Comprimidos para a artrite

No processo de tratamento de artrite de diversas etiologias, um dos componentes mais importantes são os medicamentos. Os comprimidos para artrite são divididos em vários grupos diferentes:

• Analgésicos.
• AINEs e glicocorticoides.
• Inibidores da COX-2.
• Agentes imunomoduladores.
• Medicamentos básicos usados para tratar doenças reumáticas.

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Indicações comprimidos para a artrite

As indicações para uso de comprimidos incluem:

• Distúrbios musculoesqueléticos de natureza inflamatória e degenerativa (osteoartrite, artrite reumatoide e reumática).
• Síndrome articular que se desenvolve durante uma exacerbação da artrite psoriática na psoríase.
• Osteoartrite.

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Forma de liberação

Pílulas de tubarão

Os comprimidos de Shark contêm cartilagem de tubarão e outros componentes naturais que permitem restaurar a superfície cartilaginosa das articulações e ossos de forma natural. A combinação de elementos vegetais e dois condroprotetores permite acelerar o efeito do medicamento. Vale ressaltar que o efeito anti-inflamatório da cartilagem de tubarão não apresenta os efeitos colaterais inerentes aos AINEs.

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Pare a artrite

Os comprimidos Stop Arthritis são um medicamento usado como medida preventiva contra doenças reumáticas. Como afetam a cartilagem das articulações, a dor e a rigidez (e da coluna) são reduzidas. O medicamento previne a destruição subsequente da cartilagem e também tem um efeito positivo no processo de recuperação.

Metotrexato

O metotrexato é um medicamento citostático que pertence ao grupo dos antimetabólitos, que atuam como antagonistas do ácido fólico. O medicamento tem um efeito imunossupressor pronunciado em pequenas doses.

Comprimidos para artrite reumatóide

Medicamentos básicos são usados principalmente para o tratamento da artrite reumatoide. Geralmente, nesses casos, são utilizados medicamentos que podem ser divididos em 5 grupos principais:

1. D-penicilamina,
2. sulfassalazina,
3. medicamentos antimaláricos,
4. citostáticos,
5. bem como sais de ouro.

Os medicamentos convencionais usados para tratar a artrite previnem a destruição das superfícies articulares e também são usados para tratar doenças autoimunes concomitantes, como lúpus eritematoso sistêmico, espondilite anquilosante e síndrome de Sjögren. Os medicamentos deste grupo previnem o desenvolvimento da artrite, mas não eliminam seus sintomas (é nisso que se diferenciam dos AINEs).

Os medicamentos básicos têm efeito a longo prazo: do início da terapia até os primeiros sinais de melhora, pode levar de 3 a 6 meses. Geralmente, esses medicamentos são prescritos em conjunto com AINEs e glicocorticosteroides.

A seleção dos medicamentos básicos necessários requer algum tempo para verificar a eficácia de vários grupos de medicamentos, o que ajuda a atingir o efeito máximo. Se os medicamentos forem bem tolerados, você deve se submeter a um tratamento completo, aguardando o estágio inicial da terapia, quando ainda não são observados sintomas óbvios de melhora.

Se os medicamentos forem escolhidos com sucesso e o tratamento produzir resultados, os medicamentos básicos serão usados por muitos anos.

Agentes imunomoduladores são geralmente usados em casos de formas avançadas e graves da doença, quando outros medicamentos não produzem o efeito necessário. Mas é importante entender que, ao usar esses agentes, é necessário um tratamento complexo em combinação com outros medicamentos para atingir o resultado desejado.

Arava

Arava é um medicamento básico com ação antirreumática. O medicamento possui efeitos anti-inflamatórios, imunomoduladores e antiproliferativos. É utilizado em sua forma ativa no tratamento de pacientes adultos com artrite reumatoide. O medicamento ajuda a reduzir a gravidade dos sintomas da doença e também previne a destruição da estrutura das superfícies articulares.

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Plaquenil

O Plaquenil tem um efeito imunossupressor e anti-inflamatório no organismo em casos de artrite reumatoide (formas crônica e aguda). A substância ativa do medicamento, a hidroxicloroquina, tem atividade cumulativa. O efeito do uso do medicamento pode aparecer somente após algumas semanas, mas os efeitos colaterais podem ocorrer muito antes. Para atingir o resultado desejado, é necessário tomar o medicamento por vários meses. Se não houver melhora objetiva dentro de seis meses após o uso do Plaquenil, é necessário interromper o uso.

Neoral

Neoral é um medicamento imunossupressor, a polimixina, que contém 11 aminoácidos. É usado para tratar a artrite reumatoide (na forma ativa grave, quando os medicamentos antirreumáticos convencionais de ação prolongada não surtem o efeito necessário ou não podem ser utilizados).

Imuran

No tratamento da artrite reumatoide, o medicamento Imuran tem um forte efeito terapêutico sem a necessidade de combinação com corticosteroides. O medicamento tem efeito imunossupressor.

Cytoxan

Cytoxan é um medicamento antitumoral com efeito alquilante e também imunossupressor. É usado para artrite psoriática e reumatoide.

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Pílulas para alívio da dor na artrite

Analgésicos ajudam a reduzir a dor, mas não aliviam a inflamação nas articulações – isso os diferencia dos AINEs. Analgésicos são geralmente prescritos para o tratamento de formas graves de artrite com sintomas de dor pronunciados, como a osteoartrite. Esses medicamentos podem conter substâncias como paracetamol, bem como codeína ou aspirina, ou outras substâncias semelhantes em combinação.

O diclofenaco é geralmente prescrito para o tratamento da artrite. O uso de aspirina às vezes é acompanhado por efeitos colaterais do trato gastrointestinal, como dor e desconforto abdominal. Portanto, você não deve tomá-la se tiver úlcera estomacal, gastrite ou estiver com o estômago vazio. É aconselhável tomar esses medicamentos com leite. A codeína pode causar constipação ou náusea. Em geral, qualquer medicamento deve ser prescrito pelo médico assistente após um exame completo do paciente, a fim de avaliar a adequação do uso de determinados medicamentos, levando em consideração a presença de doenças concomitantes que ele tenha além da artrite.

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Aspirina

O tratamento para osteoartrite geralmente começa com aspirina. Embora este medicamento seja usado com sucesso para diversos fins terapêuticos, não é eficaz o suficiente para o tratamento de artrite e artrose. Frequentemente, é substituído por outros medicamentos.

É importante ressaltar que a aspirina deve ser prescrita com cautela caso o paciente tenha doenças sanguíneas, pois esse medicamento reduz a coagulação sanguínea.

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Comprimidos anti-inflamatórios para artrite

Os AINEs (os mais conhecidos são indometacina, cetoprofeno, diclofenaco, bem como piroxicam, ibuprofeno e butadiona) são prescritos para eliminar o processo inflamatório e as sensações dolorosas nas articulações, bem como o inchaço. Esses medicamentos são o grupo de medicamentos mais conhecido e frequentemente utilizado para o tratamento da artrite. Eles combatem com sucesso as principais manifestações da doença, mas não resistem à destruição das articulações e, portanto, não são capazes de afetar o desenvolvimento e o curso da doença.

Os AINEs inibem a produção de elementos semelhantes a hormônios, bem como de prostaglandinas, que são a causa do desenvolvimento do processo inflamatório e do aparecimento da dor. Esses medicamentos devem ser usados com cautela, pois podem levar a complicações erosivas e ulcerativas no estômago. Às vezes, são prescritos em combinação com outros medicamentos que reduzem o efeito dos anti-inflamatórios não esteroides no trato gastrointestinal.

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Diclofenaco

O diclofenaco é um dos AINEs mais populares e conhecidos. Este medicamento auxilia no tratamento da artrose. Combina propriedades anti-inflamatórias eficazes com um forte efeito analgésico.

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Ibuprofeno

O ibuprofeno é usado no tratamento de doenças articulares. É menos eficaz que a indometacina em termos de propriedades analgésicas e anti-inflamatórias, mas é muito melhor tolerado pelos pacientes, sem causar efeitos colaterais graves.

Indometacina

A indometacina possui propriedades anti-inflamatórias altamente eficazes e também um forte efeito analgésico. O medicamento está disponível em comprimidos de 25 mg. Embora seja considerado um dos remédios mais eficazes para artrose ou artrite, deve-se levar em consideração que este medicamento apresenta uma extensa lista de efeitos colaterais.

Cetoprofeno

O cetoprofeno é um AINE, um derivado do ácido arilcarboxílico. O medicamento possui propriedades antipiréticas, analgésicas e anti-inflamatórias. Ajuda a reduzir a dor nas articulações tanto em repouso quanto em movimento, reduz o inchaço e a rigidez matinal e aumenta a amplitude de movimento das articulações.

Meloxicam

Movalis é um dos medicamentos mais famosos, cujo princípio ativo é o meloxicam. A principal vantagem deste medicamento é que pode ser usado por longos períodos (vários meses ou até anos), mas somente sob a supervisão de um médico. O medicamento está disponível em comprimidos. Essa forma de produção permite que o medicamento atue por um longo período, bastando tomar apenas 1 comprimido por dia. Pode ser tomado tanto pela manhã quanto antes de dormir, após as refeições.

Celecoxibe

O celecoxibe possui poderosas propriedades analgésicas e anti-inflamatórias, ajudando a aliviar a dor na artrose e na artrite, além de praticamente não causar efeitos colaterais na mucosa gástrica e no trato gastrointestinal como um todo. Este medicamento está disponível em cápsulas com dosagem de 200 ou 100 mg.

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Nimesulida

A nimesulida possui um poderoso efeito anti-inflamatório e analgésico, auxiliando na eliminação dos principais sintomas da artrose. Também possui propriedades antioxidantes e ajuda a reduzir a atividade de elementos que destroem o tecido cartilaginoso, os proteoglicanos e as fibras de colágeno.

Etoricoxibe (Arcoxia)

O etoricoxibe está disponível em comprimidos sob o nome comercial "Arcoxia". Quando tomado em doses baixas (não mais que 150 mg/dia), não causa efeitos colaterais graves e não afeta a mucosa gástrica (como outros medicamentos do grupo COX-2). Durante o tratamento da artrose, o medicamento é prescrito na dosagem de 30 a 60 mg/dia.

Como os medicamentos deste grupo podem afetar negativamente o sistema cardiovascular, na fase inicial de sua administração é necessário realizar verificações regulares do indicador de pressão arterial.

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Corticosteroides para artrite

Corticosteroides são medicamentos que possuem as propriedades do hormônio cortisol. No corpo, ele é produzido pelo córtex adrenal. O cortisol afeta vários sistemas do corpo, incluindo o sistema imunológico.

Os corticosteroides reduzem os níveis de prostaglandina e também afetam os linfócitos T e B, que participam das reações imunológicas. Dessa forma, os processos inflamatórios nas articulações são afetados.

Esses medicamentos têm ação rápida e são frequentemente usados para artrite e outras doenças do sistema musculoesquelético. Comparados aos AINEs, os corticosteroides têm propriedades anti-inflamatórias mais potentes e também são eficazes no tratamento de doenças autoimunes, que exigem a prevenção do desenvolvimento de agressões autoimunes contra os próprios tecidos do corpo. No entanto, deve-se levar em consideração que a imunodepressão aumenta a vulnerabilidade do corpo a quaisquer infecções – esta é a principal desvantagem desse grupo de medicamentos.

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Celestone

O componente ativo do medicamento é a betametasona, um glicocorticoide sistêmico sintético. Como a betametasona atua como um derivado sintético da prednisolona, possui potentes propriedades antialérgicas, anti-inflamatórias e antirreumáticas. Celeston apresenta atividade aumentada dos GCS, bem como um fraco efeito mineralocorticoide.

Prednisolona

A prednisolona é uma substância sintética com características semelhantes às dos hormônios hidrocortisona e cortisona, produzidos pelas glândulas suprarrenais. Quando administrado por via oral, esse componente é 4 a 5 vezes mais ativo que a cortisona e 3 a 4 vezes mais ativo que a hidrocortisona. Além disso, a prednisolona difere dessas substâncias por não causar retenção significativa de água e sódio e raramente causar hipercalemia. O medicamento também possui potentes propriedades anti-inflamatórias.

Diprospan

Diprospan é um medicamento do grupo dos glicocorticoides, com efeito imunossupressor, antialérgico e anti-inflamatório. É utilizado no tratamento de doenças autoimunes do tecido conjuntivo e do sistema musculoesquelético (como osteoartrite ou artrite reumatoide).

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Metipred

Um medicamento glicocorticoide sintético usado para tratar artrite reumatoide (incluindo espondilite anquilosante e artrite reumatoide juvenil).

O Metipred inibe o desenvolvimento de reações teciduais a diversos agentes (mecânicos e térmicos, químicos e imunológicos, bem como infeciosos). Isso permite que os glicocorticoides afetem os sintomas da doença, reduzindo suas manifestações, mas sem afetar a causa em si. A metilprednisolona possui fortes propriedades anti-inflamatórias, pelo menos 5 vezes superiores às propriedades semelhantes da hidrocortisona.

Farmacodinâmica

O principal elemento do mecanismo de ação dos AINEs é a supressão do processo de síntese de PG (prostaglandinas) a partir do chamado ácido araquidônico, pela desaceleração da enzima PG sintetase.

As PGs têm uma ampla gama de bioatividade:

• Eles atuam como mediadores no desenvolvimento de uma resposta inflamatória: têm efeito vasodilatador local, inchaço, exsudação, movimento de leucócitos, bem como outros efeitos (na maioria das vezes são PG-E2 e PG-I2);
• Eles aumentam a sensibilidade das terminações nervosas aos condutores de dor (histamina, bem como bradicinina) e influências mecânicas, reduzindo assim o limiar da dor;
• Eles aumentam a sensibilidade dos centros termorreguladores hipotalâmicos aos efeitos de pirogênios internos (como interleucina-1, etc.), que são formados no corpo como resultado da exposição a vários vírus, bem como agentes bacterianos ou toxinas (mais frequentemente PG-E2).

Descobriu-se recentemente que existem pelo menos duas isoenzimas da COX inibidas pelos AINEs. A primeira é a COX-1, que controla o processo de síntese de PG e regula a integridade da mucosa gastrointestinal, a circulação sanguínea nos rins e o funcionamento das plaquetas. A segunda é a COX-2, que é induzida pelo processo inflamatório. Deve-se levar em consideração que a COX-2 está ausente em condições naturais, formando-se apenas sob a influência de certos fatores teciduais que provocam o aparecimento de uma reação inflamatória (podem ser citocinas, fatores de crescimento, etc.). Como resultado, acredita-se que as propriedades anti-inflamatórias dos AINEs se manifestam devido à desaceleração da COX-2, e os efeitos colaterais ocorrem como resultado da desaceleração da COX-1.

O índice de proporção da atividade dos AINEs no bloqueio das substâncias COX-1/COX-2 permite determinar o possível nível de sua toxicidade. Quanto menor for, maior será o nível de seletividade do medicamento à COX-2 e, consequentemente, menor será o índice de toxicidade.

Farmacodinâmica dos glicocorticoides

Após atravessarem a membrana celular, ligam-se no citoplasma a um receptor esteroide específico, ativando o complexo combinado, que passa para o núcleo da célula, liga-se ao DNA e promove a formação do RNA mensageiro. Posteriormente, diversas proteínas reguladoras começam a ser sintetizadas nos ribossomos. Entre elas, uma das mais importantes é a lipocortina, que inibe a enzima fosfolipase-A2. Como resultado dessa ação, a síntese de leucotrienos e PGs, que são as principais causas do desenvolvimento do processo inflamatório, é suprimida.

Portanto, para que o efeito completo dos glicocorticoides se manifeste, é necessário que se passem várias horas após sua ingestão. Essas substâncias atingem a atividade farmacológica máxima quando o pico de sua saturação no plasma sanguíneo já passou.

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Farmacocinética

Todos os medicamentos da categoria AINEs são bem absorvidos no trato gastrointestinal. Combinam-se quase completamente com as albuminas plasmáticas, deslocando algumas outras substâncias. Por exemplo, em recém-nascidos, deslocam a bilirrubina, o que pode causar encefalopatia bilirrubínica. Os mais perigosos nesses casos são a fenilbutazona e os salicilatos. A maioria dos AINEs é bem absorvida pelo líquido sinovial das articulações. Os AINEs são metabolizados no fígado e excretados pelos rins.

Após administração interna, os glicocorticoides são absorvidos de forma bastante rápida e quase completa nas porções superiores do intestino delgado. Atingem o nível máximo de saturação no sangue em 0,5 a 1,5 hora. Quando ingeridos com alimentos, sua taxa de absorção diminui ligeiramente, mas o grau de atividade permanece o mesmo.

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Dosagem e administração

Se os comprimidos para artrite do grupo AINE (qualquer medicamento) forem novos para o paciente, eles devem ser prescritos inicialmente na dosagem mais baixa. Se o medicamento for bem tolerado, a dose diária deve ser aumentada após 2 a 3 dias. As doses terapêuticas dos AINEs têm uma variação bastante ampla, e recentemente tem havido uma tendência a aumentar as doses únicas e diárias de medicamentos bem tolerados pelos pacientes (ibuprofeno e naproxeno). No entanto, permanecem restrições quanto à dosagem máxima de medicamentos como fenilbutazona, indometacina, piroxicam e aspirina. No entanto, deve-se entender que o efeito terapêutico em pacientes individuais só pode ser alcançado com o uso de dosagens muito altas.

Em reumatologia, os comprimidos da categoria AINE são prescritos para um tratamento prolongado – neste caso, recomenda-se que o medicamento seja tomado após as refeições. No entanto, para obter um efeito antipirético ou analgésico rápido, é preferível tomar os comprimidos meia hora antes das refeições ou 2 horas depois (com 0,5 a 1 copo de água). É aconselhável não se deitar por 15 minutos após a ingestão do medicamento – isso é necessário como medida preventiva para o desenvolvimento de esofagite.

O momento de tomar o medicamento pode ser selecionado de acordo com o momento em que os sinais da doença (sensação de rigidez e dor nas articulações) são mais pronunciados — ou seja, levando em consideração a cronofarmacologia do medicamento. Também é permitido desviar do regime padrão (2 a 3 vezes ao dia) e tomar AINEs a qualquer hora do dia — dessa forma, a eficácia do medicamento é aumentada e a dose diária é reduzida.

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Uso comprimidos para a artrite durante a gravidez

Os glicocorticoides são capazes de penetrar a barreira placentária. Medicamentos naturais não fluorados não levam ao desenvolvimento da síndrome de Cushing na criança ainda no útero, nem à supressão do sistema hipotálamo-hipofisário das glândulas suprarrenais, sendo, portanto, seguros para o feto. No entanto, o uso prolongado de glicocorticoides fluorados pode afetar negativamente o feto, causando, por exemplo, sua deformidade congênita.

Contra-indicações

As contraindicações para o uso de medicamentos do grupo dos glicocorticoides são condicionais, portanto, são consideradas apenas em caso de tratamento de longo prazo. As seguintes doenças podem ser proibidas:

• Diabetes mellitus (neste caso, os glicocorticoides fluorados serão os mais perigosos);
• Doenças mentais, bem como epilepsia;
• Úlcera gástrica ou úlcera duodenal;
• Forma grave de osteoporose;
• Hipertensão grave;
• Forma grave de insuficiência cardíaca.

Os AINEs podem ser proibidos em casos de patologias gastrointestinais erosivas e ulcerativas (especialmente na fase aguda), doenças renais ou hepáticas graves, hipersensibilidade individual, citopenia e durante a gravidez. Não é permitida a prescrição ambulatorial de fenilbutazona ou indometacina a pacientes que necessitem de maior concentração devido às suas atividades profissionais.

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Efeitos colaterais comprimidos para a artrite

Ao usar AINEs, o efeito colateral mais comum é a destruição da mucosa gastrointestinal. 30-40% dos pacientes que tomam medicamentos neste grupo sofrem de distúrbios dispépticos, 10-20% de úlceras ou erosões do duodeno e estômago e 2-5% de perfuração ou sangramento.

Efeitos colaterais do corpo ao usar medicamentos da categoria de glicocorticóides:

• Área musculoesquelética – osteoporose, dores musculares, fraturas por compressão na coluna e fraturas patológicas, bem como a cabeça anatômica do fêmur;
• Trato gastrointestinal – perfurações e sangramentos, lesões ulcerativas esteróides dos intestinos e estômago, dispepsia e esofagite, bem como pancreatite;
• Pele - acne, hemorragias, estrias e afinamento atrófico da pele;
• Órgãos do sistema endócrino – amenorreia secundária, atraso no desenvolvimento sexual, problemas no eixo HPA, aparecimento de sintomas de diabetes mellitus, previamente latente, bem como diabetes esteróide;
• SNC – psicose, instabilidade de humor, hipertensão intracraniana idiopática;
• Sistema cardiovascular – aumento da pressão arterial;
• O processo de troca de eletrólitos e água – hipocalemia, retenção de líquidos e sódio, edema, coma hiperglicêmico;
• Órgãos da visão – catarata em forma de taça posterior, exoftalmia e glaucoma;
• Sistema imunológico – ativação acentuada de doenças infecciosas (tuberculose);
• Metabolismo – aumento do apetite, balanço nitrogenado negativo, hiperlipidemia e hiperglicemia e síndrome do hipercorticismo;
• Interrupção do processo de cicatrização de feridas.

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Overdose

Em caso de superdosagem, podem ocorrer os seguintes sintomas: vômitos com náuseas, dor abdominal, depressão, sonolência e letargia. Acidose metabólica, diminuição da pressão arterial, zumbido, desenvolvimento de insuficiência renal (na forma aguda), parada respiratória, cefaleia, taquicardia e bradicardia, bem como choque ou coma e fibrilação atrial são possíveis. A superdosagem também pode se manifestar como tontura, comprometimento da consciência, falta de ar, dor na região epigástrica, aumento da pressão arterial e sangramento no trato gastrointestinal. Em crianças, podem ocorrer sangramento e convulsões mioclônicas, disfunção renal ou hepática e dor abdominal.

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Interações com outras drogas

Os AINEs podem aumentar a eficácia dos hipoglicemiantes orais, bem como dos anticoagulantes indiretos. Ao mesmo tempo, também reduzem a eficácia dos anti-hipertensivos e aumentam as propriedades tóxicas da digoxina, dos antibióticos aminoglicosídeos e de alguns outros medicamentos – o que desempenha um papel significativo na prescrição de medicamentos.

Recomenda-se evitar o uso combinado de diuréticos e comprimidos para artrite do grupo AINE, pois, em primeiro lugar, o efeito diurético é reduzido e, em segundo lugar, pode causar insuficiência renal. A combinação mais perigosa é a de triantereno e indometacina.

Existem também medicamentos que, quando combinados com AINEs, podem ter efeitos diferentes em sua eficácia:

• Antiácidos contendo alumínio (como Maalox ou Almagel, etc.), bem como colestiramina, reduzem a absorção de AINEs no trato gastrointestinal. Por isso, ao prescrever esses antiácidos em conjunto, é necessário aumentar a dosagem dos AINEs e, ao usá-los em conjunto com colestiramina, é necessário fazer um intervalo entre as doses de pelo menos 4 horas;
• o bicarbonato de sódio, ao contrário, aumenta a absorção de AINEs no trato gastrointestinal;
• as propriedades anti-inflamatórias dos AINEs são aumentadas quando combinados com glicocorticoides e medicamentos básicos (aminoquinolinas e preparações de ouro);
• As propriedades analgésicas dos AINEs ficam mais fortes quando combinados com sedativos e analgésicos narcóticos.

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Condições de armazenamento

Os comprimidos para artrite são armazenados em condições padrão: a uma temperatura não superior a 25 graus Celsius, em local protegido da luz solar.

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Validade

Recomenda-se usar comprimidos para artrite dentro de 2 a 3 anos a partir da data de fabricação.

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