Levoxa

Levoxa é um medicamento antibacteriano da categoria das quinolonas.

Indicações Levoxa

É usado em adultos para eliminar infecções moderadas ou leves causadas por bactérias sensíveis à levofloxacina:

• bronquite crônica na fase aguda, fase aguda de sinusite, pneumonia;
• infecções que afetam o trato urinário (com ou sem complicações), como pielonefrite;
• lesões infecciosas dos tecidos subcutâneos e da pele;
• forma bacteriana de prostatite crônica.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, com 5 unidades por cartela. Cada caixa contém 2 embalagens.

Farmacodinâmica

A levofloxacina tem uma ampla gama de efeitos antibacterianos.

O efeito bactericida se desenvolve pela supressão da enzima DNA girase bacteriana, que é uma topoisomerase do tipo 2, com levofloxacino. Como resultado dessa supressão, o DNA do micróbio perde a capacidade de transitar de um estado relaxado para um estado superenrolado. Isso leva à prevenção da divisão celular subsequente de microrganismos patogênicos.

O espectro de atividade do medicamento inclui micróbios gram-negativos e gram-positivos, bem como microrganismos não fermentadores.

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Farmacocinética

Sucção.

Após administração oral, o levofloxacino é absorvido quase completa e rapidamente. Os valores plasmáticos máximos são registrados 1 a 2 horas após a administração. A biodisponibilidade é de cerca de 99 a 100%. Os valores de equilíbrio são observados por 48 horas se o regime posológico for o seguinte: tomar 0,5 g do medicamento 1 a 2 vezes ao dia.

Processos de distribuição.

Cerca de 30-40% do Levoxa é sintetizado a partir de proteínas plasmáticas. O volume médio de distribuição é de aproximadamente 100 l em dose única e 0,5 g em doses repetidas. Isso nos permite concluir que o fármaco é amplamente distribuído nos tecidos.

Passagem do elemento ativo para fluidos com tecidos.

A levofloxacina é encontrada na mucosa brônquica, tecido pulmonar, secreções brônquicas, macrófagos alveolares, pele (líquido vesicular), urina e tecido prostático. No entanto, a substância penetra pouco no líquido cefalorraquidiano.

Processos de troca.

Apenas uma pequena parte da levofloxacina sofre processos metabólicos. Seus produtos de degradação são os elementos desmetil-levofloxacina e também o N-óxido de levofloxacina. Essas substâncias representam menos de 5% da quantidade total do fármaco excretada na urina.

Excreção.

Após a administração do medicamento, a substância é excretada do plasma sanguíneo de forma bastante lenta (a meia-vida é de cerca de 6 a 8 horas). A excreção ocorre principalmente pelos rins (85% da dose administrada).

Linearidade.

O medicamento apresenta parâmetros farmacocinéticos lineares na faixa de doses de 50-1000 mg.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser tomados uma ou duas vezes ao dia. O tamanho da porção é determinado levando em consideração a gravidade e o tipo de infecção. A duração do tratamento é selecionada levando em consideração a progressão da patologia, mas não pode ser superior a 2 semanas.

Recomenda-se continuar tomando o medicamento por pelo menos 48-72 horas após a temperatura se estabilizar ou testes microbiológicos confirmarem a erradicação dos micróbios causadores.

Os comprimidos devem ser engolidos sem mastigar e com água. O Levox pode ser tomado com alimentos ou em qualquer outro momento.

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Uso Levoxa durante a gravidez

É proibido prescrever Levoxa durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância à levofloxacina ou outras quinolonas;
• epilepsia;
• a presença de efeitos colaterais na área do tendão em decorrência do uso prévio de quinolonas.

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Efeitos colaterais Levoxa

O uso do medicamento pode causar o aparecimento de certos efeitos colaterais.

Lesões infecciosas ou invasivas.

Às vezes, desenvolvem-se micoses (e, além disso, há proliferação de outras bactérias resistentes).

Lesões da camada subcutânea e da superfície da pele, bem como manifestações sistêmicas de hipersensibilidade.

Ocasionalmente, pode ocorrer vermelhidão ou coceira na pele.

Sinais sistêmicos de hipersensibilidade (anafilática e anafilactoide) também são raramente observados – por exemplo, broncoespasmo ou urticária. Além disso, pode ocorrer sufocação grave ou, extremamente raramente, inchaço na membrana mucosa ou na pele (por exemplo, na face ou na mucosa faríngea).

Ocasionalmente, foi relatado o desenvolvimento de intolerância à radiação UV e à luz solar.

O aparecimento de erupção cutânea grave na superfície da pele e das mucosas (com formação de bolhas), o desenvolvimento de NET, síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme são observados em casos isolados. Sintomas cutâneos mais leves às vezes ocorrem antes do desenvolvimento de manifestações sistêmicas de hipersensibilidade. Esses sinais podem se desenvolver dentro de alguns minutos ou horas após a ingestão da primeira dose.

Problemas no trato gastrointestinal e processos metabólicos.

Diarreia ou náuseas ocorrem frequentemente.

Ocasionalmente, podem ocorrer vômitos, problemas digestivos ou dores abdominais, bem como perda de apetite.

Diarreia com sangue é extremamente rara – isso às vezes pode sinalizar o desenvolvimento de um processo inflamatório nos intestinos (por exemplo, colite pseudomembranosa).

Ocasionalmente, é registrada uma diminuição nos níveis de glicose no sangue (desenvolvimento de hipoglicemia) – o que pode ser de grande importância para pessoas com diabetes. Os sintomas de hipoglicemia incluem aumento do apetite, sudorese, sensação de nervosismo e tremores nas extremidades.

Foi relatado que outras quinolonas podem induzir crises de porfiria em pessoas com o transtorno. Um efeito semelhante pode ser observado com a levofloxacina.

Distúrbios da função do sistema nervoso.

Muito raramente, são observadas tonturas e dores de cabeça, sensação de dormência ou sonolência e também distúrbios do sono.

Ocasionalmente, pode ocorrer desconforto, como parestesia nas mãos, sensação de ansiedade, confusão ou medo, tremores e convulsões.

Distúrbios de audição, olfato, visão e paladar foram observados esporadicamente. Além disso, houve diminuição da sensibilidade tátil e desenvolvimento de manifestações psicóticas (humor depressivo e alucinações). Foram observados distúrbios nos processos motores (às vezes ao caminhar), sintomas psicóticos com comportamento autodestrutivo (incluindo pensamentos e ações suicidas) e também polineuropatia sensorial ou sensório-motora.

Distúrbios vasculares e distúrbios que afetam o coração.

Ocasionalmente, aparece taquicardia ou a pressão arterial diminui.

Em casos isolados, desenvolve-se um colapso semelhante ao estado de choque, as leituras da pressão arterial caem acentuadamente e é observado prolongamento do intervalo QT.

Lesões que afetam o tecido conjuntivo, bem como a estrutura dos músculos e ossos.

Ocasionalmente, são observadas lesões que afetam os tendões (por exemplo, processos inflamatórios), bem como dores nos músculos ou articulações.

A ruptura de tendão (por exemplo, do tendão de Aquiles) é extremamente rara. Este efeito colateral pode se desenvolver durante as primeiras 48 horas após o início do tratamento e pode afetar os tendões de Aquiles em ambas as pernas. Pode ocorrer fraqueza muscular, o que é especialmente importante para pessoas com miastenia grave.

Lesões musculares (como rabdomiólise) são ocasionalmente registradas.

Distúrbios dos sistemas urinário e renal, bem como distúrbios hepatobiliares.

Um aumento nos valores das enzimas hepáticas (como ALT ou AST) é frequentemente observado.

Ocasionalmente, os valores de bilirrubina e creatinina no soro sanguíneo aumentam.

Ocasionalmente, desenvolvem-se distúrbios hepáticos (por exemplo, inflamação), bem como deterioração da função renal, até insuficiência renal aguda - por exemplo, devido ao desenvolvimento de alergias (nefrite tubulointersticial).

Lesões que afetam o sistema linfático e hematopoiético.

Às vezes, o número de certas células sanguíneas pode aumentar (desenvolvimento de eosinofilia) ou o número de leucócitos pode diminuir (desenvolvimento de leucopenia).

Ocasionalmente, observa-se uma diminuição no número de certos leucócitos (desenvolvimento de neutropenia) ou no número de plaquetas (desenvolvimento de trombocitopenia), o que pode aumentar a tendência a sangramento ou hemorragia.

Muito raramente, observa-se uma diminuição significativa no número de alguns leucócitos (desenvolvimento de agranulocitose), devido à qual podem desenvolver-se sintomas clínicos graves (faringite, febre prolongada ou recorrente e também sensação de mal-estar).

Ocasionalmente, foi registrada uma diminuição no número de glóbulos vermelhos devido à sua destruição (desenvolvimento da forma hemolítica da anemia), bem como uma diminuição no número de todos os tipos de células sanguíneas (desenvolvimento de pancitopenia).

Outros sinais negativos.

Ocasionalmente, aparece uma sensação de fraqueza geral (desenvolvimento de astenia).

Muito raramente, desenvolve-se um quadro febril, bem como sintomas alérgicos nos pulmões (pneumonite de origem alérgica) ou nos pequenos vasos sanguíneos (desenvolvimento de vasculite). O uso de quaisquer medicamentos antibacterianos pode causar distúrbios associados ao seu efeito na microflora humana saudável. Isso pode levar a uma infecção secundária, que exigirá terapia adjuvante.

Outros efeitos adversos associados ao uso de fluoroquinolona incluem:

• distúrbios extrapiramidais e outros problemas de coordenação motora;
• vasculite de hipersensibilidade;
• Pessoas que sofrem de porfiria sofrem crises dessa doença.

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Overdose

Em caso de intoxicação com o medicamento, a função do sistema nervoso central é afetada (os sintomas incluem tontura, sensação de confusão, bem como convulsões e comprometimento da consciência) e ocorrem manifestações nos órgãos digestivos (erosão das membranas mucosas e náuseas). Dados de testes clínicos demonstraram que a overdose pode resultar no prolongamento do intervalo QT.

Em caso de intoxicação, o paciente deve ser monitorado de perto e os resultados do ECG devem ser acompanhados. Medidas sintomáticas também são tomadas. Em caso de intoxicação aguda, é realizada lavagem gástrica. Antiácidos são usados para proteger a mucosa gástrica. Procedimentos de hemodiálise, incluindo diálise peritoneal ou CAPD, não promovem a excreção de levofloxacino. O medicamento não possui antídoto.

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Interações com outras drogas

A absorção do medicamento é significativamente reduzida quando usado em combinação com antiácidos contendo alumínio e magnésio, bem como com medicamentos que contêm sais de ferro. É necessário manter um intervalo mínimo de 2 horas entre o uso desses medicamentos.

A biodisponibilidade do medicamento é significativamente reduzida quando usado em combinação com sucralfato. Por esse motivo, é necessário observar um intervalo de pelo menos 2 horas entre a administração desses medicamentos.

Embora os testes de drogas não tenham revelado uma interação entre Levoxa e teofilina, uma diminuição significativa no limiar convulsivo pode ocorrer quando as quinolonas são combinadas com AINEs, teofilina e outros agentes que diminuem o limiar convulsivo.

Os níveis de levofloxacino quando combinados com fenbufeno aumentam em aproximadamente 13%.

A cimetidina com probenecida tem um efeito estatisticamente significativo no processo de excreção de levofloxacino. A depuração renal do fármaco diminui em 34% (com probenecida) e em 24% (com cimetidina). Isso permite que ambos os fármacos bloqueiem a excreção de Levofloxacino pelos túbulos.

A meia-vida da ciclosporina aumenta em 33% quando usada junto com levofloxacino.

A combinação com antagonistas da vitamina K (por exemplo, varfarina) aumenta os valores dos testes de coagulação (TP/INR) ou leva ao aumento da gravidade do sangramento. Nesse sentido, indivíduos que tomam antagonistas da vitamina K juntamente com Levoxa devem monitorar os valores da coagulação.

É proibido usar a droga em combinação com bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

Levoxa deve ser armazenado em local escuro, protegido da umidade. A temperatura não deve exceder 25 °C.

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Validade

O Levoxa pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Aplicação para crianças

O uso do medicamento em adolescentes e crianças é contraindicado.

Análogos

Análogos do medicamento são Levolet, Flaprox e Rotomox com Ciprofloxacino, bem como Ciprolet e Ofloxacino com Ciprofloxacino-Solopharm.

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