Doxazosina

A doxazosina é um medicamento antagonista alfa-adrenérgico frequentemente usado para tratar pressão alta (hipertensão) e sintomas de hiperplasia prostática benigna (HPB) em homens.

O principal efeito da doxazosina é dilatar as artérias e veias periféricas, o que leva à diminuição da resistência ao fluxo sanguíneo e à diminuição da pressão arterial. Portanto, é eficaz no tratamento da hipertensão.

Além disso, a doxazosina também pode ser usada para melhorar os sintomas associados à HBP, como micção frequente, micção noturna, dificuldade para iniciar a micção e fluxo urinário fraco ou intermitente. Funciona relaxando o músculo liso do colo da bexiga e da próstata, melhorando os sintomas urogenitais.

É importante ressaltar que o uso da doxazosina deve ser feito sob supervisão médica, pois pode causar efeitos colaterais indesejados e interações com outros medicamentos.

Indicações Doxazosina

1. Hipertensão: A doxazosina é usada para tratar a hipertensão (hipertensão). Ajuda a reduzir a pressão arterial dilatando as artérias e veias periféricas, o que melhora o fluxo sanguíneo e reduz a pressão.
2. Hiperplasia prostática benigna (HPB): A doxazosina pode ser usada para melhorar os sintomas associados à HPB em homens. Esses sintomas podem incluir micção frequente, dificuldade para começar a urinar, fluxo urinário fraco e outros problemas urogenitais.
3. Alívio dos sintomas urogenitais em mulheres: a doxazosina às vezes pode ser usada para aliviar os sintomas urogenitais em mulheres, como micção frequente ou micção incontrolável.

Forma de liberação

1. Comprimidos: A forma mais comum de doxazosina são os comprimidos orais. Os comprimidos podem ser regulares ou de ação prolongada.
2. Cápsulas de liberação modificada: A doxazosina também está disponível em forma de cápsula de liberação modificada, que fornece níveis sanguíneos mais estáveis e pode reduzir a frequência da dosagem para uma vez ao dia.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos: A doxazosina é um antagonista seletivo dos receptores α1-adrenérgicos. Isso significa que bloqueia a ação da noradrenalina nesses receptores, o que leva à vasodilatação e à diminuição da resistência vascular periférica. Como resultado, a pressão arterial diminui.
2. Relaxamento do músculo liso: a doxazosina também relaxa o músculo liso vascular, o que ajuda a dilatar artérias e veias, melhorar o fluxo sanguíneo e reduzir a resistência periférica.
3. Tratamento dos sintomas da HBP: Além de seus efeitos anti-hipertensivos, a doxazosina pode ajudar a reduzir os sintomas da hiperplasia prostática benigna, como frequência urinária e peso.
4. Ação prolongada: a doxazosina geralmente é tomada uma vez ao dia devido à sua ação duradoura, facilitando a administração e mantendo os níveis de pressão arterial estáveis.

Farmacocinética

1. Absorção: A doxazosina é geralmente administrada por via oral em forma de comprimido. Depois de tomar o medicamento, ele é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo concentração plasmática máxima 2 a 3 horas após a administração.
2. Metabolismo: A doxazosina é metabolizada no fígado por oxidação, glucuronidação e N-desmetilação. O principal metabólito é a 4-aminometil-piperazina-1-carboxamida (M-8), que também possui atividade farmacológica.
3. Eliminação: O medicamento liberado e seus metabólitos são eliminados do corpo principalmente através dos rins. Em pacientes com insuficiência renal, a dosagem deve ser ajustada à medida que a depuração da doxazosina é reduzida.
4. Ligação às proteínas: a doxazosina liga-se às proteínas plasmáticas em uma pequena quantidade (cerca de 98%).
5. Exposição contínua: alguns pacientes podem necessitar de várias semanas de uso regular para atingir o efeito terapêutico máximo.

Dosagem e administração

Método de aplicação:

• A doxazosina geralmente é tomada por via oral, uma vez ao dia.
• É melhor tomar o medicamento no mesmo horário todos os dias para manter os níveis sanguíneos estáveis.
• O comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos, mas é importante seguir a mesma via de administração para garantir que a absorção seja estável.

Dosagem:

• Pressão alta: A dose inicial geralmente é de 1 mg ao deitar para evitar hipotensão ortostática (queda da pressão arterial ao levantar). A dose pode ser aumentada gradualmente (geralmente até um máximo de 16 mg por dia) dependendo da resposta ao tratamento e da tolerabilidade.
• Hiperplasia prostática benigna: A dose inicial também é de 1 mg por dia. Dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade, a dose pode ser aumentada gradualmente para 2 mg, 4 mg, 8 mg e um máximo de 8 mg por dia.

Instruções especiais:

• O início do tratamento e o aumento da dose devem ser feitos sob a supervisão de um médico para minimizar os riscos associados à queda da pressão arterial.
• Durante o tratamento com doxazosina, é importante medir a pressão arterial regularmente para monitorar seu nível.
• Os pacientes, especialmente os idosos, devem ter cuidado ao se levantarem da posição deitada ou sentada para evitar tonturas e possíveis quedas devido à queda da pressão arterial.

Uso Doxazosina durante a gravidez

O uso de doxazosina (Doxazin) durante a gravidez pode potencialmente trazer riscos, assim como a maioria dos medicamentos, especialmente quando não há dados sobre sua segurança em mulheres grávidas. A doxazosina é um bloqueador alfa comumente usado para tratar hipertensão e sintomas de aumento da próstata.

Em um estudo sobre o uso de doxazosina em uma mulher grávida com feocromocitoma (um tumor secretor de catecolaminas que causa hipertensão), foi demonstrado que a droga pode atravessar a barreira placentária e entrar no leite materno. A doxazosina também se mostrou eficaz no controle da pressão arterial elevada antes e depois do parto, sem efeitos colaterais significativos neste caso clínico. No entanto, este estudo não fornece um quadro completo da segurança do medicamento, pois se baseia em apenas um caso (Versmissen et al., 2016).

À luz disto, o uso de doxazosina durante a gravidez deve ser cuidadosamente considerado e só deve ser utilizado se o benefício potencial para a mãe superar os possíveis riscos para o feto. Não deixe de consultar seu médico para discutir todas as suas opções e riscos antes de tomar este ou qualquer outro medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade à doxazosina ou outros componentes do medicamento. Se você é alérgico à doxazosina ou teve reações alérgicas a outros bloqueadores alfa, o uso da doxazosina pode ser perigoso.
2. Hipotensão ortostática ou tendência a sofrer quedas repentinas da pressão arterial ao mudar a posição do corpo (por exemplo, ao levantar-se da posição sentada ou deitada). A doxazosina pode piorar este problema.
3. Disfunção hepática. Como a doxazosina é metabolizada pelo fígado, seu uso em pacientes com insuficiência hepática pode exigir ajustes posológicos ou pode ser contraindicado dependendo do grau de insuficiência hepática.

Além disso, deve-se ter em mente que ao tomar doxazosina pela primeira vez ou ao aumentar a dose, pode ocorrer o chamado “efeito da primeira dose”, quando uma queda acentuada da pressão arterial pode causar tonturas, fraqueza e até desmaio. Isto é especialmente importante para pacientes idosos e aqueles que iniciam o tratamento com doxazosina.

Efeitos colaterais Doxazosina

1. Tontura e fraqueza: Esses sintomas podem ocorrer devido à diminuição da pressão arterial durante o uso da doxazosina.
2. Hipotensão ortostática: Esta é uma condição na qual a pressão arterial cai drasticamente ao passar da posição sentada para a posição em pé. Isso pode causar tonturas, perda de consciência ou até mesmo quedas.
3. Taquicardia ou bradicardia: são alterações na frequência cardíaca que podem ocorrer com a doxazosina.
4. Distúrbios digestivos: incluindo náuseas, vômitos, diarreia ou prisão de ventre.
5. Inchaço: inchaço das extremidades ou, em alguns casos, inchaço da face pode ocorrer em alguns pacientes.
6. Sonolência ou fadiga: alguns pacientes podem sentir sonolência ou fadiga ao usar doxazosina.
7. Problemas de ejaculação: podem incluir diminuição do volume de sêmen durante a ejaculação ou dificuldade para ejacular.
8. Dor de cabeça: pode ocorrer dor de cabeça como resultado do uso de doxazosina.
9. Reações alérgicas: incluindo erupção cutânea, coceira, angioedema ou anafilaxia (raramente).

Overdose

1. Hipotensão ortostática: uma overdose de doxazosina pode causar uma queda grave na pressão arterial quando há uma mudança repentina na posição do corpo (por exemplo, ao levantar-se da posição sentada ou deitada). Isso pode causar tonturas, desmaios e outras reações ortostáticas.
2. Taquicardia: Os efeitos excessivos da doxazosina no coração podem causar um aumento na frequência cardíaca, o que pode levar à taquicardia (batimento cardíaco acelerado).
3. Tonturas e sonolência: a sobredosagem pode causar tonturas graves, sonolência, fraqueza e mal-estar geral.
4. Outros efeitos colaterais: Outros possíveis efeitos colaterais da overdose de doxazosina podem incluir letargia, fraqueza muscular, tempo de reação lento, dificuldade em respirar e até coma.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos para tratar a hipertensão (anti-hipertensivos): A combinação da doxazosina com outros medicamentos anti-hipertensivos, como betabloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs) ou diuréticos, pode resultar em efeitos hipotensores aumentados e um risco aumentado de reações hipotensivas como essas como tontura ou síncope.
2. Medicamentos antiarrítmicos: A combinação com medicamentos antiarrítmicos, como amiodarona ou medicamentos de classe I ou III, pode aumentar seus efeitos cardiossupressores, o que pode levar a bradicardia ou arritmias.
3. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central: a doxazosina pode aumentar os efeitos sedativos de outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, como hipnóticos, ansiolíticos ou antidepressivos.
4. Medicamentos que afetam o equilíbrio eletrolítico: A doxazosina pode interagir com medicamentos que afetam o equilíbrio eletrolítico, como diuréticos, o que pode aumentar o risco de hipotensão ortostática ou outros efeitos adversos.
5. Agonistas alfa: A combinação com outros agonistas alfa pode aumentar seu efeito no tônus vascular e aumentar o risco de reações hipotensivas.