Indotril

Indotril tem atividade anti-inflamatória e antirreumática.

Indicações Indotril

É usado para os seguintes distúrbios:

• artrite aguda de várias etiologias (isso também inclui crises agudas de gota), exceto as infecciosas;
• artrite crônica, especialmente em doenças reumáticas, doença de Bechterew e outras;
• artrose, espondiloartrite ou espondiloartrose;
• patologias reumáticas extra-articulares que afetam os tecidos moles (miosite ou bursite);
• inflamação ou inchaço doloroso após cirurgias e lesões;
• neuralgia ou mialgia;
• doenças inflamatórias difusas que afetam os tecidos conjuntivos;
• tromboflebite.

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Forma de liberação

A substância é liberada em forma de comprimidos, na quantidade de 10 unidades por pacote. 1, 3 ou 6 pacotes por caixa.

Farmacodinâmica

Um medicamento complexo cuja atividade é proporcionada pela ação de seus componentes: tiotriazolina e indometacina. A primeira potencializa o efeito analgésico e anti-inflamatório da indometacina, além de eliminar seus efeitos negativos.

O efeito medicinal da tiotriazolina leva ao desenvolvimento de atividade estabilizadora de membrana, anti-isquêmica, imunomoduladora e antioxidante. A substância previne a destruição dos hepatócitos, reduz a gravidade da infiltração de gordura, bem como a disseminação da necrose hepática centrolobular; ao mesmo tempo, ajuda a produzir a restauração reparadora dos hepatócitos e estabiliza seu metabolismo de carboidratos, proteínas com lipídios e pigmentos. Aumenta a taxa de ligação e secreção da bile e, além disso, estabiliza sua estrutura química.

O medicamento causa um efeito pronunciado de desaceleração na atividade das COX-1 e 2, o que reduz a biossíntese de PG (prostaglandinas com tromboxano). Ao reduzir significativamente a exsudação inflamatória, o medicamento ajuda a melhorar o estado da microcirculação e, ao mesmo tempo, estimula a atividade do sistema antioxidante e retarda a peroxidação lipídica em áreas inflamadas.

Aumenta o limite de sensibilidade aos estímulos dolorosos, suprimindo a ligação da PG, que provoca hipersensibilidade dos nociceptores a estímulos mecânicos e químicos (desenvolvimento de hiperalgesia). Reduz a dor articular (durante o movimento e em repouso), reduz o inchaço e a rigidez matinal e ajuda a aumentar a amplitude de movimento.

O medicamento tem propriedades antipiréticas, o que também ocorre devido ao distúrbio de ligação de PG (principalmente PG E1) e ao enfraquecimento de seu efeito pirogênico em relação ao centro termorregulador.

A atividade estabilizadora da membrana, antioxidante e anti-isquêmica é proporcionada pelo efeito condroprotetor. O indotrila pode limitar a destruição dos condrócitos, bem como a substituição dos condrócitos por tecido conjuntivo.

O medicamento tem efeito fibrinolítico, pode retardar a agregação plaquetária e leva ao desenvolvimento de um efeito anticoagulante moderado.

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Farmacocinética

O fármaco é complexo, portanto suas características farmacocinéticas correspondem aos parâmetros de seus elementos. Após a administração oral, os valores sanguíneos de Cmax são observados após 1 a 2 horas.

A síntese intraplasmática de proteínas é responsável por 90-98%. Os processos metabólicos se desenvolvem dentro do fígado.

A maior parte do fármaco é excretada na urina (60-75%) e o restante nas fezes. A meia-vida varia de 2,6 a 11,2 horas (média de 5,8 horas). A maior parte do fármaco é sintetizada com proteínas plasmáticas.

Os valores de biodisponibilidade relativa do componente tiotriazolina são de 64,5%, o período de meia absorção é de 0,28 horas e a meia-vida é de 1,3 horas; os valores plasmáticos de Cmax são atingidos após 1,18 horas; a síntese de proteínas é de 10%.

O medicamento não afeta os valores do pH gástrico e a excreção ocorre principalmente pelos rins. Não afeta a secreção de indometacina.

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Dosagem e administração

Adolescentes a partir de 14 anos e adultos devem tomar 1 comprimido de LS após as refeições, 3 vezes ao dia (equivalente a 30-45 mg de indometacina). Se o resultado desejado não for alcançado com esta dose, ela é aumentada para 2 comprimidos, 2 a 3 vezes ao dia (por vários dias, até que as manifestações agudas da doença sejam eliminadas).

Para eliminar crises agudas de gota, o medicamento é usado na dose de 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. Após a obtenção do resultado clínico, o tratamento continua por mais 1 mês (tomando 2 comprimidos, 3 vezes ao dia, após as refeições). Um novo ciclo de tratamento pode ser realizado após 3 a 4 meses.

Com o uso prolongado do medicamento, sua dosagem pode ser de no máximo 75 mg da substância.

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Uso Indotril durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância individual grave à indometacina, aspirina ou outros AINEs (a história inclui menções de urticária, broncoespasmos ou coriza causados pelo uso de aspirina ou outros AINEs);
• patologias mentais na fase aguda (esquizofrenia, bem como epilepsia);
• úlceras agravadas no trato gastrointestinal, enterocolite ou colite ulcerativa, bem como gastrite recorrente;
• insuficiência hepática, cardíaca ou renal grave, bem como pancreatite;
• BA;
• pressão arterial elevada de natureza maligna.

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Efeitos colaterais Indotril

Após o uso prolongado do medicamento, embora a dose efetiva de indometacina em seu interior seja reduzida e seu efeito tóxico seja bloqueado pela ação da tiotriazolina, os pacientes podem apresentar sintomas negativos dependendo da sensibilidade pessoal, da duração do ciclo terapêutico e do tamanho da dosagem:

• Lesões do trato gastrointestinal: náuseas, diarreia, dor epigástrica, perda de apetite e vômitos; às vezes, ocorre constipação. Efeitos ulcerogênicos e sangramento dentro do trato gastrointestinal podem ocasionalmente se desenvolver;
• Distúrbios do SNC: o uso prolongado do medicamento pode causar tonturas, diminuição da acuidade visual, dores de cabeça, sensação de mal-estar ou sonolência e problemas de concentração. Além disso, podem ocorrer depressão, diplopia, distúrbios mentais, parkinsonismo, fraqueza muscular e parestesia.
• sinais de alergia: erupções cutâneas, coceira e também dermatite e urticária;
• Outros: ocorrem distúrbios isolados dos rins (hematúria ou glomerulonefrite proliferativa) e do fígado (icterícia ou hepatite e aumento dos níveis sanguíneos de bilirrubina e transaminases hepáticas), leucopenia ou neutropenia (podendo chegar à supressão da medula óssea). Distúrbios do metabolismo de carboidratos, arritmia cardíaca e edema associados à retenção de água e eletrólitos também são observados.

Overdose

Em caso de intoxicação por Indotril, ocorrem os seguintes sintomas: vômitos, sensação de desorientação, fortes dores de cabeça, náuseas, distúrbios de memória e tonturas. Em casos graves, ocorrem convulsões ou parestesias e dormência nas extremidades.

Ao eliminar os distúrbios, é necessário remover rapidamente o medicamento do corpo por lavagem gástrica e, em seguida, realizar os procedimentos sintomáticos necessários. A hemodiálise será ineficaz neste caso.

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Interações com outras drogas

Diferentes combinações de medicamentos podem causar manifestações diferentes:

• fenitoína, digoxina ou agentes de lítio - é possível um aumento nos níveis plasmáticos desses medicamentos;
• medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos e β-bloqueadores - a atividade desses medicamentos pode ser reduzida;
• diuréticos poupadores de potássio – desenvolvimento de hipercalemia;
• GCS, outros AINEs e colchicina – aumentam a probabilidade de desenvolver sintomas negativos no trato gastrointestinal;
• ciclosporina e medicamentos à base de ouro - aumento da atividade tóxica em relação aos rins;
• aspirina ou outros salicilatos - maior probabilidade de efeitos colaterais;
• medicamentos hipoglicemiantes - pode ocorrer hiper ou hipoglicemia. Com essas combinações de medicamentos, é necessário monitorar os níveis de glicose no sangue;
• metotrexato - durante o período de 24 horas antes e depois de tomar o medicamento, o nível de metotrexato pode aumentar e sua toxicidade pode ser potencializada;
• anticoagulantes – é necessário monitorar constantemente a função de coagulação do sangue, pois neste caso há uma potencialização do efeito e um aumento da probabilidade de hemofilia.

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Condições de armazenamento

Indotril deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. Temperatura entre 15 e 25 °C.

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Validade

O Indotril pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

Indotril não é usado em pediatria (menores de 14 anos de idade).

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Indometacina, Ketorol, Aertal com Ketorolac, bem como Blokium B12 e Ketanov.