Duloxenta

Duloxenta (duloxetina) é um antidepressivo que também possui propriedades de alívio da dor. Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs). A duloxetina é usada para tratar uma variedade de condições, incluindo depressão, transtornos de ansiedade, dor crônica e dor neuropática.

A duloxetina ajuda a melhorar o humor dos pacientes, reduzir a ansiedade e aliviar os sintomas de dor. Porém, antes de iniciar este medicamento, é importante consultar o seu médico para determinar a posologia adequada e avaliar as indicações de uso no seu caso particular.

Indicações Duloxenta

1. Transtornos depressivos: Duloxent é amplamente utilizado no tratamento de depressão de gravidade variável, incluindo transtorno depressivo maior, distimia (depressão baixa crônica) e depressão associada a outras doenças mentais e somáticas.
2. Dor crônica: Duloxent também é eficaz na redução dos sintomas da dor crônica. Isso pode incluir dor de osteoartrite, dor crônica nas costas, dor neuropática (como neuropatia diabética), enxaquecas e fibromialgia.
3. Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC): Duloxent pode ser usado como tratamento adjuvante para o TOC.
4. Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG): O medicamento pode ser usado para reduzir os sintomas do TAG.
5. Incontinência Urinária de Esforço: Em alguns casos, Duloxent pode ser recomendado para o tratamento da incontinência urinária de esforço em mulheres.
6. Outras condições: Duloxent também pode ser usado para doenças dolorosas da bexiga, fibromialgia, neuropatia periférica, etc.

Forma de liberação

1. Cápsulas de liberação modificada: Esta é a forma de liberação mais comum da duloxetina. As cápsulas contêm microgrânulos que proporcionam liberação gradual de duloxetina no trato gastrointestinal, o que promove níveis sanguíneos estáveis do medicamento e reduz a frequência de dosagem. As cápsulas geralmente são tomadas uma ou duas vezes ao dia, dependendo da dosagem e das recomendações do médico.
2. Comprimidos: Embora menos comuns, os comprimidos de duloxetina também podem estar disponíveis em algumas regiões. Eles, assim como as cápsulas, podem fornecer liberação controlada da substância ativa.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação:

   • Inibe a recaptação de serotonina: A duloxetina aumenta o nível de serotonina no espaço sináptico, aumentando sua duração de ação nos receptores pós-sinápticos. Isso ajuda a melhorar o humor e reduzir os sintomas de depressão.
   • Inibe a recaptação de norepinefrina: a duloxetina também aumenta os níveis de norepinefrina, o que pode ajudar a melhorar o humor, aumentar a energia e reduzir a ansiedade.

2. Efeitos farmacológicos:

   • Efeito antidepressivo: níveis aumentados de serotonina e norepinefrina ajudam a melhorar o humor e reduzir os sintomas de depressão.
   • Efeito ansiolítico: a duloxetina pode ajudar a reduzir a ansiedade e melhorar a condição de pacientes com transtornos de ansiedade.
   • Efeitos analgésicos: A duloxetina também é usada para tratar a dor crônica, pois o aumento dos níveis de serotonina e noradrenalina pode modular a percepção da dor e melhorar o controle da dor.

3. Tempo até o efeito aparecer:

   • As melhorias no humor e a redução dos sintomas depressivos geralmente ocorrem 2 a 4 semanas após o início do uso, embora diferenças individuais possam ser perceptíveis.
   • O efeito analgésico pode demorar mais para ocorrer e geralmente é avaliado após várias semanas de tratamento.

Farmacocinética

1. Absorção: A duloxetina geralmente é bem absorvida após administração oral, independentemente da ingestão de alimentos. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente alcançadas 6 horas após a administração.
2. Distribuição: A duloxetina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (cerca de 90%), principalmente à albumina. Possui grande volume de distribuição, indicando sua distribuição em diversos tecidos do corpo.
3. Metabolismo: A duloxetina é metabolizada no fígado principalmente através das isoenzimas do citocromo P450 (CYP), principalmente CYP2D6 e CYP1A2. Seus principais metabólitos são a desmetilduloxetina (também ativa) e os glicuronídeos de desmetilduloxetina. CYP2D6 é a principal isoenzima responsável pela formação da desmetilduloxetina.
4. Eliminação: Metade da duloxetina e seus metabólitos são eliminados pelos rins e metade pelos intestinos. Em pacientes com função renal deficiente, podem ser necessários ajustes posológicos.
5. Meia-vida: A meia-vida da duloxetina é de aproximadamente 12 horas, o que exige seu uso diário.
6. Influência dos fatores: A farmacocinética da duloxetina pode ser alterada em idosos, em pacientes com insuficiência hepática ou renal e naqueles que tomam outros medicamentos que afetam o CYP2D6 e CYP1A2.

Dosagem e administração

Recomendações básicas sobre o modo de uso e dosagem da duloxetina:

Depressão e transtorno de ansiedade geral

• Dose inicial: Normalmente comece com 60 mg uma vez ao dia. Em alguns casos, o médico pode iniciar o tratamento com uma dose menor para avaliar a tolerância do paciente ao medicamento.
• Dose de manutenção: pode variar, mas geralmente é de 60 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta do paciente e da situação clínica, o médico poderá ajustar a dose.
• Dose máxima: para depressão, pode ser de até 120 mg por dia, especialmente se doses mais baixas forem ineficazes.

Fibromialgia

• Dose inicial: normalmente comece com 30 mg por dia durante uma semana.
• Dose de manutenção: Normalmente 60 mg por dia. Dependendo da tolerabilidade e da resposta clínica, a dose pode ser aumentada ou diminuída.

Dor neuropática do diabético

• Dose inicial: 60 mg uma vez ao dia. Alguns estudos sugerem que iniciar o tratamento com 30 mg na primeira semana pode ajudar a reduzir os efeitos colaterais associados ao início do tratamento.

Como tomar

• A duloxetina é tomada por via oral, com ou sem alimentos, embora tomá-la com alimentos possa ajudar a reduzir alguns efeitos colaterais digestivos.
• As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem mastigar, esmagar ou abrir, para evitar danificar o revestimento especial concebido para libertar o medicamento de forma controlada.

Precauções importantes

• Se você esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível, mas se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida e continue com seu esquema normal. Não duplique a dose para compensar uma dose esquecida.
• A duloxetina deve ser interrompida gradualmente, conforme recomendado pelo seu médico, para evitar sintomas de abstinência.

Uso Duloxenta durante a gravidez

O uso de Duloxent durante a gravidez pode representar riscos potenciais e deve ser usado com cautela.

1. Transferência através da placenta e excreção no leite materno: A duloxetina atravessa a placenta e é excretada no leite materno. Não foi observado desenvolvimento de toxicidade ou outras toxicidades em crianças expostas à duloxetina durante a segunda metade da gravidez e durante a amamentação nos primeiros 32 dias após o nascimento. No entanto, não pode ser excluída a possibilidade de défices funcionais/neurocomportamentais se manifestarem mais tarde na vida, uma vez que não foi realizado o acompanhamento a longo prazo de crianças expostas à duloxetina no útero ou enquanto a amamentação (Briggs et al., 2009).
2. Risco de aborto espontâneo e outros resultados: O uso de duloxetina durante a gravidez está associado a um risco aumentado de aborto espontâneo, mas não a um risco aumentado de outros resultados adversos, como defeitos congênitos graves. A exposição durante o final da gravidez pode estar associada a um mau ajustamento neonatal, mas a extensão deste risco é desconhecida. A exposição da duloxetina no leite materno é inferior a 1% da dose ajustada ao peso materno, sugerindo que a duloxetina pode ser usada com segurança por mulheres que estão amamentando (Andrade, 2014).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade individual à duloxetina ou qualquer outro componente do medicamento.
2. Uso concomitante com inibidores da monoamina oxidase (IMAO). É necessário esperar pelo menos 14 dias entre a interrupção do IMAO e o início do tratamento com duloxetina, pois isso pode levar a uma interação grave ou mesmo fatal conhecida como síndrome da serotonina.
3. Doenças hepáticas graves. A duloxetina é metabolizada no fígado e seu uso em pacientes com insuficiência hepática grave pode resultar em aumento da toxicidade.
4. Doença renal grave. Se você tem insuficiência renal grave, o uso de duloxetina pode ser perigoso, pois essa condição afeta a eliminação do medicamento do organismo.

A duloxetina deve ser usada com cautela em pacientes com:

• Transtorno bipolar. A duloxetina pode causar episódios maníacos em pessoas com esta condição.
• Glaucoma de ângulo fechado. O medicamento pode causar aumento da pressão intraocular.
• Sangramento ou distúrbios hemorrágicos. A duloxetina pode aumentar o risco de sangramento.
• Pressão alta. A duloxetina pode causar aumento da pressão arterial.

Efeitos colaterais Duloxenta

1. Sonolência e fadiga: Muitos pacientes relatam sentir-se sonolentos ou cansados quando começam a tomar Duloxent. Esse efeito colateral geralmente diminui com o tempo.
2. Tontura: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos, incluindo o Duloxent.
3. Boca seca: algumas pessoas podem sentir boca seca ao tomar Duloxent.
4. Problemas de sono: podem incluir insônia ou alterações nos sonhos.
5. Perda de apetite ou ganho de peso: alguns pacientes podem apresentar perda de apetite, enquanto outros podem apresentar ganho de peso.
6. Atraso ejaculatório ou disfunção sexual: Esses efeitos colaterais podem afetar a função sexual em alguns pacientes.
7. Aumento da pressão arterial: Tomar Duloxent pode causar aumento da pressão arterial em algumas pessoas.
8. Aumento do açúcar no sangue: Pessoas com diabetes ou predisposição ao diabetes podem apresentar um aumento no açúcar no sangue.
9. Síndrome de abstinência: Quando você para de tomar Duloxent, pode ocorrer síndrome de abstinência, manifestada por vários sintomas, como tontura, dor de cabeça, insônia, ansiedade, náusea, etc.

Overdose

1. Síndrome da serotonina: uma overdose de duloxetina pode levar a níveis excessivos de serotonina no corpo, o que pode causar sintomas graves da síndrome da serotonina, como hipertermia, rigidez muscular, hiperreflexia, tremores, perda de consciência e até morte.
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2. Taquicardia e arritmias: Os efeitos excessivos da duloxetina nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico podem causar arritmias cardíacas e taquicardia, o que aumenta o risco de complicações cardiovasculares.
3. Convulsões e convulsões: uma overdose de duloxetina pode causar atividade convulsiva e levar a ataques epilépticos em algumas pessoas.
4. Alerta convulsivo: em pessoas com predisposição a convulsões ou outros distúrbios neurológicos, uma overdose de duloxetina pode aumentar o estado de alerta convulsivo e aumentar o risco de convulsões.
5. Outros sintomas: Outros sintomas de sobredosagem podem incluir náuseas, vómitos, sonolência, pressão arterial baixa, hiperactividade grave e agitação.

Interações com outras drogas

1. Inibidores ou indutores de enzimas hepáticas: A duloxetina é metabolizada no fígado com a participação de enzimas do citocromo P450 (por exemplo, CYP1A2 e CYP2D6). Os medicamentos inibidores ou indutores destas enzimas podem alterar a concentração sanguínea da duloxetina, o que pode aumentar ou diminuir a sua eficácia e aumentar o risco de efeitos secundários.
2. Medicamentos que potencializam a atividade serotoninérgica: A duloxetina é um inibidor da recaptação da serotonina e o uso concomitante com outros medicamentos, como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), antidepressivos tricíclicos ou triptanos, pode aumentar o risco de desenvolver síndrome da serotonina.
3. Medicamentos que aumentam os riscos de sangramento: A duloxetina pode aumentar o risco de sangramento quando usada em combinação com anticoagulantes, agentes antiplaquetários, AINEs e outros medicamentos que afetam o sistema de coagulação sanguínea.
4. Medicamentos que afetam o eletrocardiograma (ECG): O uso concomitante de duloxetina com medicamentos que prolongam o intervalo QT ou causam arritmias pode aumentar o risco de complicações cardíacas.
5. Medicamentos que aumentam o risco de hiponatremia: A duloxetina pode aumentar o risco de hiponatremia, especialmente quando usada concomitantemente com diuréticos ou outros medicamentos que aumentam a excreção de sódio.
6. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central: O uso concomitante de duloxetina com álcool, hipnóticos ou analgésicos pode aumentar seu efeito sedativo.

Condições de armazenamento

1. Temperatura: Armazene Duloxent em temperatura ambiente entre 15 e 30 graus Celsius. Evite superaquecer ou congelar o medicamento.
2. Umidade: Mantenha Duloxent em local seco. Evite guardar no banheiro ou perto de uma pia onde haja muita umidade.
3. Luz: Mantenha Duloxent em sua embalagem original, longe da luz solar direta e de outras fontes de luz forte.
4. Acessibilidade para crianças: Mantenha Duloxent fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
5. Condições de armazenamento específicas da formulação: Para a forma líquida de Duloxent (por exemplo, solução oral), pode ser necessária atenção adicional às condições de armazenamento, como requisitos de temperatura ou precauções adicionais de armazenamento.