Gatifloxacina

Não é à toa que os antibióticos são considerados uma das maiores conquistas da humanidade, pois é difícil contar quantas vidas eles salvaram e restauraram a saúde de muitas pessoas. Atenção especial deve ser dada aos antimicrobianos do grupo das fluoroquinolonas, pois são eles que ajudam em casos graves de patologias bacterianas, como feridas purulentas e abscessos, quando outros medicamentos não são suficientemente eficazes. Uma das fluoroquinolonas mais populares é o antibacteriano "Gatifloxacino", com o princípio ativo de mesmo nome.

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Indicações Gatifloxacina

O medicamento antimicrobiano "Gatifloxacino" possui amplo espectro de atividade antibacteriana. Nesse sentido, tem ampla aplicação no tratamento de patologias infecciosas e inflamatórias de gravidade moderada a grave. Para sua indicação, basta que a microflora patogênica seja sensível à substância ativa do medicamento.

Este medicamento é usado para tratar as seguintes doenças:

• Lesão infecciosa dos órgãos respiratórios
  • usado para o tratamento de bronquite: terapia de bronquite aguda e crônica na fase aguda,
  • inflamação dos pulmões (pneumonia),
  • fibrose cística, na qual o muco espesso se acumula nos pulmões, dificultando a respiração.
• Patologias infecciosas dos órgãos otorrinolaringológicos
  • estágio agudo da sinusite,
  • sinusite,
  • casos graves de otite (inflamação do ouvido médio), eustaquite (inflamação localizada na tuba auditiva) e outras doenças semelhantes,
• Patologias bacterianas que afetam os rins e o trato urinário:
  • infecções complicadas e não complicadas, como inflamação dos rins (pielonefrite e glomerulonefrite), inflamação da bexiga (cistite) e da próstata (prostatite).
• Lesões infecciosas da pele e tecidos moles, incluindo feridas purulentas,
• Infecções que afetam ossos e articulações.
• Processo inflamatório infeccioso no aparelho geniturinário
  • É usado para tratar vários tipos de gonorreia em pessoas de ambos os sexos: mulheres com gonorreia vaginal (endocervical) e retal, homens com patologia uretral não complicada,
  • infecções urogenitais em pacientes do sexo feminino.

Com a ajuda de "Gatifloxacino" é possível combater o Mycobacterium tuberculosis, o microrganismo patogênico Helicobacter pylori, que causa patologias inflamatórias do trato gastrointestinal (gastrite, duodenite, úlcera gástrica e úlcera duodenal), complicações pós-operatórias.

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Forma de liberação

Nas farmácias, o medicamento antimicrobiano "Gatifloxacino" pode ser encontrado em duas formas:

• Em forma de comprimidos, cuja dosagem é de 0,2 ou 0,4 mg.

Os comprimidos revestidos são embalados em blisters de 10 unidades.

• Em forma de solução para infusão em frascos de 0,2 ou 0,4 l.

Cada frasco do medicamento é colocado em uma embalagem separada.

A substância ativa do medicamento em qualquer forma de liberação é a fluoroquinolona gatifloxacina de 4ª geração.

A forma de comprimido do medicamento contém os seguintes excipientes:

• amido,
• celulose,
• hidrogenofosfato de cálcio,
• para-hidroxibenzoato de propila
• metilparabeno de sódio,
• ácido esteárico,
• glicolato de amido de sódio,
• PEG 6000,
• talco,
• estabilizador hidroxipropilmetilcelulose,
• corante alimentício branco dióxido de titânio,
• Amaciante de cápsulas de comprimidos dibutil ftalato.

Componentes adicionais da solução:

• ácido clorídrico,
• hidróxido de magnésio
• dextrose
• água para injeção.

Os excipientes dos medicamentos geralmente atuam como materiais de construção ou conservantes e não têm efeito terapêutico. No entanto, devem ser considerados em caso de hipersensibilidade. Afinal, a intolerância a pelo menos um componente de toda a composição do medicamento é uma contraindicação ao uso do medicamento, pois pode levar a consequências graves.

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Farmacodinâmica

"Gatifloxacino" é um antibiótico fluoroquinolona de quarta geração, cujo efeito terapêutico difere de outros antibióticos populares de amplo e estreito espectro (penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, aminoglicosídeos, macrolídeos).

Os microrganismos se reproduzem por meio da divisão celular. As enzimas topoisomerase IV e DNA girase, produzidas pelos próprios microrganismos, participam desse processo. Graças a elas, os cromossomos se dividem e a nova célula adquire as propriedades da célula-mãe.

A gatifloxacina tem a capacidade de inibir a produção dessas enzimas, e o processo de reprodução de microrganismos patogênicos diminui.

A gatifloxacina possui amplo espectro de atividade antibacteriana e é eficaz até mesmo contra microrganismos insensíveis a outros tipos de AMP. Não apresenta resistência cruzada com outros antibióticos.

Bactérias sensíveis à gatifloxacina:

• gram-positivo - Staphylococcus aureus, infecção pneumocócica, Streptococcus pyogenes (agente causador de amigdalite, reumatismo, glomerulonefrite)
• gram-negativos - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, infecção gonocócica

Eles exibem sensibilidade relativa:

• gram-positivos - estreptococos (variedades: milieribus, mitis, agalactia, disgalaxia), estafilococos (variedades: kochni epidermidis, hemolítico, saprofítico, hominis, simulans), corynebacterium (o agente causador da difteria)
• gram-negativos – bacilo da tosse convulsa, Klebsiella oxytoca (agente causador de patologias inflamatórias dos intestinos e do sistema urinário), enterobactérias (variedades: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis e vulgaris, morganella providencia (rettgeri e stuartii).

A maioria dos anaeróbios também apresenta sensibilidade relativa à gatifloxacina: bacteroides (espécies: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (espécies: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens e ramosum).

Patógenos considerados atípicos e que permanecem sensíveis à gatifloxacina: clamídia (pneumoniae e trachomatis - patógenos de pneumonia adquirida na comunidade e clamídia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila e Coxiella burnetii (agentes causadores de pneumonia e febre Q) são consideradas relativamente sensíveis.

Bactérias resistentes a AMPs beta-lactâmicos e macrolídeos não desenvolvem resistência à gatifloxacina.

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Farmacocinética

O medicamento é absorvido rapidamente quando administrado por via oral, penetrando em diversos tecidos e fluidos corporais. A concentração máxima de gatifloxacino no sangue é observada no período de 1 a 2 horas após a administração do medicamento. A biodisponibilidade da substância ativa é superior a 95%.

Apenas um quinto do fármaco se liga às proteínas do sangue, portanto seu conteúdo nos tecidos pode ser significativamente maior do que no plasma sanguíneo.

Altas concentrações do medicamento são encontradas nos brônquios e no tecido pulmonar, no ouvido médio e nos seios paranasais, em várias camadas da pele, próstata, membranas mucosas e tecidos dos órgãos genitais femininos internos. Além do sangue, o antibiótico pode ser encontrado no esperma, na bile e no leite materno.

Apenas uma pequena quantidade de gatifloxacino é metabolizada, e os metabólitos são posteriormente excretados na urina. Cerca de 70% da substância ativa é excretada do corpo pelos rins em sua forma original. A meia-vida do medicamento varia de 7 a 14 horas.

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Dosagem e administração

Os comprimidos de gatifloxacino ganharam maior popularidade do que a solução utilizada para administração intravenosa por gotejamento. Os comprimidos podem ser tomados a qualquer hora; a ingestão de alimentos não afeta sua eficácia. Os comprimidos são engolidos inteiros com água.

Para a maioria das patologias infecciosas, o Gatifloxacino é prescrito na dosagem de 400 mg por dia. A dose diária pode ser tomada de uma só vez, como recomendado para gonorreia não complicada, ou dividida em 2 doses de 0,2 g.

O tratamento geralmente dura 10 dias. Em caso de sinusite aguda, o tratamento pode durar até 2 semanas.

O tratamento da cistite requer uma dosagem diária menor (0,2 g) e duração da terapia (3 dias).

Para pacientes com função renal comprometida, é necessário ajuste de dose durante tratamento de longo prazo ou administração duas vezes ao dia.

A solução para perfusão em frascos-ampola (1 ml - 2 mg de gatifloxacino) é utilizada para administração intravenosa lenta em patologias graves, bem como na impossibilidade de realizar a terapia com comprimidos. O tempo de gotejamento é de 1 hora. É administrado uma vez ao dia. A solução pode ser misturada com solução de dextrose a 5%, solução de cloreto de sódio a 0,9% e solução de Ringer. É obrigatório realizar um teste cutâneo de tolerância.

Para cistite e gonorreia, uma única infusão do medicamento na dosagem de 400 ml é suficiente. Para o tratamento de outras patologias, os conta-gotas são administrados uma vez ao dia durante 7 a 10 dias.

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Uso Gatifloxacina durante a gravidez

O antibiótico "gatifloxacino" possui boa capacidade de penetração, sendo encontrado em diversos tecidos e fluidos. Assim, pode penetrar a barreira placentária protetora, penetrando no corpo do feto e causando danos irreparáveis. As mesmas consequências podem ser esperadas se o gatifloxacino entrar no corpo do bebê através do leite materno.

Em conexão com o exposto, o medicamento é proibido para uso no tratamento de gestantes e lactantes. A propósito, também não é utilizado em pediatria.

Contra-indicações

Além da gravidez, lactação e infância, bem como hipersensibilidade aos componentes principais e auxiliares do Gatifloxacino, o medicamento não apresenta outras contraindicações de uso.

O antibiótico deve ser usado com cautela em pacientes que sofrem de diabetes mellitus.

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Efeitos colaterais Gatifloxacina

Na maioria dos casos, a ocorrência de efeitos colaterais do medicamento não causa danos significativos à saúde do paciente e não requer a descontinuação do medicamento. Os sintomas mais comuns durante o tratamento com gatifloxacino são: náusea, vaginite, diarreia, dores de cabeça e tontura, dor e irritação no local da injeção.

Com menos frequência, os pacientes queixam-se do aparecimento de sintomas desagradáveis de:

• sistema cardiovascular (palpitações cardíacas, aumento da pressão arterial),
• trato digestivo (dor epigástrica, constipação, vômitos, inchaço, inflamação das membranas mucosas da boca e do estômago, aparecimento de erupções cutâneas e úlceras na cavidade oral),
• sistema músculo-esquelético (artralgia, dor espástica nos músculos das pernas),
• sistema nervoso (aumento da excitabilidade e ansiedade, distúrbios do sono, confusão, sensibilidade corporal prejudicada, tremores, etc.),
• pele (ressecamento, coceira e erupções na pele, hiperidrose),
• metabolismo (sede intensa, síndrome do edema, aumento de açúcar no sangue).

Além disso, podem ser observadas reações alérgicas, dores no peito e nas costas, calafrios, febre, falta de ar, visão turva, zumbido, alterações no paladar e disúria. Com o uso prolongado, é possível uma violação da microflora corporal; portanto, paralelamente ao antibiótico, são prescritos medicamentos para restaurá-la.

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Overdose

Se o medicamento for usado em altas doses por um longo período, os seguintes sintomas podem aparecer, indicando uma overdose do medicamento: náuseas e vômitos, letargia, respiração superficial e rara, tremores no corpo, convulsões, comprometimento da consciência, psicose.

O tratamento de uma overdose por via oral consiste na remoção dos restos do medicamento do estômago. Isso requer indução de vômito ou lavagem gástrica com água levemente salgada. Em seguida, é administrado tratamento sintomático.

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Interações com outras drogas

Durante o tratamento com Gatifloxacino, não é recomendado o consumo de álcool ou medicamentos que contenham álcool. Também é necessário evitar o uso concomitante de Gatifloxacino com outros medicamentos.

A absorção do antibiótico é prejudicada pela ingestão de antiácidos, complexos vitamínicos e minerais, preparações de zinco e medicamentos que contêm sulfato ferroso. Portanto, é aconselhável observar um intervalo de 2 horas entre a administração de gatifloxacino e os medicamentos mencionados.

O uso de fluoroquinolona simultaneamente com anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) pode levar ao aumento da excitabilidade do SNC e à ocorrência de convulsões.

O uso concomitante de gatifloxacino e digoxina frequentemente leva a um aumento na concentração desta última. Portanto, a dose do medicamento cardíaco deve ser reduzida durante a antibioticoterapia.

A probenecida pode aumentar a biodisponibilidade da gatifloxacina, o que requer um ajuste da dose do antibiótico.

A terapia antibacteriana para pacientes com diabetes mellitus que são forçados a tomar medicamentos hipoglicemiantes deve ser realizada com monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.

O monitoramento da coagulação deve ser realizado durante o tratamento concomitante com varfarina e gatifloxacino. Potencial aumento da ação anticoagulante.

O tratamento deve ser administrado com cautela em pacientes idosos e mulheres com patologias cardiovasculares. Há risco de desenvolvimento de arritmias ventriculares.

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Condições de armazenamento

O fabricante recomenda armazenar o medicamento em temperatura ambiente, longe da umidade e do calor. Evite a exposição à luz solar direta. Em temperaturas do ar acima de 25 graus, a vida útil do agente antibacteriano pode diminuir devido à deterioração prematura do medicamento.

Mantenha fora do alcance de crianças. O medicamento não é usado para tratar crianças e não há estudos realizados nessa área, portanto, mesmo uma dose baixa do medicamento, inadvertidamente tomada por uma criança, pode ter consequências perigosas.

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Validade

O prazo de validade do medicamento na embalagem original, em condições adequadas, é de 2 anos. É proibido o uso do antibiótico após o prazo de validade.

A solução deve ser usada imediatamente após a abertura do frasco. Quaisquer sobras devem ser descartadas.

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