Kaletra

Uma droga inovadora, produzida pela empresa britânica Abbott Laboratories - Kaletra é uma substância prothoretovírus para influenciar a infecção pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana).

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Indicações Kaletra

A única indicação para o uso do medicamento Kaletra é o tratamento da infecção pelo HIV, inibindo a replicação do vírus da imunodeficiência humana.

Forma de liberação

Forma de liberação Kaletra - comprimidos, coberto com uma casca protetora especial, que permite "entregar" o medicamento diretamente para a zona de seu trabalho mais efetivo.

Kaletra contém duas substâncias activas com a sua dosagem: lopinavir (0,2 mg) e ritonavir (0,05 mg).

Kaletra na forma de comprimidos está disponível em um frasco de polietileno denso. Uma garrafa contém 120 unidades da droga. O frasco com instruções para o uso do medicamento é embalado em embalagens de papelão.

Compostos químicos adicionais presentes no medicamento são laurate de sorbitano, estearil fumarato de sódio, copovidona K28, dióxido de silício coloidal.

O revestimento do filme do comprimido tem sua própria composição.

Farmacodinâmica

Este medicamento possui uma estreita especialização. As características terapêuticas de Kaletra determinam a farmacodinâmica das duas principais substâncias activas.

O lopinavir é um inibidor da protease HIV-1 e HIV-2, que fornece a farmacodinâmica antiviral de Kaletra. A inibição destas proteases proporciona uma ruptura na produção de proteína viral, levando à formação e ao desenvolvimento de um retrovírus subdesenvolvido.

Ritonavir é um peptidomimético, é um inibidor da aspartil-protease HIV-1 e HIV-2.

Metabolizado no fígado.

Não há informações completas sobre a resistência cruzada do lopinavir e ritonavir até a data, o que requer estudos adicionais.

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Farmacocinética

A farmacocinética de Kaletra é determinada pelos parâmetros correspondentes de lopinavir e ritonavir. Conforme demonstrado por estudos clínicos, sob a influência do CYP3A, o lopinavir é quase 100% transformado em seus metabolitos. A presença de ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir e leva a um aumento na sua concentração no plasma sanguíneo, aumentando a eficácia farmacológica da preparação Kaletra.

Ao aplicar a dose recomendada de lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) duas vezes ao dia, a concentração máxima (C _max ) de lopinavir no sangue de 6.1 a 13.5 μg / ml é atingida quatro horas após a injeção.

A ingestão única da droga com alimentos magra e jejum não mostra uma mudança significativa no nível de absorção. Quando alimentados com alimentos moderadamente gordurosos, os resultados da absorção do fármaco melhoram.

A biodisponibilidade de Kaletra é bastante alta e equivale a 99%. O lopinavir está predominantemente associado a estruturas de plasma proteináceas, como albuminas e glicoproteínas alfa-1-ácidas.

A droga é excretada do corpo devagar. Após oito dias, a concentração de lopinavir é reduzida em 10%, é derivada na principal forma de metabolitos juntamente com urina e mais de 80% com massas fecais. Cerca de 2,2% do lopinavir é excretado inalterado na urina e 19,8% deles com bezerros.

A depuração do lopinavir no caso da administração oral do fármaco mostra um nível de 0,23 a 11,73 l / h.

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Dosagem e administração

Os comprimidos de Kaletra são tomados por via oral. A forma de aplicação e a dose do medicamento são prescritas individualmente pelo médico assistente, com base na condição do paciente e no quadro clínico da doença. A eficácia do fármaco Kaletra não depende do tempo e da quantidade de alimentos colhidos. Os comprimidos não devem ser mordidos. Recomenda-se que sejam engolidas inteiras.

Na proporção de lopinavir / ritonavir, a dosagem inicial recomendada é a ingestão de duas formas com comprimidos, que corresponde a 0,4 / 0,1 g (a concentração das substâncias activas lopinavir / ritonavir de um comprimido de 0,2 / 0,05 g) duas vezes ao dia ao longo do dia. Possível e o segundo horário de admissão - quatro comprimidos de uma só vez.

Para as crianças que já têm três anos de idade, a droga em questão é prescrita em diversas doses diferentes.

A dose de Kaletra e o esquema de dose em dosagem padrão para adultos são permitidos para prescrição de crianças cujo peso excedeu a marca de 35 kg e a área de superfície corporal (PPT) é de pelo menos 1,4 m ².

Se a criança tiver menos peso e seu PPT cai dentro dos limites de 0,6 m ² a 1,4 m ^{2, a} dose recomendada do medicamento é de 0,1 g + 0,025 g.

Para crianças cuja área de superfície corporal é inferior a 0,6 m ², ou a idade é menor de três anos, Kaletra é usado não sob a forma de comprimidos, mas na forma de xarope. Nesta situação, a dose do fármaco corresponde a uma figura de 0,080 g + 0,020 g / ml.

A superfície do corpo pode ser calculada com bastante facilidade e independência. Para fazer isso, o tamanho do paciente em centímetros deve ser multiplicado pelo peso corporal em quilogramas e o resultado resultante é dividido por 3600.

PPT (m ² ) = (Altura (cm) × Peso corporal (kg) / 3600)

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Uso Kaletra durante a gravidez

O uso de medicamento antiviral Kaletra durante a gravidez não é recomendado por médicos e farmacêuticos.

Se houver uma questão de necessidade de terapia anti-retroviral em um momento em que uma jovem mãe está amamentando seu bebê, a mulher deve parar de amamentar.

Contra-indicações

Os médicos denotam tais contra-indicações ao uso de Kaletra:

1. Hipersensibilidade individual do corpo do paciente ao lopinavir e / ou ao ritonavir, bem como a uma ou mais substâncias adicionais da droga.
2. Grau intenso de disfunção hepática.
3. Idade de um paciente pequeno até três anos de idade.

Com especial cuidado, é necessário introduzir no protocolo do tratamento de Kaletra os pacientes em cuja anamnese tais doenças estão presentes:

1. Cirrose do fígado.
2. Disfunção hepática de severidade leve e moderada.
3. Hemofilia - coagulabilidade do sangue.
4. A pancreatite é uma inflamação do pâncreas.
5. Hepatite B viral e C.
6. Excesso de padrões de enzimas hepáticas.
7. Hipercolesterolemia.
8. A hipertrigliceridemia é uma quantidade aumentada de triglicerídeos no sangue.
9. Venerável. A idade avançada do paciente é superior a 65 anos.
10. Pacientes com problemas cardíacos.

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Efeitos colaterais Kaletra

O medicamento anti-retroviral altamente eficaz Kaletra, com administração oral pode causar muitos efeitos colaterais:

1. Resposta do sistema digestivo:

• Aparência de sintomas de diarréia.
• Náuseas, que podem induzir reflexo vomitivo.
• Síndrome de dor no abdômen.
• Flatulência.
• Exacerbação de várias doenças associadas ao trato digestivo: colite, enterocolite, hemorróidas, hepatite, gastroenterite, esteatose do fígado, refluxo gastroesofágico, hepatomegalia e vários outros que ocorrem com menos freqüência.

1. A reação da função protetora do corpo é uma reação alérgica do corpo, condicionada por seus sintomas:

• Hiperemia da pele.
• Angioedema.
• Colmeia.
• Rash.
• Comichão.
• Sensação ardente.

1. Reação do sistema cardiovascular:

• Aumento da pressão arterial.
• Menos comuns são a aterosclerose, trombose venosa profunda, infarto do miocárdio e uma série de outros distúrbios.

1. Reação neurológica:

• Dores de cabeça.
• Perturbação do sono.
• A aparência de ruído nos ouvidos.
• Neuropatia, neuralgia.
• Tonturas.
• Aparência de um sentimento de ansiedade.
• Insuficiência visual.

1. Reação do sistema músculo-esquelético:

• Síndrome de dor que afeta a área traseira.
• Mialgia.

1. Reação da derme e camadas subcutâneas:

• Manifestação de várias alterações patológicas de natureza dermatológica.

1. Reação do sistema endócrino:

• Impairment do apetite.
• Perda de peso.
• Diabetes mellitus.
• Hipertrigliceridemia.
• Hipercolesterolemia (colesterol alto no sangue).

1. Reação do sistema excretor:

• Disfunção renal.

1. Reação do sistema de reprodução humana:

• Ausência de menstruação durante vários ciclos menstruais.
• Grande perda de sangue durante a menstruação.
• Disfunção de erecção.

1. Resposta das células sanguíneas do corpo:

• A anemia é uma condição causada pela escassez de glóbulos vermelhos.
• A linfadenopatia é a reação dos gânglios linfáticos, expressada pela proliferação.

1. Deterioração do estado geral de uma pessoa:

• Infecções freqüentes que afetam o trato respiratório inferior e superior.
• Infecção da derme e gordura subcutânea.
• Furuncleus
• Astenia.
• Diminuir o tom geral do corpo.
• Deterioração dos resultados dos estudos laboratoriais.

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Overdose

Uma sobredosagem de lopinavir e / ou ritonavir - os ingredientes ativos de um agente antiviral para influenciar a infecção pelo HIV Kaletra - não é conhecida devido à escassez de fatos e observações.

Não existe um antídoto efetivo, e com o surgimento de sintomas laterais negativos, é realizado um tratamento sintomático.

Se necessário, podem ser realizadas medidas de desinfecção: lavagem gástrica (permite a remoção de resíduos de drogas), bem como o uso de sorvente (este pode ser carvão ativado ordinário).

Devido ao fato de que as substâncias ativas activas da preparação de Kaletra mostram uma grande porcentagem das conexões com proteínas plasmáticas, não é aconselhável usar diálise no tratamento de uma sobredosagem.

Uma série de avisos sobre como tomar:

1. O lopinavir eo ritonavir são predominantemente transformados em seus metabolitos no fígado, portanto, se a função hepática for interrompida, a dose padrão pode precisar ser ajustada.
2. Com o pano de fundo do tratamento de Kaletra, você precisa cancelar suas viagens durante a condução. Se o trabalho envolve a necessidade de um longo tempo para manter um alto nível de atenção, vale a pena levantar a questão de uma transferência temporária para outro tipo de trabalho.

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Interações com outras drogas

Na maioria das vezes, o medicamento Kaletra é utilizado no tratamento complexo da infecção pelo HIV. Portanto, as interações com outros medicamentos Kaletra são um pré-requisito para a eficácia de todo o complexo médico.

 O uso conjunto com zidovudina e abacavir leva a uma diminuição da concentração no sangue, o que pode levar a uma deterioração da eficácia da droga.

O efeito inverso é observado quando combinado com tenofovir. O componente quantitativo no plasma sanguíneo do último agente farmacológico aumenta, causando sintomas de uma sobredosagem.

O trabalho simultâneo com analgésicos não narcóticos requer que a equipe médica acompanhe constantemente a saúde do paciente, o surgimento de sintomas secundários, como possível deterioração da condição, até a depressão respiratória.

Com aplicação paralela de inibidores da protease do HIV, observa-se um aumento na atividade da creatina fosfocinase.

Quando Kaletra é usado com nevirapina, há uma diminuição no índice quantitativo de lopinavir no sangue do paciente, o que enfraquece o efeito do medicamento antiviral em consideração.

É estritamente proibido levar o lopinavir eo ritonavir juntamente com a efavirenzina e a nevirapina, uma vez que a influência de Kaletra nas estruturas retrovirais é suprimida.

A delavirdina mostra a ativação do lopinavir e o aumento da sua presença quantitativa no plasma sanguíneo do paciente.

O uso combinado de Kaletra e drogas anticoagulantes (por exemplo, varfarina) aumenta a probabilidade de sangramento.

Lopinavir e ritonavir, quando combinados em um protocolo de tratamento, com amprenavir aumentaram a C _min (presença numérica no plasma) por último. O uso conjunto está contra-indicado durante o dia.

Um quadro clínico semelhante também é observado no caso de administração concorrente de Kaletra e nelfinavir. Os médicos não devem permitir sua aplicação conjunta.

As doses de drogas, inibidores do receptor de quimiocinas CCR5 (por exemplo, maraviroc), quando tomadas em conjunto com lopinavir e ritonavir, devem ser reduzidas.

Conforme demonstrado pelas observações clínicas, o componente quantitativo do saquinavir no protocolo de tratamento complexo deve ser reduzido.

Com o uso combinado de Kaletra e bocetrevir, os médicos observam uma diminuição no componente quantitativo do lopinavir e do segundo medicamento antiviral, o que torna sua aplicação conjunta impossível.

Muito cuidadosamente, é necessário introduzir e ajustar a dose do fármaco sob um protocolo terapêutico do medicamento antiviral em questão e os fármacos do grupo antidepressivo. O risco de desenvolver sintomas laterais é excelente.

Também não é recomendado tratá-los quando combinados com medicamentos antifúngicos.

No contexto do tratamento com Kaletra, os meios contraceptivos orais não devem ser utilizados, uma vez que existe uma deterioração da protecção efectiva destes últimos, o que exige a sua substituição por outras formas de protecção contraceptiva.

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento de Kaletra exigem a conformidade com tais itens:

1. O local onde lopinavir e ritonavir deve ser armazenado deve ser protegido da exposição à luz solar direta.
2. O regime de temperatura do armazenamento é permitido na faixa de + 15 a + 30 graus acima de zero.
3. É necessário conter um agente anti-retroviral em locais que não são acessíveis a adolescentes e crianças pequenas.

Validade

Nesse caso, a vida útil da droga Kaletra é de quatro anos.