Invega

Invega é um medicamento antipsicótico.

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Indicações Invega

É usado para tratar esquizofrenia em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e também em adultos. Também é prescrito para adultos no tratamento de transtornos esquizoafetivos.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 7 unidades em blister. Cada blister contém 4 blisters com comprimidos.

Farmacodinâmica

O medicamento contém uma mistura racêmica da substância paliperidona.

A paliperidona é um agente bloqueador seletivo com ação monoamínica. Seu efeito terapêutico é diferente do dos neurolépticos convencionais. A substância é fortemente sintetizada com receptores de serotonina (tipo 5-HT2) e dopamina (D2). Ao mesmo tempo, atua como antagonista dos receptores adrenérgicos α1, bem como dos receptores de histamina (H1) e α2 (atua menos ativamente em relação aos dois últimos). A atividade terapêutica dos enantiômeros (+) e (-) da substância ativa é semelhante tanto em quantidade quanto em grau de ação.

A paliperidona não é sintetizada com receptores de acetilcolina. Embora a substância atue como um potente antagonista dos condutores D2, o que sugere uma diminuição dos sinais positivos de esquizofrenia, ela contribui para o desenvolvimento de catalepsia, bem como para o enfraquecimento dos efeitos motores, não tanto quanto os neurolépticos convencionais. Como o fármaco tem um antagonismo predominantemente central da serotonina, isso pode enfraquecer a capacidade do componente ativo de causar efeitos colaterais de etiologia extrapiramidal.

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Farmacocinética

A farmacocinética do medicamento é proporcional ao tamanho da dosagem dentro da faixa disponível.

Ao utilizar uma dose única do medicamento, observa-se um aumento gradual na sua taxa de liberação, o que resulta em um aumento constante do índice plasmático de paliperidona. Os valores máximos do medicamento são observados após 24 horas. Muitos pacientes apresentam níveis estáveis da substância após 4 a 5 dias de ingestão diária única de comprimidos.

A paliperidona é o produto de degradação ativo da risperidona. O perfil de liberação do Invega é o resultado de uma flutuação de pico fraca em comparação com a observada com a risperidona de liberação imediata (índice de flutuação de 38% em comparação com 12,5%).

Os indicadores de biodisponibilidade do medicamento quando tomado por via oral chegam a 28%.

Quando os comprimidos são tomados em combinação com alimentos ricos em calorias ou gorduras, os valores de pico e os níveis de AUC da paliperidona aumentam em 50-60% em comparação com a ingestão do medicamento com o estômago vazio.

O fármaco sofre rápida distribuição nos fluidos e tecidos. O volume de distribuição é de 487 litros. O grau de ligação às proteínas plasmáticas atinge 74%. A substância é sintetizada principalmente com albuminas, bem como com a α1-glicoproteína ácida.

Após uma dose única de 1 mg de paliperidona marcada com 14C, 59% da dose é excretada após 7 dias, com o fármaco inalterado sendo excretado na urina. Isso demonstra que o fármaco não é extensivamente metabolizado pelo fígado. Aproximadamente 80% do fármaco marcado é encontrado na urina e aproximadamente 11% nas fezes.

Dosagem e administração

Para adultos com esquizofrenia.

Recomenda-se tomar o medicamento na dose de 6 mg uma vez ao dia (pela manhã). Não há necessidade de ajustar a dose no início do tratamento. Em alguns pacientes, o efeito terapêutico do medicamento é observado ao tomar a menor ou a maior dose (dentro da faixa permitida para uso - 3-12 mg uma vez ao dia). A alteração da dose é permitida se houver tais indicações, bem como após uma reavaliação cuidadosa do estado de saúde. Caso seja necessário aumentar a dose, esse aumento deve ser realizado de acordo com o seguinte esquema: 3 mg/dia com intervalos de pelo menos 5 dias.

Para adultos com transtornos esquizoafetivos.

É necessário tomar o medicamento pela manhã, na dose de 6 mg uma vez ao dia. Em alguns pacientes, a eficácia terapêutica se desenvolve após o uso de uma dosagem elevada (dentro da faixa permitida - 6-12 mg uma vez ao dia). Se for necessário aumentar a dose, faça-o adicionando 3 mg/dia em intervalos de pelo menos 4 dias.

Pessoas com insuficiência renal funcional.

Indivíduos com a forma leve da doença (nível de CC ≥ 50/< 80 ml/min) devem tomar o medicamento uma vez ao dia na dose de 3 mg. É permitido aumentar a dose para uma dose única de 6 mg por dia, mas somente após avaliação da tolerabilidade do paciente ao medicamento, bem como de sua eficácia terapêutica.

Pessoas com formas moderadas ou graves do transtorno (CC ≥10/<50 ml/min) devem tomar o medicamento na dose de 1,5 mg, uma vez ao dia. As doses podem ser aumentadas para uma dose única de, no máximo, 3 mg por dia, após avaliação clínica do estado de saúde.

O uso de Invega em indivíduos com nível de CrCl <10 ml/min não foi realizado, portanto não é recomendado prescrever o medicamento a esse grupo de pacientes.

Para crianças com esquizofrenia.

Adolescentes com mais de 15 anos de idade são inicialmente recomendados a tomar o medicamento na dosagem de 3 mg - uma dose única pela manhã.

Crianças com peso <51 kg não podem tomar mais do que 6 mg do medicamento por dia.

Crianças com peso ≥51 kg podem tomar no máximo 12 mg do medicamento por dia.

A dose pode ser alterada se houver indicações adequadas. O aumento deve ser realizado de acordo com o seguinte esquema: 3 mg por dia com intervalos de pelo menos 5 dias.

A eficácia e a segurança do medicamento no tratamento da esquizofrenia em adolescentes de 12 a 14 anos não foram estudadas.

O medicamento é tomado por via oral, engolindo o comprimido inteiro, sem mastigar ou esmagar, e também com água. A cápsula do comprimido é insolúvel e o componente ativo é gradualmente liberado por baixo dela. A cápsula, juntamente com os elementos insolúveis do núcleo, é completamente excretada do corpo.

O uso do medicamento depende da ingestão de alimentos. É necessário informar ao paciente que os comprimidos devem ser tomados constantemente, em jejum ou com o café da manhã, sem alternar essas vias de administração durante o período de tratamento.

Uso Invega durante a gravidez

Não há dados suficientes sobre o uso de paliperidona na gravidez. A substância não demonstrou ser teratogênica em testes com animais, mas outros tipos de toxicidade reprodutiva foram observados.

O uso de antipsicóticos (incluindo paliperidona) no 3º trimestre aumenta a probabilidade de efeitos adversos, incluindo manifestações extrapiramidais ou síndrome de abstinência em recém-nascidos. Esses sintomas podem variar em duração e gravidade. Há informações sobre o desenvolvimento de hiper e hipotensão, agitação, sonolência e tremores, bem como insuficiência respiratória e problemas com a alimentação do bebê. Por isso, a condição dos recém-nascidos deve ser monitorada constante e cuidadosamente.

O medicamento não deve ser prescrito a mulheres grávidas (exceto em casos de necessidades especiais). Se for necessário interromper o uso de Invega durante a gravidez, o medicamento deve ser descontinuado gradualmente.

A paliperidona passa para o leite materno, portanto, é esperado que o medicamento afete bebês amamentados. Portanto, o uso do medicamento é proibido durante a lactação.

Contra-indicações

Principais contraindicações: hipersensibilidade à paliperidona, risperidona e a quaisquer outros componentes adicionais do medicamento. É proibido prescrever para menores de 15 anos.

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Efeitos colaterais Invega

Os efeitos colaterais mais comuns que se desenvolvem são:

• nasofaringite;
• um estado de mania ou insônia;
• ganho de peso;
• dores de cabeça ou dores musculares;
• desconforto abdominal, náuseas, constipação ou diarreia e aumento do apetite;
• disartria ou acatisia;
• aumento do tônus muscular e também paralisia por tremores;
• sensação de sonolência;
• hipersalivação.

Reações adversas que ocorrem com menos frequência:

• cistite;
• infecções de ouvido, amigdalite com bronquite e sinusite;
• sintomas anafiláticos;
• leucopenia ou neutropenia, bem como anemia;
• hiperprolactinemia;
• hiper ou hipoglicemia e, além disso, anorexia;
• desenvolvimento de diabetes mellitus;
• distúrbios do sono, pesadelos;
• problemas de concentração, aparecimento de parestesia ou convulsões, bem como hiperatividade psicomotora;
• secura das mucosas dos olhos, conjuntivite e lacrimejamento;
• zumbido ou dor no ouvido;
• aumento ou diminuição da pressão arterial, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, bloqueio AV;
• incontinência fecal, inchaço e gastroenterite;
• inchaço e rigidez nas articulações, bem como artralgia;
• incontinência urinária ou disúria;
• aparecimento de secreção nos mamilos, enfraquecimento da libido e desenvolvimento de ginecomastia;
• problemas com a função sexual, distúrbios do ciclo menstrual;
• sensação de sede, hipotermia, edema periférico e estado febril.

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Overdose

Em geral, espera-se que os sintomas de intoxicação medicamentosa se manifestem na forma de potencialização dos efeitos do medicamento. Esses sintomas incluem sedação, sonolência, diminuição da pressão arterial, taquicardia, sintomas extrapiramidais e prolongamento do intervalo QT. Taquicardia ventricular bidirecional e fibrilação ventricular também foram observadas após intoxicação.

Ao avaliar a condição do paciente, é importante lembrar que o medicamento tem efeito prolongado. Também não possui antídoto específico. Procedimentos gerais de suporte devem ser realizados. É necessário garantir a permeabilidade das vias aéreas e a ventilação adequada com oxigenação, bem como a manutenção dessas funções. Também é necessário monitorar constantemente o funcionamento do sistema cardiovascular (incluindo o procedimento de ECG) para determinar a possível presença de arritmia. A diminuição da pressão, juntamente com o colapso circulatório, é tratada com injeções intravenosas de fluidos ou simpaticomiméticos. Às vezes, pode ser necessária lavagem gástrica (se a vítima estiver inconsciente, após o procedimento de intubação), administração de carvão ativado e laxantes. Em caso de desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais graves, é necessário administrar medicamentos anticolinérgicos. A observação constante da vítima, bem como o monitoramento das funções fisiológicas vitais, devem ser realizados até que todas as manifestações da overdose desapareçam.

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Interações com outras drogas

O medicamento deve ser prescrito com cautela com medicamentos que prolongam o intervalo QT.

O componente ativo do medicamento não causa interações medicamentosas significativas com medicamentos metabolizados pelo sistema da hemoproteína P450. Testes in vitro demonstraram que a paliperidona não tem efeito supressor ou indutor sobre as isoenzimas dessa hemoproteína.

É necessário cuidado ao combinar com outros medicamentos que tenham efeito central.

É proibido combinar com medicamentos que causam hipotensão ortostática.

Invega neutraliza os efeitos da levodopa.

A probabilidade de interação medicamentosa com o lítio é muito baixa.

Quando combinado com valproato de sódio, não houve alterações nas concentrações de nenhum dos fármacos. Não foram detectadas interações medicamentosas significativas com paroxetina.

O uso combinado com carbamazepina resultou em uma redução de 37% nos níveis sanguíneos de paliperidona. Isso requer ajuste da dose de Invega com esta combinação.

A administração concomitante com trimetoprima não afetou a farmacocinética do medicamento.

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Condições de armazenamento

O Invega deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve ultrapassar 30 °C.

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Instruções Especiais

Avaliações

Invega combate eficazmente as manifestações produtivas da esquizofrenia (como agitação com alucinações e delírio). Psiquiatras observam que o medicamento é mais eficaz no tratamento da esquizofrenia, em cujo contexto se manifesta a síndrome apático-abúlica (com sinais como indiferença e apatia, além de fraqueza patológica da vontade, sensação de distanciamento e falta de vontade de fazer qualquer coisa). O uso do medicamento tem um efeito ressocializador: a sensação de apatia em relação ao que acontece ao redor desaparece e surge o desejo de agir.

Avaliações de pacientes mostram que o medicamento, além de ser altamente eficaz, tem um número considerável de efeitos colaterais.

O Invega é considerado um medicamento mais seguro em comparação à substância risperidona, mas é preciso levar em conta que ele só pode ser prescrito para adolescentes e adultos.

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Validade

O Invega pode ser usado por um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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