Gota

A droga para estabilizar a pressão sanguínea Tarka refere-se a bloqueadores dos canais de cálcio - medicamentos à base de verapamil.

Indicações Gota

O uso da medicação de Tark é apropriado para melhorar a condição das pessoas com hipertensão essencial se a pressão arterial for estabilizada depois de tomar trandolapril e / ou verapamil.

Forma de liberação

Tarka é produzido em forma capsular e refere-se a preparações de exposição prolongada.

Em uma cápsula, Tarka apresenta dois ingredientes ativos:

• trandolapril na quantidade de 2 mg;
• Verapamil g / x na quantidade de 180 mg.

As cápsulas de Tarka são formas gelatinosas densas e de cor-de-rosa, no interior das quais existe uma massa granulada de trandolapril e um comprimido de verapamil g / x.

A placa blister contém dez cápsulas da medicação. Em uma caixa de papelão, existem duas placas de bolha e instruções para usar Tark.

Farmacodinâmica

Cápsulas Tarka é uma combinação farmacêutica de um verapamil antagonista de cálcio com um inibidor de ACE trandolapril.

O efeito farmacológico do verapamil é devido à inibição do fluxo de cálcio-íons através dos túbulos de cálcio atrasados das paredes celulares da estrutura muscular lisa dos vasos e do músculo cardíaco.

Verapamil tem tais habilidades:

• reduz índices de pressão em estado de silêncio ou durante uma carga física (por vasodilatação);
• reduz o grau de resistência dos vasos periféricos e reduz a necessidade de músculo cardíaco no oxigênio;
• reduz a função contrátil do músculo cardíaco, sem afetar a regulação sintomática da atividade cardíaca.

A orientação funcional do trandolapril é bloquear o complexo de renina-angiotensina-aldosterona no soro, diminuir o nível de angiotensina II no soro, reduzir a atividade vasopressora e normalizar a produção de aldosterona. Trandolapril em Tarka melhora a vasodilatação periférica estimulando o sistema de prostaglandina. Provavelmente, um mecanismo semelhante ocorre sob o efeito hipotensivo dos inibidores da ECA e também é responsável pelo aparecimento de certos efeitos colaterais.

Em pacientes com pressão arterial elevada, o tratamento com inibidores da ECA leva a uma redução da pressão arterial, independentemente da posição do corpo. A aceleração da compensação da atividade cardíaca nesse contexto não é observada. A resistência das artérias periféricas diminui: o débito cardíaco permanece inalterado ou aumenta.

 Pode haver um aumento na circulação renal. No entanto, a taxa de filtração não muda. A fim de alcançar uma queda persistente da pressão arterial, algumas pessoas devem ser submetidas a tratamento por várias semanas. Neste caso, o efeito de tomar Tark é preservado mesmo com tratamento prolongado. No futuro, a pressão arterial não aumenta mesmo com uma forte interrupção no tratamento das cápsulas de Tark.

Durante as experiências, não foram encontradas interações negativas entre os ingredientes ativos de Tark. Portanto, presume-se que o efeito sinérgico do verapamil e do trandolapril é devido às propriedades farmacológicas combinadas. Esta combinação é considerada mais eficaz do que tomar cada medicamento separadamente.

Farmacocinética

As cápsulas de Tark contêm verapamil g / x, que tem uma liberação retardada, bem como o trandolapril com liberação acelerada.

Verapamil é absorvido por aproximadamente 90%. O índice médio de biodisponibilidade é de 22% e, com a admissão a longo prazo, pode aumentar para 30%.

A presença de massas alimentares no estômago não impede o grau de biodisponibilidade do verapamil.

A duração média da obtenção da concentração sérica máxima é de 4 horas. O equilíbrio com a admissão a longo prazo do medicamento com uma frequência de uma vez por dia é detectado após 3-4 dias.

A associação de verapamil com albumins de plasma pode ser de 90%.

A meia-vida após um longo tratamento com Tark é de cerca de oito horas. Aproximadamente 3,5% da quantidade utilizada da droga é excretada por filtração renal inalterada. Os metabólitos em 70% são excretados com líquido urinário e em 16% - com massas calóricas.

A disponibilidade biológica pode aumentar em pacientes com cirrose. Neste caso, as propriedades cinéticas do verapamil permanecem inalteradas.

Trandolapril é absorvido relativamente rapidamente, a absorção pode ser de 30 a 60%, independentemente da presença de massa alimentar no estômago.

O nível limite do medicamento é detectado após meia hora após a ingestão.

Trandolapril de cápsulas de Tarka deixa rapidamente o soro, com uma meia-vida média inferior a 60 minutos. A droga sofre processos de hidrólise no plasma com a formação de trandolaprilato.

A duração da concentração sérica média pode variar de 3 a 8 horas. A biodisponibilidade completa é de 13%.

A relação entre trandolaprilato e albumina plasmática é próxima de 80%. A conexão com o ACE é considerada saturada. A maior parte do trandolaprilato referente também está ligada criando uma ligação proteica não saturada. O equilíbrio pode ser alcançado após 4 dias de recepção constante de Tark.

A meia-vida do trandolaprilato é estimada em 15 e 23 horas.

De 9 a 14% da quantidade consumida, o trandolapril sai do corpo com líquido urinário sob a forma de trandolaprilato inalterado.

Os valores de depuração de trandolaprilato mostram uma correlação linear com a depuração da creatinina e estão na faixa de 0,15-4 L / h, o que depende da dosagem. O nível sérico de trandolaprilato é amplamente aumentado em pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml por minuto. Após a admissão repetida de pacientes com formas crônicas de insuficiência renal, o estado de equilíbrio é observado por quatro dias.

O nível de trandolapril no soro em pacientes com cirrose do fígado, em comparação com pessoas saudáveis, é geralmente cerca de dez vezes maior.

Uma vez que o tipo de interação farmacocinética de componentes individuais de verapamil e trandolapril não foi estudado, os valores cinéticos do primeiro e segundo fármacos são aplicados ao medicamento Tark.

Dosagem e administração

Pacientes adultos devem tomar uma cápsula de Tark diariamente, de preferência pela manhã, independentemente da presença de alimentos no estômago. A cápsula de Tarka é engolida em um estado inteiro: é impossível mastigar e derramar o conteúdo da cápsula.

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Uso Gota durante a gravidez

É proibida a recepção de Tark por pacientes grávidas.

Os especialistas não conseguiram provar a segurança do uso de Tark durante a gravidez. Pelo contrário, foram documentados casos de hipoplasia pulmonar intra-uterina, inibição do crescimento intra-uterino do feto, distúrbios hipoplásicos do desenvolvimento do crânio.

As mulheres em idade reprodutiva, antes de iniciar o tratamento com Tark, devem ser convencidas da ausência de gravidez e também usar métodos confiáveis de contracepção.

Os principais ingredientes de Tark são excretados no leite materno, de modo que o tratamento com medicação durante a lactação também está contra-indicado.

Contra-indicações

As cápsulas de Tark não são prescritas para condições tão dolorosas:

• propensão à alergia a este medicamento, ou a outros medicamentos - inibidores da ECA;
• um episódio de bloqueio antrioventricular de grau II ou III, na ausência de uma IWR em funcionamento;
• forma hereditária ou idiopática de angioedema;
• choque cardiogênico;
• forma aguda de infarto do miocárdio, acompanhada de complicações;
• fraqueza do nó sinusal em pacientes na ausência de uma IWR em funcionamento;
• insuficiência de atividade cardíaca no estágio de descompensação;
• flutter e / ou fibrilação atrial;
• o período de gestação e amamentação do filho.

Efeitos colaterais Gota

Na maioria das vezes, a recepção de Tark é acompanhada de sintomas indesejáveis como tosse, dores de cabeça, dificuldade de defecação, tonturas, ondas de calor.

Outros efeitos colaterais também podem ocorrer com menos frequência:

• trombocitopenia, leucopenia;
• alergia;
• mudança no peso corporal na direção da diminuição;
• distúrbios do sono, ansiedade, apatia;
• tremores nos membros, perturbação da sensibilidade dos membros, distúrbios vestibulares;
• deterioração da visão;
• bloqueio atrioventricular do primeiro grau;
• bronquite, estagnação nos pulmões;
• dor no abdômen, diarreia ou constipação, sede, inflamação do pâncreas;
• icterícia, hepatite;
• edema na face, erupções cutâneas, hiperidrose, vermelhidão da pele;
• dor nos músculos, articulações;
• um aumento no volume diário de urina;
• aumento do peito, disfunção erétil;
• sentindo-se cansado.

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Overdose

A aceitação de doses infladas de Tark pode ser acompanhada de tais sinais:

• redução excessiva da pressão sanguínea;
• distúrbios do metabolismo eletrolítico;
• atraso ou aumento da frequência cardíaca;
• perda de consciência;
• estado de choque;
• bloqueio atrioventricular;
• parada cardíaca

Existem casos de morte de pacientes como resultado de uma sobredosagem de Tark.

Em caso de sobredosagem, a ajuda deve ser direcionada para a manutenção das funções vitais do corpo. Use infusão de medicamentos com cálcio, estimulação β-adrenérgica, purificação do estômago e intestino.

Devido às propriedades prolongadas da medicação de Tark, é necessário estabelecer controle médico sobre a condição do paciente por pelo menos 2 dias.

A hemodiálise nesses casos não é aplicada.

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Interações com outras drogas

Tarka + antiarrítmicos e β-bloqueadores	Efeitos adversos na atividade cardíaca
Tarka + quinidina	Aumento do efeito anti-hipertensivo
Tarka + anti-hipertensivos, diuréticos e vasodilatadores	Aumento do efeito anti-hipertensivo
Targa + Prazosin, terazosina	Aumento do efeito anti-hipertensivo
Tarka + medicamentos utilizados na terapia do HIV (por exemplo, ritonavir)	Aumento da concentração de verapamil no soro
Tarka + carbamazepina	Um aumento no conteúdo de carbamazepina no sangue e um aumento nos efeitos colaterais da carbamazepina
Tarka + preparações de lítio	Aumento dos efeitos neurotóxicos do lítio
Tarka + rifampicina	Redução do efeito hipotensivo do verapamil
Difunde sulfinpirazon	Redução do efeito hipotensivo do verapamil
Difunde miorelaksantı	Fortalecimento dos relaxantes musculares
Tarka + aspirina	Maior probabilidade de sangramento
Tarka + álcool etílico	Aumento da concentração de álcool etílico no sangue
Tarka + simvastatina e lovastatina	Aumento das concentrações plasmáticas desses medicamentos
Tarka + preparações de potássio	Risco aumentado de hipercalemia
Tarka + hipoglicemiantes	Aumento do efeito hipoglicêmico e risco de hipoglicemia
Tarka + anti-inflamatórios não esteróides	Diminuição do efeito hipotensor

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Condições de armazenamento

As cápsulas de Tarka são mantidas, não removidas da embalagem, em salas secas e quentes. Armazenamento ótimo do medicamento a uma temperatura de +18 a + 25 ° C, longe do acesso das crianças.

Validade

Mantenha a cápsula Tark até 3 anos de idade.