Iconazol

O iconazol é um medicamento antifúngico de uso sistêmico. Seu princípio ativo é o itraconazol.

Indicações Iconazol

É indicado para a eliminação de tais distúrbios:

• blastomicose pulmonar ou outra localizada;
• Doença de Darling (forma pulmonar cavitária em estágio crônico, disseminada e também formas não meníngeas);
• aspergilose pulmonar ou outra aspergilose localizada em pessoas refratárias ou hipersensíveis ao tratamento com anfotericina B;
• onicomicose, que é causada pela ação de dermatófitos (pode ou não ser acompanhada de danos nas unhas).

Forma de liberação

Disponível em cápsulas. Cada tira contém 4 unidades.

Farmacodinâmica

O itraconazol inibe a atividade do processo dependente da hemoproteína P450 de ligação ao ergosterol, o elemento mais importante das membranas celulares fúngicas.

O componente ativo também inibe a atividade de Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans e além de Cryptococcus neoformans. Além disso, Sporothrix schenckii, fungos do gênero Trichophyton, Candida krusei e outras bactérias do gênero Candida.

O efeito do produto de degradação bioativo (hidroxiitraconazol) na atividade de Blastomyces dermatidis e Histoplasma capsulatum não foi determinado.

Farmacocinética

O pico de biodisponibilidade da substância ativa é observado quando o medicamento é administrado imediatamente após as refeições. Com uma única administração, os valores plasmáticos máximos de itraconazol são observados após 3 a 4 horas.

O componente é metabolizado no fígado, principalmente via elemento CYP3A4, resultando na formação de muitos derivados, um dos quais (hidroxiitraconazol) tem propriedades antifúngicas quase comparáveis às do itraconazol.

A síntese de proteína plasmática do itraconazol é de 99,8% e a do hidroxiitraconazol é de 99,5%.

A substância é excretada do plasma em duas fases. A meia-vida terminal é de 1 a 1,5 dias. A excreção do componente ativo original pelos rins é de <0,03% da dose administrada. Cerca de 40% da dose é excretada na forma de produtos de decomposição inativos na urina. A proporção total de cada um dos produtos de decomposição excretados não é superior a 5%. O indicador do componente ativo original excretado nas fezes está dentro de 3 a 18% da dose administrada.

Dosagem e administração

Para garantir que o medicamento seja totalmente absorvido pelo corpo, a cápsula deve ser tomada com alimentos.

Para eliminar a blastomicose, você deve tomar o medicamento na dosagem de 100 mg uma vez ao dia a 200 mg duas vezes ao dia. Esse tratamento deve durar seis meses.

Para a eliminação da histoplasmose, a dosagem varia de 200 mg uma vez ao dia a 200 mg duas vezes ao dia. A duração do tratamento é de 8 meses.

Terapia para aspergilose - as cápsulas são prescritas na quantidade de 200 mg uma vez ao dia e, no caso de desenvolvimento de uma forma disseminada ou invasiva da patologia, a dosagem é aumentada para duas vezes ao dia, com o uso do medicamento na quantidade de 200 mg. A duração da terapia é de 2 a 5 meses.

Para onicomicose, o medicamento deve ser tomado 200 mg uma vez ao dia durante 12 semanas, sem fazer pausas.

Pessoas com distúrbios do sistema imunológico (por exemplo, após um transplante de órgão ou com AIDS ou neutropenia) podem precisar de uma dosagem mais alta.

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Uso Iconazol durante a gravidez

Para o tratamento de fungos, o medicamento é prescrito para gestantes somente se a necessidade de seu uso for maior que o possível risco de seu uso.

Durante a gravidez, é proibido o uso de Iconazol para tratar onicomicose (e também durante o planejamento da gravidez). Antes de iniciar o tratamento para esta doença, mulheres em idade reprodutiva devem tomar cuidado com métodos contraceptivos eficazes. O medicamento deve ser usado do 2º ao 3º dia do próximo ciclo menstrual normal. A contracepção deve ser usada durante todo o tratamento com Iconazol e, posteriormente, por mais 2 meses após o término.

O medicamento passa para o leite materno, por isso a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• uso em conjunto com certos medicamentos (cisaprida, astemizol, bem como terfenadina, e além disso midazolam e triazolam para uso oral);
• uso com inibidores da HMG-CoA redutase (como lovastatina ou sinvastatina), metabolizados com a participação do sistema P450 ZA4 (durante seu uso, o uso de Iconazol deve ser descontinuado);
• infância.

Efeitos colaterais Iconazol

Os efeitos colaterais mais comuns decorrentes da ingestão de cápsulas são náuseas, sintomas dispépticos, constipação, dor abdominal e, além disso, aumento da atividade das transaminases no sangue. Raramente, pode ocorrer hepatite (como resultado de tratamento prolongado).

Além disso, podem ocorrer dores de cabeça, inchaço, aumento da pressão arterial, leucopenia ou trombocitopenia, insuficiência cardíaca, polineuropatia, alopecia e dismenorreia. Além disso, os pulmões podem inchar.

As seguintes reações alérgicas podem ocorrer: coceira, erupções cutâneas, edema de Quincke, urticária. Há informações sobre casos raros de síndrome de Stevens-Johnson e também anafilaxia.

Interações com outras drogas

O itraconazol prolonga o efeito da digoxina com anticoagulantes indiretos, bem como da ciclosporina A, varfarina, vincristina e metilprednisolona com bloqueadores dos canais de cálcio.

O itraconazol, juntamente com seu principal produto de degradação, o hidroxiitraconazol, são inibidores do sistema enzimático da hemoproteína P450 3A4. A combinação com medicamentos que também são metabolizados pelo sistema mencionado pode aumentar ou prolongar o efeito medicamentoso desses medicamentos e provocar o desenvolvimento de reações adversas. Por esse motivo, é necessário descontinuar o uso desses medicamentos durante o período de tratamento com iconazol.

Contraindicado em combinação com astemizol, terfenadina e cisaprida.

Quando usado em combinação com fenitoína ou rifampicina, a biodisponibilidade do itraconazol diminui.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças. A temperatura deve estar entre 15 e 25 °C.

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Validade

O iconazol pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.