Lamotrigina

Lamotrigina é um anticonvulsivante poderoso usado para tratar convulsões epilépticas.

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Indicações Lamotrigina

Entre as indicações para o uso da medicação:

• formas generalizadas ou parciais de convulsões (entre elas espasmos de tipo tônico-clônico e, além disso, convulsões que se desenvolvem como resultado da síndrome de Lennox-Gastaut) - crianças de 12 a mais anos de idade, bem como adultos para monoterapia de convulsões epilépticas ou como medicamento adicional;
• como meio para a monoterapia com formas típicas de ausência;
• como profilaxia de transtornos de humor (como mania, depressão ou hipomania, além de casos mistos) em pacientes maiores de 18 anos que sofrem de psicose maníaco-depressiva.

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Forma de liberação

Produzido na forma de comprimidos em um volume de 25, 50 ou 100 mg. Uma bolha contém 10 comprimidos de medicamento. O pacote contém 1 ou 3 placas de blister.

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Farmacodinâmica

O fármaco ajuda a estabilizar as membranas dos neurônios, afetando os canais pré-sinápticos de sódio (potencial dependente). Além disso, inibe a liberação patológica do ácido 2-aminopentanedióico (este aminoácido contribui para o desenvolvimento de convulsões epilépticas) e retarda a despolarização, que é causada pelo glutamato.

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Farmacocinética

A substância activa é completamente e rapidamente absorvida a partir do aparelho digestivo. Após a administração oral, a concentração máxima atinge 2,5 horas depois. A absorção da droga diminui se for levada com alimentos, mas isso não afeta sua eficácia. Os vasos circulam na forma ligada à proteína (máximo de 55% da substância absorvida). O coeficiente de limpeza no plasma é de aproximadamente 0,2-1,2 ml / min por quilograma de peso e o volume de distribuição é de 0,9-1,3 l / kg.

O metabolismo ocorre no fígado devido ao processo de glucuronação. A meia-vida em adultos é de aproximadamente 24 a 35 horas, em crianças geralmente é mais curta. A velocidade deste período é fortemente influenciada por outros medicamentos tomados com lamotrigina.

A excreção ocorre principalmente através dos rins (na forma de glucurônidos e menos de 10% são excretados inalterados) e cerca de 2% - pelo intestino.

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Dosagem e administração

Destinado a administração oral. A frequência e a duração da administração, bem como a dosagem, são determinadas pelo médico individualmente para cada paciente. Crianças maiores de 12 anos e adultos geralmente são prescritos de 25 a 200 mg duas vezes por dia (a dose diária permitida máxima é de 700 mg); com a idade de 2 a 12 anos - 2-15 mg / kg duas vezes ao dia (a dose diária máxima admissível é de 400 mg).

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Uso Lamotrigina durante a gravidez

Quando está grávida, o medicamento não deve ser utilizado, exceto em situações em que o benefício potencial exceda o risco de desenvolver efeitos negativos sobre o feto. De acordo com a classificação da FDA, o medicamento é classificado como C.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações: período de lactação, intolerância individual dos elementos do medicamento, bem como crianças menores de 2 anos.

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Efeitos colaterais Lamotrigina

Entre os efeitos colaterais são possíveis tais reações:

• órgãos da Assembléia Nacional: tonturas com dores de cabeça, insônia ou vice-versa sonolência, fadiga severa e, além disso, agressividade, ansiedade e irritabilidade. Diplopia, tremor, confusão, problemas de equilíbrio, perda de acuidade visual e conjuntivite também podem ocorrer;
• órgãos do sistema hematopoiético: leucopenia ou trombocitopenia;
• Órgãos gastrointestinais: vômitos com náuseas;
• Alergia: erupções cutâneas (geralmente maculopapular; desenvolve nas primeiras 8 semanas de tratamento), que desaparece após a descontinuação do fármaco, hipersensibilidade (inchaço da face, febre, perturbações hematológicas (anemia), e doenças do fígado, bem como linfadenopatia, e, em raros casos, ICE ou MES). Ocasionalmente, o desenvolvimento das síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson é possível.

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Overdose

Entre as manifestações de uma overdose: sensação de sonolência, dores de cabeça e tonturas, além do nistagmo com ataxia, vômitos e coma.

Para eliminar os sintomas, a hospitalização do paciente é necessária. Os procedimentos de lavagem gástrica são realizados, o carvão ativado é administrado e também são fornecidos tratamento sintomático e de suporte.

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Interações com outras drogas

Os valproatos são bloqueadores competitivos de enzimas hepáticas, pelo que o processo de glucuronização de lamotrigina é suprimido e a taxa metabólica diminui e o tempo médio de meia-vida (até 70 horas) aumenta.

Os anticonvulsivantes que induzem enzimas hepáticas metabólicas (como fenitoína com carbamazepina, bem como fenobarbital com primidona) e, além disso, paracetamol - aumentam a taxa de glucuronização da lamotrigina, bem como seu metabolismo. No caso de administração combinada, a meia-vida média do ingrediente ativo diminui aproximadamente 2 vezes (para 14 horas). Há relatos da ocorrência de efeitos colaterais no sistema nervoso central - ataxia, tonturas, náuseas, perda de acuidade visual, diplopia (com carbamazepina durante o tratamento com lamotrigina). Os sintomas desaparecem após uma diminuição na dosagem de carbamazepina.

Quando combinado com OC combinado, que contém etinilestradiol (30 mcg), bem como levonorgestrel (150 mcg), o índice do fator de limpeza de lamotrigina é aumentado (aproximadamente 2 vezes). Como resultado, a AUC e as concentrações máximas diminuem (uma média de 52 e 39%, respectivamente). Durante a semana durante a qual a medicação não é tomada, a concentração da substância activa no plasma aumenta (antes do uso de uma nova dose, é aproximadamente 2 vezes maior do que a observada durante o tratamento ativo).

A rifampicina aumenta o índice do fator de limpeza da lamotrigina e, além disso, diminui sua meia-vida - estimulando as enzimas hepáticas responsáveis pelo processo de glucuronidação. Os pacientes que tomam rifampicina como um remédio adicional, é necessário prescrever lamotrigina de acordo com um esquema que é recomendado para sua administração conjunta com glucuronização de drogas estimulantes.

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Condições de armazenamento

É necessário manter o remédio em um local fechado a partir da luz solar e acesso a crianças. Condições de temperatura - não superior a 25 ° С.

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Validade

A lamotrigina pode ser usada por 3 anos após a fabricação do medicamento.

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