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Última revisão: 23.04.2024
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Remédio específico Dexdor (nome internacional não proprietário - Dexmedetomidina) é uma preparação concentrada para o fabrico de uma solução de infusão, necessária para a anestesia intravenosa. Dexdor é considerado um meio sedativo de uso médico.
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Indicações Dexter
Dexdor é usado como sedativo em pessoas com mais de 18 anos de idade que estão sendo tratadas em unidades de terapia intensiva.
A profundidade recomendada de sedação não deve exceder o despertar devido a uma resposta à estimulação verbal, que é típico para o intervalo de zero a -3 pontos de acordo com a Escala de Agitação e Sedação de Richmond (RASS).
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Forma de liberação
Dexdor é uma substância concentrada para o fabrico de uma solução de infusão, com o ingrediente ativo dexmedetomidina g / x.
Como componentes auxiliares na preparação são cloreto de sódio e água de injeção.
O concentrado tem a forma de um líquido incolor transparente. É liberado em ampolas transparentes de 2 ml, ou em frascos de vidro transparentes de 4 ml e 10 ml.
A embalagem de cartão pode conter 5 ou 25 ampolas, ou 1 garrafa de medicação.
O Dexdor pode ser prescrito e aplicado apenas por um médico em um hospital, para que você possa comprar o medicamento apenas em uma farmácia se você tiver uma medicação prescrita.
Farmacodinâmica
Ingrediente ativo Dexdor é um agonista seletivo de receptores alfa2-adrenérgicos, que possui grande quantidade de efeitos farmacêuticos.
A dexmedetomidina tem uma propriedade simpatolítica, que se manifesta por uma diminuição na liberação de noradrenalina por finais neuronais simpáticos.
A propriedade sedativa é explicada por uma diminuição da excitabilidade no ponto azulado, com a predominância de células nervosas noradrenérgicas localizadas no tronco encefálico.
Além disso, Dexdor tem um efeito analgésico e pode influenciar a redução da dosagem de anestésicos e analgésicos. As propriedades associadas ao sistema cardiovascular dependem da dose administrada do medicamento:
- com uma pequena introdução, é possível observar efeitos predominantemente centrais que levam a bradicardia e hipotensão;
- com uma maior quantidade de droga, observa-se um efeito predominantemente vasoconstritorico que provoca o desenvolvimento de resistência vascular geral e aumento da pressão arterial (com a bradicardia apenas aumentando).
A depressão da função respiratória com a introdução de Dexdor não ocorre.
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Farmacocinética
As propriedades cinéticas de Dexdor foram examinadas por uma única infusão curta de indivíduos saudáveis e infusão prolongada de pacientes na unidade de terapia intensiva.
A distribuição do medicamento é um método de duas câmaras. No primeiro grupo de pessoas, o estágio de distribuição foi rápido: o tempo de meia distribuição foi de 6 minutos.
O índice médio da semi-vida terminal foi de aproximadamente 1,35-3,68 horas. O índice médio de distribuição de equilíbrio foi aproximadamente de 90 a 151 litros por kg. A depuração no plasma era de 35,7 a 51,1 litros por hora.
O peso médio dos pacientes nas indicações anteriores era igual a 69 kg.
Escala cinética paramétrica estimada:
- O termo meia-vida é uma hora e meia;
- distribuição de equilíbrio ~ 93 L;
- taxas de liquidação ~ 43 litros por quilograma.
Não há acumulação na administração de infusão por um período de até 2 semanas.
A ligação do ingrediente ativo com proteínas plasmáticas é de cerca de 94%.
A qualidade da ligação com proteínas é considerada constante no intervalo de concentração de 0,85-85 ng por ml.
Ingrediente ativo Dexdor pode se ligar a albumina sérica e glicoproteína alfa-1-ácido.
O metabolismo do fármaco ocorre no fígado e consiste em n-glucuronação direta, n-metilação e oxidação mediada pelo citocromo P450.
Os principais produtos do metabolismo são considerados como um par de n-glucurônidos isoméricos.
Após a infusão intravenosa do medicamento marcado após 9 dias, cerca de 95% do rótulo foi detectado no fluido urinário e cerca de 4% nas fezes.
Os principais produtos metabólicos no fluido urinário são n-glucurônidos isoméricos (34%) e o-glucuronido (14,5%). Os produtos de metabolismo de natureza secundária podem variar de 1,11 a 7,66% da dosagem.
Até 1% do ingrediente ativo inalterado, Dexdor foi encontrado no fluido urinário. Aproximadamente 28% dos produtos metabólicos no fluido urinário são reconhecidos como secundários: seu caráter não está estabelecido.
A informação sobre as propriedades cinéticas de Dexdor, utilizadas na infância, é relativamente pequena. O período de meia-vida, presumivelmente, é equiparado aos índices adultos. A depuração no plasma em crianças com até 2 meses de idade pode presumivelmente ser subestimada.
Dosagem e administração
O Dexdor só pode ser utilizado por especialistas qualificados com conhecimento adequado na direção relevante.
Os pacientes intubados são transferidos para Dexdor com uma taxa de infusão inicial de 0,7 μg por kg por hora, com uma alteração adicional na dosagem no corredor de 0,2-1,4 μg por kg por hora, levando em consideração a reação do paciente. Para os pacientes fracos malnutridos inicialmente, a taxa inicial é frequentemente reduzida.
Dexdor é considerado um medicamento forte - a sua introdução é realizada por não minutos e horas. Geralmente, uma hora de infusão não é suficiente para alcançar a qualidade necessária de sedação.
Não use uma dosagem mais do que limitante de 1,4 mcg por kg por hora. Se a sedação requerida não tiver sido alcançada, então o paciente deve ser transferido para outro sedativo.
Não há informações sobre o uso contínuo do Dexdor - mais de 2 semanas.
Para os idosos, o ajuste da dose não é necessário.
O destino Dexdor na infância não foi praticamente estudado.
Dexdor é produzido em 5% de r-dextrose, r-re Ringer, solução salina ou manitol. Para a reprodução, o seguinte esquema é geralmente usado:
- 2 ml de medição concentrada - 48 ml de solução de infusão - 50 ml de volume total;
- 4 ml de medicação concentrada - 96 ml de solução de infusão - 100 ml de volume total administrado;
- 10 ml de concentrado - 240 ml de solução de infusão - 250 ml de volume total;
- 20 ml de medicação concentrada - 480 ml de solução de infusão - 500 ml de volume total administrado.
O líquido preparado é bem misturado, sua homogeneidade e cor são avaliadas.
A solução não utilizada não deve ser armazenada e deve ser descartada.
Uso Dexter durante a gravidez
Não há informações confiáveis sobre o uso do medicamento Deksdor durante a gravidez.
Ao testar animais, foi encontrado um efeito tóxico reprodutivo do medicamento, mas o grau de toxicidade para o corpo humano não está definido. Por este motivo, especialistas médicos recomendam evitar a nomeação de Dexdor durante o período de portador da criança, exceto quando isso for vital.
Estudos têm demonstrado que Dexdor e seu ingrediente ativo entram no leite materno de animais. Portanto, um certo grau de risco para as crianças amamentadas não pode ser descartado. Se houver necessidade de usar Dexdor em uma amamentação feminina, recomenda-se que pare a amamentação.
Contra-indicações
Dexdor não é usado para pacientes:
- com a probabilidade de desenvolver reações de hipersensibilidade;
- com o bloqueio atrioventricular existente do segundo grau (se não houver IVR);
- com hipotensão descontrolada;
- com distúrbios cerebrovasculares agudos;
- menor de 18 anos;
- durante a gravidez e amamentação.
Efeitos colaterais Dexter
Os efeitos colaterais mais comuns quando o Dexdor é administrado são flutuações na pressão arterial e na bradicardia. No entanto, em alguns casos, outras, menos frequentes, manifestações indesejáveis foram descritas:
- hipo e hiperglicemia;
- sinais de acidose metabólica;
- forte agitação emocional (agitação);
- alucinações;
- aumento da atividade cardíaca;
- dano miocárdico;
- redução da ejeção cardíaca;
- dificuldade em respirar;
- ataques de náuseas e vômitos, sede;
- flatulência;
- delirium;
- febre.
Overdose
Especialistas relataram vários casos de sobredosagem com o medicamento Dexdor. De acordo com a informação disponível, a taxa de infusão em pacientes foi de 60 μg por kg de peso corporal por hora durante 36 minutos, ou 30 μg por kg de peso corporal por hora durante 15 minutos (em uma criança de 20 meses de idade e paciente adulto, respectivamente).
Na maioria dos casos, sinais de overdose eram bradicardia, hipotensão, sedação profunda, sonolência excessiva e paragem cardíaca.
Se você suspeitar de uma maior quantidade de droga, a infusão de dexdorum deve ser reduzida ou interrompida. Se necessário, forneça assistência de ressuscitação.
Vale ressaltar que no momento nenhum caso de morte do paciente de uma overdose de Dexdor foi registrado.
Interações com outras drogas
As interações de Dexdor com outros medicamentos foram estudadas em pacientes adultos.
A combinação de Dexdor com anestésicos, sedativos, barbitúricos e drogas narcóticas pode causar um aumento no seu efeito. Um estudo semelhante foi realizado com infusão de isoflurano, midazolam, propofol, alfentanil. Tendo em conta os dados recebidos, é possível ajustar as dosagens de Dexdor.
Estudos hepáticos microssomais foram realizados para estudar a capacidade do ingrediente ativo Dexdor para inibir o citocromo P450, incluindo a isoenzima CYP2B6. Estudos in vitro indicaram a probabilidade de interação de drogas Dexdor com substratos in vivo.
É possível que o ingrediente activo possa induzir a preparação de isozimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.
Pessoas que são tratadas com drogas que reduzem a pressão arterial ou provocam bradicardia (por exemplo, beta-bloqueadores), é necessário prestar atenção ao possível aprimoramento desses efeitos.
Condições de armazenamento
Dexdor é mantido na faixa de temperatura de + 8 ° C a + 25 ° C, em uma sala com acesso limitado para crianças.
A solução de infusão diluída é retida apenas no frigorífico com uma temperatura de + 2 ° C a + 8 ° C.
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Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Dexter" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.