Lazid

Emitida pela empresa indiana EmCure Pharmaceuticals Co., Ltd. Uso sistêmico de drogas antivirais Lazid tem sido provado ser altamente eficaz no combate a uma infecção marcante causada por várias estirpes patogênicas. O nome internacional é Zidovudina e Lamivudina.

Indicações Lazid

As substâncias activas do fármaco são compostos tais como zidovudina, lamivudina, que determinam a direcção do fármaco. Daí a indicação para o uso de Lazid. Este medicamento é prescrito como parte do curso de tratamento antiviral combinatório da infecção pelo HIV para pacientes e adolescentes idosos, cuja idade excedeu 12 anos.

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Forma de liberação

O mercado farmacológico moderno oferece Lazid, cuja forma é representada por comprimidos brancos na forma de um oval, coberto com um filme protetor auto-dissolvente. Em uma das superfícies de cada comprimido, pode-se ver "LZD" em relevo, o outro lado é fornecido com uma linha divisória. A estrutura de uma unidade do produto inclui duas substâncias básicas que dão a este medicamento suas propriedades: 0.15 gramas de lamivudina e duas vezes mais gramas de zidovudina. Existem também componentes auxiliares, que incluem dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, lactose, glicolato de amido e sódio, amido e estearato de magnésio.

A preparação é revestida com um revestimento consistindo em polietilenoglicol 6000, talco, hidroxipropilmetilcelulose, metilparabeno, dióxido de titânio E 171, propilparabeno.

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Farmacodinâmica

A lamivudina e a zidovudina, que formam a base da droga Lazid, são classificadas como compostos químicos de alto desempenho, inibidores seletivos da reversão reversa HIV-1 e HIV-2. Ambas as substâncias têm um efeito sinérgico, reforçando mutuamente as ações uns dos outros. Portanto, a lamivudina ajuda a zidovudina a inibir a replicação da infecção pelo HIV no corpo do paciente.

Lazid metaboliza perfeitamente cinases intracelulares da sua forma primária e até 5M-trifosfato (TF). As substâncias activas do fármaco considerado são uma excelente base para a transcriptase retrógrada da infecção do vírus da imunodeficiência humana e inibidores desta enzima de alta eficiência.

O efeito antiviral de Lazide é caracterizado pela introdução preferida de uma seção de monofosfato na estrutura do genoma do DNA viral. O efeito opressivo da droga leva à ruptura da cadeia estrutural do DNA. E, como resultado, uma célula afetada patologicamente morre.

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Farmacocinética

Os médicos observam que a farmacocinética de Lazid é bastante alta. A substância de fármaco activo é perfeitamente ignorado mucosa do tracto gastrointestinal, que mostra a excelente biodisponibilidade: a percentagem de absorção de lamivudina é de aproximadamente 85%, biodisponibilidade absorção zidovudina é um pouco menor, mas, no entanto, também é bastante alta - até 70%.

Em média, o número máximo de produtos químicos activos no plasma sanguíneo observado: lamivudina - depois de um período de entre meia hora a duas horas, a concentração quantitativa é 1,3-1,8 mg / ml, enquanto que o AZT - de quinze minutos a duas horas, concentração presente de 1,5 a 2,2 mg / ml. O intervalo de tempo e o nível dos componentes do medicamento Lazid dependem diretamente da idade do paciente, das características do trabalho e da gravidade da patologia presente em seu corpo.

A farmacocinética da lamivudina obedece às leis lineares, o seu Vd (volume de distribuição) é de 1,3 l / kg (se com base na dose terapêutica). Vd de zidovudina é caracterizada por uma figura de 1,6 l / kg. Ao mesmo tempo, ambos os compostos químicos são fracamente (menos de 36%) ligados à albumina do plasma sanguíneo. Os principais componentes do Lazid cai facilmente nos elementos do sistema nervoso central e periférico, bem como no fluido da secreção da coluna vertebral.

Lamivudina mostra um metabolismo bastante baixo, portanto, quase inalterado é excretado do corpo através dos rins com urina. Os parâmetros metabólicos no fígado são bastante baixos e variam de 5 a 10%.

O metabolito básico da zidovudina no sangue e na urina é o 5-glucuronido. Até 80% deste componente é removido do corpo por uma via renal. Se o medicamento foi administrado por via intravenosa, o produto da transformação de zidovudina é 3-amino-3-desoxitimidina, que após a excreção renal é encontrada na urina.

A média de T1 / 2 (meia-vida) da lamivudina é entre cinco e sete horas, com uma depuração renal de cerca de 70% e é facilitada pelo sistema de transporte catiónico. Se houver uma doença no histórico do paciente, indicada por uma depuração de creatinina inferior a 50 ml / min, então, a quantidade de Lazid injetada no corpo deve ser reduzida.

Se for necessário administrar o medicamento à veia, a meia-vida de T1 / 2 é aproximadamente uma hora e dez minutos, em média. A depuração renal deste componente de Lasid é determinada a 0,34 l / h / kg. Este indicador é formado por filtração glomerular e o nível de atividade da secreção tubular renal. Portanto, na presença de um paciente com história de disfunção renal, o índice quantitativo de zidovudina no plasma sanguíneo é significativamente aumentado.

Farmacocinética Lazid em crianças é absolutamente idêntica à dos pacientes adultos. Não tem efeito sobre essas características e gravidez de uma mulher.

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Dosagem e administração

Vale lembrar que apenas especialistas qualificados com experiência de parar a infecção pelo HIV devem prescrever, conduzir e supervisionar a terapia. A droga é tomada sem mastigar e independentemente do tempo de consumo de alimentos. Se o paciente é fisicamente difícil de engolir todo o medicamento, é permitido quebrar e levar com a comida uma consistência semi-líquida ou líquida. O método de aplicação e dose é prescrito pelo médico assistente, a principal doença. A dosagem básica recomendada é uma única dose unitária de Lazid duas vezes ao dia.

Se o paciente sofre de uma deficiência da enzima renal (depuração da creatinina abaixo de 50 ml por minuto), a concentração de substâncias ativas do fármaco no sangue do paciente aumenta devido a uma diminuição da taxa de utilização e remoção do corpo. Nessa situação, é necessária uma abordagem privada para a escolha da dosagem, e é melhor selecionar dois medicamentos: separadamente a lamivudina com a sua dosagem e a zidovudina separada. Isso facilitará a seleção do componente quantitativo de cada composto químico.

Se o paciente sofre de uma patologia da função hepática, os médicos observam uma acumulação significativa de zidovudina no corpo do paciente, o que invariavelmente afeta a diminuição da sua interação com o ácido glucurônico. Tais pacientes são recomendados para designar lamivudina e zidovudina como drogas separadas. Isso permitirá selecionar uma dosagem quantitativa para a zidovudina.

Se o corpo do paciente, ao receber Lazida dá uma sintomas adversos sob a forma de uma anemia explícito (nível de hemoglobina no sangue é inferior a 9 g / dl ou 5,59 mmol / l), assim como a neutropenia (contagem de neutrófilos 1.0h109 / l), existe uma necessidade médico para ajustar a dosagem de zidovudina. Neste caso, também é recomendada a administração de drogas contendo separadamente lamivudina e zidovudina.

Não há comentários especiais sobre o uso de Lazid por pessoas idosas, mas ainda é necessário especificar que essa categoria de pacientes deve ser prescrita com cuidado especial com qualquer medicamento. Isto é devido a mudanças de idade que já estão presentes no corpo do paciente.

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Uso Lazid durante a gravidez

O monitoramento da ingestão de drogas de Lazid mostrou que se a mãe tomasse essa medicação enquanto o bebê estava grávida, o nível de concentração no soro da mãe era consistente com sua composição quantitativa e qualitativa no sangue fetal, bem como no sangue do cordão umbilical durante o parto. Tais indicadores confirmam a fácil permeabilidade dos constituintes do fármaco através da barreira hematoplacentária.

Foi documentado que o uso de Lazid durante a gravidez, mais especificamente seu componente de zidovudina, bem como a introdução de um recém nascido após o nascimento, reduz significativamente o risco de infecção pelo HIV da mãe que dá à luz seu filho, mas a probabilidade de efeitos colaterais é significativamente aumentada. Os dados sobre características semelhantes da lamivudina ainda não foram encontrados.

Com muita cautela, é necessário tomar Lazidum e durante a alimentação do miúdo com um peito. Somente o médico assistente pode dar permissão para administrar o medicamento, pode ser necessário excluir o aleitamento materno no momento da terapia medicamentosa.

Contra-indicações

Qualquer droga, além de suas qualidades "positivas", visando parar esse ou aquele problema, tem suas próprias características negativas. Há também contra-indicações para o uso de Lazid.

• Sensibilidade excessiva aos componentes da droga.
• Disfunção renal (clearance de creatinina inferior a 50 ml / min).
• Neutropenia é uma patologia caracterizada por uma diminuição do número de neutrófilos no plasma sanguíneo. Nesse caso, menos de 0,75 x 10 ⁹ / l.
• O período de uso e amamentação de uma criança em mulheres.
• Anemia (a hemoglobina digital é inferior a 4,65 mmol / l ou 7,5 g / dL).
• A droga é contra-indicada em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

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Efeitos colaterais Lazid

Dependendo da gravidade da patologia e condição geral do corpo do paciente, os efeitos colaterais de Lazid podem mostrar o seguinte:

• Sintomatologia da dor na cabeça.
• Podtashnivanie.
• Leucopenia, neutropenia, que invariavelmente implica anemia. Os indicadores de anemia podem ser tais que uma transfusão de sangue pode ser necessária.
• Problemas com o sono.
• Tonturas.
• Diminuir o tom geral do corpo.
• Manifestações de febre.
• Convulsões dolorosas no epigástrio, contribuindo para a ocorrência de vômitos.
• Rinorréia (a cavidade nasal é preenchida com uma quantidade significativa de fluido mucoso).
• Ataques de tosse.
• Diarréia.
• Crescimento transitório no número de enzimas hepáticas: aspartato aminotransferase (AST), bilirrubina e alanina aminotransferase (ALT).
• Dor articular e muscular.
• Comichão e erupção cutânea na pele.
• Anorexia.
• Estado depressivo, excitabilidade.
• Flatulência.
• Diminuição da atividade mental.
• Convulsões.
• Trombocitopenia (contagem reduzida de plaquetas no sangue periférico).
• Cardiomiopatia (inflamação do músculo cardíaco).
• Desordem de indigestão.
• Alterações pigmentares na pele e nas placas de unha.
• Aumento da transpiração.
• Insuficiência frequente de urinar.
• Colmeia.

Não há certeza suficiente se esses efeitos colaterais são causados por Lazid ou são manifestações da própria doença, mas, em qualquer caso, o médico assistente deve ser informado da sintomatologia que apareceu. Até à data, não há dados que indiquem a toxicidade aditiva deste medicamento.

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Overdose

Com um excesso significativo da quantidade necessária do medicamento, o organismo responde com uma resposta a sintomas desagradáveis. Sobredosagem de uma droga Lazid, substâncias activas das quais são lamivudina e zidovudina, podem levar à intoxicação geral do corpo do paciente. No caso de detecção dos primeiros sintomas de intoxicação, é necessário realizar medidas padrão em tal padrão: purificação do organismo afetado (possível uso de hemodiálise descontínua) e a introdução da terapia de manutenção. Quando Lazid sobredosou, nenhum caso de morte foi registrado. Não há antídoto de agente único, então a terapia é sintomática.

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Interações com outras drogas

Procedendo do fato de que os dois componentes da lamivudina e da zidovudina são os componentes básicos do medicamento em questão, as interações de Lazid com outros medicamentos dependem diretamente das características desses componentes. Se considerarmos a lamivudina, então, devido ao seu baixo metabolismo (apenas uma pequena parte metaboliza interagindo com proteínas plasmáticas), a parte principal, inalterada, é excretada do corpo através dos rins.

A zidovudina também interage mal com a fração protéica do sangue, mas ao contrário da lamivudina, seu metabolismo ocorre principalmente no fígado, reconstruindo-se em um glucurônido inativo.

Abaixo, soam algumas drogas ou classes de drogas que devem ser usadas com mais cautela com Lazid em terapia de drogas. Se considerarmos a influência mútua dos dois componentes principais, vale ressaltar que a zidovudina não afeta diretamente a farmacocinética da lamivudina. Embora o efeito reverso ainda seja observado: o crescimento (cerca de 13%) da duração da ação da zidovudina no organismo do paciente é observado, e também ocorre um aumento no seu componente quantitativo máximo no sangue (até 28%).

Durante a interação de Lazid com fenitoína, observou-se uma diminuição do componente quantitativo do último no plasma (um caso deu o indicador oposto - o aumento da fenitoína no sangue aumentou). Esta característica do medicamento indica a necessidade de monitorar constantemente a quantidade de substância Lazide concomitante no plasma.

No caso de usar zidovudina no contexto de um curso terapêutico com paracetamol, existe um risco aumentado de neutropenia. Isto é especialmente verdadeiro com um longo curso de tratamento. O paracetamol não afeta a concentração plasmática de zidovudina e seu metabolismo.

O uso de lamivudina no contexto da terapia com trimetoprim (um dos constituintes do co-trimoxazol) é acompanhado por um aumento (até 40%) da concentração do primeiro no sangue (no caso de doses terapêuticas). A própria lamivudina não afeta o co-trimoxazol e seus derivados. Os efeitos do trimetoprim na zidovudina não foram documentados. Deve ter cuidado ao combinar esses dois medicamentos, especialmente aqueles com insuficiência renal.

O uso mútuo de Lasid com aspirina, indometacina, codeína, reduz o metabolismo da zidovudina, inibindo sua capacidade de se transformar em glucurônidos, bem como bloqueio direto com enzimas microssomais do fígado. Não é recomendado o uso conjunto de Lazide e ribavirina (análogo nucleosídico), uma vez que o último fármaco decompõe as características antivirais da zidovudina in vitro. Há evidências de que a probenicida prolonga a meia-vida da zidovudina T ½ do corpo do paciente e bloqueia sua transformação em glucurônidos.

Portanto, antes da introdução de drogas no protocolo de tratamento, é necessário estudar completamente a interação de Lazid com outras drogas, especialmente se se tratar de um curso suficientemente longo de terapia terapêutica.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido num local escuro a uma temperatura ambiente de 15 a 25 ° C. As condições de armazenamento Lazid não permitem um aumento de temperatura para 30 ° C e agitação do fármaco, uma vez que, nesta situação, começa a transformação da superfície do fármaco em uma estrutura semelhante a um gel. Mantenha Lazid em locais que não são acessíveis para crianças!

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Validade

A droga farmacológica Lazid é liberada na farmácia se uma prescrição estiver disponível. A sua vida útil é indicada na embalagem e é de dois anos. Não é recomendável usar o medicamento após o término do período de armazenamento.

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