Glibenclamida

A glibenclamida (também conhecida como gliburida) é um hipoglicemiante oral da classe das sulfonilureias, amplamente utilizado no tratamento do diabetes tipo 2. Este medicamento ajuda a controlar os níveis de açúcar no sangue, estimulando o pâncreas a secretar mais insulina. A insulina é um hormônio necessário para que as células absorvam a glicose do sangue e a utilizem como energia.

A glibenclamida atua ligando-se a certos receptores nas células beta do pâncreas, o que estimula a liberação de insulina. Isso resulta em níveis mais baixos de glicose no sangue.

Indicações Glibenclamida

Diabetes mellitus tipo 2: A glibenclamida é usada para reduzir os níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 quando a dieta e os exercícios não alcançam o controle glicêmico desejado.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Geralmente tomados por via oral. Os comprimidos de glibenclamida geralmente estão disponíveis em diferentes dosagens e podem conter ingredientes adicionais que garantem sua estrutura e estabilidade.
2. Pó para solução: Às vezes, a glibenclamida pode ser fornecida como pó para solução. Esta solução pode ser destinada para injeção ou administração oral após diluição com líquido.
3. Outras formas: Além de comprimidos e pó, a glibenclamida pode estar disponível em outras formas, incluindo cápsulas ou soluções injetáveis, dependendo dos padrões regionais e dos fabricantes.

Farmacodinâmica

1. Aumento da liberação de insulina: a glibenclamida se liga a receptores específicos nas células beta do pâncreas, o que estimula a liberação de insulina. Esse mecanismo ajuda a reduzir os níveis de açúcar no sangue após as refeições.
2. Diminuição da secreção de glucagon: A glibenclamida também pode diminuir a secreção de glucagon, um hormônio que aumenta os níveis de glicose no sangue. Isso ajuda a reduzir a produção de glicose no fígado e a diminuir os níveis de açúcar no sangue.
3. Melhorando a sensibilidade periférica à insulina: Alguns estudos sugerem que a glibenclamida também pode aumentar a sensibilidade dos tecidos periféricos à insulina, o que ajuda o corpo a usar a glicose de forma mais eficiente.

Farmacocinética

A glibenclamida, assim como outras sulfonilureias, é geralmente absorvida pelo trato gastrointestinal e rapidamente metabolizada no fígado. Sua concentração máxima no sangue geralmente é atingida de 1 a 3 horas após a administração. A glibenclamida liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

A biodisponibilidade da glibenclamida é de aproximadamente 80-100%. Após metabolização hepática, é excretada principalmente pelos rins como metabólitos e parcialmente pela bile. A meia-vida da glibenclamida no sangue é geralmente de 2 a 5 horas. Sua duração de ação pode variar dependendo da forma do medicamento e das características individuais do paciente.

Dosagem e administração

1. Dosagem: A dose inicial usual de glibenclamida para adultos é de 2,5 a 5 mg, uma ou duas vezes ao dia. Ajustes adicionais de dose podem ser feitos com base na eficácia e na tolerabilidade individual do medicamento.
2. Modo de usar: A glibenclamida é geralmente administrada por via oral, ou seja, pela boca. É tomada imediatamente antes das refeições para reduzir o risco de hipoglicemia. Os comprimidos geralmente são engolidos inteiros com água.
3. Regularidade da administração: O medicamento geralmente é tomado uma ou duas vezes ao dia, dependendo da prescrição médica. A regularidade e o cumprimento do esquema de administração são muito importantes para atingir o efeito desejado.
4. Seguindo as instruções do seu médico: É importante seguir as instruções do seu médico quanto à dosagem e administração, e não alterar a dosagem sem a aprovação dele.
5. Monitoramento da glicemia: É importante monitorar a glicemia regularmente enquanto estiver tomando glibenclamida para evitar possíveis complicações, como hipoglicemia ou hiperglicemia.

Uso Glibenclamida durante a gravidez

Riscos do uso de glibenclamida durante a gravidez:

1. Hipoglicemia: A glibenclamida pode causar hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue), o que é especialmente perigoso tanto para a gestante quanto para o feto. A hipoglicemia na mãe pode levar à perda de consciência e outros problemas graves de saúde.
2. Transferência placentária: A glibenclamida pode atravessar a placenta, potencialmente causando hipoglicemia no feto. Isso pode afetar negativamente o desenvolvimento fetal e até mesmo levar a complicações graves durante o parto.
3. Efeitos no crescimento fetal: Alguns estudos sugeriram que o uso de glibenclamida durante a gravidez pode estar associado a um risco aumentado de macrossomia (crescimento excessivo do feto), o que pode complicar o processo de parto.

Recomendações:

• Tratamentos alternativos: Em muitos casos, os médicos recomendam o uso de insulina para controlar os níveis de glicose no sangue durante a gravidez, pois a insulina não atravessa a placenta e não representa risco para o feto. A insulina é considerada uma opção mais segura e preferencial para o controle do diabetes durante a gravidez.
• Converse com seu médico: Se você estiver usando glibenclamida e estiver planejando engravidar ou já estiver grávida, é importante conversar com seu médico. Ele ajudará a personalizar seu plano de tratamento para minimizar os riscos para você e seu bebê.
• Monitoramento cuidadoso: Se a glibenclamida for usada, é necessário um monitoramento médico rigoroso dos níveis de açúcar no sangue para evitar hipoglicemia e outras possíveis complicações.

Contra-indicações

1. Diabetes tipo 1: A glibenclamida não é eficaz no tratamento do diabetes tipo 1, pois, nesse tipo de diabetes, o pâncreas não produz insulina suficiente. Seu uso pode ser contraindicado nesses pacientes.
2. Hipoglicemia: Pacientes com risco aumentado de hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue) devem usar glibenclamida com cautela. Isso pode incluir pacientes idosos, pessoas com desnutrição ou que estejam tomando outros medicamentos que podem reduzir o nível de açúcar no sangue.
3. Insuficiência renal: A glibenclamida é excretada pelos rins, portanto seu uso pode ser contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave.
4. Insuficiência hepática: O fígado desempenha um papel importante no metabolismo da glibenclamida. Portanto, em pacientes com insuficiência hepática grave, seu uso pode ser contraindicado ou exigir ajuste de dose.
5. Gravidez e amamentação: O uso de glibenclamida durante a gravidez pode ser contraindicado ou exigir cautela especial e supervisão médica. Seu uso também deve ser evitado durante a amamentação, pois não há dados suficientes sobre sua segurança para o bebê.
6. Reação alérgica: Pessoas com alergia conhecida à glibenclamida ou a outros medicamentos sulfonilureias devem evitar seu uso.
7. Diabetes compensado estável: A glibenclamida deve ser usada com cautela em pacientes com diabetes compensado de longo prazo para evitar o risco de hipoglicemia ou outras complicações.

Efeitos colaterais Glibenclamida

1. Hipoglicemia: O efeito colateral mais grave da glibenclamida é a hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue). Isso pode incluir tontura, fome, fraqueza, irritabilidade, sudorese, taquicardia e até perda de consciência. Pacientes em uso de glibenclamida devem ter a glicemia monitorada regularmente.
2. Reações gastrointestinais: Podem ocorrer distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos, diarreia, constipação e dor abdominal.
3. Reações cutâneas: Podem ocorrer reações alérgicas, como coceira, erupção cutânea e urticária.
4. Reações sistêmicas: Dores de cabeça, fadiga, depressão, insônia e, raramente, agranulocitose, anemia hemolítica e eritema disidrótico são possíveis.
5. Efeitos no fígado: Alguns pacientes podem apresentar alterações na função hepática, incluindo aumento das enzimas hepáticas.
6. Efeito no sangue: Trombocitopenia e leucopenia podem ocorrer raramente.
7. Reações alérgicas: Podem ocorrer reações alérgicas raras, como angioedema e reações anafiláticas.

Overdose

1. Hipoglicemia: Este é o efeito primário e mais grave da overdose de glibenclamida. Os sintomas de hipoglicemia podem incluir dor de cabeça, fome, fraqueza, sudorese, tremores, taquicardia, alterações na visão, sonolência, inconsciência e até convulsões.
2. Coma: Em casos de hipoglicemia grave, se não for prestada assistência em tempo hábil, pode ocorrer coma hipoglicêmico, uma condição perigosa que requer intervenção médica.
3. Hipoglicemia arterial: Como a glibenclamida também pode diminuir os níveis de glicose no sangue arterial, pode ocorrer hipoglicemia arterial, o que pode ameaçar o suprimento de sangue para órgãos e tecidos.
4. Outros sintomas: A superdosagem também pode causar efeitos adversos associados à ação da glibenclamida em outros órgãos e sistemas, como distúrbios gastrointestinais, tontura, sonolência, etc.

Interações com outras drogas

1. Agentes hipoglicemiantes: O uso de glibenclamida com outros agentes hipoglicemiantes, como insulina ou outras sulfonilureias, pode levar a um aumento do efeito hipoglicemiante. Isso pode exigir um ajuste da dose de glibenclamida.
2. Antibióticos: Alguns antibióticos, como sulfonamidas e tetraciclinas, podem aumentar o efeito hipoglicêmico da glibenclamida.
3. Medicamentos cardiovasculares: Alguns medicamentos, como betabloqueadores e inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA), podem reduzir o efeito hipoglicêmico da glibenclamida.
4. AINEs: O uso de AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais) junto com glibenclamida pode resultar em aumento dos níveis de açúcar no sangue devido à diminuição da excreção de açúcar pelos rins.
5. Álcool: Beber álcool enquanto estiver tomando glibenclamida pode aumentar o efeito hipoglicêmico.

Condições de armazenamento

A glibenclamida é geralmente armazenada em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C), em local seco, protegido da luz e da umidade. Condições favoráveis de armazenamento podem ajudar a manter a estabilidade do medicamento e prolongar sua vida útil.