenas com pirazinamida, a micobactéria da tuberculose pode se adaptar rapidamente a ela, por isso ela geralmente é prescrita em combinação com outros medicamentos antituberculosos.

Farmacocinética

A pirazinamida é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Após a administração oral de 1 g do fármaco, sua concentração no plasma sanguíneo atinge 45 mcg/ml após 2 horas e diminui para 10 mcg/ml após 15 horas. Durante a hidrólise, a pirazinamida se transforma em um produto de degradação ativo (ácido pirazinoico) e, em seguida, em um produto inativo. A meia-vida (se os rins estiverem funcionando normalmente) é de 9 a 10 horas.

70% da substância ativa é excretada pelos rins. O processo de excreção leva 24 horas e o fármaco é excretado principalmente na forma de produtos de decomposição.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser tomados após as refeições, com água e engolidos. Para calcular a dose diária, você precisa usar os indicadores do IMC.

Para crianças com 15 anos ou mais e adultos, a dosagem é calculada entre 15 e 30 mg/kg por dose. O medicamento deve ser tomado de 1 a 3 vezes ao dia (a quantidade exata depende da tolerância do paciente). Não se pode tomar mais de 2 gramas do medicamento por dia.

Pacientes idosos (devido à possível deterioração da função hepática ou renal) devem receber o medicamento em dosagens adultas próximas ao limite mínimo - 15 mg/kg.

Pacientes com insuficiência renal moderada devem receber uma dose diária de 12-20 mg/kg. No entanto, pacientes com depuração de creatinina inferior a 50 ml/min não devem receber tratamento com pirazinamida.

Pacientes em diálise peritoneal ou hemodiálise podem receber a dose padrão para adultos. No entanto, recomenda-se tomar os comprimidos antes da diálise (24 horas).

Como a pirazinamida começa a se acumular em pacientes com disfunção hepática ao tomar doses padrão, ela deve ser usada em doses reduzidas - 15 mg/kg. Antes de iniciar o tratamento, é necessário realizar um teste de função hepática e, em seguida, repetir esse procedimento durante todo o tratamento (a cada 2-4 semanas).

A duração do tratamento depende da progressão da doença e da tolerância do paciente à medicação. O período exato é prescrito pelo médico (geralmente de 6 a 8 meses).

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Uso Macrozida 500 durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

As contraindicações incluem: sensibilidade individual aos componentes do medicamento ou a outros medicamentos com estrutura química semelhante - isoniazida, etionamida e niacina. Além disso, insuficiência hepática grave, hiperglicemia assintomática e gota exacerbada.

Efeitos colaterais Macrozida 500

As reações adversas ao medicamento incluem:

• trato gastrointestinal: dispepsia, dor na região do estômago, bem como epigástrico, perda de apetite, vômitos com náuseas, diarreia, desenvolvimento de úlceras, presença de gosto metálico na boca;
• Órgãos do sistema digestivo: disfunção hepática, aumento das transaminases hepáticas e também da bilirrubina, bem como aumento do teste timoloronal e desenvolvimento de hepatomegalia. Em casos raros, pode ocorrer atrofia hepática (aguda) e icterícia (dependendo da dose);
• órgãos do sistema urinário: nefrite tubulointersticial; casos isolados – forma mioglobinúrica de insuficiência renal devido à rabdomiólise e, além disso, disúria e aparecimento de dor ao urinar;
• órgãos do sistema nervoso: dores de cabeça com tonturas, problemas de sono, depressão, sensação de aumento da excitabilidade; em casos raros, o aparecimento de convulsões e, além de alucinações e parestesia, também é possível o desenvolvimento de neuropatia periférica e confusão;
• órgãos dos sistemas linfático e hematopoiético: anemia, bem como porfiria e trombocitopenia, aumento da acumulação de ferro no soro, eosinofilia, forma sideroblástica de anemia, vacuolização de eritrócitos, aumento da coagulação sanguínea, tendência à formação de trombos e, além disso, esplenomegalia;
• sistema músculo-esquelético: rabdomiólise, dor articular ou muscular, exacerbação da gota, inchaço articular, sensação de rigidez nas articulações;
• pele com tecido subcutâneo: erupções cutâneas, coceira, desenvolvimento de urticária ou hiperemia, fotossensibilidade, toxicodermia e acne;
• reações imunológicas: edema de Quincke, febre, várias reações anafilactóides, muito raramente pode ser observada anafilaxia;
• sistema respiratório: dispneia, dificuldade para respirar e também tosse seca;
• outros: estado de fraqueza geral ou mal-estar, desenvolvimento de pelagra, hiperuricemia ou síndrome hipertérmica.

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Overdose

Às vezes, a overdose pode causar disfunção hepática e aumento dos níveis de transaminases. Os sintomas desaparecem após a descontinuação do medicamento. Além disso, podem ocorrer hiperuricemia, agitação, dispepsia e aumento dos sintomas de efeitos colaterais.

O tratamento envolve lavagem gástrica e carvão ativado, seguido de monitoramento da função hepática e determinação dos níveis séricos de urato. Terapia sintomática também é realizada. O paciente deve beber bastante líquido. A hemodiálise também é eficaz.

Interações com outras drogas

Quando a pirazinamida é combinada com etionamida, o risco de danos ao fígado aumenta, especialmente em diabéticos. Quando combinados com esses medicamentos, é necessário monitorar constantemente a função hepática. Se surgirem quaisquer sintomas de qualquer distúrbio, o tratamento com essa combinação deve ser interrompido imediatamente.

A pirazinamida diminui a taxa de metabolismo da ciclosporina e, ao mesmo tempo, diminui sua concentração no soro sanguíneo. Pacientes tratados com ciclosporina devem ter seus níveis dessa substância monitorados constantemente durante todo o tratamento com pirazinamida, bem como no primeiro período após o seu término.

A pirazinamida pode reduzir a eficácia dos medicamentos usados para tratar a gota, bem como dos medicamentos que ajudam a remover o ácido úrico do corpo (medicamentos como alopurinol e colchicina, bem como probenecida com sulfinpirazona). A concentração de ácido úrico no soro sanguíneo de pacientes com gota tratados com pirazinamida pode aumentar. No caso de uso dos medicamentos acima em combinação com a pirazinamida, a dose precisará ser ajustada para controlar a hiperuricemia.

Quando a pirazinamida é combinada com alopurinol, o metabolismo dos produtos de degradação da pirazinamida é retardado, mas o metabolismo da substância ativa em si não muda significativamente.

Como resultado da combinação com zidovudina, o nível de pirazinamida no soro sanguíneo diminui, o que aumenta o risco de desenvolver anemia.

A pirazinamida pode ser combinada com diversos medicamentos antituberculosos (por exemplo, isoniazida). Em caso de desenvolvimento de uma forma crônica destrutiva da patologia, deve ser usada em conjunto com rifampicina (efeito mais forte) ou etambutol (esta combinação é mais bem tolerada). Devido à combinação com medicamentos bloqueadores da secreção tubular, a taxa de excreção pode diminuir e a reação tóxica pode aumentar.

O medicamento aumenta as propriedades antituberculosas da ofloxacina, bem como da lomefloxacina. Quando a pirazinamida é combinada com isoniazida, é possível reduzir os níveis séricos desta última (especialmente em pacientes com metabolismo lento desta substância).

Quando a pirazinamida é combinada com fenitoína, os níveis séricos desta última podem aumentar, o que pode resultar em sintomas de intoxicação por fenitoína. Se ocorrerem efeitos colaterais no sistema nervoso central (como ataxia ou nistagmo, hiperreflexia ou tremor) com o uso dessas duas substâncias em conjunto, o uso deve ser descontinuado. Em seguida, deve-se determinar o nível sérico de fenitoína e, em seguida, selecionar a dosagem adequada do medicamento.

A pirazinamida pode aumentar a eficácia de medicamentos hipoglicemiantes.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças. A temperatura ideal é de no máximo 30°C.

Validade

Recomenda-se que o Macroside 500 seja usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.