Farmadipin

A farmacadipina é utilizada como ajuda de emergência em caso de crise hipertensiva. Nesta forma, a medicação não deve ser usada para o uso do curso.

Indicações Farmadipin

Recomenda-se aplicar no caso de um aumento acentuado da pressão arterial - para parar as crises hipertensivas.

Forma de liberação

Está disponível em frascos de 5 ml ou 25 ml. Um pacote contém 1 garrafa.

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Farmacodinâmica

A farmacadipina tem propriedades hipotensivas e antianginais pronunciadas. Previne a entrada de íons Ca em cardiomiócitos e células musculares lisas de artérias periféricas e coronárias através de canais de cálcio de membrana celular dependentes de potencial lento. Isso ajuda a relaxar os músculos vasculares lisos e, além disso, elimina vários espasmos, reduzindo a força da resistência periférica dos vasos sanguíneos e a pressão arterial após uma carga, bem como a demanda de oxigênio do miocardio. Além disso, reduz ligeiramente a agregação de plaquetas e diminui ligeiramente a contratilidade miocárdica.

Farmacocinética

Após a ingestão oral é bem absorvida pelo sistema digestivo. Os indicadores de biodisponibilidade são de 40-60%. O efeito terapêutico é mais rapidamente alcançado com um método sublingual de administração - após 5-10 minutos. A eficiência máxima atinge 30-40 minutos. A taxa de absorção do fármaco não depende da ingestão de alimentos.

O efeito hemodinâmico dura cerca de 4-6 horas. Cerca de 90% da substância nifedipina liga-se às proteínas plasmáticas do sangue. O metabolismo ocorre no fígado, e do corpo o medicamento é excretado principalmente sob a forma de produtos de troca inativos. O fator de limpeza geral da nifedipina é de 0,4-0,6 litros / kg / h. A semi-vida de eliminação de T1 / 2 é de 2-4 horas. Esta figura pode aumentar aproximadamente 2 vezes em pessoas mais velhas e, além disso, em pacientes que sofrem de cirrose, à medida que experimentam um abrandamento da clivagem da nifedipina. Portanto, em tais situações, você deve baixar a dosagem e aumentar a ruptura entre tomar drogas.

A nifedipina não é acumulada no corpo. Uma pequena quantidade de droga pode passar pela placenta e a barreira hematoencefálica e também entrar no leite materno.

Dosagem e administração

No caso de um forte salto forte na pressão sanguínea, a dose inicial de dose única para um adulto será 3-5 gotas. (2-3,35 mg), e para o paciente idoso - um máximo de 3 gotas. (2 mg), mantendo o remédio sob a língua, ou deixando cair sobre uma fatia de açúcar ou migalha de pão, e depois prenda na boca. Se o efeito desejado não puder ser alcançado, você deve aumentar a dose até que haja melhorias na condição do paciente. Além disso, quando o nível de pressão arterial é aumentado, esta dosagem deve ser tomada como guia.

Se necessário (se a pressão arterial subir para 190 em 100/220 por 110 mm de mercúrio), uma única dose às vezes pode ser gradualmente aumentada para 10-15 gotas. (6,7-10 mg), levando em consideração mudanças individuais na pressão arterial no paciente.

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Uso Farmadipin durante a gravidez

Na gravidez, o uso de nifedipina é proibido.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• Angina instável;
• Reação alérgica aos componentes da droga;
• Condição do choque cardiogênico;
• Fase aguda do infarto do miocárdio;
• Estreitamento da valva mitral e aorta em forma grave;
• Hipotensão ou taquicardia;
• Período de lactação;
• Crianças menores de 18 anos.

Efeitos colaterais Farmadipin

Se você cumprir as recomendações médicas, as reações adversas serão insignificantes e de curta duração, e se elas ocorrerem, geralmente não precisa parar de usar drogas.

O uso freqüente descontrolado do medicamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais, que são típicos para medicamentos que fazem parte desta categoria farmacológica.

Sistema cardiovascular: frequentemente vasodilatação e inchaço, ocasionalmente - hipotensão, aumento da freqüência cardíaca, taquicardia e também síncope.

CNS e PNS: principalmente dor de cabeça; mais raramente são enxaquecas, sensação de ansiedade, problemas de sono, tremor, vertigem e tonturas; muito raramente - um estado de excitação, problemas de visão de curto prazo e, além de disestesia, bem como parestesia.

Sistema endócrino: desenvolvimento de hiperglicemia (este fato deve ser levado em consideração em pacientes com diabetes mellitus).

Sistema de digestão: principalmente constipação; em vez raramente devido ao excesso de dosagem observada - a dispepsia, flatulência, dores abdominais, náusea, vómitos, uma sensação de secura na cavidade oral, hiperplasia das gengivas (em caso de uso prolongado) e aumento transitório das enzimas hepáticas.

Sistema urinário: ocasionalmente disúria ou poliúria.

Sistema circulatório: leucopenia ou anemia ou trombocitopenia são raras.

Alergias: às vezes inflamação / edema alérgico de Quincke (incluindo edema da laringe); raramente erupções na pele, prurido e urticária; extremamente raro - choque anafilático / anafilactoidal.

Outros: principalmente saúde ruim; às vezes há congestão nasal ou sangramento dele, bem como eritema; raramente - cólicas musculares, edema da perna ou articulações, dor inespecífica, dispneia, febre, impotência.

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Overdose

Sinais de envenenamento agudo de nifedipina: o desenvolvimento de um transtorno mental que pode resultar em coma, queda na pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, aumento do açúcar no sangue, acidose metabólica, inanição de oxigênio, choque cardiogênico, muitas vezes acompanhado de edema pulmonar.

Interações com outras drogas

Nifedipina, enquanto o uso de antagonistas do receptor AT-1 terminações nervosas e outros antagonistas de cálcio, diuréticos, inibidores ACE e grupos FDE5, bloqueadores alfa-adrenérgicos, alfa-metildopa, e beta-bloqueadores podem aumentar as suas propriedades anti-hipertensivas.

No caso de uso simultâneo com β-bloqueadores, além de aumentar a força do efeito anti-hipertensivo, às vezes existe o risco de insuficiência cardíaca.

Diltiazem reduz a taxa de excreção de nifedipina, então quando isso acontece, a dose de nifedipina é reduzida.

A amiodarona, juntamente com a quinidina, pode aumentar o efeito inotrópico negativo do componente do fármaco ativo. Às vezes, quando combinado com a administração oral de nifedipina com quinidina, a saturação do último no plasma sanguíneo diminui.

O uso simultâneo de nifedipina com teofilinas e, além disso, os glicósidos cardíacos em pacientes aumentam ocasionalmente o nível de teofilina, bem como a digoxina no plasma sanguíneo (por isso, você precisa monitorar cuidadosamente seu desempenho).

A nifedipina ajuda a aumentar o nível de saturação de soro no sangue com carbamazepina, bem como a fenitoína. A combinação de nifedipina com cimetidina pode aumentar o nível do primeiro no plasma sanguíneo.

A rifampicina aumenta a atividade das enzimas, aumentando a taxa de clivagem de nifedipina, reduzindo assim a força dos efeitos clínicos da nifedipina (por isso esta combinação está contra-indicada).

O tratamento com nifedipina deve ser completado 36 horas antes do uso planejado de fentanil. A nifedipina possui boa compatibilidade com contrastes radiopacos.

Como resultado do uso simultâneo do ingrediente ativo de Pharmadipina com sulfato de magnésio, administrado por via intravenosa, pode ocorrer um transtorno de transmissão neuromuscular em mulheres durante a fase fértil.

A nifedipina é cortada pelo citocromo P450 3A4, que está localizado na mucosa intestinal e hepática. Portanto, as drogas que contribuem para a supressão ou o aprimoramento deste sistema de enzimas podem afetar o efeito da chamada "primeira passagem" (com administração oral) ou o fator de limpeza da nifedipina.

Quando combinado recepção com antibióticos macrólidos nifedipina (por exemplo, eritromicina), substâncias, inibidores da protease do HIV (tais como Ritonavir), antifúngicos (por exemplo, cetoconazol), fluoxetina, nefazodona e e além deles cimetidina com quinupristina ou de dalfopristina e Também é possível a cisaprida, é possível aumentar a saturação da substância activa do fármaco no plasma.

Dado que o ácido valpróico devido ao abrandamento da actividade enzimática no plasma aumenta saturação semelhante à estrutura de nimodipina, nifedipina (um bloqueador do canal de cálcio) pode ser observado também aumentar a saturação do primeiro, em conjunto com o aumento da eficiência de impacto.

Ticrolimus também é clivado pelo citocromo do grupo P450 3A4. Portanto, em alguns casos, ao combinar com nifedipina, você precisa reduzir a dosagem. Além disso, durante a aplicação, você deve monitorar a saturação de tacrolimus no plasma e, se necessário, reduzir sua dosagem.

O sumo de toranja retarda a actividade do citocromo grupo P450 3A4, no entanto, a utilização em combinação com nifedipina provoca um aumento do nível de saturação da substância no plasma e também prolonga a duração da sua exposição (porque o processo de metabolismo é abrandado quando a primeira passagem ou a diminuição da proporção de purificação). Como resultado, as propriedades anti-hipertensivas do fármaco podem aumentar. Se você beber suco de toranja regularmente, um efeito semelhante pode continuar por 3 dias após o último uso. É por isso que o suco deve ser evitado com base nesse citrino ou toranja, enquanto o tratamento com o componente de fármaco ativo continua.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se manter o medicamento em um lugar fechado a partir da luz solar, seco, inacessível para crianças. A temperatura na sala não deve exceder 25 ° C.

Validade

A farmacadipina pode ser usada por 3 anos a partir da data de preparação.