Kamagra

Kamagra é um medicamento usado para disfunção erétil. Contém o ingrediente ativo sildenafil.

Indicações Kamagra.

Recomendado para uso por homens que sofrem de impotência – que não conseguem ter ou manter uma ereção para ter relações sexuais com sucesso.

Para atingir o efeito da droga, é necessária excitação sexual.

Forma de liberação

O produto é produzido em comprimidos, com 1 ou 4 unidades em blister. A embalagem contém 1 blister.

O Kamagra Gel está disponível em sachês de 5 g. Cada pacote contém 1 ou 50 sachês.

Farmacodinâmica

Sildenafila é um medicamento oral que ajuda a eliminar a impotência. Quando ocorre excitação sexual, Kamagra restaura a ereção enfraquecida, aumentando o fluxo sanguíneo para o pênis.

O mecanismo fisiológico que causa uma ereção envolve a liberação do elemento NO dentro do corpo cavernoso, que se desenvolve durante a excitação sexual. O elemento NO liberado ativa a enzima guanilato ciclase, que estimula o aumento da substância cGMP, o que leva ao relaxamento do tecido muscular liso no corpo cavernoso, auxiliando o fluxo sanguíneo para o pênis.

O sildenafil é um potente inibidor seletivo do componente PDE5 (a chamada fosfodiesterase específica do cGMP), que atua dentro do corpo cavernoso, onde este elemento promove a degradação da substância cGMP. O efeito do sildenafil na função erétil é periférico. A substância não tem um efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado, mas potencializa significativamente o efeito relaxante do elemento NO neste tecido. Durante a ativação das vias metabólicas NO/cGMP, que ocorre durante a estimulação sexual, a desaceleração do elemento PDE5 pelo sildenafil aumenta os níveis de cGMP dentro do corpo cavernoso. Nesse sentido, para obter o efeito do sildenafil, é necessário que o homem esteja em um estado de excitação sexual.

Testes in vitro revelaram a seletividade do efeito do sildenafil sobre o elemento PDE-5, que participa ativamente do desenvolvimento da ereção. O efeito do sildenafil sobre o PDE-5 é muito mais potente do que sobre outros elementos PDE conhecidos. É 10 vezes mais potente do que seu efeito sobre o elemento PDE-6, que participa da fototransformação na retina.

Quando tomado nas doses máximas permitidas, a seletividade do sildenafil para a PDE-5 excede em 80 vezes a seletividade para os elementos da PDE-2 à PDE-4 e da PDE-7 à PDE-11. Por exemplo, a seletividade da ação do componente sobre a PDE-5 é 4.000 vezes maior do que o efeito seletivo sobre o componente PDE-3 (esta é uma isoforma específica do cGMP do elemento envolvido na regulação dos processos contráteis no músculo cardíaco).

Farmacocinética

Absorção.

O sildenafil é rapidamente absorvido. Atinge seu pico plasmático em 0,5 a 2 horas (a mediana é de 1 hora) – quando administrado por via oral com o estômago vazio. A biodisponibilidade média quando administrado por via oral é de 41% (entre 25 e 63%). Dentro das dosagens médias permitidas (25 a 100 mg), os valores de AUC, bem como a concentração máxima do fármaco quando administrado por via oral, aumentam de acordo com a dose.

Se o medicamento for tomado com alimentos, o grau de absorção diminui. O tempo médio para atingir o valor máximo é estendido para 1 hora, e o pico de concentração em si cai 29%.

Distribuição.

Os valores médios de equilíbrio do volume de distribuição são de 105 l, o que nos permite concluir que o fármaco se distribui pelos tecidos. Com uma única administração oral do fármaco em uma porção de 100 mg, o valor médio da concentração plasmática máxima total atinge aproximadamente 440 ng/ml (com um coeficiente de variabilidade de 40%). Como a síntese proteica do sildenafil, bem como de seu principal produto de decaimento, o N-desmetil, no plasma é de 96%, o valor máximo médio do fármaco no plasma atinge 18 ng/ml (ou 38 nmol). O nível de síntese proteica no plasma não depende do indicador total da substância.

Em voluntários do sexo masculino que tomaram o medicamento uma vez na dose de 100 mg, após 1,5 horas, menos de 0,0002% (nível médio – 188 ng) da substância consumida foi encontrada na ejaculação.

Processos metabólicos.

O metabolismo da substância ativa ocorre principalmente sob a influência de isoenzimas hepáticas microssomais – elementos do CYP3A4 (via principal), bem como do CYP2C9 (segunda via).

O principal produto metabólico circulante é formado pelo processo de N-desmetilação do componente ativo.

A seletividade deste metabólito medicinal para o elemento PDE-5 pode ser comparável à do próprio sildenafil. A atividade do produto de degradação do elemento PDE-5 é de aproximadamente 50% da atividade da substância ativa. O nível do metabólito no plasma é de aproximadamente 40% do do sildenafil. O produto de degradação N-desmetilado sofre então outros processos metabólicos e sua meia-vida é de aproximadamente 4 horas.

Excreção.

A taxa de depuração total do fármaco é de 41 l/hora, com meia-vida de 3 a 5 horas. A substância é excretada com seus metabólitos principalmente nas fezes (cerca de 80% da dose oral) e o restante na urina (cerca de 13%).

[ 1 ]

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral. Para atingir o efeito desejado, é necessário um estado de excitação sexual.

A dose padrão do medicamento para adultos é de 50 mg. O medicamento deve ser tomado aproximadamente 60 minutos antes da relação sexual prevista. Ao mesmo tempo, levando em consideração a tolerância do paciente e a eficácia do medicamento em si, a dosagem pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg. Não é permitido tomar mais de 100 mg do medicamento.

A dose máxima permitida do medicamento não pode ser tomada mais do que uma vez ao dia. Se você tomar Kamagra com alimentos, seu efeito pode começar um pouco mais tarde do que se você tomasse o comprimido com o estômago vazio.

Pessoas com insuficiência renal.

Pessoas que apresentam essa patologia de forma moderada ou leve (com nível de CC entre 30-80 ml/minuto) podem tomar o medicamento na dosagem padrão de adulto.

Pessoas com formas graves da doença (com valores de CC que não chegam a 30 ml/minuto) precisam tomar 25 mg do medicamento, porque o nível de depuração do sildenafil neste caso será reduzido.

Levando em consideração a tolerância do paciente, bem como o efeito do medicamento, se necessário, é permitido aumentar gradualmente a dosagem para 50 ou 100 mg.

Pessoas com insuficiência hepática.

Como pessoas com esta doença (por exemplo, com cirrose) apresentam uma diminuição na taxa de depuração do medicamento, podem tomar no máximo 25 mg do medicamento. É necessário aumentar gradualmente a dose em 2 ou 4 vezes, levando em consideração a eficácia do medicamento e, ao mesmo tempo, sua tolerabilidade pelo paciente.

[ 2 ]

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade ao princípio ativo ou a outros elementos do medicamento;
• uso combinado com doadores de NO (por exemplo, nitrito de amila) ou substâncias de nitrato de várias formas. Tal uso é proibido, pois há evidências de que o sildenafil tem um efeito perceptível nas vias metabólicas NO/GMPc e também potencializa significativamente os parâmetros anti-hipertensivos dos nitratos;
• condições durante as quais a atividade sexual é proibida (por exemplo, em caso de disfunção cardiovascular grave – em caso de angina com manifestações instáveis ou em caso de estágio grave de insuficiência cardíaca);
• perda de visão em um olho devido a NOIA não arterítica, independentemente da presença/ausência de uma conexão entre esta doença e o uso prévio de medicamentos inibidores da PDE-5;
• a presença das seguintes patologias: disfunção hepática grave, pressão arterial baixa (abaixo de 90/50 mm Hg), infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral recente e também doenças degenerativas da retina diagnosticadas de natureza hereditária (por exemplo, retinite pigmentar; os pacientes raramente apresentam lesões genéticas da PDE na área da retina). Isso se deve ao fato de que a segurança do uso do medicamento não foi estudada nessas subcategorias de pacientes.

O Kamagra também não é usado por indivíduos menores de 18 anos e mulheres.

Efeitos colaterais Kamagra.

Tomar o medicamento pode causar o desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• sintomas do sistema nervoso e dos órgãos sensoriais: tontura com fortes dores de cabeça, vermelhidão da pele do rosto, aumento da sensibilidade à luz, percepção de cores prejudicada e sensação de visão turva;
• Distúrbios do sistema respiratório: congestão nasal;
• distúrbios gastrointestinais: manifestações de dispepsia e diarreia;
• distúrbios da pele: aparecimento de erupções cutâneas;
• Outros: dores nas costas, infecções respiratórias, artralgia e síndrome gripal.

Todas as reações negativas acima geralmente são expressas de forma bastante fraca e passam rapidamente.

Overdose

Ao tomar uma dose única de até 800 mg do medicamento, ocorrem efeitos colaterais semelhantes aos observados com o uso do medicamento em doses menores, embora sejam mais frequentes e mais graves. O uso de Kamagra na dose de 200 mg não aumentou a eficácia do medicamento, mas levou a um aumento na incidência de efeitos colaterais (como ondas de calor com dores de cabeça, manifestações dispépticas, congestão nasal, tontura intensa e problemas nos órgãos visuais).

Em caso de intoxicação, procedimentos de suporte padrão devem ser realizados. A hemodiálise provavelmente não será capaz de acelerar a depuração do fármaco, pois a substância sofre síntese proteica em grandes quantidades no plasma e também devido ao fato de o sildenafil não ser eliminado na urina.

Interações com outras drogas

É proibido prescrever o medicamento junto com outros medicamentos que aumentam a potência, pois isso pode levar ao desenvolvimento de intoxicação.

Também é impossível combinar o medicamento com vários medicamentos que afetam a função cardíaca.

O medicamento não deve ser tomado com bebidas alcoólicas, pois o álcool em altas doses tem um efeito negativo na função erétil. Quando combinado com álcool, as propriedades do Kamagra podem ser enfraquecidas.

[ 3 ]

Condições de armazenamento

O Kamagra é armazenado em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima de armazenamento é de 30 °C.

Instruções Especiais

Avaliações

O Kamagra é um análogo do Viagra. Segundo avaliações, o medicamento é bastante eficaz, com ação prolongada e raramente causa efeitos colaterais. Entre as desvantagens, destacam-se o custo bastante elevado.

Validade

O Kamagra em comprimidos pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento e na forma de gel/geleia - por no máximo 2 anos.