Diovan

Diovan (valsartana) é um medicamento que pertence a uma classe de medicamentos chamados antagonistas dos receptores da angiotensina II, também conhecidos como bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRAs). Este medicamento é usado para tratar pressão alta (hipertensão), insuficiência cardíaca e outras condições cardiovasculares.

A valsartana atua bloqueando os receptores da angiotensina II no sistema vascular. A angiotensina II é uma substância que causa o estreitamento dos vasos sanguíneos e o aumento da pressão arterial. Bloquear sua ação permite que os vasos sanguíneos se dilatem, o que reduz a resistência ao fluxo sanguíneo e permite que o coração bombeie o sangue com mais eficiência pelo corpo, reduzindo a pressão nas artérias.

O Diovan é geralmente tomado por via oral em comprimidos. A dosagem e o regime são determinados pelo médico, dependendo da condição do paciente e da resposta ao tratamento. Como com qualquer medicamento, é necessário consultar um médico antes de usar o Diovan.

Indicações Diovana

1. Hipertensão (pressão alta): Diovan é usado para reduzir a pressão alta em pacientes com hipertensão. A pressão alta pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares, como derrame e ataques cardíacos.
2. Insuficiência cardíaca: Diovan pode ser prescrito como parte de uma terapia combinada para melhorar a contratilidade cardíaca, reduzir os sintomas e melhorar a qualidade de vida em pacientes com insuficiência cardíaca.
3. Estado pós-infarto: Valsartana pode ser prescrita em pacientes com alto risco de complicações cardiovasculares após infarto do miocárdio para prevenir eventos cardiovasculares recorrentes.
4. Diabetes mellitus com proteína na urina: Em pacientes com diabetes mellitus que apresentam microalbuminúria (aumento de proteína na urina), Diovan pode ser usado para retardar a progressão da doença e prevenir complicações cardiovasculares.
5. Prevenção de complicações cardiovasculares: Em alguns casos, Diovan pode ser prescrito para prevenir complicações cardiovasculares em pacientes de alto risco, como aqueles com fatores de risco como hipertensão, diabetes, tabagismo e outros.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum de Diovan. Os comprimidos vêm em diferentes dosagens, como 40 mg, 80 mg, 160 mg ou 320 mg.
2. Comprimidos de liberação controlada: alguns fabricantes podem produzir Diovan como comprimidos de liberação controlada, o que permite que o medicamento funcione por mais tempo e reduza o número de doses por dia.
3. Comprimidos combinados: Diovan também pode estar disponível como comprimidos combinados contendo valsartana e outros medicamentos anti-hipertensivos, como hidroclorotiazida.
4. Pó para suspensão: Para crianças ou pessoas com dificuldade para engolir comprimidos duros, Diovan pode estar disponível como pó para suspensão.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio do receptor AT1: A valsartana liga-se com alta afinidade aos receptores da angiotensina II, bloqueando-os especificamente. Isso resulta na prevenção da ação da angiotensina II sobre esses receptores.
2. Redução da resistência vascular periférica: O bloqueio dos receptores AT1 pela valsartana resulta em vasodilatação e redução da resistência periférica. Isso ajuda a reduzir a resistência vascular e a pressão arterial.
3. Redução da produção de aldosterona: A valsartana também pode diminuir a produção de aldosterona, um hormônio que aumenta a reabsorção de sódio e água nos rins. Isso ajuda a controlar o volume e a pressão sanguínea.
4. Ação antirremodeladora: Antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo a valsartana, podem ter um efeito antirremodelador no coração e nos vasos sanguíneos. Isso significa que podem retardar ou prevenir alterações negativas na estrutura e função do coração e dos vasos sanguíneos, como hipertrofia miocárdica e fibrose.
5. Ação antiarrítmica: A valsartana pode ter um efeito benéfico no ritmo cardíaco e prevenir alguns tipos de arritmias.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, a valsartana é absorvida rápida e quase completamente pelo trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não afeta sua absorção, portanto, o medicamento pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.
2. Concentração máxima (Cmáx): O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é geralmente de 2 a 4 horas após a ingestão de valsartana.
3. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral da valsartana é de aproximadamente 25-35% devido ao metabolismo de primeira passagem pelo fígado.
4. Ligação às proteínas: A valsartana se liga fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (aproximadamente 94-97%).
5. Metabolismo: A valsartana é metabolizada no fígado para formar um metabólito ativo (metabólito ácido da valsartana). O principal metabólito é a 4-hidroxivalsartana.
6. Meia-vida de eliminação (T½): A meia-vida de eliminação da valsartana do corpo é de cerca de 6 horas, e a do seu metabólito ativo é de cerca de 9 horas.
7. Excreção: A valsartana e seu metabólito são excretados principalmente pelos rins na urina e, em menor extensão, pelos intestinos na bile.
8. Interações metabólicas: A valsartana pode interagir com outros medicamentos, especialmente outros medicamentos anti-hipertensivos e medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450.

Dosagem e administração

Diovan (valsartana) é comumente usado para tratar hipertensão. A dose inicial e de manutenção padrão é de 80 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta do paciente ao tratamento, a dose pode ser aumentada até um máximo de 320 mg por dia.

Em um estudo envolvendo pacientes com hipertensão arterial residentes no Extremo Norte, a valsartana foi utilizada na dosagem de 160 mg por dia durante 4 semanas. Seu efeito sobre as alterações circadianas da pressão arterial e do metabolismo de lipídios, carboidratos e água e sal foi estudado. A atividade anti-hipertensiva e a tolerabilidade do medicamento também foram analisadas, demonstrando sua eficácia e boa tolerabilidade nesse grupo de pacientes (Novokrestova et al., 2003).

O medicamento deve ser tomado independentemente da ingestão de alimentos, mas recomenda-se tomá-lo no mesmo horário todos os dias para manter um nível constante do medicamento no sangue. É importante seguir a dosagem recomendada e não excedê-la sem consultar um médico.

Uso Diovana durante a gravidez

O uso de valsartana (Diovan) durante a gravidez não é recomendado devido ao risco potencial para o feto, especialmente durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez. A valsartana pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores do receptor da angiotensina II (BRAs), que podem causar efeitos tóxicos no feto.

Há um caso documentado em que o uso de valsartana antes da 20ª semana de gestação não resultou em anormalidades no feto ou na criança após o nascimento. No entanto, esta é uma exceção e, em geral, tais situações requerem cautela e supervisão médica (Öztürk, 2012).

Em geral, os BRAs, incluindo a valsartana, podem causar complicações como comprometimento da função renal no feto, diminuição do líquido amniótico e atraso no desenvolvimento do crânio. Devido a esses riscos, a valsartana geralmente não é usada durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário, e não existem alternativas mais seguras para o tratamento da hipertensão.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à valsartana ou a qualquer um dos componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez: O uso de Diovan durante a gravidez pode ser prejudicial ao feto, especialmente no segundo e terceiro trimestres, e pode resultar em defeitos congênitos.
3. Choque cardiogênico: Diovan é contraindicado em choque cardiogênico, uma condição na qual o coração não consegue bombear sangue suficiente para manter a circulação normal.
4. Insuficiência renal grave: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
5. Insuficiência hepática grave: Diovan deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave.
6. Hipovolemia e/ou hiponatremia: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com hipovolemia (diminuição do volume sanguíneo circulante) e/ou hiponatremia (baixos níveis de sódio no sangue).
7. População pediátrica: O uso de Diovan em crianças requer cautela especial e deve ser realizado sob supervisão médica.
8. Uso com outros medicamentos: Antes de usar Diovan em combinação com outros medicamentos, você deve consultar seu médico para garantir que não haja possíveis interações.

Efeitos colaterais Diovana

1. Dor de cabeça: Um dos efeitos colaterais mais comuns do Diovan é dor de cabeça ou tontura. Esses sintomas geralmente são temporários e podem melhorar com a continuação do tratamento.
2. Hipotensão: Em alguns casos, Diovan pode causar queda da pressão arterial, levando à hipotensão (pressão arterial baixa). Isso pode se manifestar como sensação de fraqueza, tontura ou até mesmo perda de consciência.
3. Fadiga e fraqueza: alguns pacientes podem se sentir cansados ou fracos enquanto tomam Diovan.
4. Distúrbios gastrointestinais: podem incluir náuseas, vômitos, diarreia e dispepsia (indigestão).
5. Hipercalemia: Diovan pode aumentar os níveis de potássio no sangue, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou tomando outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio. Isso pode causar arritmias cardíacas e outras complicações cardiovasculares.
6. Reações alérgicas: Algumas pessoas podem apresentar reações alérgicas ao Diovan, como erupção cutânea, coceira, inchaço no rosto ou na língua.
7. Aumento de ureia e creatinina no sangue: Diovan pode causar aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue, que são indicadores de comprometimento da função renal.
8. Outros efeitos colaterais raros: incluem anemia, trombocitopenia, aumento das enzimas hepáticas e outros.

Overdose

1. Pressão arterial baixa: A overdose de valsartana pode causar uma queda grave na pressão arterial (hipotensão), o que pode levar a tonturas, desmaios e complicações graves, como isquemia cerebral ou infarto do miocárdio em alguns pacientes.
2. Desequilíbrios eletrolíticos: a overdose pode causar um desequilíbrio de eletrólitos no corpo, o que pode levar à hipercalemia (alto nível de potássio no sangue), especialmente em pacientes com insuficiência renal.
3. Sonolência e depressão do sistema nervoso central: alguns pacientes podem sentir sonolência, bem como coordenação prejudicada, diminuição da atividade ou até mesmo coma.
4. Outros sintomas: Outros sintomas de overdose de valsartana podem incluir dor de cabeça, dor de estômago, náusea, vômito e aumento da sensibilidade à luz.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso concomitante de Diovan com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, betabloqueadores ou inibidores da ECA, pode resultar em aumento do efeito hipotensor e aumento do risco de hipotensão.
2. Medicamentos que aumentam os níveis de potássio: Diovan pode aumentar os níveis de potássio no sangue. Portanto, tomar Diovan com outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio, como suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio, pode levar à hipercalemia.
3. Medicamentos que reduzem os níveis de potássio: Usar Diovan com medicamentos que podem reduzir os níveis de potássio no sangue, como diuréticos tiazídicos ou laxantes, pode reduzir a eficácia do controle da pressão arterial e aumentar o risco de hipocalemia.
4. Medicamentos nefrotóxicos: Usar Diovan com medicamentos nefrotóxicos, como alguns anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), antibióticos ou medicamentos contra câncer, pode aumentar o risco de danos renais.
5. Medicamentos metabolizados via citocromo P450: A valsartana pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados via sistema do citocromo P450 no fígado, o que pode alterar sua eficácia ou níveis sanguíneos.
6. Medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de valsartana: Alguns medicamentos, como os inibidores do CYP2C9 (por exemplo, fluconazol), podem aumentar os níveis sanguíneos de valsartana, o que pode aumentar seu efeito e aumentar o risco de efeitos colaterais.