Dexdor

Dexdor ou dexmedetomidina é um agonista do receptor α2 altamente seletivo usado para fornecer sedação moderada a leve em pacientes adultos internados na unidade de terapia intensiva.

Indicações Dexdor

O medicamento é indicado para uso como um sedativo potente durante ou após a intubação.

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Forma de liberação

O medicamento é um concentrado para solução para infusão (100 mcg/ml). Está disponível em ampolas de 2 ml e frascos-ampola de 5 ou 10 ml.

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Farmacodinâmica

A dexmedetomidina possui uma ampla variedade de efeitos farmacológicos e é um agonista seletivo dos receptores adrenérgicos α-2. Como o medicamento reduz a taxa de liberação de norepinefrina pelas terminações nervosas, ele exerce um potente efeito simpatolítico no organismo. O efeito sedativo ocorre devido à diminuição da excitabilidade da mancha azul, que é a base do núcleo NA (localizado no tronco encefálico). Ao atuar nessa área, o Dexdor exerce um efeito sedativo (semelhante ao sono natural) – o medicamento causa um efeito sedativo, mas o paciente permanece em estado de vigília ativa.

A dexmedetomidina atua como anestésico e também tem um leve efeito analgésico na dor lombar crônica. A intensidade do efeito dependerá da dosagem. Se a taxa de infusão for baixa, o efeito central predominará, resultando em diminuição da pressão arterial e da frequência cardíaca. Dosagens mais altas têm um efeito vasoconstritor periférico, aumentando a pressão arterial. Nesse caso, o efeito bradicárdico é potencializado. A dexmedetomidina praticamente não suprime o sistema respiratório.

Farmacocinética

A dexmedetomidina liga-se às proteínas plasmáticas em 94%. O limite de acumulação constante da substância é de 0,85-85 ng/ml. Este componente liga-se à α-1-glicoproteína ácida, bem como à albumina sérica. É metabolizado principalmente no fígado.

Após a administração intravenosa de dexmedetomidina radiomarcada, aproximadamente 95% do fármaco marcado foi recuperado na urina e outros 4% nas fezes durante 9 dias. Na urina, os principais produtos metabólicos são 2 N-glicuronídeos isoméricos, representando juntos aproximadamente 34% da dose total, e um O-glicuronídeo N-metilado adicional, que representa 14,51% da dose. A proporção de metabólitos menores (ácido carboxílico e substâncias tri-hidroxi e O-glicuronídeos adicionais) separadamente é de 1,11-7,66%. Menos de 1% da substância inalterada permaneceu na urina. Aproximadamente 28% de todos os metabólitos encontrados na urina são produtos metabólicos polares não identificados.

Dosagem e administração

Pacientes adultos que foram submetidos a intubação e estão sedados podem ser transferidos para Dexdor. A taxa de infusão inicial deve ser de 0,7 mcg/kg/h, podendo ser ajustada gradualmente (a dose máxima possível é de 0,2 a 1,4 mcg/kg/h) para atingir o nível de sedação necessário. Para pacientes debilitados, é aconselhável administrar infusões em baixa taxa no estágio inicial. Vale ressaltar que a dexmedetomidina é uma substância potente, portanto, a taxa de infusão indicada é de 1 hora.

Frequentemente, o paciente não precisa de uma dose de ataque concentrada. Pacientes que precisam ser sedados mais rapidamente podem receber inicialmente uma infusão de ataque de 0,5 a 1 mcg/kg de peso corporal ao longo de 20 minutos. Nesse caso, o volume de infusão inicial será de 1,5 a 3 mcg/kg/hora ao longo de 20 minutos. Após a infusão de ataque, a taxa subsequente será de 0,4 mcg/kg/hora. Este indicador pode ser ajustado posteriormente.

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Uso Dexdor durante a gravidez

Não é recomendado tomar Dexdor durante a gravidez. O uso é permitido apenas nos casos em que o benefício do medicamento para a gestante seja maior do que o risco de consequências negativas para a criança.

Contra-indicações

Dexdor é contraindicado em casos de hipersensibilidade à dexmedetomidina ou a outros componentes do medicamento.

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Efeitos colaterais Dexdor

Entre os efeitos colaterais mais comuns da dexmedetomidina estão: hipertensão (15% dos pacientes), diminuição da pressão arterial (25%) e bradicardia (13%). Outros efeitos colaterais incluem:

• sistema sanguíneo e metabolismo: na maioria das vezes hipo e hiperglicemia; em casos raros, observa-se acidose metabólica ou hipoalbuminemia;
• transtornos mentais: estados maníacos e convulsivos; em casos raros – alucinações;
• sistema cardiovascular: na maioria das vezes infarto do miocárdio, doença coronariana ou taquicardia; menos frequentemente, desenvolve-se BAV de 1º grau, bem como diminuição do débito cardíaco;
• sistema respiratório: falta de ar é ocasionalmente observada;
• órgãos do trato digestivo: principalmente vômitos com náuseas, sensação de secura na boca; raramente – flatulência;
• distúrbios gerais, bem como reações locais: principalmente hipertermia ou síndrome de abstinência; raramente, sede e falta de efeito terapêutico do medicamento podem ser observadas.

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Overdose

A maior taxa de infusão de dexmedetomidina em casos de superdosagem foi de 60 mcg/kg/h por 36 min e 30 mcg/kg/h por 15 min (em uma criança de 20 meses e um adulto, respectivamente). As reações mais comuns em casos de superdosagem incluíram diminuição da pressão arterial, bradicardia, aumento da sedação, sensação de sonolência e parada cardíaca.

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Interações com outras drogas

O uso de Dexdor em combinação com sedativos e hipnóticos, bem como anestésicos e opioides, pode causar potencialização do efeito de sua ação. Graças à pesquisa, foi possível identificar a potencialização do efeito em uma situação de uso combinado com as substâncias sevoflurano, propofol, isoflurano, midazolam e alfentanil.

Não há sinais de interações farmacocinéticas entre essas substâncias (exceto sevoflurano) e Dexdor. No entanto, como existe a possibilidade de interações farmacodinâmicas quando esses medicamentos são combinados, a dose de Dexdor ou do sedativo, anestésico, opioide ou hipnótico combinado a ele pode precisar ser reduzida.

Quando combinados com medicamentos Dextdor que causam efeitos bradicárdicos e hipotensores, esses efeitos podem ser potencializados. No entanto, deve-se notar que, ao estudar a interação deste medicamento com esmolol, o efeito adicional foi moderado.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se armazenar o medicamento a uma temperatura não superior a 25 °C. Após a diluição, a solução pode ser armazenada por no máximo 24 horas a uma temperatura de 2 a 8 °C.

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Validade

O Dexdor pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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