Gatispan

Gatispan é um medicamento da categoria das quinolonas/fluoroquinolonas. Possui amplo espectro de ação antibacteriana.

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Indicações Gatispan

É indicado para a eliminação de patologias infecciosas e inflamatórias causadas por micróbios sensíveis ao componente ativo do medicamento - gatifloxacino. Entre elas:

• processos infecciosos no sistema urinário: cistite e prostatite, bem como pielonefrite na forma aguda ou crônica;
• processos infecciosos crônicos no trato urinário;
• processos infecciosos nos órgãos respiratórios: formas agudas de sinusite e bronquite, bem como abscesso pulmonar e pneumonia, bem como exacerbação de DPOC e fibrose cística;
• processos infecciosos em tecidos moles e pele;
• processos infecciosos nas articulações e ossos;
• doenças sexualmente transmissíveis (uretrite, proctite e também cervicite).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Uma cartela contém 5 comprimidos. A embalagem contém de 1 a 5 ou 10 cartelas.

Farmacodinâmica

O principal componente ativo do medicamento é o gatifloxacino, que possui um amplo espectro de ação antibacteriana. É ativo contra a maioria das bactérias gram-negativas e gram-positivas. As propriedades do medicamento são obtidas por meio da DNA girase (enzima que participa da replicação do DNA, o que provoca o desenvolvimento de infecções) e da topoisomerase IV (enzima que atua como principal motor na divisão celular bacteriana – ela separa os cromossomos do DNA). O espectro de ação do Gatispan abrange patógenos resistentes a cefalosporinas, como penicilinas e aminoglicosídeos, bem como micróbios com propriedades multirresistentes.

É ativo contra as seguintes bactérias gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococo (incluindo cepas sensíveis e resistentes à penicilina), Staphylococcus saprophyticus, estreptococos dos grupos C, G e F, Staphylococcus epidermidis (cepas sensíveis à meticilina) e Streptococcus agalactiae. Também combate micróbios gram-negativos: bacilo da gripe (também com cepas produtoras de β-lactamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (também com cepas produtoras de β-lactamase), Moraxella catarrhalis (também com cepas produtoras de β-lactamase), Proteus mirabilis e Acinetobacter iwoffii, bem como Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri e Enterobacter cloacae, bem como Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris e bacilo de Morgan. Além de outros micróbios: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Chlamydophila pneumoniae.

O medicamento também exibe atividade pronunciada contra anaeróbios, incluindo peptoestreptococos.

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Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas do medicamento são lineares (no caso de uso em dosagens de 200-800 mg por 2 semanas) e não dependem do período de uso.

O fármaco é efetivamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. O índice de biodisponibilidade absoluta é de 96%. O pico de concentração plasmática geralmente ocorre 1 a 2 horas após a administração.

Aproximadamente 20% do gatifloxacino é sintetizado a partir de proteínas plasmáticas (independentemente da concentração da substância). O componente com alta atividade é distribuído no organismo – em seus tecidos: mucosa brônquica, colo do útero, macrófagos alveolares e também na vagina. Devido à alta taxa de distribuição da substância nos tecidos, o fármaco se acumula rapidamente nos órgãos-alvo.

Dentro do corpo, a substância sofre biotransformação limitada. Aproximadamente 1% da dose é excretada como metiletilenodiamina e produtos de degradação da etilenodiamina (junto com a urina), e outros 5% são excretados nas fezes. Aproximadamente 70% da substância é excretada pelos rins – nas primeiras 48 horas, inalterada.

Existem algumas diferenças na farmacocinética do medicamento em mulheres. Foi registrado um aumento na concentração máxima (+21%) e na AUC 0- (+32%) quando administrado em mulheres idosas. Ao mesmo tempo, observa-se uma excreção lenta do medicamento em meninas.

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Dosagem e administração

Antes de iniciar o tratamento com Gatispane, é necessário realizar um teste de sensibilidade da pele.

Gatispan é usado diariamente, por infusão intravenosa gota a gota. A quantidade do medicamento e a duração do seu uso dependem do tipo e da gravidade da lesão infecciosa.

• Para tratar uma exacerbação de bronquite crônica, são prescritos 400 mg de Gatispan por uma semana.
• Para sinusite aguda, são prescritos 400 mg de Gatispan por dez dias.
• Para pneumonia adquirida na comunidade, 400 mg de Gatispan são prescritos por 1 a 2 semanas.
• Para lesões infecciosas não complicadas do sistema urinário, 200-400 mg de Gatispan são usados como uma única injeção ou ao longo de três dias.
• Em caso de lesões infecciosas complicadas do sistema urinário, são usados 400 mg de Gatispan por uma semana.
• Para pielonefrite aguda, são prescritos 400 mg de Gatispan por uma semana.
• Para o tratamento da gonorreia uretral em pacientes do sexo masculino, é utilizada uma administração única de 400 mg de Gatispan.
• Para o tratamento da gonorreia endocervical e retal em pacientes do sexo feminino, é utilizada uma administração única de 400 mg de Gatispan.

Gatispan deve ser tomado por via oral - na dose de 200-400 mg uma vez ao dia. A duração do tratamento depende da gravidade do processo infeccioso, das indicações e da eficácia do medicamento.

A dose inicial não precisa ser ajustada para pessoas com insuficiência renal. As dosagens subsequentes são ajustadas com base no nível de CC.

Uso Gatispan durante a gravidez

O uso do Gatispane é proibido para mulheres grávidas.

Contra-indicações

As contra-indicações incluem: período de lactação, intolerância ao componente ativo do medicamento ou outras fluoroquinolonas, bem como idade inferior a 18 anos e deficiência de G6PD no organismo.

Efeitos colaterais Gatispan

A ingestão dos comprimidos pode provocar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• órgãos do sistema digestivo: dor abdominal, náuseas com vômitos, constipação, sintomas dispépticos, inchaço, desenvolvimento de anorexia, gengivite, estomatite, gastrite ou glossite, bem como sangramento no trato gastrointestinal e candidíase oral;
• Órgãos do SNC e SNP: dores de cabeça, bem como tonturas, ocorrência de enxaquecas, insônia e outros distúrbios do sono, bem como desenvolvimento de nervosismo, sensação de ansiedade ou sonolência, estado de excitação. Além disso, desenvolvimento de cãibras musculares nas pernas, parestesia, aparecimento de confusão, paranoia, síndrome depressiva, ataques de pânico e despersonalização. Também podem ocorrer ataxia, fotofobia, fotossensibilidade ocular, hiperestesia, sensação de hostilidade, distúrbios visuais e, juntamente com isso, distúrbios do paladar e dos receptores olfativos e o desenvolvimento de polineuropatia.
• sistema cardiovascular: bradicardia com taquicardia e aumento da pressão arterial;
• sistema musculoesquelético: dores nos ossos e articulações e, além disso, aumento do risco de ruptura dos tendões;
• sistema respiratório: hiperventilação, bem como espasmos brônquicos;
• alergias: inchaço da face, bem como da mucosa oral com a língua, também inchaço generalizado, aparecimento de erupções cutâneas maculopapulares ou vesiculobolhosas;
• outros: sensação de sede, dor no peito ou no ouvido, e também desenvolvimento de hematúria, hipoglicemia ou vaginite, além de febre. Além disso, aparecimento de sangramento uterino e pele seca.

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Overdose

Não houve relatos de overdose de drogas.

Em caso de overdose acidental, é necessário tratamento para eliminar os sintomas do distúrbio. Lavagem gástrica e, se necessário, um procedimento de hidratação são realizados. A hemodiálise não é muito eficaz para a excreção de gatifloxacino – apenas cerca de 14% do fármaco pode ser removido em 4 horas. A diurese forçada também não é muito útil – cerca de 11% do fármaco pode ser removido em 8 dias.

É necessário monitorar de perto o estado dos pacientes, incluindo eletrocardiogramas regulares. Aos primeiros sinais de superdosagem, o tratamento sintomático e de suporte deve ser iniciado imediatamente.

É importante manter o equilíbrio hídrico e eletrolítico no corpo.

A hemodiálise é considerada ineficaz: não mais do que 14% da quantidade total do medicamento ingerido é removida da corrente sanguínea em quatro horas. Na diálise peritoneal estacionária contínua, 11% são removidos em oito dias.

Interações com outras drogas

Em caso de uso de medicamentos para diabetes (pessoas que usam antidiabéticos orais), os níveis de açúcar no sangue podem variar. Portanto, essas pessoas precisam monitorar constantemente os níveis de glicose.

Pessoas que usam suplementos alimentares (contendo zinco, ferro ou magnésio), antiácidos contendo alumínio/magnésio e também sulfatos de ferro devem tomar Gatispan 4 horas antes de usar os produtos mencionados acima.

A combinação com probenecida aumenta a taxa de excreção de gatifloxacino. A combinação com varfarina não afeta os parâmetros de coagulação sanguínea, mas como as fluoroquinolonas individuais podem aumentar suas propriedades (assim como outros anticoagulantes indiretos), é necessário monitorar os principais parâmetros de coagulação sanguínea.

O uso combinado do medicamento e de vários AINEs pode aumentar a manifestação de efeitos colaterais do sistema nervoso central.

É necessário cuidado ao combinar Gatispana com antipsicóticos, cisaprida e eritromicina.

O uso concomitante com digoxina não afeta significativamente as propriedades farmacocinéticas do gatifloxacino, mas pessoas em uso de digoxina devem ser monitoradas por um médico para detectar prontamente o aparecimento de sintomas de toxicidade. Em caso de desenvolvimento dos primeiros sinais de intoxicação por digitálicos, é necessário determinar os níveis séricos de digoxina e, em seguida, ajustar a dose do medicamento.

Gatispan não afeta as taxas de depuração sistêmica após injeção intravenosa de midazolam. Uma única injeção intravenosa de midazolam a 0,0145 mg/kg não altera as propriedades cinéticas de Gatispan.

A combinação de Gatispan e Teofilina não teve nenhuma influência mútua dos medicamentos.

A combinação de Gatispane e Glyburide (uma vez ao dia) em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 não afetou os parâmetros farmacológicos dos medicamentos: os níveis de açúcar no sangue não se alteraram.

A eliminação de Gatispane da corrente sanguínea é aumentada quando combinado com Probenecida.

Em pacientes tratados com varfarina, a administração concomitante de Gatispand não causou alterações significativas na coagulação sanguínea. No entanto, em tal situação, é necessário monitorar o índice de protrombina.

Foi descoberto que a combinação de anti-inflamatórios não esteroidais e quinolonas pode levar ao desenvolvimento de convulsões e distúrbios do sistema nervoso central.

A combinação de Gatispane com antidepressivos tricíclicos, medicamentos fenotiazínicos, bem como eritromicina e cisaprida aumenta o risco de arritmia.

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Condições de armazenamento

A gatispana é mantida em local protegido da luz solar e da umidade. O local deve ser inacessível a crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Gatispan pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.