Invega

Invega é uma droga antipsicótica.

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Indicações Invega

É usado para tratar a esquizofrenia em adolescentes de 15 anos e, além disso, em adultos. Além disso, ele é prescrito para adultos para o tratamento de distúrbios esquizoafetivos.

Forma de liberação

Soltar em comprimidos, 7 peças dentro de um blister. Em um pacote - 4 bolhas com comprimidos.

Farmacodinâmica

O medicamento contém uma mistura racêmica de paliperidona.

A paliperidona é um agente bloqueador seletivo com efeito de monoamina. Seu efeito medicinal é diferente dos antipsicóticos padrão. A substância é fortemente sintetizada com os receptores de serotonina (tipo 5-HT2), bem como a dopamina (D2). Juntamente com isso, ele atua como um antagonista dos receptores α1-adrenérgicos, bem como dos condutores de histamina (H1) e α2-adrenérgicos (em relação aos dois últimos, atua menos ativamente). A atividade medicinal de (+), bem como (-) - enantiómeros da substância ativa é similar em quantidade e grau de efeito.

A paliperidona não é sintetizada com receptores de acetilcolina. Embora a substância atue como um antagonista poderoso dos condutores D2, o que implica uma redução nos sinais positivos de esquizofrenia, promove o desenvolvimento da catalepsia, bem como o enfraquecimento do efeito motor não é tão forte quanto os antipsicóticos padrão. Uma vez que o fármaco tem um antagonismo predominante contra a serotonina contra o tipo central de ação, pode enfraquecer a propriedade do ingrediente ativo para causar efeitos colaterais da etiologia extrapiramidal.

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Farmacocinética

A farmacocinética do fármaco é proporcional aos tamanhos de dosagem dentro da gama do intervalo disponível.

Com o uso de uma dose única de drogas, observa-se um aumento gradual da taxa de liberação e, portanto, o índice plasmático de paliperidona aumenta de forma constante. Os valores máximos do medicamento são anotados após um lapso de 24 horas. Em muitos pacientes, observaram-se indicadores estáveis da substância após 4 a 5 dias de comprimidos descartáveis diários.

A paliperidona é o produto ativo da desintegração da risperidona. Os parâmetros de liberação de Invegi são o resultado de uma ligeira flutuação de pico em comparação com a liberação imediata de risperidona (o índice de flutuação é de 38%, em comparação com 12,5%).

Os indicadores de biodisponibilidade de medicamentos com uso oral atingem 28%.

No caso do uso de comprimidos em combinação com alimentos ricos em calorias ou gordurosos, os valores de pico e o nível de AUC de paliperidona aumentam em 50-60% em comparação com o uso de drogas no estômago vazio.

A droga sofre distribuição rápida dentro dos fluidos com tecidos. O volume de distribuição é de 487 litros. O grau de ligação das proteínas dentro do plasma atinge até 74%. A substância é sintetizada principalmente com albuminas, bem como com a glicoproteína ácido α1.

Com um único uso de 1 mg de 14C-paliperidona marcada após 7 dias, 59% da dose utilizada é excretada - a substância inalterada é excretada na urina. Isso demonstra que a droga não está sujeita ao metabolismo hepático intensivo. Cerca de 80% da substância marcada é encontrada dentro da urina, e cerca de 11% é encontrada nas fezes.

Dosagem e administração

Adultos com esquizofrenia.

Recomenda-se que tome o medicamento em uma quantidade de 6 mg uma vez ao dia (levando pela manhã). A titulação da dose na fase inicial do tratamento não é necessária. Em alguns pacientes, o efeito da droga dos medicamentos é observado quando se usa a dose mais pequena ou grande (dentro do intervalo permitido para tomar - 3-12 mg uma vez por dia). Para alterar o tamanho da dose é permitido, se houver tais indicações, e também após uma reavaliação cuidadosa do estado de saúde. Se você quiser aumentar a dose, este aumento deve ser feito de acordo com este esquema: 3 mg / dia com interrupções de pelo menos 5 dias.

Adultos com distúrbios esquizoafetivos.

É necessário tomar o medicamento pela manhã a uma taxa de 6 mg uma vez por dia. Em pacientes individuais, a eficácia terapêutica se desenvolve após a aplicação de uma grande dose (dentro do intervalo permitido - 6-12 mg uma vez por dia). Se for necessário aumentar a dose, é necessário aumentá-la, adicionando 3 mg / dia com intervalos de pelo menos 4 dias.

Pessoas com insuficiência renal funcional.

As pessoas que têm uma forma leve da doença (nível CC ≥50 / <80 ml / minuto) devem tomar o medicamento uma vez por dia com uma taxa de 3 mg. É permitido aumentar a dose para uma dose única de 6 mg por dia, mas apenas depois de avaliar a tolerância ao fármaco do doente, bem como a sua eficácia na droga.

Pessoas com uma forma média ou grave do transtorno (pontuação CC ≥ 10 / <50 ml / minuto) devem tomar um medicamento na dose de 1,5 mg, uma vez por dia. As porções podem ser aumentadas para uma doação de não mais de 3 mg por dia após a avaliação clínica do estado de saúde.

O uso de Invega em indivíduos com nível CC <10 ml / minuto não foi realizado, portanto, não é recomendável prescrever um medicamento para este grupo de pacientes.

Crianças com esquizofrenia.

Adolescentes com mais de 15 anos de idade são recomendados para tomar o remédio com uma dose de 3 mg - uma dose única pela manhã.

Crianças, cujo peso é <51 kg, por dia, não podem levar mais do que 6 mg da droga.

Para crianças com peso ≥51 kg, pode-se tomar um máximo de 12 mg do medicamento por dia.

Você pode alterar a dose se você tiver indicações apropriadas. Aumente para realizar de acordo com o seguinte esquema: 3 mg por dia com intervalos de pelo menos 5 dias.

A eficácia do uso e da segurança do medicamento no tratamento da esquizofrenia em adolescentes de 12 a 14 anos não foi estudada.

O medicamento é tomado por via oral - engolindo o comprimido inteiro, não mastigando e moendo, e também regado com água. A concha do comprimido é insolúvel, e o ingrediente ativo é gradualmente liberado por baixo dele. A concha, juntamente com os elementos insolúveis do núcleo, é excretada completamente do corpo.

O uso de drogas depende da alimentação. É necessário dizer ao paciente que é necessário tomar os comprimidos constantemente ou com o estômago vazio, ou junto com o café da manhã, sem alternar esses métodos de recepção durante o período de tratamento.

Uso Invega durante a gravidez

Não há dados suficientes sobre o uso de paliperidona na gravidez. A substância não teve efeitos teratogênicos em testes em animais, mas outros tipos de toxicidade reprodutiva foram observados.

O uso de drogas antipsicóticas (aqui inclui paliperidona) no terceiro trimestre aumenta a probabilidade de efeitos negativos, entre os quais manifestações extrapiramidais ou síndrome de abstinência em recém-nascidos. Estes sintomas podem ser diferentes na duração da exposição e gravidade. Há informações sobre o desenvolvimento de hiper e hipotensão, agitação, sonolência e tremor, bem como insuficiência respiratória e problemas com alimentação infantil. Por isso, o estado do recém nascido deve ser constantemente e cuidadosamente monitorado.

O medicamento não pode ser administrado a mulheres grávidas (exceto para indicações especiais de vida). Se for necessário parar de tomar Invega durante a gravidez, é necessário realizar a abolição das drogas gradualmente.

A paliperidona passa dentro do leite da mãe, então você pode esperar o efeito da medicação sobre o bebê amamentado. A este respeito, é proibido prescrever um medicamento para a lactação.

Contra-indicações

Contra-indicações principais: hipersensibilidade à paliperidona, risperidona, bem como quaisquer outros elementos adicionais da droga. É proibido designar crianças menores de 15 anos.

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Efeitos colaterais Invega

Os efeitos colaterais mais comuns são:

• rinofaringite;
• um estado de mania ou insônia;
• ganho de peso;
• dor de cabeça ou dor muscular;
• desconforto abdominal, náuseas, constipação ou diarréia, bem como aumento do apetite;
• disartria ou acatisia;
• aumento do tônus muscular e, além disso, paralisia tremor;
• sentindo sonolento;
• hipersalivação.

Reações negativas que se desenvolvem mais raramente:

• cistite;
• infecções de ouvido, amigdalite com bronquite e também sinusite;
• sintomas anafilácticos;
• leuco-neutropenia, bem como anemia;
• hiperprolactinemia;
• hiper ou hipoglicemia, além dessa anorexia;
• desenvolvimento de diabetes mellitus;
• distúrbios do sono, pesadelos;
• problemas de concentração de atenção, emergência de parestesia ou convulsões, bem como hiperatividade do tipo psicomotor;
• secura das membranas mucosas do olho, conjuntivite e também lacrimejamento;
• chamada de orelha ou dor;
• aumentar ou diminuir a pressão sanguínea, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, bloqueio AV;
• incontinência, inchaço e gastroenterite;
• inchaço e rigidez nas articulações, bem como artralgia;
• incontinência urinária ou disúria;
• a aparência da descarga dos mamilos, o enfraquecimento da libido e o desenvolvimento da ginecomastia;
• problemas com a função sexual, distúrbios do ciclo menstrual;
• sede, hipotermia, inchaço periférico e febre.

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Overdose

Em geral, espera-se que os sintomas da intoxicação por drogas se manifestem sob a forma de potenciação do efeito medicinal da droga. Entre estes sintomas: sedação, sensação de sonolência, pressão sanguínea mais baixa, taquicardia, sinais extrapiramidais e prolongamento do intervalo QT. Como resultado de envenenamento, também se observou taquicardia ventricular de tipo bidirecional e, além disso, fibrilação ventricular.

No processo de avaliação da condição do paciente, deve-se lembrar que a droga tem um efeito prolongado. Além disso, ele não possui um antídoto especial. São necessários procedimentos de suporte de natureza geral. É necessário fornecer permeabilidade aos dutos respiratórios e ventilação adequada com oxigenação e manter essas funções. Também é necessário monitorar constantemente o trabalho do CAS (isto inclui o procedimento ECG) para determinar a possível presença de arritmias. A redução da pressão juntamente com o colapso circulatório é tratada com injeções intravenosas de fluido ou simpaticomiméticos. Às vezes, a lavagem gástrica pode ser necessária (se a vítima está inconsciente, após o procedimento de intubação), tomando medicamentos de carvão ativado e laxantes. No caso do desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais, é necessário introduzir drogas colinolíticas em grau severo. O monitoramento constante da vítima, bem como o monitoramento das funções fisiológicas vitais, são necessários até que todas as manifestações de overdose desapareçam.

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Interações com outras drogas

É necessário prescrever com cautela o medicamento com medicamentos que prolongam o intervalo QT.

O componente ativo de drogas não causa interações importantes com fármacos com drogas, cujo metabolismo ocorre através do sistema hemoproteico P450. Testes in vitro, verificou-se que a paliperidona não tem efeito inibitório ou indutivo nas isoenzimas desta hemoproteína.

É necessário ter cuidado quando combinado com outros medicamentos que tenham um efeito central.

É proibido combinar com medicamentos que causam hipotensão de tipo ortostático.

Invega neutraliza o efeito da levodopa.

A probabilidade de interação de drogas com o lítio é muito baixa.

Quando combinado com valproato de sódio, não houve alteração nas concentrações de ambos os medicamentos. Não houve interação significativa da droga com a paroxetina.

O uso combinado de carbamazepina com a substância provocou uma redução de 37% nos índices de paliperidona no sangue. Por isso, é necessário ajustar o tamanho da dose da Invega com esta combinação.

A admissão simultânea com trimetoprim não afetou a farmacocinética do fármaco.

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Condições de armazenamento

O medicamento Invega deve ser mantido fora do alcance das crianças pequenas. O nível de temperatura não deve subir acima de 30 ° C.

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Instruções Especiais

Comentários

Invega luta efetivamente contra as manifestações produtivas da esquizofrenia (como a agitação com alucinações, bem como o delírio). Psiquiatras apontam que o medicamento mais eficaz para o tratamento da esquizofrenia demonstra, contra a qual não síndrome apatoabulichesky (sintomas como apatia e da indiferença e apatia de carácter patológico, uma sensação de distanciamento e falta de vontade de fazer qualquer coisa). O uso de drogas tem um efeito resocializante - o sentimento de apatía desaparece em direção ao que está acontecendo, há um desejo de agir.

O feedback do paciente mostra que a droga, além de alta eficiência, tem muitos efeitos colaterais.

A Invega é considerada um meio mais seguro em relação à risperidona, mas deve ser levado em conta que pode ser administrado exclusivamente a adolescentes e adultos.

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Validade

Invega pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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