Fexofeno

Fexofen é um anti-histamínico para uso sistêmico.

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Indicações Fexofeno

É usado para eliminar a rinite alérgica de origem sazonal (comprimidos de 0,12 g), bem como a forma idiopática de urticária de natureza crônica (comprimidos de 0,18 g).

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Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, 10 unidades dentro de uma cartela. A embalagem contém 1 ou 2 sachês.

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Farmacodinâmica

A fexofenadina é um bloqueador do receptor de histamina (H1) com um padrão de ação específico. A fexofenadina é um produto de degradação farmacoativa da terfenadina.

Quando utilizada em doses terapêuticas, a fexofenadina não apresenta efeitos antidopaminérgicos, antiadrenérgicos ou anticolinérgicos. Mesmo em altas doses, o elemento não bloqueia os canais de potássio dentro dos miocardiócitos e, além disso, não apresenta propriedades cardiotóxicas (arritmia ou prolongamento dos valores do intervalo QT).

A fexofenadina não atravessa a barreira hematoencefálica e, portanto, não pode interagir com os terminais H1 do sistema nervoso central. O medicamento não tem efeito sedativo.

Dados de testes clínicos conduzidos em adultos com rinite alérgica sazonal demonstraram que 1 hora após a ingestão de doses do medicamento de 0,06, 0,12 e 0,18 g, foi observada uma rápida melhora do quadro, e o efeito terapêutico foi mantido pelas 24 horas seguintes.

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Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a fexofenadina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo valores plasmáticos de Cmax em 1 a 3 horas. O nível médio de Cmax após uma dose única de 120 mg por dia foi de aproximadamente 427 ng/mL. O mesmo valor após uma dose única de 180 mg por dia foi de aproximadamente 494 ng/mL.

Uma dose de 0,12 g do medicamento tem meia-vida (valores em estado estacionário) de aproximadamente 14,4 horas. Em pessoas com mais de 65 anos, esses valores são semelhantes aos do grupo mais jovem. A meia-vida em crianças é de 18 horas.

A síntese da substância com proteínas plasmáticas é de cerca de 60-70%. Aproximadamente 5% da porção consumida é metabolizada.

80% da dosagem do medicamento é excretada na bile e 11% na urina.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados independentemente da ingestão de alimentos, acompanhados de água pura. A dosagem padrão (para adultos e adolescentes com mais de 12 anos) é de 0,12 g para o alívio da rinite alérgica sazonal e 0,18 g para o alívio dos sintomas da urticária idiopática (crônica). O medicamento deve ser tomado uma vez ao dia (recomenda-se tomar pela manhã).

A duração dessa terapia é selecionada individualmente pelo médico assistente, levando em consideração o curso da patologia. Com o uso contínuo do medicamento por 28 dias, não houve desenvolvimento de tolerância à fexofenadina.

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Uso Fexofeno durante a gravidez

Há muito pouca informação sobre o uso de Fexofen durante a gravidez. Os poucos testes em animais não demonstram quaisquer efeitos diretos ou indiretos no curso da gravidez, no desenvolvimento embrionário ou fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal da criança.

Entretanto, ainda é proibido prescrever cloridrato de fexofenadina para mulheres grávidas, exceto em situações em que o possível benefício para a mulher seja mais esperado do que a ocorrência de complicações no feto (se houver indicações vitais).

Como o elemento fexofenadina é excretado no leite materno, é proibido o uso do medicamento durante a lactação.

Contra-indicações

A principal contraindicação é a alta sensibilidade a elementos medicinais.

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Efeitos colaterais Fexofeno

Tomar os comprimidos pode causar o aparecimento de certos efeitos colaterais:

• lesões associadas ao funcionamento do sistema nervoso: tonturas, sonolência e dores de cabeça;
• sintomas no trato gastrointestinal: desenvolvimento de náuseas;
• distúrbios sistêmicos: desenvolvimento de fadiga severa.

Durante os estudos pós-comercialização, foram identificadas as seguintes reações adversas:

• danos imunológicos: sintomas de intolerância que se desenvolvem na forma de edema de Quincke, dispneia, sensação de constrição na região do peito e, além disso, na forma de anafilaxia sistêmica e ondas de calor;
• transtornos mentais: aumento da excitabilidade do sistema nervoso, insônia, problemas de sono ou sonhos incomuns/pesadelos;
• problemas com a função cardíaca: aparecimento de palpitações ou taquicardia;
• reações associadas ao trato gastrointestinal: desenvolvimento de diarreia;
• lesões do tecido subcutâneo e epiderme: coceira com erupções cutâneas e urticária.

Pessoas que têm histórico de alguma patologia que afeta o funcionamento do sistema cardiovascular, ou que atualmente sofrem com elas, precisam levar em consideração que medicamentos da categoria anti-histamínicos podem levar a complicações como aumento da frequência cardíaca e taquicardia.

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Overdose

Há evidências de sonolência, tontura e boca seca em casos de intoxicação com Fexofen. Em estudos envolvendo voluntários, o uso de uma dose única de até 0,8 g e uma dose dupla de 0,69 g por dia durante 1 mês ou uma dose de 0,24 g uma vez ao dia durante 12 meses não causou sintomas adversos clinicamente significativos em comparação com o placebo. Não foi possível estabelecer a dose máxima tolerável de fexofenadina.

Em caso de intoxicação, são necessárias medidas sintomáticas e de suporte. O procedimento de hemodiálise não será eficaz.

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Interações com outras drogas

A fexofenadina não sofre metabolismo hepático e, portanto, não interage com outros medicamentos por meio desse mecanismo.

A combinação com cetoconazol ou eritromicina resulta em um aumento de 2 a 3 vezes nos níveis plasmáticos de fexofenadina. O efeito na duração do intervalo QT não está associado a essa alteração. A incidência de eventos adversos não aumentou em comparação com o uso de qualquer um dos medicamentos isoladamente.

Não é observada interação com a substância omeprazol.

O uso de antiácidos contendo magnésio e alumínio 15 minutos antes de tomar Fexofen na dose de 0,18 g enfraquece as propriedades da fexofenadina, bem como o grau de sua síntese no trato gastrointestinal. É necessário respeitar um intervalo de 2 horas entre a administração desses medicamentos.

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Condições de armazenamento

O Fexofen deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

O Fexofen pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

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Uso em crianças

O uso de Fexofen é proibido em crianças menores de 12 anos.

Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Altiva e Allergo com Fexofast e Fexomax, e além disso Tigofast-120 e Telfast.

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Avaliações

O Fexofen lida bem com alergias, bem como com a urticária idiopática. Avaliações indicam que ele alivia de forma rápida e eficaz erupções cutâneas com coceira, manchas vermelhas e outros sintomas dos distúrbios acima.