Emlodin

Emlodin é um antagonista seletivo de cálcio que atua no sistema vascular.

Indicações Emlodina

É usado para tais distúrbios:

• aumento da pressão sanguínea;
• uma forma estável de angina de natureza crônica;
• angina de peito variante.

Forma de liberação

A liberação do medicamento ocorre em comprimidos, 10 partes dentro da placa de bolha. A caixa contém 3 placas.

Farmacodinâmica

O elemento amlodipina é um antagonista de cálcio (derivado de diidropiridina) que bloqueia a penetração de íons Ca no miocardio e células musculares lisas.

O mecanismo do efeito anti-hipertensivo da substância está associado ao seu efeito relaxante imediato no músculo liso dos vasos. O mecanismo de influência antianginal das drogas não foi totalmente estudado, mas é sabido que os seguintes fatores desempenham um papel importante nisso:

• a expansão das arteriolas de natureza periférica, resultando em uma diminuição da carga pós (resistência periférica). Porque o ritmo do batimento cardíaco permanece estável, devido à carga reduzida no coração, há uma redução no consumo de energia, bem como a necessidade de miocardio na obtenção de oxigênio;
• A expansão que afeta as artérias coronárias principais, bem como as arteriolas coronárias (tanto normais quanto isquêmicas), provavelmente também desempenham um papel importante no efeito da substância. Devido a esta expansão, a quantidade de oxigênio produzida pelo miocardio aumenta em pessoas com espasmos nas artérias da artéria coronária (angina variante).

Em pessoas com valores elevados de pressão arterial, um único uso de drogas por dia leva a uma diminuição clinicamente significativa nestes indicadores por um período de 24 horas (o paciente pode ficar nesta posição enquanto estiver parado ou parado). Em relação ao início lento da manifestação de efeitos medicinais, muitas vezes não se observa uma diminuição acentuada no nível de pressão arterial.

Em pessoas com angina no caso do uso de uma porção diária única, o período total de atividade física aumenta e, além disso, o segmento antes do início de um ataque de angina e um intervalo de até 1 mm de depressão do segmento ST. A droga reduz a incidência de ataques de angina, bem como a necessidade de nitroglicerina.

A amlodipina não tem nenhum efeito negativo sobre o metabolismo, nem causa alterações nos índices lipídicos dentro do plasma sanguíneo. É permitido usar para pessoas com diabetes, asma e, além de gota.

Farmacocinética

Absorção.

Quando ingestão de porções terapêuticas de drogas, o elemento ativo é gradualmente absorvido no plasma sanguíneo. O nível de biodisponibilidade da molécula inalterada é de aproximadamente 64-80%. Os valores de pico dentro do plasma sanguíneo são observados após um lapso de 6 a 12 horas após o uso do medicamento. A combinação da droga com alimentos não afeta a absorção de amlodipina.

Distribuição.

O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l / kg e o valor de pKa da substância activa é de 8,6. Os testes in vitro demonstraram que a síntese do fármaco com proteína plasmática é de cerca de 97,5%.

Processos metabólicos e excreção.

A meia-vida do componente do plasma é de aproximadamente 35-50 horas. Os valores de equilíbrio dentro do fármaco do plasma sanguíneo chegam após 7-8 dias de recepção contínua. Ao mesmo tempo, a amlodipina é principalmente metabolizada, resultando na formação de produtos de decaimento inativos. Aproximadamente 60% da porção consumida é excretada na urina, (aproximadamente 10% delas são amlodipina não modificada).

Pessoas com distúrbios alimentares no fígado.

Há apenas informações limitadas sobre o uso de drogas em pessoas com problemas de função hepática. Em pessoas com insuficiência hepática, a taxa de depuração de amlodipina é reduzida, o que aumenta a meia-vida da substância e a AUC (aproximadamente 40-60%).

Dosagem e administração

Adultos.

Para reduzir os valores elevados de pressão arterial, bem como o tratamento da angina de peito, é necessária uma ingestão diária única de uma dose inicial de 5 mg. Tendo em conta a resposta do paciente a esse tratamento, no futuro, a dose única diária do medicamento pode ser aumentada para um máximo de 10 mg.

Pessoas com angina de peito podem consumir a droga na forma de monoterapia ou combiná-la com outros agentes antianginais na presença de resistência a nitratos ou porções padrão de β-bloqueadores.

Existem dados sobre o uso de drogas, juntamente com diuréticos do tipo tiazídico, β e α-bloqueadores ou inibidores da ECA em pessoas com pressão arterial elevada. Não é necessário selecionar uma parte do medicamento no caso de combinação com esses medicamentos.

Crianças com mais de 6 anos de idade com valores elevados de pressão arterial.

O tamanho da dose inicial recomendada de Emlodin para este grupo de pacientes é de 2,5 mg, com aplicação única por dia. Na ausência do resultado desejado (atingindo os valores de PA desejados) após o 1º mês de terapia, é permitido aumentar a dose diária para 5 mg. Mas você precisa considerar que o uso de drogas em uma dose de 5 mg neste grupo de pacientes não estudados.

Pessoas com distúrbios da atividade hepática.

O tamanho das porções de medicamentos para pessoas com distúrbios no trabalho do fígado em forma leve ou moderada não são determinados, pelo que a dosagem deve ser cuidadosamente selecionada, começando pela menor parcela. Pessoas com problemas hepáticos em forma grave devem começar a usar drogas com a menor dosagem e, em seguida, aumentá-la gradualmente.

Para obter uma dosagem de 2,5 mg, você deve dividir o comprimido pela metade por 5 mg.

[1]

Uso Emlodina durante a gravidez

Não há dados sobre a segurança da amlodipina em mulheres grávidas. Durante este período, Emlodin pode ser usado exclusivamente em situações em que não é possível tomar um remédio alternativo com um efeito mais seguro e o risco associado à patologia é maior do que a probabilidade de complicações em uma mulher e um feto.

Em testes em animais, o uso de grandes doses indicou o desenvolvimento de toxicidade reprodutiva.

Não há informações sobre se a amlodipina é excretada no leite humano. Antes de decidir se continuar a amamentar ou usar o medicamento, você deve avaliar o risco e o benefício de levá-lo para a mãe e o bebê.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância a diidropiridinas e, além de amlodipina e outros componentes do agente terapêutico;
• pressão arterial extremamente baixa;
• estado de choque (isto inclui choque cardiogênico);
• obstrução na área do trato de saída no ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose aórtica na forma severa);
• insuficiência cardíaca, que é hemodinamicamente instável e que se desenvolve em conexão com infarto agudo do miocárdio.

Efeitos colaterais Emlodina

Como resultado do uso da droga, muitas vezes desenvolver tais manifestações negativas como tonturas, taquicardia, sensação de sonolência, rubor, dor de cabeça, náuseas, fadiga severa, dor abdominal e inchaço (incluindo - nas pernas).

Tomar comprimidos também pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios associados à circulação linfa e sistêmica: leuco-ou trombocitopenia aparece esporadicamente;
• Distúrbios imunológicos: sintomas de alergia são observados;
• problemas que afetam os processos metabólicos, bem como distúrbios alimentares: a hiperglicemia desenvolve-se sozinha;
• transtornos mentais: às vezes pode haver variabilidade do humor (isto inclui ansiedade), depressão e insônia. Ocasionalmente, é notada uma sensação de confusão;
• distúrbios que afetam a função da NS: muitas vezes há tonturas, sonolência e dores de cabeça (principalmente no início da terapia). Às vezes, há síncope, parestesia, disgeusia, bem como hipoestesia. É encontrada polineuropatia ou hipertonio simples;
• distúrbios visuais: muitas vezes eles observam problemas com a função visual (isto inclui diplopia);
• Problemas que afetam o labirinto e os órgãos auditivos: às vezes há um anel de orelha;
• Violações da função cardíaca: freqüentemente marcadas pelo aumento da freqüência cardíaca. Às vezes, a arritmia se desenvolve (isto inclui taquicardia ventricular, bradicardia e fibrilação atrial). Existe um infarto do miocárdio;
• Distúrbios da atividade vascular: muitas vezes há marés. Às vezes, há uma diminuição da pressão arterial. Ocorre vasculite;
• distúrbios torácicos, respiratórios e do mediastino: a dispneia freqüentemente aparece. Às vezes, há corrimento nasal ou tosse;
• problemas com o trabalho do trato gastrointestinal: muitas vezes há náuseas, dor abdominal, manifestações dispépticas e, além disso, desenvolver distúrbios do peristaltismo intestinal (entre eles constipação e diarréia). Às vezes, há secura da mucosa oral e vômitos. Gastrite, pancreatite e, além disso, desenvolve-se hiperplasia gengival;
• Distúrbios da função hepatobiliar: detecção de icterícia, hepatite e aumento dos valores das enzimas hepáticas (frequentemente associadas à colestase);
• lesões na camada subcutânea e superfície da pele: às vezes há purpura, coceira, urticária, erupções cutâneas, alopecia, hiperidrose e, além disso, o tom de pele muda. Único aparece eritema multiforme, edema Quincke, dermatite exfoliativa, fotossensibilidade e síndrome de Stevens-Johnson;
• interrupção da função dos tecidos conectivos e musculoesqueléticos: freqüentemente marcado inchaço na região das canelas e cãibras musculares. Às vezes, há dor nas costas, mialgia ou artralgia;
• lesões que afetam o sistema urinário e os rins: às vezes há nocturia, disúria e processos de micção tornam-se mais freqüentes;
• distúrbios das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: às vezes há ginecomastia ou impotência;
• distúrbios sistêmicos: muitas vezes desenvolvem inchaço. Também muitas vezes há astenia e um sentimento de fadiga extrema. Às vezes, há mal-estar e dor (em particular, no esterno);
• resultados do teste: às vezes há um aumento ou diminuição do peso. Houve uma única ocorrência relatada de síndrome extrapiramidal.

Overdose

Há apenas informações limitadas sobre a sobredosagem intencional de drogas.

Manifestações de intoxicação: com base nos dados disponíveis, pode-se supor que uma intoxicação significativa com Emlodin causará uma forte vasodilatação periférica e, possivelmente, o desenvolvimento de taquicardia tipo reflexo. Há informações sobre uma diminuição sistêmica significativa e provavelmente duradoura nos valores da pressão arterial (isto inclui um estado fatal de choque).

No tratamento de uma redução clinicamente significativa da pressão arterial causada pela intoxicação por amlodipina, é necessário manter a função CCC qualitativamente - monitorar constantemente o trabalho do sistema respiratório e do coração, levantar as pernas do paciente e controlar o volume do fluido circulante juntamente com os processos de micção.

Para restaurar os indicadores de pressão arterial e de pressão arterial, devem ser utilizados agentes vasoconstritores, assegurando previamente que não existem contra-indicações para o uso deles. Também pode ajudar a introdução de / no método do gluconato de cálcio - para eliminar os sintomas que surgiram do bloqueio dos canais Ca.

Às vezes, um procedimento de lavagem gástrica pode ser necessário. Depois de receber um carvão ativado voluntário, durante 2 horas após a aplicação de 10 mg de LS, sua absorção diminuiu significativamente.

Uma vez que uma parte significativa da amlodipina é sintetizada com proteína, o procedimento de diálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

Drogas que retardam a atividade do elemento CYP3A4.

A combinação de medicamentos com substâncias inibir CYP3A4 componente, tendo uma acção moderada ou forte (drogas que inibem a protease de azol antimicóticos e macrólidos (e.g., eritromicina, claritromicina, e diltiazem e verapamil)), pode causar um aumento significativo na exposição ao fármaco, devido à qual pode aumentar a probabilidade de baixar a pressão sanguínea. O valor medicinal de tais mudanças pode ser expressado mais claramente nos idosos. O monitoramento clínico da condição do paciente e a seleção de um tamanho de porção podem ser necessários.

É proibido combinar o remédio com toranjas ou suco desta fruta, porque em algumas pessoas isso aumenta o indicador da biodisponibilidade da amlodipina e, portanto, seu efeito anti-hipertensivo é reforçado.

Medicamentos que induzem a atividade do elemento CYP3A4.

Uma combinação de fármacos com medicamentos que induzem componente CYP3A4 (tais como erva ou rifampicina S. João), pode causar uma diminuição na concentração plasmática valores de amlodipina, por causa do que se combinam tais medicamentos devem ser cauteloso.

Dantrolene infusão.

A fibrilação ventricular seguida da morte, bem como o colapso da função SSS, foram observados em animais (isso está associado a hipercalemia) como resultado do uso de dantroleno com verapamil. Devido à alta probabilidade de hipercalemia, as pessoas com tendência a desenvolver hipertermia maligna, bem como no período de tratamento, devem abandonar o uso de drogas que bloqueiam os canais de Ca.

O efeito das drogas em outros medicamentos.

O efeito anti-hipertensivo da amlodipina aumenta o efeito semelhante de outros fármacos anti-hipertensivos.

Tacrolimus.

Existe a possibilidade de um aumento nos valores de tacrolimus dentro do sangue com a sua combinação com Emlodin, mas o esquema farmacocinético dessa interação não pode ser totalmente estabelecido. Para evitar o desenvolvimento de efeitos tóxicos do tacrolimus quando combinados com amlodipina, deve-se monitorar constantemente os índices da primeira dentro do sangue e, se necessário, ajustar os tamanhos de dose.

Ciclosporina.

Os testes sobre a combinação do fármaco com a ciclosporina não foram previamente realizados, exceto para uso em pessoas com transplante renal, que têm um aumento variável nos valores residuais da ciclosporina (média - 0-40%). Pessoas com transplante de rim usando Emlodin devem considerar a opção de rastrear o nível de ciclosporina e reduzir sua dose quando tal necessidade surgir.

Simvastatina.

O uso combinado de doses reutilizáveis de amlodipina (10 mg) com simvastatina em uma dose de 80 mg causa um aumento na exposição do último em 77% (em comparação com o uso de uma simvastatina). Tomar simvastatina com Emlodin deve ser limitado a uma dosagem de 20 mg por dia.

[2], [3]

Condições de armazenamento

Emlodin deve ser mantido em um lugar escuro e fechado de crianças. Temperatura - não superior a 25 ° C.

[4]

Validade

Emlodin pode ser usado por 5 anos desde a liberação da droga.

Aplicação para crianças

É proibido nomear Emlodin para crianças menores de 6 anos de idade, porque não há dados sobre o efeito da amlodipina sobre a pressão arterial nesta faixa etária.

Análises

Os análogos da medicação são preparações Azolex com Amlong, Amlo e Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa e Equador, e também Amlodipine-Health, Normodipine e Stamlo.