Farmadipina

Farmadipin é usado como tratamento de emergência em caso de crise hipertensiva. Nesta forma, o medicamento não deve ser usado em regime de tratamento.

Indicações Farmadipina

É recomendado o uso em caso de aumento acentuado da pressão arterial – para aliviar crises hipertensivas.

Forma de liberação

Disponível em frascos de 5 ou 25 ml. Cada embalagem contém 1 frasco.

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Farmacodinâmica

A farmadipina possui propriedades hipotensoras e antianginosas pronunciadas. Impede que os íons Ca entrem nos cardiomiócitos e nas células musculares lisas das artérias periféricas e coronárias através dos canais de cálcio dependentes de potencial lento das membranas celulares. Ajuda a relaxar a musculatura lisa vascular e também elimina vários espasmos, reduzindo a resistência vascular periférica e a pressão arterial após o exercício, bem como a demanda de oxigênio do miocárdio. Além disso, reduz ligeiramente a agregação plaquetária e a contratilidade miocárdica.

Farmacocinética

Após administração oral, é bem absorvido pelo sistema digestivo. A biodisponibilidade é de 40 a 60%. O efeito terapêutico é alcançado mais rapidamente com a administração sublingual, após 5 a 10 minutos. O pico de eficácia é atingido após 30 a 40 minutos. A taxa de absorção do medicamento não depende da ingestão de alimentos.

O efeito hemodinâmico dura aproximadamente 4 a 6 horas. Cerca de 90% da substância nifedipina liga-se às proteínas plasmáticas. O metabolismo ocorre no fígado e o fármaco é excretado do organismo principalmente na forma de produtos metabólicos inativos. A taxa de depuração total da nifedipina é de 0,4 a 0,6 litros/kg/hora. A meia-vida de T1/2 é de 2 a 4 horas. Esse valor pode aumentar aproximadamente 2 vezes em idosos e, além disso, em pacientes com cirrose hepática, visto que apresentam uma desaceleração no processo de degradação da nifedipina. Portanto, nessas situações, a dosagem deve ser reduzida e o intervalo entre as administrações do fármaco deve ser aumentado.

A nifedipina não se acumula no organismo. Uma pequena quantidade do medicamento pode atravessar a placenta e a barreira hematoencefálica, além de passar para o leite materno.

Dosagem e administração

Em caso de aumento acentuado da pressão arterial, a dose única inicial para um adulto será de 3 a 5 gotas (2 a 3,35 mg) e, para um paciente mais velho, de no máximo 3 gotas (2 mg), mantendo o medicamento sob a língua ou pingando-o sobre um pedaço de açúcar ou biscoito e, em seguida, mantendo-o na boca. Se o efeito desejado não for alcançado, a dose deve ser aumentada até que haja melhora do quadro do paciente. Então, quando a pressão arterial aumentar, essa dose deve ser tomada como referência.

Se necessário (se a pressão arterial subir para 190 por 100/220 por 110 mm Hg), a dose única pode às vezes ser aumentada gradualmente para 10-15 gotas (6,7-10 mg), levando em consideração as alterações individuais na pressão arterial do paciente.

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Uso Farmadipina durante a gravidez

Durante a gravidez, o uso da substância nifedipina é proibido.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• Angina instável;
• Reação alérgica aos componentes do medicamento;
• Estado de choque cardiogênico;
• Estágio agudo do infarto do miocárdio;
• Estenose grave da valva mitral e aórtica;
• Hipotensão ou taquicardia;
• Período de lactação;
• Crianças menores de 18 anos.

Efeitos colaterais Farmadipina

Se você seguir as recomendações do seu médico, os efeitos colaterais serão pequenos e de curta duração e, se ocorrerem, geralmente não há necessidade de interromper o uso do medicamento.

O uso frequente e descontrolado do medicamento pode causar o desenvolvimento de efeitos colaterais típicos dos medicamentos incluídos nesta categoria farmacológica.

Sistema cardiovascular: frequentemente vasodilatação e edema, raramente – hipotensão, aumento da frequência cardíaca, taquicardia e síncope.

SNC e SNP: principalmente dor de cabeça; menos comuns são enxaquecas, ansiedade, problemas de sono, tremor, vertigem e tontura; muito raros são agitação, problemas de visão de curto prazo e também disestesia e parestesia.

Sistema endócrino: desenvolvimento de hiperglicemia (esta circunstância deve ser levada em consideração em pacientes com diabetes mellitus).

Sistema digestivo: principalmente constipação; muito raramente, devido à superdosagem, são observados dispepsia, inchaço, dor abdominal, vômitos com náuseas, sensação de boca seca, hiperplasia gengival (em caso de uso prolongado), bem como um aumento transitório na atividade das enzimas hepáticas.

Sistema urinário: ocasionalmente disúria ou poliúria.

Sistema circulatório: leucopenia, anemia ou trombocitopenia se desenvolvem muito raramente.

Alergias: às vezes edema alérgico/edema de Quincke (incluindo edema laríngeo); muito raramente erupções cutâneas, coceira e urticária; extremamente raro – choque anafilático/anafilactoide.

Outros: principalmente mal-estar; às vezes congestão nasal ou sangramento, bem como eritema; muito raramente – cãibras musculares, inchaço das pernas ou articulações, dor inespecífica, dispneia, febre, impotência.

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Overdose

Sinais de envenenamento agudo por nifedipina: desenvolvimento de comprometimento da consciência, que pode resultar em coma, queda da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, aumento dos níveis de açúcar no sangue, acidose metabólica, falta de oxigênio, choque cardiogênico, frequentemente acompanhado de edema pulmonar.

Interações com outras drogas

A nifedipina, quando usada simultaneamente com antagonistas dos receptores AT-1 das terminações nervosas e outros antagonistas do cálcio, diuréticos, inibidores da ECA e da PDE5, bloqueadores dos receptores alfa-adrenérgicos, alfa-metildopa e β-bloqueadores, pode aumentar suas propriedades anti-hipertensivas.

Em caso de uso simultâneo com β-bloqueadores, além de aumentar a força do efeito hipotensor, às vezes há risco de desenvolver insuficiência cardíaca.

O diltiazem reduz a taxa de eliminação da nifedipina, portanto, se necessário, a dosagem de nifedipina é reduzida.

A amiodarona em conjunto com quinidina pode aumentar o efeito inotrópico negativo do componente ativo do medicamento. Às vezes, com a administração oral combinada de nifedipina e quinidina, a saturação desta última no plasma sanguíneo diminui.

O uso simultâneo de nifedipina com teofilinas e, além disso, glicosídeos cardíacos, em pacientes ocasionalmente aumenta o nível de teofilina, bem como de digoxina no plasma sanguíneo (razão pela qual seus níveis devem ser cuidadosamente monitorados).

A nifedipina aumenta o nível de saturação do soro sanguíneo com carbamazepina, assim como com fenitoína. A combinação de nifedipina com cimetidina pode aumentar o nível da primeira no plasma sanguíneo.

A rifampicina aumenta a atividade enzimática, aumentando a taxa de degradação da nifedipina, reduzindo assim a força do efeito clínico da nifedipina (portanto, tal combinação é contraindicada).

O tratamento com nifedipina deve ser interrompido 36 horas antes do uso planejado de fentanil. A nifedipina apresenta boa compatibilidade com agentes de radiocontraste.

Como resultado do uso simultâneo do ingrediente ativo Farmadipin com sulfato de magnésio administrado por via intravenosa, as mulheres durante a gravidez podem apresentar uma interrupção da transmissão neuromuscular.

A nifedipina é decomposta pelo citocromo P450 3A4, localizado na mucosa intestinal e hepática. Portanto, medicamentos que ajudam a suprimir ou potencializar esse sistema enzimático podem afetar o efeito da chamada "primeira passagem" (quando administrados por via oral) ou o coeficiente de purificação da nifedipina.

Quando combinado com nifedipina, antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina), substâncias que inibem as proteases do HIV (como ritonavir), antifúngicos azólicos (por exemplo, cetaconazol), fluoxetina, bem como nefazodona e, além disso, cimetidina com quinupristina ou dalfopristina, bem como cisaprida, é possível um aumento na saturação da substância ativa do medicamento no plasma.

Como o ácido valpróico, devido à desaceleração da atividade enzimática, aumenta a saturação plasmática da nimodipina, que é semelhante em estrutura à nifedipina (é um bloqueador dos canais de cálcio), também pode ser observado um aumento na saturação da primeira, juntamente com um aumento na eficácia do efeito.

Além disso, o tacrolimus é metabolizado pelo citocromo P450 3A4. Portanto, em alguns casos, ao tomá-lo em conjunto com nifedipina, a dose deve ser reduzida. Além disso, durante o uso, a saturação plasmática do tacrolimus deve ser monitorada e, se necessário, sua dose deve ser reduzida.

O suco de toranja retarda a atividade do citocromo P450 3A4, portanto, seu uso em combinação com nifedipina causa um aumento no nível de saturação dessa substância no plasma e também prolonga a duração do seu efeito (porque o processo metabólico desacelera no momento da primeira passagem ou há uma diminuição no coeficiente de purificação). Como resultado, as propriedades anti-hipertensivas do medicamento podem aumentar. Se você bebe suco de toranja regularmente, esse efeito pode durar 3 dias a partir do momento do último uso. É por isso que você deve evitar beber suco à base desse cítrico ou toranja enquanto estiver em tratamento com o componente ativo do medicamento.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se armazenar o medicamento em local seco, fora do alcance de crianças e ao abrigo da luz solar. A temperatura ambiente não deve exceder 25 °C.

Validade

O Farmadipin pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.