Lamitor

Lamitor é um anticonvulsivante eficaz, usado para várias síndromes convulsivas.

Indicações Lamitor

O Lamitor é indicado tanto em monoterapia quanto em curso de tratamento combinado, para adultos e também para crianças com mais de 12 anos de idade com tais violações:

• convulsões parciais simples ou complexas;
• forma secundária ou primária de convulsões tônico-clônicas generalizadas;
• ausência simples e complexa;
• convulsões mioclônicas;
• Ataques que têm resistência a outros anticonvulsivantes.

Além disso, o medicamento pode ser usado como ferramenta auxiliar - crianças de 2 a 12 anos de idade.

Forma de liberação

Produzido na forma de comprimidos em um volume de 25, 50 ou 100 mg. Uma bolha contém 10 comprimidos. Em um pacote, 3 ou 5 placas de bolha são embaladas.

Farmacodinâmica

A lamotrigina é um bloqueador efetivo de canais de sódio potencialmente dependentes localizados em membranas neuronais pré-sinápticas. Elimina o excesso do ácido 2-aminopentanedióico liberado (um neurotransmissor envolvido no desenvolvimento de convulsões de epilepsia), bem como a disseminação associada de impulsos transmitidos. 

Farmacocinética

A lamotrigina é absorvida bastante rapidamente pelo intestino e quase não participa no processo metabólico pré-sistêmico da chamada "primeira passagem". A concentração máxima dentro da substância plasmática atinge aproximadamente 2,5 horas após o consumo do medicamento.

O período de concentração máxima é prolongado se você tomar o medicamento juntamente com o alimento, mas a taxa de sucção permanece a mesma. Existem flutuações interindividuais visíveis na concentração máxima de equilíbrio, mas cada paciente individual possui tais flutuações. O indicador de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 55%. O volume de distribuição é de 0,92-1,22 l / kg.

No metabolismo envolvido enzima UDF-GT. Dependendo da dosagem, lamotrigina pode aumentar ligeiramente seu próprio metabolismo. O coeficiente de equilíbrio de limpeza da substância activa em adultos é de 39 ± 14 ml / min (média).

Metabolizados para o estado dos glucurônidos, que são então excretados principalmente junto com urina (menos de 10% da substância é excretada inalterada). Outros 2% são excretados com fezes.

A meia-vida (em adultos é de 24-35 horas em média) eo coeficiente de limpeza não depende da dosagem. O indicador do fator de limpeza da substância activa é reduzido em 32% em pacientes com hiperbilirrubinemia constitucional, mas não ultrapassa os valores padrão. A meia-vida da lamotrigina é fortemente afetada pelas drogas tomadas em combinação com Lamitor.

A substância activa é excretada juntamente com o leite materno (a concentração é de 40-60% dos índices no plasma). Às vezes, em lactentes, as concentrações plasmáticas atingiram níveis terapêuticos.

Os parâmetros da depuração do componente ativo em crianças (de acordo com o peso) excedem o nível similar em adultos. O maior coeficiente é observado em crianças com menos de 5 anos de idade. A metade da vida é mais curta do que em pacientes adultos. A média é de 7 horas (no caso de combinação com drogas que induzem glucurão) e pode aumentar até 45-50 horas (no caso de combinação com valproato).

Dosagem e administração

Inicialmente, a dosagem de drogas para crianças maiores de 12 anos, bem como adultos (não tomando valproato de sódio, mas tomando outros anticonvulsivantes que induzem isoenzimas) é de 50 mg uma vez por dia (as primeiras 2 semanas e, em seguida, 100 mg 2 vezes) (por dia) para as próximas 2 semanas. Depois disso, a dosagem deve ser aumentada para 200-400 mg (duas vezes ao dia).

Inicialmente, a dosagem de medicamentos para pacientes que tomam valproato de sódio, combinada com outros anticonvulsivantes que induzem isoenzimas, é de 25 mg em dias alternados durante 2 semanas, e depois de 25 mg por dia nas próximas 2 semanas. Além disso, a dosagem é aumentada até se obter o efeito terapêutico ótimo. A dosagem de manutenção é de 100-200 mg (para 1 ou 2 doses).

A dose inicial para pacientes com idade entre 2 a 12 anos (com Lamitor monoterapia) é de 2 mg / kg, duas vezes por dia (2 semanas) e depois de 5 mg / kg duas vezes ao dia durante mais duas semanas. O tamanho da dose de manutenção é de 5-15 mg / kg, duas vezes ao dia.

A dose inicial do medicamento para crianças (curso combinado de tratamento) é de 0,2 mg / kg por dia durante 2 semanas e, em seguida, 0,5 mg / kg por dia nas próximas 2 semanas. Além disso, a dosagem é aumentada até se obter o efeito terapêutico ótimo. O tamanho da dose de manutenção é de 1-5 mg / kg (1-2 vezes por dia).

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Uso Lamitor durante a gravidez

Prescrever um medicamento durante a gravidez é proibido (exceto quando os possíveis benefícios do tratamento excedem o risco potencial para a criança).

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• distúrbios graves no fígado;
• período de lactação;
• idade inferior a 3 anos;
• intolerância individual à lamotrigina ou a outros componentes da droga.

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Efeitos colaterais Lamitor

Reações adversas que ocorrem ao tomar o medicamento com monoterapia:

• Órgãos do SNC: dores de cabeça com tonturas, distúrbios do sono ou sonolência, bem como aumento da fadiga;
• Órgãos do sistema digestivo: náuseas;
• Alergia: uma erupção cutânea na pele (2%), que geralmente é observada no primeiro mês após o início do tratamento e desaparece após a retirada do medicamento. Ocasionalmente, o eritema exsudatório maligno, a síndrome de Lyell ou o edema de Quincke podem se desenvolver.

Reacções adversas no caso de tomar Lamitor como um agente terapêutico auxiliar no decurso do tratamento com fármacos antiepilépticos padrão:

• órgãos do sistema nervoso central: além do acima - agressividade e irritabilidade, transtorno do equilíbrio, confusão e tremor;
• órgãos de visão: transtorno de acuidade visual, bem como diplopia;
• órgãos do sistema hematopoiético: neutro- e também leucopenia;

órgãos do sistema digestivo: sintomas dispépticos e vômitos com náuseas.

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Overdose

Entre os sinais de uma overdose: no caso de uma dose única que exceda o limite máximo permitido em 10-20 vezes, ataxia, desordem de consciência, nistagmo e também coma podem se desenvolver.

Os sintomas requerem hospitalização com tratamento de suporte, dependendo da apresentação clínica.

Interações com outras drogas

Como resultado da combinação com drogas que estimulam o processo de glucuronização (fenitoína ou carbamazepina), a média de vida média é reduzida (até cerca de 14 horas). Quando combinado com valproato, esse indicador aumenta para 70 horas.

Os valproatos têm um poderoso efeito inibitório no processo de glucuronização da substância ativa Lamitor.

Tais fármacos como fenitoína, carbamazepina, bem como fenobarbital e primidona, e além disso, o etinilestradiol / levonorgestrel e a rifampicina estimulam o processo de glucuronização da lamotrigina.

O valproato, que inibe o processo de glucuronização da lamotrigina, é capaz de retardar seu metabolismo e também prolongar a meia-vida média quase 2 vezes.

Alguns dos antiepilépticos acima mencionados (por exemplo, fenobarbital com fenitoína e carbamazepina com primidona), que estimulam enzimas hepáticas metabólicas, aceleram os processos de glucuronização e metabolismo da lamotrigina.

Quando a carbamazepina foi combinada com lamotrigina, manifestações adversas como ataxia, náuseas e perda de acuidade visual, além de tonturas e diplopia. Essas manifestações geralmente desapareceram após uma redução na dosagem de carbamazepina.

A alansapina com uma dosagem de 15 mg reduz a concentração máxima e AUC, respectivamente, em 20% e 24% em média. Mas essas mudanças basicamente não afetam o quadro clínico do tratamento.

A supressão da lamotrigina com fármacos como fluoxetina, amitriptilina, clonazepam, haloperidol, bupropiona ou lorazepam tem pouco efeito na formação do produto primário da decomposição de lamotrigina-2-N-glucuronido.

Quando são utilizados anticoncepcionais orais combinados (30 μg de etinilestradiol e 150 μg de levonorgestrel), o fator de limpeza de lamotrigina é aproximadamente 2 vezes (após a administração oral), o que diminui a AUC e um pico de concentração de lamotrigina em 52% , e 39%, respectivamente (em média).

Quando combinado com lamotrigina, há um ligeiro aumento no fator de limpeza do levonorgestrel, que representa 19% e 12% de sua AUC e concentração máxima, respectivamente.

A rifampicina aumenta a taxa de depuração de lamotrigina e também reduz sua meia-vida, pois esta droga estimula a atividade de enzimas hepáticas que realizam o processo de glucuronização. Os pacientes que tomam rifampicina como medicação concomitante devem receber um regime especial para a lamotrigina - de acordo com o regime prescrito quando a lamotrigina é combinada com drogas que estimulam o processo de glucuronidação.

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Condições de armazenamento

É necessário manter o medicamento em um local fechado de umidade, raios solares e acesso a crianças. Condições de temperatura - não superior a 30 ° С.

Validade

Lamitor pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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