Eldepril

Eldepril é um medicamento antiparkinsoniano que pertence ao grupo MAO do tipo B.

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Indicações Eldepril

É usado para tratar a paralisia tremor ou a forma sintomática de parkinsonismo (como uma monoterapia no estágio inicial de desenvolvimento de patologia ou concomitantemente com medicamentos de levodopa, e também em combinação com drogas que retardam a atividade de descarboxilase de tipo periférico ou sem elas).

Forma de liberação

A liberação da medicação ocorre em comprimidos, em uma quantidade de 100 peças dentro do 1º frasco para injectáveis. Em um pacote - 1 tal garrafa.

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Farmacodinâmica

Selegiline é uma droga eletiva da categoria IMAO-B. Também tem a capacidade de retardar os processos de reabsorção de dopamina, juntamente com os seus finais pré-sinápticos. Este efeito aumenta a atividade dopaminérgica no cérebro.

A selegilina prolonga e intensifica a ação da levodopa, de modo que sua dosagem pode ser reduzida. Quando combinado com medicamentos com levodopa, o medicamento prolonga o período "on", bem como reduz o período "off" e, além disso, reduz a manifestação do fenômeno de exaustão observado após a dose final.

O elemento ativo não aumenta os efeitos hipertensivos de substâncias como a tiramina, o chamado "efeito de tiramina".

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Farmacocinética

A selegilina sofre rápida absorção no trato gastrointestinal. Os valores de pico são observados após um lapso de 30-45 minutos após a administração oral. O nível de biodisponibilidade do elemento é bastante baixo. Cerca de 10% da substância inalterada (em média) atinge uma grande quantidade de fluxo sanguíneo sistêmico (mas, entre diferentes pacientes, há uma diferença perceptível nesse componente).

A selegilina é um elemento lipofílico e ligeiramente alcalino que facilmente passa para os tecidos, incluindo o cérebro. Os processos de distribuição da substância dentro do corpo ocorrem rapidamente e o volume de distribuição é de aproximadamente 500 litros com a ingestão de 10 mg de LS. Após o uso do medicamento em doses medicinais, cerca de 75-85% de seu componente ativo é sintetizado com uma proteína de plasma sanguíneo.

O fármaco passa rapidamente os processos metabólicos, principalmente no interior do fígado, convertendo-os durante a desmetilselegilina e, além disso, 1-metanfetamina com 1-anfetamina. Estes produtos metabólicos aparecem dentro da urina e plasma sanguíneo para uma medicação de dose única e múltipla.

A meia-vida das drogas é de 1,5-3,5 horas. O indicador de sua depuração total é de aproximadamente 240 litros / hora. Os produtos metabólicos da droga são principalmente excretados na urina, e cerca de 15% são encontrados em fezes.

Devido à irreversibilidade do processo de desaceleração da MAO-B, a duração da exposição ao fármaco não depende do período de excreção da substância, o que permite tomar a medicação uma vez por dia.

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Dosagem e administração

Eldepril em monoterapia é usado em um estágio inicial da patologia, ou em combinação com medicamentos levodopa (juntamente com drogas periféricas, que retardam a atividade da descarboxilase, ou sem eles). O tamanho da dose inicial para qualquer esquema é de 5 mg - leve-o de manhã. É permitido aumentar a dose diária do medicamento para 10 mg (pode ser dividido em 2 usos ou tomar toda a dose pela manhã).

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Uso Eldepril durante a gravidez

Como não há informações suficientes sobre a segurança de tomar Eldepril durante a gravidez ou a lactação, é proibido atribuí-lo a esses grupos de pacientes.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à selegilina ou a outros elementos adicionais de drogas;
• úlcera exacerbada;
• combinação com SSRIs e IPIs (venlafaxina), bem como simpaticomiméticos, tricíclicos, opióides (como a petidina) e MAOI (como linezolid).

Ao tomar concomitantemente a levodopa, também é necessário levar em consideração suas contra-indicações.

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Efeitos colaterais Eldepril

Tomar medicação pode levar à aparência de vários sintomas laterais:

• Distúrbios mentais: muitas vezes alucina e sensação de confusão. Às vezes, há mudanças de humor. Possível violação do controle no campo de impulsos e compulsões (como hipersexualidade);
• Problemas no trabalho da Assembléia Nacional: muitas vezes dão dores de cabeça, discinesia e tonturas. Às vezes, desenvolvem distúrbios temporários do sono (como insônia). Ocasionalmente aparece um sentimento de excitação;
• Violação da função cardíaca: muitas vezes há uma bradicardia. Às vezes, observa-se a forma supraventricular de taquicardia. Ocasionalmente, ocorrem arritmias;
• lesões que afetam o sistema vascular: o colapso ortostático ocasionalmente se desenvolve;
• Doenças da função digestiva: muitas vezes há náuseas. Às vezes, há secura da mucosa oral;
• sintomas do sistema hepatobiliário: a atividade da ação das enzimas hepáticas é freqüentemente aumentada;
• lesões na camada subcutânea e superfície da pele: ocasionalmente há uma erupção cutânea;
• insuficiência renal e problemas com a função urinária: ocasionalmente há urina irritada. Também pode haver um atraso na micção.

Durante o uso Eldeprila pogut aparecem sintomas negativos, tais como tremor, vertigem, depressão e psicose, e, além disso, a dor nas costas, pescoço, esterno e articulações, bem como vómitos, distúrbios visuais, diarréia e constipação.

Uso simultâneo com levodopa.

Uma vez que a droga potencializa as propriedades de levodopa, suas manifestações negativas (incluindo hipercinesia, agitação, uma sensação de ansiedade ou confusão, arritmia com movimentos atípicos, e além disfonia, hipotensão e alucinações ortostática) pode ser ainda mais agravado pelo tratamento combinado (recomendado para prescrever a levodopa em conjunto com uma droga que retarda a descarboxilase periférica).

Quando associado a efeitos colaterais de levodopa associados a essa combinação de fármacos, é necessário reduzir a sua dosagem. Por exemplo, quando você começa a usar selegilina, o tamanho da porção de levodopa deve ser reduzido em 30% em média.

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Overdose

Não existe informação sobre intoxicação clinicamente significativa. O efeito da selegilina na forma de MAOI-B seletivo desenvolve a utilização das porções necessárias para o tratamento de uma paralisia tremor (5-10 mg / dia).

Sinais de uma overdose podem ser como manifestações de intoxicação com MAOIs indiscriminados. Entre esses sentimentos de irritabilidade, sonolência, hiperatividade, ansiedade e excitação, além de tonturas, tremores, alucinações, espasmos musculares graves e dores de cabeça. Esta lista também inclui dor no esterno, colapso que afeta o sistema vascular, diminuição ou aumento da pressão arterial, irregularidades e aceleração do pulso, depressão respiratória, febril ou coma, insuficiência respiratória, convulsões e hiperidrose. Os sintomas de envenenamento podem ocorrer dentro de 24 horas.

O medicamento não tem um antídoto. Medidas sintomáticas são realizadas.

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Interações com outras drogas

Combinações medicinais proibidas.

A combinação com simpaticomiméticos pode levar a um forte aumento da pressão arterial.

O uso com petidina é proibido, porque é sabido que esses medicamentos podem levar à morte durante a interação, embora o mecanismo dessa combinação ainda não tenha sido estudado.

Tramadol também pode entrar em uma interação de drogas com a droga.

A aplicação em combinação com fluoxetina leva ao aparecimento de hiperemia, tremor, convulsões, hipertermia, hiperidrose, ataxia e além de sensação de confusão ou excitação. Também podem ocorrer tonturas, alucinações, batimentos cardíacos rápidos, diminuição ou aumento da pressão arterial, coma e delírio. Como a fluoxetina com seus produtos metabólicos ativos tem uma meia vida longa, entre a cessação do uso e o início do tratamento com Eldepril, deve haver um intervalo de pelo menos 5 semanas. Com seleghiline e seus produtos de metabolismo, uma meia-vida curta, razão pela qual, após o cancelamento de sua ingestão, o uso de fluoxetina pode ser iniciado após 14 dias.

A combinação com tricíclicos leva à aparência de sintomas tóxicos do lado do sistema nervoso central (desenvolvimento de tremores, tonturas ou convulsões). Às vezes, pode haver hiperidrose ou aumento da pressão arterial. Como o mecanismo de desenvolvimento de tais características é mal compreendido, é impossível combinar essas drogas.

A admissão ao mesmo tempo com o MAOI pode levar a uma forte e dramática diminuição ou aumento da pressão.

Combinações não recomendadas de drogas.

É necessário combinar com precaução Eldepril com contraceptivos orais de natureza combinada (entre eles etinil estradiol com gestagen ou etinilestradiol com levonorgestrel), porque esses fármacos são capazes de aumentar a biodisponibilidade do medicamento.

Comer com comida.

Selegilin é um MAOI-B específico, que difere dos MAOIs padrão que têm um efeito deprimente sobre os elementos MAO-A e MAO-B.

O uso de drogas em porções recomendadas após a ingestão de alimentos com baixo nível de tiramina não levou ao desenvolvimento de um efeito hipertensivo (o "efeito de tiramina"). Isso permite que você tire o medicamento sem aderir a uma dieta específica.

Mas com a combinação de Eldepril com MAOI padrão ou IMAO-A, é necessária uma dieta rigorosa (é necessário abandonar a ingestão de alimentos contendo grandes quantidades de produtos de tiramina contendo fermento e queijo maduro).

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Condições de armazenamento

Eldepril é obrigado a ser mantido fora do alcance das crianças. Os valores de temperatura estão dentro dos limites de 15-25 ° C.

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Validade

Eldepril pode ser usado por 3 anos após a liberação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Não há dados sobre o uso de drogas para crianças, por causa do que não pode ser atribuído a este grupo de pacientes.

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Análises

Os análogos da droga são medicamentos Pronoran com Cyclodolum, Neomidantanum, Madopar e Stalevo e, além disso, Bromkriptin-kv, Parlodel, Pramipexol Orion e Azilect com Yumeks. A lista também inclui Vinpotropil, Bromergon e Pk-Merz, além de Bromocriptine, Midantan e Amantadine.

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