Dexter

Dexdor ou dexmedetomidina é um agonista altamente seletivo do receptor α2, que é usado para proporcionar sedação moderada e leve em pacientes adultos com UTI.

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Indicações Dexter

A droga é indicada para uso como sedante potente durante ou após a intubação.

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Forma de liberação

A droga é um concentrado para a solução de infusão (100 μg / ml). Ampolas com um volume de 2 ml, são produzidos frascos com um volume de 5 ou 10 ml.

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Farmacodinâmica

A dexmedetomidina possui uma grande variedade de efeitos farmacológicos e também é um agonista seletivo α 2-adrenérgico. Uma vez que o medicamento reduz a taxa de libertação das terminações nervosas da norepinefrina, ele tem um poderoso efeito simpaticolítico no corpo. O efeito sedativo aparece devido a uma diminuição da excitabilidade do ponto azul, que é a base do núcleo de NA (localizado no tronco cerebral). Influenciando esta área, Dexdor e tem um efeito sedativo (semelhante ao sono natural) - o medicamento causa sedação, mas o paciente ao mesmo tempo está em estado de vigília ativa.

A dexmedetomidina atua como anestésico e também possui um efeito analgésico leve para a dor crônica na região lombar. A força do efeito dependerá da dosagem. Se a taxa de infusão for baixa, o efeito central prevalecerá, pelo que a pressão sanguínea e a freqüência cardíaca diminuirão. Dosagens mais elevadas possuem vasos periféricos, estreitamento, ação, aumento da pressão sanguínea. Neste caso, a gravidade do efeito bradicárdico é melhorada. A dexmedetomidina quase não suprime o funcionamento do sistema respiratório.

Farmacocinética

A dexmedetomidina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 94%. O limite constante de acumulação da substância é de 0,85-85 ng / ml. Este componente liga-se a glicoproteína de ácido a-1, bem como a albumina de soro. Metabolizado principalmente no fígado.

Após a administração de uma dexmedetomidina radiomarcado intravenosamente aos 9 dias cerca de 95% dos meios marcados foram detectadas na urina, e outros 4% - nas fezes. Na urina dos principais produtos do metabolismo são dois isoméricas N-glucuronídeos, em conjunto constituem cerca de 34% da dose total, e além disso, metilado N-O-glucuronídeo, parte dos quais é 14,51% da dose. O partes de metabolitos secundários (este ácido carboxílico, e, além disso substância tri-hidroxi, e O-glucuronido) sozinho é 1,11-7,66%. Menos de 1% da substância inalterada permaneceu na urina. Aproximadamente 28% de todos os metabólitos encontrados na urina são produtos metabólicos polares não identificados.

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Uso Dexter durante a gravidez

Não é recomendado tomar Dexdor durante a gravidez. O uso é permitido apenas nos casos em que, para uma mãe futura, o benefício de tomar a medicação é maior que o risco de conseqüências negativas para a criança.

Contra-indicações

Usar Dexdorum está contra-indicado com alta sensibilidade à dexmedetomidina ou a outros componentes da droga.

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Efeitos colaterais Dexter

Entre os efeitos colaterais mais frequentes da dexmedetomidina estão: AH (15% dos pacientes), redução da pressão arterial (25%) e bradicardia (13%). Entre outras reacções adversas:

• sistema de sangue e metabolismo: na maioria das vezes hipo e hiperglicemia; Em casos raros, observa-se acidose metabólica ou hipoalbuminemia;
• transtornos mentais: condições maníacas e convulsivas; em casos raros - alucinações;
• sistema cardiovascular: freqüentemente infarto do miocárdio, doença cardíaca isquêmica ou taquicardia; desenvolvimento menos frequente de ABB 1 grau, bem como MOS inferior;
• órgãos respiratórios: a dispneia é ocasionalmente observada;
• órgãos do trato digestivo: principalmente vômitos com náuseas, sensação de secura na cavidade oral; raramente - flatulência;
• distúrbios gerais, bem como reações locais: principalmente hipertermia ou síndrome de abstinência; a sede e a falta de efeito terapêutico da droga raramente podem ser observadas.

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Dosagem e administração

Pacientes adultos que foram submetidos a intubação e estão em estado de sedação podem transferir para a recepção de Dexdor. A taxa de infusão inicial deve ser de 0,7 μg / kg / h, e então é permitido ajustar gradualmente (a dosagem máxima possível é 0,2-1,4 μg / kg / h) para obter o índice de sedação necessário. Na fase inicial, é aconselhável introduzir a infusão a uma taxa baixa na fase inicial. Deve notar-se que a dexmedetomidina é uma substância potente, portanto, para ele, a taxa de infusão no tempo é de 1 hora.

Muitas vezes, em uma dose de choque concentrada, o paciente não precisa. Pacientes que precisam ser injetados na sedação mais cedo, você pode primeiro introduzir uma infusão de carga no volume de 0,5-1 μg / kg de peso por 20 minutos. Neste caso, o volume inicial de infusão será de 1,5-3 μg / kg / h durante 20 minutos. Após a introdução da infusão de carga, a taxa subseqüente será de 0,4 μg / kg / h. Este indicador pode ser ajustado.

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Overdose

A maior taxa de infusão de dexmedetomidina em uma sobredosagem foi de 60 μg / kg / h durante 36 minutos e 30 μg / kg / h durante 15 min (respectivamente, para uma criança de 20 meses e para um adulto). Na maioria das vezes, no caso de uma sobredosagem, foram observadas reações como diminuição da pressão arterial, bradicardia, sedação aumentada, sensação de sonolência e parada cardíaca.

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Interações com outras drogas

O uso de Dexdorum em combinação com sedativos e hipnóticos, bem como anestesia e opióides podem causar a potenciação do efeito de seus efeitos. Devido à pesquisa, foi possível identificar a potencialização do efeito na situação de recepção concomitante com substâncias sevoflurano, propofol, isoflurano, midazolam e também alfentanil.

Não houve vestígios de interação farmacocinética entre essas substâncias (exceto sevoflurano) e Dexdor. Mas, como existe a possibilidade de interação farmacodinâmica no caso de combinar esses medicamentos, a dosagem de Dexdor ou um sedativo combinado com ele, anestesia, opióide ou hipnótica pode requerer uma redução.

Quando combinados com drogas Dekstdorom que causam um efeito bradicárdico e hipotensivo, esses efeitos podem ser intensificados. Mas, deve notar-se que, no estudo da interação deste medicamento com esmolol, o efeito adicional foi moderado.

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Condições de armazenamento

Armazene o produto recomendado em condições de temperatura não superiores a 25 ° C. Após a diluição da solução, é permitido armazená-lo durante um período máximo de 24 horas a uma temperatura de 2-8 ° C.

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Validade

Dexdor pode ser usado por 3 anos a partir da data de preparação.

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